-
Лораксон
- CeftriaxoneМіжнародна назва
- Інші бета-лактамні антибіотикиФарм. група
- J01DA13ATС-код
- за рецептомУмова продажу
- Немає в продажуНаявність в аптеках
|
ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
ЛОРАКСОН
(LORAXONE) |
|
|
Склад.
Діюча речовина: ceftriaxone;1 флакон містить цефтриаксон натрію у перерахунку на цефтриаксон - 500 або 1000 мг. |
|
| Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій. | |
|
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління. Код АТС J01D D04. |
|
|
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефтриаксону мікро організмами:- сепсис; - менінгіт; - інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчних шляхів і шлунково-кишкового тракту); - інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри; - інфекції у хворих з ослабленим імунітетом; - інфекції нирок і сечових шляхів; - інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія; - ЛОР-інфекції (отит, синусит); - інфекції статевих органів, включаючи гонорею; - профілактика інфекцій в хірургії. |
|
|
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринів та пеніциліні в. За наявності у хворого підвищеної чутливості до пеніциліну слід врахувати можливість перехресної алергічної реакції.Гіпербілірубінемія у новонароджених. Вагітність, І триместр. |
|
|
Спосіб застосування та дози.
Застосовується внутрішньо венно та внутрішньом’язово.Дорослі і діти старше 12 років: звичайно призначають 1–2 г Лораксону 1 раз на добу (кожні 24 год). При тяжких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г. Новонароджені (до 2 тижнів): 20 – 50 мг/кг маси тіла на добу. Максимальна добова доза – 50 мг/ кг в 1- 2 введення. При визначенні дози препарату для доношених і недоношених дітей відмінностей немає. Немовлята і діти (з 3-х тижнів до 12 років): добова доза становить 20 - 80 мг/кг маси тіла в 1-2 введення на добу. У дітей з масою тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих. Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньо венної інфузії протягом принаймні 30 хв. Літні хворі: призначають звичайні дози для дорослих. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як прийнято при терапії антибіотиками, хворим слід продовжувати приймати Лораксон ще протягом як мінімум 48–72 год. після того, як температура нормалізується і аналізи покажуть відсутність збудників.
Дозування в особливих випадках.
Менінгіт. У разі бактеріального менінгіту у немовлят і дітей віком до 12 років доза становить 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу.Гонорея. Для лікування гонореї (спричиненої утворюючими і не утворюючими пеніцилін азу штамами) рекомендується доза 250 мг одноразово внутрішньом’язово. Профілактика інфекцій в хірургії. Для попередження після операційних інфекцій рекомендується однократне введення Лораксону в дозі 1-2 г за 30 - 90 хв. до початку операції.Ниркова і печінкова недостатність. У хворих з порушеннями функції нирок немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, коли функція печінки залишається нормальною. Лише при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв.) добова доза не повинна перевищувати 2 г. У хворих з порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, коли функція нирок залишається нормальною. При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові. Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, немає потреби в додатковому введенні препарату після діалізу. Слід, однак, контролю вати концентрацію цефтриаксону в сироватці крові на предмет можливої корекції дози, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість його виділення. Приготування розчинів. Рекомендовано приготування розчинів безпосередньо перед їх використанням. Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.
Приготування розчину для внутрішньом’язового введення:
- 2 мл стерильної води для ін'єкцій, 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5% розчин глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичний водний розчин для ін'єкцій (що містить 0,9% бензилалкоголю) або 1% розчин лідокаїну гідро хлориду додати у флакон з 500 мг препарату (або по 3,5 мл розчинника на 1 г препарату) для одержання концентрації, що дорівнює 250 мг/мл.Внутрішньом’язові ін'єкції повинні бути глибокими, ін’єкцію роблять в сідничний м’яз. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю.
Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньо венно.
Приготування розчину для внутрішньо венних ін'єкцій:
- 5 мл стерильної води для ін'єкцій, 5% або 10% розчин глюкози або 0,9% розчин натрію хлориду додати у флакон з 500 мг препарату (або 10 мл розчинника на 1 г препарату) для одержання розчину з концентрацією 100 мг/мл.Препарат вводиться внутрішньо венно, повільно, протягом 2-4 хвилин.
Приготування розчину для внутрішньо венної інфузії (краплинно):
Внутрішньо венне вливання повинно тривати не менше 30 хв. Для приготування розчину для вливання розчиняють 2 г Лораксону в 50 – 100 мл одного з наступних ін фузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: хлористий натрій 0.9%, хлористий натрій 0,45% + глюкоза 2,5%, глюкоза 5%, глюкоза 10%, левульоза 5%, декстран 6% в розчині глюкози, вода для ін’єкцій. Зважаючи на можливу несумісність, розчини, які містять Лораксон, не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики, – як при приготуванні, так і при введенні. Не можна також використовувати для приготування розчинів для вливання інфузійні розчини, відмінні від зазначених вище. |
|
|
Побічні реакції.
Можливі:
Місцеві реакції. Біль, ущільнення в місці введення.
Внутрішньом’язова ін’єкція без застосування лідокаїну болюча.
Реакції гіпер чутливості, шкірні реакції: кропив’янка, пропасниця, озноб, висипання, свербіж, екзантема, алергічний дерматит, ексудативна мультиформна еритема, набряки, анафілактичний шок.
Реакції з боку системи крові: еозинофілі я, лейкопенія, тромбоцит оз, гранулоцит опенія, гемолітична анемія, нейтропенія, зниження рівня плазмових факторів згортання крові (ІІ,VІІ, ІХ, Х) , тромбоцит опенія та подовження протромбі нового часу.
Реакції з боку травного тракту: діарея; в окремих випадках - нудота та блювання, початкові симптоми псевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота (стоматит, глосит).
Реакції з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності аспартат- та аланін-амінотрансфер аз; дуже рідко - підвищення лужної фосфатази та білірубіну; затемнення на ехограмі жовчного міхура; біліарний сладж або псевдолітіаз.Реакції з боку нирок: підвищення рівня азоту сечовини крові; ниркова недостатність, дуже рідко - підвищення креатині ну та циліндрурія, гематурія, олігурія. Реакції з боку центральної нервової системи: в поодиноких випадках можуть виникати головний біль і запаморочення, психомоторне збудження, судоми. Реакції з боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз. |
|
|
Передозування.
Дотепер про випадки передозування Лораксону не повідомлялося. У разі передозування концентрація препарату не може бути знижена шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу. Специфічного антидота не існує. Терапія передозування повинна бути симптоматичною.
|
|
|
Застосування у період вагітності або годування груддю. Незважаючи на відсутність будь-якого мутагенного або тератогенного ефекту, Лораксон не слід призначати під час вагітності, особливо в перші 3 місяці, якщо для цього немає екстрених показань.
У невеликій кількості цефтриаксон виявляється у грудному молоці, однак призначати препарат жінкам, які годують груддю, потрібно з урахуванням співвідношення ризик/користь.
Діти. Цефтриаксон, як і деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін із зв'язку з сироватковим альбуміном. Тому слід дотримуватися обережності в тому випадку, коли мова йде про призначення Лораксону новонародженим дітям, особливо недоношеним, з гіпербілірубінемією.
|
|
|
Особливості застосування.
Засоби безпеки та попередження важких алергічних проявів:
Рекомендується особлива обережність і медичне спостереження після першої ін’єкції у хворих з гіперчутливістю до пеніциліну, пеніциламіну і гризеофульвіну (перехресна алергія), а також у хворих з будь-якою формою алергії, особливо IgE-опосередкованою.При відсутності даних про алергію в анамнезі проводять скарифікаційну шкірну пробу розчином препарату. При наявності таких даних спочатку виконується внутрішньо шкірна проба, при негативному результаті проводять скарифікаційну пробу. Проби перевіряються через 30 хвилин. У випадках розвитку важкої гострої реакції гіпер чутливості застосовують 0,5-1 мг адреналіну підшкірно; внутрішньо венно інфузійно – кортикостероїд ні препарати; парентерально вводять – антигістамінні препарати, за наявності бронхоспазму вводять неофілін і селективні бета-адреноміметики, кисень, застосовують штучне дихання, якщо необхідно – інтубацію. Не використовуйте розчин, якщо після розведення в ньому залишилися частинки, що не розчинилися. Не використовувати для розведення розчин новокаїну, оскільки це може призвести до анафілактичного шоку. Приготовлений розчин слід застосовувати відразу після приготування. Не рекомендується використовувати розчинники, що містять бензилалкоголь, при введенні препарату немовлятам. Застосування таких розчинників може спричинити у дітей розвиток токсичного синдрому на підставі метаболічного ацидозу, пригнічення функції центральної нервової системи, утруднення подиху, ниркову недостатність, судомні реакції і внутрішньо черепно-мозкові крововиливи. Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового, залежно від тривалості зберігання, від виду і концентрації розчинника. Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків Лораксон здатний витісняти білірубін, зв'язаний з альбуміном сироватки крові, тому Лораксон застосовують з обережністю за наявності підвищених показників білірубіну у немовлят, особливо у недоношених дітей та у хворих, які лікуються тривалий час верапамілом.За наявності печінкової недостатності, як правило, знижувати дозу непотрібно. Однак, якщо пацієнт страждає одночасно на печінкову і ниркову недостатність, добова доза не повинна перевищувати 2 г. Можливе подовження протромбі нового часу, тому потрібен його контроль, особливо пацієнтам з порушеним продукуванням та низьким депо вітаміну К, наприклад при хронічному захворюванні печінки та недоїданні. При необхідності застосовують вітамін К (10 мг на тиждень). Особам похилого віку необхідно додаткове призначення вітаміну К. При артеріальній гіпертензії, порушеннях водно-електролітного обміну потрібен контроль натрію в плазмі крові. Тривале застосування Лораксону може призвести до надмірного росту Candida spp., Enterococcus spp. та ін. При виникненні вторинної інфекції під час терапії необхідно вжити відповідних заходів. При тривалому застосуванні Лораксону необхідно періодично контролю вати картину крові. За наявності кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо виразкових колітів, ентериту або коліту, спричиненого прийомом антибіотиків, препарат призначають тільки за життєвими показаннями (Лораксон може призвести до розвитку псевдомембранозного коліту). Лікування Лор аксоном припиняють у пацієнтів при появі жовтяниці або жовчної коліки). Пацієнтам, що страждають на гранулоцит опенію, Лораксон призначають в комбінації з аміно глікозидними антибіотиками. Під час лікування можливі хибно позитивні реакції при дослідженні глюкози у сечі за методом редукції міді і тому рекомендується аналіз проводити не менш ніж через 4 години після введення антибіотика або за допомогою глюкозо-оксидазного методу. Можливий хибно позитивний результат проби Кумбса. Застосування Лораксону з метою профілактики можливих інфекційних ускладнень у результаті хірургічного втручання обмежується 24 годинами з моменту проведення операції. Не рекомендується застосовувати Лораксон з метою профілактики інфекції в нейрохірургії. Іноді при ультразвуковому дослідженні жовчного міхура відзначається наявність тіні, що вказує на відкладення осадів. Даний симптом зникає після закінчення або тимчасового припинення терапії Лор аксоном. Навіть за наявності больового синдрому подібні випадки не вимагають хірургічного втручання, достатнім є консервативне лікування. |
|
|
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. У період лікування рекомендується утримуватися від діяльності, що потребує швидкості реакції (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами). |
|
|
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не рекомендується змішувати Лораксон з іншими антимікробними препаратами або розчинами, включаючи пентамідину ізотіонат або лабеталолу гідро хлорид.Застосування Лораксону з аміноглікозидами може призвести до синергізму їхньої дії. Якщо вони застосовуються паралельно, то вводити їх потрібно в різні ділянки м'язових тканин. Не можна змішувати ці препарати в одному шприці або флаконі. Одночасне застосування пероральних антикоагулянтів може призвести до посилення їхнього ефекту в результаті пригнічення синтезу вітаміну К. Одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, гепарином або тромболітиками, не стероїдними протизапальними засобами може підвищити ризик кровотечі. Одночасне застосування петльових діуретиків підвищує нефро токсичність. З обережністю варто застосовувати Лораксон у поєднанні з препаратами, що містять алкоголь. На час лікування протипоказано вживати алкоголь. Приймання алкоголю під час лікування Лор аксоном може призвести до дисульфірамоподібної реакції. |
|
|
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефтриаксон є антибіотиком третього покоління групи цефалоспоринів з широким спектром дії. Має спектр протимікробної дії на різні аеробні та анаеробні грам позитивні та грам негативні мікро організми.
Механізм дії цефтріаксону зумовлений пригніченням синтезу клітинних мембран мікро організмів. Найсприйнятливіші до впливу цефтриаксону є бактерії з коротким періодом поділу клітин.
Цефтриаксон стійкий щодо бета-лактамних ферментів (таких як пеніцилін ази, цефалоспоринази, що виробляються більшістю грам позитивних і грам негативних бактерій). In vitro і в умовах клінічної практики цефтриаксон зазвичай є ефективним стосовно таких мікро організмів:
Грам позитивні:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи A (Str.pyogenes), Streptococcus групи B (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Staphylococcus spp., стійкий до метициліну, резистентний до цефтриаксону. Більшість штамів ентерококів стійкі до цефтриаксону.
Грам негативні:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (у тому числі S. typhi), Serratia spp. (у тому числі S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (у тому числі V. cholerae), Yersinia spp. (у тому числі Y. enterocolitica).
Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону як in vitro, так і в дослідах, проведених на тваринах. Згідно з клінічними даними при первинному і вторинному сифілісі відзначають високу ефективність цефтриаксону.
Анаеробні патогени:
Bacteroides spp. (у тому числі деякі штами В. fragilis), Clostridium spp. (у тому числі Cl. difficile), Fusobacterium spp. (крім F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Деякі штами багатьох Bacteroides spp. (наприклад, В. fragilis), що виробляють бета-лактамазу, стійкі до цефтриаксону. Для визначення чутливості мікро організмів необхідно застосовувати диски, що містять цефтриаксон, оскільки показано, що in vitro до класичних цефалоспоринів визначені штами патогенів можуть бути стійкими.
Фармакокінетика. При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму. Цефтриаксон добре всмоктується при внутрішньом’язовому введенні і досягає високих концентрацій у сироватці. Біодоступність препарату становить 100 %. Цефтриаксон швидко проникає у тканинну рідину та характеризується високим об'ємом розподілу у більшості тканин і рідин організму. При менінгіті у дітей цефтриаксон проникає у спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок, при цьому його концентрація у спинномозковій рідині становить 17 % від концентрації у плазмі. У дорослих хворих через 2 – 24 години після введення одноразової дози 50 мк/кг маси тіла концентрація цефтриаксону у спинномозковій рідині перевищує мінімальну концентрацію для най поширеніших збудників менінгіту. Через тривалий період напів виведення (у середньому 8 годин, у дітей у перші 8 діб життя, а також у пацієнтів старше 75 років – удвічі більше) концентрація цефтриаксону через 24 години після введення вища, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для більшості мікро організмів, що спричинюють різні інфекції. Максимальна концентрація в плазмі після внутрішньом’язового введення досягається через 70-90 хвилин. Період напів виведення становить 6-9 годин. Виділення препарату відбувається досить повільно, в основному нирками (50%), в незмінному стані, протягом 48 годин, решта – через печінку. У новонароджених нирками виводиться приблизно 70 % препарату. Зв’язування з білками плазми – 95%. Об’єм розподілу – 0,15 л/кг–1. |
|
|
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовтувато-жовтогарячого кольору.
Несумісність.
Цефтриаксон несумісний з утримуючими кальцій розчинами, такими як Ringer та Hartman.Лораксон фізично несумісний з ванкоміцином і флуконазолом. При внутрішньо венних вливаннях цих препаратів через крапельницю слід вводити їх один за одним послідовно, через визначені проміжки часу, достатні для того, щоб попередній препарат був рознесений струмом крові по судинах. Термін придатності. 3 роки. |
|
|
Умови зберігання. Зберігати в сухому, темному місці при температурі не вище 25° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. |
|
|
Упаковка. 12 флаконів по 500 мг або 1000 мг порошку для розчину для ін'єкцій у картонній коробці. |
|
|
Категорія відпуску. За рецептом. |
|
|
Виробник. Ексір Фармасьютикал Ко., Іран. |
|
| Місцезнаходження. No 15, Алея Рахматі Бехамбарі, Валіаср авеню, (Північ площі Валіаср), Тегеран, Іран. | |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Цефтриаксон — антибиотик группы цефалоспоринов III поколения с широким спектром антибактериального действия. Высокоактивен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, как аэробных, так и анаэробных.
Механизм действия связан с подавлением синтеза компонентов бактериальных мембран. К цефтриаксону высокочувствительны бактерии с высокой скоростью деления. Цефтриаксон устойчив к гидролитическому действию β-лактамаз (пенициллиназы, цефалоспориназы), продуцирующихся большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефтриаксон активен как in vitro, так и in vivo в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительных, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.; метициллинустойчивые стафилококки резистентны к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков устойчивы к цефтриаксону;
грамотрицательных, включая Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону в условиях in vitro и in vivo (у животных). Согласно клиническим данным отмечают высокую эффективность цефтриаксона при лечении первичного и вторичного сифилиса.
Анаэробных, включая Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе Cl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Bacteroides spp. (например В. fragilis), продуцирующих β-лактамазу, резистентны к цефтриаксону. В связи с наличием данных о резистентности к цефалоспоринам in vitro некоторых штаммов бактерий, для определения чувствительности микроорганизмов применяют диски, содержащие цефтриаксон.
Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо проникает в ткани и жидкости организма и имеет высокий объем распределения.
Цефтриаксон быстро всасывается после в/м введения, достигает высокой концентрации в сыворотке крови. Биодоступность препарата — 100%. Связывание с белками плазмы крови — 95%. Объем распределения — 0,15 л/кг.
Через 2–24 ч после однократного введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела, его концентрация в СМЖ превышает МПК для большинства возбудителей менингита. При менингите у детей цефтриаксон проникает в СМЖ, где его концентрация составляет 17% концентрации в плазме крови.
Период полувыведения — 6–9 ч. В связи с длительным периодом полувыведения (в среднем — 8 ч, у детей в возрасте до 8 дней и у пациентов в возрасте старше 75 лет — в 2 раза длительнее) концентрация цефтриаксона через 24 ч после введения выше, чем МПК для большинства микроорганизмов. Максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения достигается через 70–90 мин. 50% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 48 ч, остальное количество — печенью. У новорожденных почками выводится около 70% препарата.
Показания
лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: сепсис, менингит; инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательной системы, особенно пневмония; ЛОР-инфекции (отит, синусит); инфекции половых органов, включая гонорею; профилактика инфекций в хирургии.
Применение
вводят в/в и в/м.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают 1–2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, дозу можно повысить до 4 г/сут.
Новорожденным (до 14 дней) назначают 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 50 мг/кг на 1–2 введения. Доза препарата одинакова для доношенных и недоношенных детей.
Детям в возрасте 21 день–12 лет назначают 20–80 мг/кг массы тела в сутки на 1–2 введения. У детей с массой тела 50 кг цефтриаксон применяют в дозе для взрослых.
Дозу 50 мг/кг массы тела назначают в виде в/в инфузии в течение не менее 30 мин.
Больные с тяжелыми инфекциями: назначают обычные дозы для взрослых.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Применение Лораксона следует продолжить еще в течение 48–72 ч после нормализации температуры тела и бактериологического подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у детей грудного возраста и детей в возрасте до 12 лет доза составляет 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки.
Для лечения гонореи (вызванной продуцирующими и непродуцирующими пенициллиназу штаммами) рекомендуемая доза — 250 мг в/м однократно.
Для профилактики развития послеоперационных инфекций — однократное введение Лораксона в дозе 1–2 г за 30–90 мин до начала операции.
У пациентов с нарушенной функцией почек не следует снижать дозу препарата, если сохранена нормальная функция печени.
При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина ≤10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
У пациентов с нарушенной функцией печени нет необходимости снижать дозу препарата, если сохранена нормальная функция почек.
У пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходимо регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, введения дополнительной дозы препарата после диализа не требуется. Необходим контроль уровня цефтриаксона в сыворотке крови для возможной коррекции дозы, поскольку у данных пациентов возможно снижение скорости элиминации.
Приготовление р-ров
Р-р готовят непосредственно перед использованием. В зависимости от концентрации и длительности хранения цвет р-ров может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Р-р для в/м введения: во флакон с 500 мг препарата добавляют 2 мл одного из следующих растворителей (или 3,5 мл растворителя на 1 г препарата): стерильной воды для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 5% р-р глюкозы для инъекций, бактериостатический водный р-р для инъекций (содержит 0,9% бензилалкоголя) или 1% р-р лидокаина гидрохлорида для получения концентрации 250 мг/мл.
Вводить в/м глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не больше 1 г в одну ягодицу.
Р-р, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в.
Р-р для в/в инъекций: во флакон с 500 мг препарата добавляют 5 мл одного из следующих растворителей (или 10 мл растворителя на 1 г препарата): стерильной воды для инъекций, 5 или 10% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида для получения р-ра с концентрацией 100 мг/мл.
Препарат вводится в/в медленно в течение 2–4 мин.
Р-р для в/в инфузии (капельно): 2 г Лораксона растворяют в 50–100 мл одного из следующих инфузионных р-ров, не содержащих ионов кальция: 0,9% р-р натрия хлорида, 0,45% р-р натрия хлорида + 2,5% р-р глюкозы, 5 или 10% р-р глюкозы, левулеза 5%, декстран 6% в р-ре глюкозы, вода для инъекций. В/в инфузию проводят в течение не менее 30 мин.
Р-ры, содержащие Лораксон, нельзя смешивать с р-рами других антибиотиков при приготовлении и при введении. Не использовать в качестве растворителей р-ры, не перечисленные выше.
Противопоказания
повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов. При наличии у пациента повышенной чувствительности к пенициллину следует учесть возможность перекрестной аллергической реакции. Гипербилирубинемия у новорожденных; I триместр беременности.
Побочные эффекты
Реакции в месте введения: боль, уплотнение, при в/м введении без р-ра лидокаина может возникнуть локальная болезненность.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, озноб, зуд, экзантема, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, отек, анафилактический шок.
Со стороны системы крови: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитоз, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, нейтропения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (ІІ,VІІ, ІХ, Х), тромбоцитопения и увеличение протромбинового времени.
Со стороны ЖКТ: диарея; редко — тошнота и рвота, псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта (стоматит, глоссит).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности АлАТ и АсАТ; очень редко — повышение уровня ЩФ и билирубина в сыворотке крови; затемнение при УЗИ-исследовании желчного пузыря; биллиарный сладж или псевдолитиаз.
Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность; очень редко — повышение уровня креатинина в сыворотке крови, цилиндрурия, гематурия, олигурия, вагинальный кандидоз.
Со стороны ЦНС: в отдельных случаях — головная боль и головокружение, психомоторное возбуждение, судороги.
Особые указания
рекомендуется медицинское наблюдение после инъекционного введения препарата в первый раз пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллину, пеницилламину и гризеофульвину (перекрестные аллергические реакции), а также пациентам с аллергией, особенно IgE-опосредованной.
При отсутствии аллергических реакций в анамнезе проводят скарификационную кожную пробу с р-ром препарата.
При отягощенном аллергоанамнезе вначале проводят внутрикожную пробу, при отрицательном результате проводят скарификационную пробу. Результаты проб проверяют через 30 мин.
При развитии реакции гиперчувствительности немедленного типа п/к вводят 0,5–1 мг адреналина гидрохлорида; в/в инфузионно-кортикостероидные препараты; парентерально-антигистаминные препараты, при наличии бронхоспазма вводят неофиллин и селективные β-адреномиметики, кислород, проводят искусственное дыхание, при необходимости — интубация.
Не применять р-р при наличии в нем нерастворенных частиц; приготовленный р-р применяют немедленно.
Цвет приготовленного р-ра может меняться от светло-желтого до янтарного в зависимости от длительности хранения, вида и концентрации растворителя.
Не применять в качестве растворителя новокаин в связи с возможностью развития анафилактического шока.
Не рекомендуется применять в качестве растворителя р-ры с содержанием бензилалкоголя при введении препарата детям грудного возраста в связи с возможностью развития токсического синдрома на фоне метаболического ацидоза, угнетения функций ЦНС, диспноэ, почечной недостаточности, судорожных реакций и внутримозговых кровоизлияний.
В условиях in vitro Лораксон вытеснял связанный с альбуминами сыворотки крови билирубин, Лораксон с осторожностью назначают при наличии гипербилирубинемии детям грудного возраста, недоношенным детям и пациентам, длительное время принимающим верапамил.
Пациентам с печеночной недостаточностью снижения дозы не требуется. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
Необходимо контролировать протромбиновое время, особенно у пациентов с нарушением синтеза и низким депо витамина К в организме (хронические болезни печени, сниженное питание). При необходимости назначают витамин К (10 мг в неделю).
Лицам пожилого возраста необходимо дополнительное назначение витамина К. При АГ, нарушениях водно-электролитного обмена необходимо контролировать уровень натрия в плазме крови. Длительное применение Лораксона может привести к развитию суперинфекции (Candida spp., Enterococcus spp. и др).
При длительном применении препарата необходим контроль форменных элементов периферической крови.
При наличии кровотечений, заболеваний ЖКТ (особенно язвенного колита), энтерита или колита, вызванного приемом антибиотиков, препарат назначают только по жизненным показаниям (в связи с возможностью развития псевдомембранозного колита).
Лечение Лораксоном прекращают при развитии желтухи или печеночной колики у пациентов.
Пациентам с гранулоцитопенией Лораксон назначают сочетанно с аминогликозидными антибиотиками.
Во время лечения возможны ложноположительные реакции на наличие глюкозы в моче, определяемой методом редукции меди, необходимо проводить тест не ранее чем через 4 ч после введения антибиотика или глюкозооксидазным методом. У пациентов, принимающих цефтриаксон, реакция Кумбса может быть ложноположительной. Применение Лораксона с целью профилактики возможных инфекционных осложнений в результате хирургического вмешательства ограничивается 24 ч с момента проведения операции. Не рекомендуется применять Лораксон с целью профилактики инфекции в нейрохирургии.
Возможно наличие тени при УЗИ-исследовании желчного пузыря (при наличии сладжа). Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии Лораксоном, при наличии болевого синдрома хирургического вмешательства не требуется, достаточно консервативного лечения.
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на отсутствие данных о мутагенном или тератогенном действии Лораксона, его не рекомендуется применять в период беременности, особенно в I триместр, при отсутствии абсолютных показаний к его применению.
В небольшом количестве экскретируется в грудное молоко, в период лактации назначают препарат после тщательной оценки соотношения возможного риска для ребенка и пользы для матери.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. На время лечения антибиотиком необходимо воздерживаться от этих видов деятельности.
Взаимодействия
не смешивать Лораксон с другими антибактериальными препаратами или р-рами, включая пентамидина изотионат или лабеталола гидрохлорид.
В комбинации с аминогликозидами Лораксон оказывает синергическое действие. При сочетанном применении эти препараты следует вводить в разные участки мышечных тканей. Не смешивать в одном шприце или флаконе.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно потенцирование их действия в результате угнетения синтеза витамина К. Сочетанное применение препарата с антикоагулянтами, гепарином или антиагрегантами, НПВП может повысить риск развития кровотечения. При одновременном приеме петлевых диуретиков возрастает риск нефротоксичности.
С осторожностью следует применять Лораксон сочетано с препаратами, содержащими алкоголь.
На время лечения употребление алкоголя противопоказано. Прием алкоголя во время лечения Лораксоном может привести к дисульфирамоподобной реакции.
Цефтриаксон несовместим с р-рами, содержащими кальций (р-ры Хартмана и Рингера).
Фармацевтически не совместим с ванкомицином и флуконазолом. При в/в введениях этих препаратов путем инфузии их вводят последовательно с достаточными временными интервалами.
Передозировка
не наблюдалась. При передозировке проводят гемодиализ или перитонеальный диализ.
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С
Реклама
