Міролют - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МІРОЛЮТ

(MIROLYUT)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: misoprostol;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки від білого до білого з жовтуватим або сіруватим відтінком кольору, плоско циліндричної форми з фаскою та рискою;

склад: 1 таблетка містить мізопростолу 200 мкг у перерахуванні на 100 % речовину, гіпромелозу.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), натрію гліколят крохмалю (карбоксиметилкрохмаль), магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що підвищують тонус та скоротливу активність міометрія.

Код АТС  G02AD06

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мізопростол – синтетичне похідне простагландину Е 1.

Мізопростол індукує скорочення гладеньких м`язових волокон міометрія та розширення шийки матки. Здатність мізопростолу стимулювати скорочення матки полегшує розкриття шийки та виведення вмісту порожнини матки.

Препарат чинить слабку стимулюючу дію на гладеньку мускулатуру шлунково-кишкового тракту. Великі дози мізопростолу інгібують секрецію шлункового соку.

Мізопростол не виявляє клінічно значущої дії на пролактин, рівень гонадропінів, тиреотропного гормону, гормону росту, тироксину, кортизолу, креатині ну, на агрегацію тромбоцитів, функцію легенів та серцево-судинну систему.

Фармокінетика. При пероральному застосуванні швидко абсорбується. Одночасне застосування з їжею знижує біодоступность мізопростолу (жирна їжа значно знижує абсорбцію, не впливаючи на тривалість абсорбції).

У стінках шлунково-кишкового тракту та печінці метаболізується до фармакологічно активного діестерифікованого метаболіту – мізопростолової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації метаболіту – 15-30 хв. Максимальна концентрація мізопростолу становить 6,08±1,64 пг/мл, мізопростолової кислоти – 499 пг/мл. Період напів виведення мізопростолової кислоти – не менше 30 хв. Не кумулює.

Підвищення дози мізопростолу з 200 мкг до 400 мкг призводить до збільшення концентрації у плазмі мізопростолової кислоти у 2 рази.

Виводиться переважно з жовчю та нирками (менше 1 %).

Показання для застосування.

Медикаментозне переривання маткової вагітності у ранні терміни (до 42 днів ) у поєднанні з міфепристоном.

Спосіб застосування та дози.

Для переривання вагітності одночасно з міфепристоном препарат повинен застосовуватися у лікувальних закладах, які мають відповідних фахівців.

Внутрішньо, через 36-48 годин після прийому 600 мг (3 таблетки) міфепристону призначають 400 мкг (2 таблетки) препарату Міролют.

Побічна дія.

Переймисті болі внизу живота, запаморочення, головний біль, нудота, блювання, метеоризм, пронос, шкірний висип, припливи.

Рекомендовані дози мізопростолу не чинять побічних дій з боку серцево-судинної системи, печінки або нирок.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;

• серцево-судинні захворювання;

• захворювання печінки та нирок;

• захворювання, пов’язані з простагландиновою залежністю або протипоказання до застосування простагландинів: глаукома, бронхіальна астма , артеріальна гіпертензія;

• ендокринопатія та захворювання ендокринної системи, у тому числі цукровий діабет, дисфункція надниркових залоз;

• гормонально залежні пухлини;

• анемія;

• період годування груддю;

• застосування внутрішньо маткових протизаплідних засобів (перед застосуванням потрібно видалити ВПЗ);

• підозра на позаматкову вагітність.

Передозування.

Токсичність мізопростолу у людей не виявлена. Клінічними ознаками, які можуть свідчити про перевищення дози, є сонливість, тремор, судоми, біль у животі, гарячка, посилене серцебиття, артеріальна гіпотензія або брадикардія

Особливості застосування.

При застосуванні для переривання вагітності терміном до 42 днів мізопростол повинен застосовуватися тільки у поєднанні з міфепристоном. У поєднанні з міфепристоном мізопростол має застосовуватися тільки за призначенням та під наглядом лікаря та тільки у спеціалізованих лікувальних закладах, які мають можливість надання негайної гінекологічної допомоги. Застосування препарату потребує попередження резус-конфлікту та інших загальних заходів, які супроводжують переривання вагітності.

Перед призначенням мізопростолу пацієнтка повинна бути детально проінформована про дію та можливі побічні ефекти препарату. За пацієнткою необхідно спостерігати в умовах лікувального закладу протягом 4-6 год до прийому препарату.

Під час і після прийому препарату пацієнтці повинна бути надана своєчасна медична допомога у разі виникнення масивної кровотечі або інших ускладнень.

Після прийому препарату у пацієнток, як правило, виникає невелика піхвова кровотеча, у деяких жінок довготривала. При дуже ранньому терміні вагітності можливе переривання вагітності вже після прийому міфепристону, однак у цьому випадку також необхідне застосування мізопростолу для оптимізації результатів медичного переривання вагітності. Після прийому мізопростолу приблизно у 80 % жінок переривання вагітності відбувається протягом 6 годин та приблизно у 10 % жінок – протягом одного тижня.

Пацієнткам потрібно пройти повторне обстеження у тому ж лікувальному закладі через 8-15 днів після прийому препарату. За необхідності має бути проведено УЗ-дослідження або визначення хор іонічного гонадотропіну у сироватці крові. При підозрі на неповне переривання вагітності або збереження вагітності необхідно своєчасно провести комплексне медичне обстеження.

При неповному перериванні вагітності або за недієвості препарату через 10-14 днів після прийому міфепристону, обов`язково проводять вакуум аспірацію з наступним гістологічним обстеженням аспірату, оскільки необхідна оцінка впливу препарату на формування уроджених пороків розвитку плода.

Відомостей щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами немає.

Вагітність та годування груддю. Препарат може застосовуватися вагітними тільки для переривання вагітності, у всіх інших випадках він протипоказаний вагітним. При виникненні вагітності у осіб, що приймають мізопростол, терапія цим препаратом повинна бути припинена. Необхідно інформувати пацієнток про потенційну небезпеку мізопростолу.

У разі застосуванні методу медичного переривання вагітності грудне вигодовування слід припинити на 7 день після прийому міфепристону (на 5 день після прийому мізопростолу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами   та інші форми взаємодії.

Тривале застосування рифампіцину, ізоніазиду, проти судомних препаратів, антидепресантів, ацетил саліцилової кислоти, індометацину та барбітуратів, паління більше 10 цигарок на день стимулює метаболізм мізопростолу, знижуючи його рівень у сироватці крові.

Протягом одного тижня після прийому мізопростолу слід відмовитися від застосування ацетил саліцилової кислоти та інших не стероїдних протизапальних препаратів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в темному, сухому та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25^ºС.

Термін зберігання –3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

По 4 таблетки у банці полімерній.

Виробник.   ЗАТ «Обнінська хіміко-фармацевтична компанія»

Адреса.   Росія  249036, Калузька обл., м. Обнінськ, вул. Корольова, 4

                                    Тел./факс: (08439) 64741

Представник виробника

в Україні. ДП  «Плент»

Адреса: Україна 61045, м. Харків , пров. Отакара Яроша, 18.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 200 мкг, № 4

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Мизопростол — синтетическое производное простагландина Е1.
Мизопростол индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращение матки облегчает раскрытие шейки и выведение содержимого полости матки.
Препарат оказывает слабое стимулирующее действие на гладкие мышцы ЖКТ. Мизопростол в высоких дозах ингибируют секрецию желудочного сока.
Мизопростол не оказывает клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика. При пероральном применении быстро абсорбируется. Одновременное применение с пищей снижает биодоступность мизопростола (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не влияя на ее продолжительность).
В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации метаболита — 15–30 мин. Максимальная концентрация мизопростола составляет 6,08±1,64 пг/мл, мизопростоловой кислоты — 499 пг/мл. Период полувыведения мизопростоловой кислоты — не менее 30 мин. Не кумулирует в организме.
Повышение дозы мизопростола с 200 до 400 мкг приводит к повышению концентрации в плазме крови мизопростоловой кислоты в 2 раза.
Выводится преимущественно с желчью и мочой (<1%).

ПОКАЗАНИЯ:

медикаментозное прерывание маточной беременности в ранние сроки (до 42 дней) в сочетании с мифепристоном.

ПРИМЕНЕНИЕ:

с целью прерывания беременности одновременно с мифепристоном препарат следует применять в лечебных учереждениях, имеющих соответствующих специалистов и оборудование.
Внутрь через 36–48 ч после приема 600 мг (3 таблетки) мифепристона назначают 400 мкг (2 таблетки) препарата Миролют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

•повышенная чувствительность к компонентам препарата;
•сердечно-сосудистые заболевания;
•заболевание печени и почек;
•заболевания, связанные с простагландиновой зависимостью или противопоказания к применению простагландинов: глаукома, БА, АГ;
•эндокринопатия и заболевания эндокринной системы, в том числе сахарный диабет, дисфункция надпочечников;
•гормональнозависимые опухоли;
•анемия;
•период кормления грудью;
•применение внутриматочных противозачаточных средств (перед применением необходимо удалить ВМС);
•подозрение на внематочную беременность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

схваткообразная боль внизу живота, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, кожная сыпь, приливы.
Рекомендованные дозы мизопростола не вызывают побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы, печени или почек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при применении с целью прерывания беременности сроком до 42 дней мизопростол следует применять только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном мизопростол необходимо применять только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, которые имеют возможность предоставления немедленной гинекологической помощи. Необходимо принять меры профилактики резус-конфликта и других общих осложнений, сопровождающих прерывание беременности.
Перед назначением мизопростола пациентку следует детально проинформировать о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентку необходимо наблюдать в условиях лечебного заведения на протяжении 4–6 ч до приема препарата.
Во время и после приема препарата пациентке должна быть предоставлена своевременная медицинская помощь в случае возникновения массивного кровотечения или других осложнений.
После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое влагалищное кровотечение, у некоторых — продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможно прерывание беременности уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходимо применение мизопростола для оптимизации результатов медицинского прерывания беременности. После приема мизопростола приблизительно у 80% женщин прерывание беременности происходит в течение 6 ч и приблизительно у 10% женщин — на протяжении одной недели.
Пациенткам необходимо провести повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приема препарата. При необходимости должно быть проведено УЗИ или определение хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполное прерывание беременности или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование.
При неполном прерывании беременности или при неэффективности препарата через 10–14 дней после приема мифепристона, обязательно проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим обследованием аспирата, поскольку необходима оценка влияния препарата на формирование врожденных пороков развития плода.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат можно применять у беременных только для прерывания беременности, во всех других случаях он противопоказан. При возникновении беременности у лиц, принимающих мизопростол, терапия этим препаратом должна быть прекращена. Необходимо информировать пациенток о потенциальной опасности мизопростола.
В случае применения метода медицинского прерывания беременности грудное вскармливание необходимо прекратить на 7 дней после приема мифепристона (на 5 дней после приема мизопростола).
Сведений относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

продолжительное применение рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и барбитуратов, курение более 10 сигарет в день стимулирует метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.
На протяжении 1 нед после приема мизопростола необходимо отказаться от применения ацетилсалициловой кислоты и других НПВП.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

токсичность мизопростола у людей не выявлена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозы, являются сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия или брадикардия

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в темном, сухом месте при температуре не выше 25 °С.