ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕЛАТОНІН

(MELATONIN)

Загальна характеристика:

хімічна назва: N-[2-(5-метокси-1Н-індол-5-іл) етил]ацетил амід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, білого кольору з кремуватим відтінком;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить мелатоніну 3мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат безводний двозаміщений, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магніюстеарат, кислота стеаринова.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гормони шишковидної залози. Мелатонін.

Код АТС Н 06А**.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мелатонін є синтетичним аналогом гормону структури головного мозку шишковидного тіла (епіфіза) мелатоніну.

У механізмі дії основнимє здатність забезпечити біологічну зміну неспання та сну, циркадних ритмів через нейрогуморальні механізми центральної нервової системи.

Препарат підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує прояв стресових реакцій. Виявляє антиоксидантну та імуномодулюючу дію; стабілізує клітинні оболонки, нормалізує проникність судинної стінки і збільшує її резистентність, покращує мікро циркуляцію.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньомелатонін піддається істотному перетворенню при первинному проходженні через печінку. Біодоступність мелатоніну – 30 - 50%. При прийомі внутрішньо в дозі 3мг максимальна концентрація в сироватці крові та слині досягається відповідно до 20 та 60 хвилин. Мелатонін проникає через гематоенцефалічний бар’єр, визначається у плаценті. Середній період напів виведення - 45 хвилин. Виводиться з організму із сечею.

Показання для застосування. Мелатонінпризначають для профілактики та лікування порушень сну, безсоння, негативних наслідків стресових реакцій (особливо у пацієнтів похилого віку), сезонних афективних розладів (зимова депресія); для полегшення адаптації при зміні часових поясів.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюється індивідуально. При безсонні дорослим - внутрішньо від ½ до 2 таблеток, за 30 - 40 хвилин до сну, запиваючи водою. Тривалість курсу визначає лікар.

Для адаптації при зміні часових поясів – по 1 - 2 таблетки раз на день, о 18 годині, протягом одного тижня, починаючи прийом за 3 дні до авіа перельотуабо переїзду.

Мелатонін не слід застосовувати у першій половині дня за умови яскравого денного освітлення.

Побічна дія. При застосуванні препарату можливі вранішня сонливість, помірні набряки (в перший тиждень лікування). При явищах алергічних реакцій (шкірний висип), порушеннях травлення (нудота), дисфорії (у хворих на депресію), запамороченні прийом препарату треба припинити. Може виявляти незначну контрацептивну дію, порушення сексуальної функції.

Протипоказання. Індивідуальнанепереносимість препарату, ауто імунні захворювання, лімфогранулематоз, лейкоз, лімфома, мієлома, епілепсія, цукровий діабет, вагітність, лактація, одночасне лікування інгібіторами моноамін оксидази, кортикостероїдами, циклоспорином; дитячий та підлітковий вік.

Передозування. Описані випадки передозування Мелатоніну (24 - 30мг). При передозуванні найбільш ймовірні дезорієнтація, тривалий сон, втратапам’яті на попередні події. При цих станах необхідно промити шлунок. Терапія -симптоматична.

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам, діяльність яких пов'язана з необхідністю підвищеної концентрації уваги та високої концентрації психомоторних реакцій. Після прийому препарату не рекомендується керувати автомобілем або будь-якою іншою складною технікою.

З обережністю призначають при гормональних порушеннях та/або проведенні гормональної терапії, а також пацієнтам з алергічними захворюваннями.

Не рекомендується застосовувати жінкам, які бажають завагітніти, узв'язку з деяким контрацептивним ефектом препарату.

Ухворих на цироз печінки рівень виділення ендогенного мелатоніну знижений.

При прийомі Мелатоніну слід уникати яскравого освітлення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Блокатори b-адренорецепторів, клонідин, дексаметазон, флувоксамін та деякі інші лікарські засоби можуть змінювати секрецію ендогенного мелатоніну.

Мелатонін може впливати на ефективність гормональних препаратів (естрогени, андрогени та ін.), підвищувати зв'язування бензодіазепінів зі специфічними рецепторами, тому їх одночасне застосування потребує медичного контролю.

Мелатонін може потенціювати протипухлинний ефект тамоксифену.

Допамінергічні та серотонінергічні ефекти метамфетаміну можуть посилюватися при одночасному його застосуванні з Мелатоніном.

Мелатонін може потенціювати антибактеріальну дію ізоніазиду.

Умовита термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Мелатонин - вещество, вырабатываемое эпифизом - шишковидной железой, находящейся в основании мозга. Мелатонин находится в растительной пище, но гораздо в меньшей степени, чем в животной.
Научные и клинические исследования показали, что синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, а снижение - повышает. У человека на ночные часы приходится 70% суточного производства мелатонина. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции, а также стабилизацию совокупных сдвигов в интенсивности обмена веществ и энергии, обусловленных изменением освещенности окружающей среды. Это свойство включает изменения в органах размножения, веса тела, психическом поведении и манерах.
Данные экспериментов свидетельствуют о том, что под влиянием мелатонина повышается содержание гамма-аминомаслянной кислоты и серотина в среднем мозге и гипоталамусе. Известно, что гамма-аминомаслянная кислота является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств. Эссенциальная аминокислота L-Tryptophan, являющаяся предшественницей в синтезе мелатонина, за два процесса через серотин конвертируется в мелатонин, встречающийся, главным образом, в шишковидной железе.
Мелатонин также известен как N-acetyl-5-methoxytryptamine and N-[2-(5-Methoxy-1H-indol-3-yl) ethyl] acetamide.

Мелатонин - твердая, поглощающая или растворяющая жир, водонерастворимая субстанция, являющаяся мощным естественным антиоксидантом. Организм, синтезируя ею, защищается от избыточного образования свободных радикалов - продуктов обмена веществ, вызывающих быстрое старение и рак.
Мелатонин обладает уникальной способностью, в отличие от других антиоксидантов, проникать в любую клетку в любой части организма и оказывать специфическое защитное действие на ядро - центральную структуру клетки, содержащую ДНК, т.е. на структуру, позволяющую поврежденной клетке восстановиться. Известно, что мелатонин оказывает стимулирующее действие на фермент глютатионпероксидазу, обладающую антиоксидантными свойствами. Мелатонин может также существовать в синтетической форме, которая применяется, как добавка, обладающая снотворным и антиоксидантным свойствами. Это становится актуальным с возрастом человека, когда активность желез внутренней секреции организма угасает.
Выработка мелатонина всецело зависит от биологических часов организма человека и смены натурального цикла «день-ночь». Мелатонин обладает антиоксидантной активностью при достаточно высоких фармакологических дозах, способных препятствовать образованию свободных радикалов. Действие препарата наступает через 60-120 мин после приема внутрь.

Показания к применению:
• бессонница
• состояния с нарушением процесса сна
• способствует наступлению сна (синдром отсроченной фазы сна)
• помогает регуляции биологического цикла «сон-пробуждение» (особенно при частых и быстрых сменах нескольких часовых поясов)
• как антиоксидант, защищая клетки от вредного воздействия свободных радикалов
• оказывает стимулирующее действие на фермент глютатионпероксидазу, обладающей антиоксидантными свойствами
• стиммулирует иммунную систему
• стабилизирует кровяное давление и регулирует уровень холестерола в крови
• положительно влияет на предменструальное состояние
• профилактика опухолевых заболеваний
• как профилактика лицам старше 40 лет.

Способ применения:
Мелатонин предназначен для приема внутрь.
Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетке непосредственно перед сном. Таблетку следует запивать водой и проглатывать целиком не раскусывая. Детям после 12 лет по одной таблетке перед сном.

Побочные действия:
В крайне редких случаях при приеме Мелатонина отмечались побочные реакции, таких как дискомфортные ощущения в желудке, «тяжелая голова», головная боль, депрессия. Необходимо сообщить своему врачу обо всех побочных (необычных) явлениях, в том числе, не указанных в листе вкладыше.

Противопоказания:
• беременность
• лактация
• дети до 12 лет

Беременность:
Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аспирин, бетаблокаторы могут привести к снижению уровня мелатонина в организме.
Седативные антидепрессанты, транквилизаторы и другие успокаивающие средства могут привести к уменьшению ожидаемого эффекта. Лица, страдающие гормональными или аутоиммунными заболеваниями, глубокими депрессивными расстройствами, эпилепсией, лейкемией следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Передозировка:
Незамечено. Имеются данные о приеме до 24 грамм в течение одного месяца, хотя такие дозы не рекомендованы.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, для приема внутрь по 12 штук в блистере.

Условия хранения:
Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.
Препарат нельзя употреблять по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек - без рецепта.

Состав:
Активное вещество:
Мелатонин - N-acetyl-5-methoxytryptamine and N-[2-(5-Methoxy-1H-indol-3-yl) ethyl] acetamide - 3 мг.
Вспомогательные вещества:
Двузамещенный кальций фосфат безводный, Микрокристаллическая целлюлоза, Кроскармелооза натрия, Коллоидный кремний диоксид, Магний стеарат, Стеариновая кислота - 297 мг.

Дополнительно:
Препарат при приеме его за 4-6 часов перед работой может оказывать неблагоприятное действие на деятельность, требующую повышенного внимания, координации движений, высокой скорости психических и физических реакций (например, у водителей транспорта, обслуживающих высокоскоростные машины, при работе на высоте и т.д.) Во время приема Мелатонина следует воздержаться от приема спиртных напитков и курения.

Внимание!
Перед применением препарата Мелатонин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.