Мілтекс - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МІЛТЕКС

(MILTEX(R))

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: мілтефозин;2-{[(Гексадецилокси) гідроксифосфеніл]окси}-N,N,N-триметилетиламонійвнутрішнього комплексу сіль;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або майже безбарвна, прозора рідина, густина 1,005-1,010 г/мл, показник заломлення 1,4155-1,4195, рН 4,0-6,0;

склад: 100 мл розчину містятьмілтефозину 6 г;

допоміжні речовини:3-пропілоксипропіленгліколь, 3-гексилоксипропіленгліколь,3-ноніл-оксипропіленгліколь, кислота лимонна, натрію гідроксид, вода очищена.

Форма випуску. Розчин для зовнішнього застосування.

Фармакотерапевтична група. Інші антинеопластичнізасоби. Код АТС L01X X09.

Фармакологічні властивості.

Мілтефозин виявляє помітну цитотоксичну дію на контури ракової клітини, в той час як нормальні клітини типу макрофагів і стовбурових клітин кісткового мозку нечуттєві до мілтефозину. Через його подобу з компонентами фізіологічної мембрани передбачається, щомілтефозин виявляє свою цитотоксичну дію на мембрани ракової клітини шляхом взаємодії з життєвими функціями мембрани. У декількох дослідженнях продемонстровано, що одним з головних його впливів є інгібування протеїнкінази С, фосфоліпази Ста біосинтезу фосфатидилхоліну. Таким чином, мілтефозин докорінно відрізняється від інших цитостатиків.

Після нашкірного застосування Мілтексу в людей жоденз досліджених зразків сироватки або плазми не містив концентрацій мілтефозину, що виявлялися (діапазон доз: до 8 мл на добу = 480 мг мілтефозину на добу; тривалість лікування – до 146 днів; межа виявлення – 1 нмоль/мл = прибл. 0,4мкг/мл).

При оральних дозах 150 мгмілтефозину на добу середній рівень у сироватці становив 67 нмоль/мл. Таким чином, системна доступність мілтефозину після місцевого застосування набагато нижче, ніж після перорального введення.

Показання для застосування.

Лікування метастазів раку молочної залози у шкіру та їх рецидивів за відсутності органних поразок і/або у поєднанні з необхідним системним лікуванням.

Спосіб застосування та дози.

Якщо не призначено інше, Мілтекс слід наносити науражені ділянки шкіри 1 раз на добу, протягом 1-го тижня лікування, а потім –двічі на добу (вранці та ввечері, після купання). Потрібний об'єм розчину залежить від площі ділянки, яка обробляється: 2 краплі/10 см², мінімум 1 крапля на невелике вузликове стовщення (40 крапель = 1 мл). Також повинна

оброблятися і поверхня приблизно в 3 см за межами видимої зони інфільтрації. Загальна добова доза без медичного контролю звичайно не повинна перевищувати 5 мл (= 1/2 флакона). За рекомендованим дозуванням це відповідає 500 см² площі, що обробляється, і загальній дозімілтефозину 300 мг на добу.

Для нанесення лікарського препарату слід використовувати одноразові латексні рукавички. Після нанесення крапель розчинуна уражену ділянку його слід втирати у шкіру з легким натисканням. Після поглинення розчину оброблену поверхню треба накрити марлею або аналогічним матеріалом. Слід уникати використання пластикових або інших непроникних для повітря матеріалів.

Оброблену ділянку шкіри не слід промивати протягом кількох годин після нанесенняМілтексу.

Для наступної обробки треба зняти покривний матеріалі знову нанести Мілтекс, використовуючи одноразові рукавички, що додаються. Після обробки використаний покривний матеріал беруть у руку в рукавичці, знімають рукавичку, розгортаючи її навиворіт так, щоб використаний покривний матеріал опинився всередині, і утилізують відповідно до національних провідних вказівок.

Перед початком лікування амбулаторних хворих лікарабо медсестра повинні надати пацієнту всі необхідні інструкції щодо лікуванняМілтексом.

Тривалість лікування

Тривалість лікування визначає лікар. Для визначення реакції на лікування Мілтекс слід застосовувати принаймні протягом 8 тижнів підряд. При адекватній переносимості лікування треба продовжити ще протягом 4тижнів після повного зникнення уражень шкіри.

У разі часткової регресії або відсутності динаміки лікування треба продовжувати до появи рецидиву новоутворення у зоні обробки абодо виникнення тяжких побічних ефектів.

Нагляд за станом пацієнта

Для оцінки ефективності лікування і йогопереносимості до початку терапії і під час лікування, особливо після змінидози, повинен здійснюватися регулярний контроль за станом пацієнта. Провадити таку оцінку рекомендується також через тиждень після початку лікування і післябудь-якої зміни дози. Лабораторні аналізи повинні включати визначення рівнякреатині ну в сироватці, рівня трансаміназ, кількості лейкоцитів і тромбоцитів.

Зміна дози

У випадку місцевої непереносимості можлива адаптація дози (наприклад, зменшення дози на 50 %: 1 крапля/10 см² двічі надобу). Залежно від інтенсивності реакції можливо тимчасове припинення лікування.

Побічна дія.

Після нанесення Мілтексу звичайно спостерігаються місцеві реакції шкіри, такі як почервоніння, свербіж, сухість, лущення, напруження та печіння (особливо при виразкових ураженнях). При розвитку свербежу, сухості або лущення шкіри рекомендується додаткове застосування інертного жирного крему. У рідких випадках повідомлялося про шлунково-кишкові симптоми, такі як нудота, блювання та відсутність апетиту.

У виняткових випадках більш тяжкі місцеві реакції (такі як дерматит, атрофія, утворення виразок та ураження, що спричиняють некроз), а також нудота іблювання можуть призвести до необхідності переривання або припинення лікування.

Утворення виразок може бути також наслідком локального розвитку пухлини.

В окремих випадках спостерігались зміни лабораторних показників (підвищення креатині ну в сироватці крові, трансаміназ, лейкоцитів і тромбоцитів). Зумовленість виникнення таких змін до кінця не з'ясована, ізв’язок із Мілтексом не може бути виключеним. У цих випадках не слід припиняти лікування або зменшувати дозу.

Протипоказання.

Мілтекс не слід застосовувати при відомійнепереносимості компонентів препарату, а також у разі допустимості оперативного втручання або радіотерапії з очікуваним значним успіхом.

Передозування.

При гострому передозуванні можна очікувати появу симптомів розладу шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, втрата апетиту). Проте у випадку значного передозування не можна виключити й послаблення функціонування печінки, нирок і сітківки. Через те що здатність шкіри щодо всмоктування Мілтексу є обмеженою, ризик випадкового гострого передозування при нанесенні на шкіру є дуже малим.

Після багаторазового передозування Мілтексу найбільшімовірними наслідками є локальні ураження шкіри (наприклад, сухість, лущення, атрофія, свербіж, парестезія, напруження шкіри), які можуть призвести до утворення виразок або до некрозу.

Після ненавмисного прийому Мілтексу внутрішньо повинно бути забезпечено медичне обстеження та симптоматичне лікування.

Специфічні антидоти досі не відомі.

Особливості застосування.

Застосування при вагітності і під час лактації

Мілтекс не можна застосовувати під час вагітності й годування груддю, тому що немає достатнього досвіду його застосування у ціперіоди, а також через те що результати досліджень на тваринах при пероральному введенні мілтефозину свідчать про можливі ембріотоксичні/тератогенні ефекти.

Рекомендація

Пацієнтам у статевозрілому віці слід застосовувати протизаплідні засоби як під час лікування, так і протягом принаймні 6 місяців після його завершення. Потенційний вплив на здатність пацієнтів-чоловіків відтворювати потомство повністю не виключений.

Оскільки Мілтекс не чинить терапевтичного впливу насистемні пухлинні ураження, треба забезпечити, за необхідності, відповідне системне лікування для контролю за метастазами.

У пацієнтів з великими або виразковими ділянками, що обробляються, частота виникнення системних побічних ефектів може зростати.

Слід запобігати контакту з очима та слизовими оболонками. У разі випадкового контакту рекомендується негайне і ретельне промивання ураженого місця водою. Інші ділянки шкіри, які випадково уражені мілтефозином, включаючи незахищені рукавичками руки, слід ретельно промити водою з милом.

Флакон із препаратом додатково поміщений у захисний поліпропіленовий контейнер. Виймати флакон потрібно втакий спосіб:

Вказівним пальцем потягніть важілець у центрі кришкидо краю контейнера.

Великим пальцем підштовхніть витягнутий важілець вгору і відкрийте контейнер.

Флакон можна вийняти з контейнера. Для безпечного зберігання закритий флакон треба покласти назад до захисного контейнера.

Щоб закрити контейнер. потрібно вставити кришку і повернути важілець у вихідне положення. Зберігати у вертикальному положенні!

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ніякої взаємодії Мілтексу з іншими препаратами не спостерігалося.

Немає також даних про можливу взаємодію зцитостатичними препаратами, які демонструють токсичність для шкіри.

Умовита термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (15 °С – 30 °С ).

Після відкупорювання флакон повинен знаходитись у вертикальному положенні.

Термін зберігання - 3 роки.

Після відкупорювання флакон можна зберігати протягом 10 тижнів.

Не застосовувати препарат після закінчення зазначеного на упаковці терміну придатності.

Торговое наименование:

Милтекс

Международное наименование:

Милтефозин (Miltefosine)

Групповая принадлежность:

Противоопухолевое средство

Описание действующего вещества (МНН):

Милтефозин

Лекарственная форма:

раствор для наружного применения

Фармакологическое действие:

Противоопухолевое средство, ингибируя протеинкиназу С, фосфолипазу С и синтез фосфотидилхолина, воздействует на мембраны опухолевых клеток.

Показания:

Кожные метастазы и их рецидивы при раке молочной железы (плоские или мелкоузелковые образования) при отсутствии метастазов во внутренние органы, неэффективность оперативного и паллиативного (лучевая, гормональная и химиотерапия) лечения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, крупноузелковые и глубокие метастазы с одновременным поражением кожи, одновременное проведение лучевой терапии подлежащего лечению участка, ограничение пораженного участка кожи (если показана операция или облучение), беременность, период лактации.

Побочные действия:

Системные: тошнота, рвота, снижение аппетита, гиперкреатининемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лейкоцитоз, тромбоцитоз. Местно: зуд, гиперемия, сухость и шелушение кожи, чувство жжения (особенно при изъязвленных поражениях), дерматит, гиперкератоз, "пергаментная" кожа, изъязвление опухолевых метастазов, некроз ткани.Передозировка. Симптомы: нарушения функции печени и/или почек, атрофия кожи, парестезии, некроз. Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы:

Наружно, наносят на пораженный участок кожи, 1-2 кап 6% раствора на 10 кв.см поверхности, минимум 1 кап на небольшое узелковое утолщение, 1 раз в сутки на пораженный участок кожи в течение 1 нед, затем 2 раза (утром и вечером), при выраженных местных реакциях - 1 кап/10 кв.см 2 раза в сутки в течение 8 нед. Лечение необходимо продолжать до полной инволюции кожных метастазов (при необходимости - еще 4 нед). При неполной инволюции метастазов или остановке роста продолжают лечение до тех пор пока новый рост опухоли в подвергающейся лечению области не покажет уменьшения эффективности. Максимальная суточная доза - 5 мл 6% раствора (300 мг). Для нанесения препарата необходимо использовать прилагаемые одноразовые перчатки; капнув на кожу раствором, его втирают круговыми движениями, слегка массируя и захватывая поверхность, выходящую на 3 см за край четко видимого пораженного участка кожи, с последующим наложением окклюзионной повязки.

Особые указания:

Перед началом лечения и 1 раз в полгода необходимо проводить обследование глаз на приспособляемость к свету и темноте, контролировать концентрацию креатинина, активность трансаминаз, картину периферической крови. Применение при образованиях над имплантированными протезами груди необходимо осуществлять при частом врачебном контроле. Наличие злокачественных поражений внутренних органов требует одновременной системной противоопухолевой терапии. Женщинам репродуктивного возраста в период и в течение 6 мес после окончания лечения следует использовать надежные методы контрацепции. Необходимо избегать контакта препарата со слизистыми оболочками, глазами и кожей, не нуждающимися в лечении (при нечаянном контакте рекомендуется немедленно промыть проточной водой). Для предотвращения высыхания кожи через 2-3 ч после нанесения целесообразно применять жирный крем. Более тяжелые местные реакции требуют прерывания или прекращения лечения. Использованный перевязочный материал необходимо зажать в руке, одетой в перчатку и, снимая перчатку, завернуть в нее повязку, затем выбросить в обычный домашний мусор.