Монолонг - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МОНОЛОНГ

(MONOLONG)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: ізосорбіду моно нітрат;

основні фізико-хімічні властивості:

Монолонг 40 мг:  капсули № 1 з матово-фіолетовою кришечкою і прозорим корпусом, містять біло-жовті мікро гранули;

Монолонг 60 мг:  капсули № 0 з матово-оранжевою кришечкою і прозорим корпусом, містять біло-жовті   мікро гранули;

склад: 1 капсула містить ізосорбід -5- моно нітрату  40 мг або 60 мг;

допоміжні   речовини:

Монолонг 40 мг:  лактоза, сахароза, крохмаль кукурудзяний, еудражит, тальк, шелак, желатин, азорубін, індигокармін, титану діоксид;

Монолонг 60 мг:  лактоза, сахароза, крохмаль кукурудзяний, еудражит, тальк, шелак, желатин, сансет жовтий, хінолін жовтий, титану діоксид.

Форма випуску.  Капсули пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, які застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС C01D A14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб із групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) у присутності   цистеїну або інших тіолвмісних сполук. Оксид азоту, стимулюючи активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладких м’язів судин. Розширення   вен призводить до зменшення венозної ємності та перед навантаження на міокард, а артерій – до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії і зменшенню після навантаження на серце. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, покращується кровопостачання найбільш вразливої до ішемії   субендокардіальної ділянки міокарда. Послаблення периферичного венозного та артеріального опору сприяє зменшенню витрат енергії, потреби міокарда в кисні та відновленню скоротливій активності міокарда в умовах серцевої недостатності та ішемії. У хворих з серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії. Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладкі м’язи бронхів, травного каналу, жовчо- та сечовивідних шляхів. Ізосорбіду моно нітрат сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню; пригнічує агрегацію та адгезію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо ізосорбіду моно нітрат швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальний рівень препарату в плазмі досягається протягом 1 год.

Ізосорбіду моно нітрат не зазнає первинного метаболізму в печінці, і його біодоступність становить 90 – 100 %. Майже повністю метаболізується   в  NO (активна форма) і неактивні метаболіти, включаючи ізосорбід та ізосорбіду глюкуронід. Лише  2 % виводяться в незміненому вигляді з сечею. Період напів виведення становить 4 – 5   год.

Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії.

Спосіб застосування та дози.  Дозу препарату визначає лікар індивідуально. Монолонг призначають по 40 мг один раз на добу. За необхідності дозу підвищують до 60 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза -  80 мг   в один або два прийоми.

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи водою. Для більш швидкого всмоктування препарат краще приймати натще (за 1 год до або через 2 год після їди).

Дози слід коригувати залежно від особливостей перебігу захворювання та переносимості препарату окремими хворими. Тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому зниженні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).

З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання.

Алергічні реакції: в окремих випадках – висипи на шкірі, свербіж; запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).

Інші: розвиток толерантності (у тому числі перехресної до інших нітратів).

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт. ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньо черепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної черепно-мозкової травми), закрито кутова форма глаукоми з високим внутрішньо очним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з інгібіторами фосфодіестерази (силденафілом, варденафілом, тадалафілом), токсичний набряк легень. Спадкова   непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози і галактози через вміст лактози. Період годування груддю. Препарат не призначають для усунення гострих нападів стенокардії.

Передозування. Внаслідок передозування, як і при застосуванні всіх органічних нітратів, може виникати ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія. У   зв‘язку з цим можна чекати появи головного болю, нападів кволості, запаморочення, прискорення серцебиття, нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії. Можлива   метгемоглобінемія. Терапевтичні заходи потрібно насамперед спрямовувати на підвищення артеріального тиску, причому в легких випадках достатньо покласти пацієнта, підняти йому ноги. У більш тяжких випадках, при колаптоїдному стані, необхідно вжити відповідних заходів, а саме: відновити об’єм циркулюючої крові (інфузія кровозамісних рідин або фізіологічного розчину); за необхідності можна провести інфузію норадреналіну або допаміну. При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікар може призначати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії, як вітамін С - 1 г перорально; метиленовий синій - до 50 мл 1 % розчину внутрішньо венно; толуїдиновий синій – спочатку 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньо венно; оксигенотерапія, гемодіаліз, транс фузійна терапія.  

Особливості застосування. Препарат з обережністю застосовують для лікування пацієнтів із порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і/або мі тральним стенозом; пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; пацієнтів літнього віку. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Частий прийом високих доз може спричинити   виникнення “нітратної” толерантності. Для подолання толерантності до препарату рекомендується утриматися від його прийому на       16-24   годин, замінивши його на цей час іншими антиангінальними засобами, і потім продовжити лікування в   звичайних дозах або в поєднанні з іншими препаратами. Виникнення “нітратного” головного болю на початку лікування можна попередити поступовим підвищенням дози або призначенням валідолу та ненаркотичних аналгетиків (ацетил саліцилова кислота, парацетамол, анальгін). Під час лікування препаратом слід утриматися від вживання алкоголю.

Вплив на керування авто транспортом   та роботу з   іншими механізмами.

У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванні ізосорбіду динітрату знижується здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.

Вагітність і годування груддю.

У період вагітності призначають лише за суворими показаннями, після оцінки реального співвідношення користь/ризик.

Досвіду застосування препарату в педіатричній практиці немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Монолонг підвищує концентрацію дигідроерготаміну в плазмі. Барбітурати прискорюють метаболізм і знижують концентрацію Монолонгу в крові. Адсорбенти,   в’яжучі, обволікаючі лікарські засоби зменшують всмоктування Монолонгу в шлунково-кишковому тракті.

При одночасному застосуванні Монолонгу з гіпотензивними препаратами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, етанолом, хінідином, бета-адрено блокаторами, дигідроерготаміном можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Одночасне застосування Монолонгу з інгібіторами фосфодіестерази (силденафілом, варденафілом, тадалафілом) недопустиме через можливий ризик розвитку неконтрольованої гіпотензії з непередбачуваними наслідками.  

Препарат знижує ефект вазопресорних засобів.

При комбінації з аміодароном, бета-блокаторами (пропранололом), верапамілом, ніфедипіном можливе посилення антиангінального ефекту.

Під впливом бета-адреностимуляторів, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін.) можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (тахікардія і надмірне зниження артеріального тиску).

При комбінованому застосуванні з м-холіно блокаторами (атропін та ін.) підвищується ймовірність підвищення внутрішньо очного тиску.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ⁰С.   Термін придатності - 4 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.  По 10 капсул в блістері. По 3 блістери   в пачці з картону.

Виробник.  Сі. Ті. Ес. Кемікал Індастріз Лтд.

Адреса.   П. С. 10, Тель – Авів, Ізраїль, Тел. 972 9 7626322 Факс 972 9 7626342.

Інструкція відсутня