Ліпразид - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІПРАЗИД 10

(Liprazidum 10)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лізиноприл, 1 [N-(S)-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-лізил]-; L-проліну дигідрат, гідрохлортіазид-6-хлоро-3,4-дигідро-2Н-1,2,4-бензотіадіазин-7-сульфонамід-1,1-діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки кремового кольору з двоопуклою поверхнею. На поверхні таблеток допускається мармуровість і вкраплення від жовтого до коричневого кольору;

склад: одна таблетка містить лізиноприлу дигідрату – 0,01 г та гідрохлортіазиду – 0,0125 г;

допоміжні речовини: манітол, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, заліза окис жовтий, кальцію гідро фосфату дигідрат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.   Засоби, що впливають на ренін-ангіотензинову систему. Комбінований препарат інгібітора АПФ і діуретика. Код АТС С 09ВА 03.

Фармакологічні властивості. Комбінований антигіпертензивний препарат, що містить інгібітор АПФ (лізиноприл) і тіазидний діуретик (гідрохлортіазид). Лізиноприл блокує утворення ангіотензину II, що зменшує його судинозвужувальну дію, а також стимулюючий вплив на продукцію альдостерону в наднирниках. На фоні дії препарату знижується артеріальний тиск, зменшується загальний периферичний опір судин (ЗПОС), перед навантаження на серце, знижується тиск в малому колі кровообігу, незначно посилюється внутрішньо нирковий кровообіг. Лізиноприл практично не впливає на частоту серцевих скорочень (ЧСС) та хвилинний об'єм крові. Гідрохлортіазид чинить діуретичну та натрійуретичну дію і потенціює антигіпертензивну дію лізиноприлу. Тривалість антигіпертензивної дії ліпразиду становить 36 год після одноразового прийому.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо пік концентрації лізиноприлу спостерігається на 6 – 7-й год. Біодоступність становить 25 - 50%. Лізиноприл практично не зв'язується з білками сироватки крові і не зазнає метаболізму в організмі, виводиться з сечею в незміненому вигляді. Період напів виведення становить не менше 12,6 год, період повного виведення - 30 год. Гіпотензивний ефект відзначається вже через 1 год після прийому і зберігається протягом 24 год. Прийом їжі не впливає на показники абсорбції. При ослабленій нирковій функції спостерігається зменшення виведення лізиноприлу (це зниження стає клінічно важливим при клуб очковій фільтрації нижче за 30 мл/хв). У літніх хворих може зменшуватися нирковий кліренс препарату. Гіпотензивна дія лізиноприлу зберігається при тривалому застосуванні, при різкому припиненні лікування лізиноприлом синдром відміни не розвивається.

Гідрохлортіазид після прийому внутрішньо всмоктується на 60 - 80%. Пік максимальної концентрації у плазмі спостерігається через 1,5 - 3 год. Гідрохлортіазид мало метаболізується. Виведення гідрохлортіазиду у пацієнтів з нормальною функцією нирок здійснюється майже виключно нирками. Загалом 50 - 75% введеної всередину дози виділяється з сечею в незміненому вигляді. У літніх пацієнтів та у хворих із порушенням функції нирок кліренс гідрохлортіазиду суттєво знижується, що призводить до значного збільшення його концентрації в плазмі крові. У хворих на цироз печінки змін у фармакокінетиці гідрохлортіазиду не відзначається.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія всіх ступенів тяжкості (есенціальна, в тому числі реноваскулярна). Може застосовуватися як засіб для моно- та комбінованої терапії.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, дозування має бути індивідуальне. Звичайна доза - 1 або 2 таблетки один раз на добу. Тривалість лікування визначає лікар.

Побічна дія. Побічні явища рідко вимагають припинення лікування. Можливі сухий кашель, запаморочення, головний біль, почуття втоми, нудота. Рідше - ортостатична гіпотензія, астенія, висипання на шкірі алергічного генезу, тахікардія, біль у животі, діарея, сухість у роті. В окремих випадках: набряк Квінке, лабільність настрою, сплутаність свідомості, порушення функції нирок, імпотенція, гіперкаліємія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації креатині ну, білірубіну в крові, нейтропенія, агранулоцит оз, зниження рівня гемоглобіну та еритроцитів. Описані випадки розвитку гострої ниркової недостатності, артралгії, міалгії, лихоманки. При тривалому застосуванні можливий розвиток гіпокаліємії, гіпонатріємії, слабкості м'язів, затримка виділення азоту у вигляді сечової кислоти.

Протипоказання. Підвищена чутливість до лізиноприлу та гідрохлортіазиду, виражені порушення функції нирок, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, ангіо невротичний набряк після прийому інших інгібіторів АПФ в анамнезі, період вагітності, лактація.

Передозування. Препарат практично нетоксичний, але при передозуванні можливе виникнення гіпотензії, яку усувають застосуванням внутрішньо венної інфузії ізотонічного розчину натрію хлориду. Можливі сухість у порожнині рота, слабкість, сонливість, олігурія, розлади кислотно-лужного стану.

Особливості застосування. При реноваскулярній гіпертонії у деяких пацієнтів, особливо з білатеральним ренальним стенозом або стенозом артерії єдиної нирки, може спостерігатися виражена реакція особливо на першу дозу Ліпразиду 10, тому рекомендується початкова доза 2,5 або 5 мг (в перерахуванні на лізиноприл). Прийом діуретиків необхідно припинити за 2 - 3 доби до призначення Ліпразиду 10. Якщо це неможливо, початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг (у перерахуванні на лізиноприл) через можливий розвиток артеріальної гіпотензії. З обережністю призначають препарат хворим на подагру, з порушеннями функції печінки та хворим на цукровий діабет, особливо тим хто одержує інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби.

Досвіду застосування у дітей немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивна дія Ліпразиду 10 посилюється при одночасному призначенні інших антигіпертензивних препаратів. При одночасному застосуванні із калій зберігаючи ми діуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид) можливий розвиток гіперкаліємії, лізиноприл зменшує дію діуретиків на екскрецію калію, з солями літію - підвищує рівень літію в плазмі крові. Не стероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність Ліпразиду 10 при одночасному застосуванні. Препарат може посилювати дію алкоголю.

Гідрохлортіазид може посилювати токсичність серцевих глікозидів, антидеполяризуючих міо релаксантів, зменшувати ефект пероральних контрацептивів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 º С.

Термін   придатності 3 роки.

Умови   відпуску. За рецептом.

Упаковка.  По 10 або 20 таблеток у контурній чарунковій упаковці. По 10 таблеток у контурних чарункових упаковках, по 3, 5 у пачках; по 5 контурних чарункових упаковок по 20 таблеток у пачці.

Виробник.   ЗАТ   НВЦ “Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”.

Адреса. Україна, Київ-134, вул. Миру, 17.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ЛИПРАЗИД 10

табл. блистер, № 10, № 30

Прочие ингредиенты: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, железа оксид желтый, кальция гидрофосфата дигидрат.

№ UA/6916/01/01 от 17.08.2007 до 17.08.2012

ЛИПРАЗИД 20

табл. блистер, № 10, № 30

Прочие ингредиенты: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, железа оксид красный, кальция гидрофосфат дигидрат.

Содержит лизиноприл в виде лизиноприла дигидрата.

№ UA/6917/01/01 от 17.08.2007 до 17.08.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий ингибитор АПФ (лизиноприл) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид). Лизиноприл блокирует образование ангиотензина II, что снижает его сосудосуживающее действие, а также стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках. На фоне действия препарата снижается АД, уменьшается ОПСС, преднагрузка на сердце, снижается давление в малом круге кровообращения, незначительно усиливается внутрипочечное кровообращение. Лизиноприл практически не влияет на ЧСС и МОК. Гидрохлоротиазид оказывает диуретическое и натрийурическое действие и потенцирует антигипертензивное действие лизиноприла. Продолжительность антигипертензивного действия Липразида составляет 36 ч после однократного приема.
Фармакокинетика. После приема внутрь C_max лизиноприла в сыворотке крови достигается через 6–7 ч. Биодоступность составляет 25–50%. Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в организме, выводится с мочой в неизмененном виде. Т_½ — не менее 12,6 ч, период полного выведения — 30 ч. Гипотензивный эффект отмечается уже через 1 ч после приема и сохраняется в течение 24 ч. Прием пищи не влияет на показатели абсорбции. При нарушении функции почек наблюдается уменьшение выведения лизиноприла (это снижение становится клинически важным при клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин). У больных пожилого возраста может изменяться почечный клиренс препарата. Гипотензивное действие лизиноприла сохраняется при продолжительном применении, при резком прекращении терапии лизиноприлом синдром отмены не развивается.
Гидрохлоротиазид после приема внутрь всасывается на 60–80%. C_max в плазме крови отмечается через 1,5–3 ч. Гидрохлоротиазид мало метаболизируется. Выведение гидрохлоротиазида у пациентов с неизмененной функцией почек осуществляется почти исключительно с мочой. Около 50–75% введенной внутрь дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. У больных циррозом печени изменений в фармакокинетике гидрохлоротиазида не отмечается.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ (эссенциальная, реноваскулярная) любой степени тяжести. Можно применять как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат принимают внутрь, дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Обычная доза — 1–2 таблетки 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к лизиноприлу и гидрохлоротиазиду, выраженное нарушение функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, ангионевротический отек после приема других ингибиторов АПФ в анамнезе, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

редко требуют прекращения лечения. Возможны сухой кашель, головокружение, головная боль, ощущение усталости, тошнота, реже — ортостатическая гипотензия, астения, кожная сыпь аллергического генеза, тахикардия, боль в животе, диарея, сухость во рту. В отдельных случаях — отек Квинке, лабильность настроения, спутанность сознания, нарушение функции почек, импотенция, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации креатинина, билирубина в сыворотке крови, нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов. Описаны случаи развития ОПН, артралгии, миалгии, лихорадки. При продолжительном применении возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии, слабость мышц, задержка выделения азота в виде мочевой кислоты.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при реноваскулярной АГ у некоторых пациентов, особенно с билатеральным стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки, может отмечаться выраженный гипотензивный эффект, особенно после приема первой дозы Липразида, поэтому рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 или 5 мг (в пересчете на лизиноприл). Прием диуретиков необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения Липразида. Если это невозможно, начальная доза препарата не должна превышать 5 мг (в перерасчете на лизиноприл) из-за вероятного развития артериальной гипотензии. С осторожностью назначают препарат больным подагрой, с нарушениями функции печени и больным сахарным диабетом, особенно применяющим инсулин или пероральные гипогликемизирующие средства. Опыта применения у детей нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

гипотензивное действие Липразида усиливается при одновременном применении других антигипертензивных препаратов. При сочетанном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) возможно развитие гиперкалиемии, с солями лития — повышение уровня лития в плазме крови. НПВП могут снижать эффективность Липразида при одновременном применении. Липразид может усиливать действие алкоголя.
Гидрохлоротиазид может усиливать токсичность сердечных гликозидов, антидеполяризирующих миорелаксантов, снижать эффект пероральных контрацептивов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

препарат практически нетоксичен, но при передозировке возможно развитие артериальной гипотензии, которую устраняют проведением в/в инфузии изотонического р-ра натрия хлорида. Возможны сухость во рту, слабость, сонливость, олигурия, нарушения КОР.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.