Моторикум - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

  для медичного застосування препарату

МОТОРИКУМ

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 таблетка містить домперидону 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмальгліколят, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію еритрозин.

Лікарська форма. Таблетки.  

Рожеві круглі плоскі таблетки з розділяючою борозенкою   з одного боку і товарним знаком фірми-виробника (МС) – з іншого.

Назва і місцезнаходження виробника. „ Медокемі ЛТД”.

Вул. Константинуполес 1-10, Лімассол, 51409, Кіпр (ЄС).

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС A03F A03.

Моторикум (домперидон) – антагоніст дофаміну, який блокує D1 та D2 рецептори, за структурою належить до похідних бензомідазолу. Подібно до метоклопраміду, домперидон має проти блювотні властивості. Домперидон сприяє активізації гладкої мускулатури стравоходу шляхом інгібування допаміну в D1 рецепторах та шляхом інгібування в D2 рецепторах з одночасним вивільненням ацетилхоліну. Домперидон активно зв′ язується з допаміновими рецепторами. Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцяти палої кишки, прискорює випорожнення шлунка у випадку гальмування цього процесу, підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера. Не впливає на шлункову секрецію. Його проти блювотна дія обумовлена поєднанням периферичної (гастро кінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка міститься поза   гематоенцефалічним бар’єром.

Після внутрішнього прийому Моторикум швидко всмоктується. Піддається інтенсивному метаболізму у стінці кишечника і печінці, має низьку біодоступність (13-17%). Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 год після прийому. Прийом їжі і зниження кислотності шлункового соку зменшує абсорбцію домперидону. Зв’язування з білками плазми крові становить 91-93%. Практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. У невеликій кількості проникає крізь плацентарний бар’єр. Біотрансформується шляхом гідроксилювання і N-діалкілування з утворенням двох неактивних метаболітів. З сечею виводиться 1/3 дози (33%) протягом 4 днів, з калом 10 %, переважно як метаболіти. В невеликій кількості виділяється з грудним молоком. У здорових добровольців період напів виведення дорівнює 16 год.

Показання для застосування.

Комплекс диспептичних симптомів, зумовлених уповільненим випорожненням шлунка,  рефлюкс-езофагітом:

- відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, біль у верхній частині черева;

- відрижка, метеоризм;

-  нудота, блювання;

-  печія із закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.

Нудота і блювання функціонального,  органічного, інфекційного або дієтичного походження, а також спричинені променевою або лікарською терапією. Специфічним показанням є нудота і блювання, спричинені антагоністами дофаміну у випадку використання їх при лікуванні хвороби Паркінсона (такими як леводопа, бромокриптин).

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, шлунково-кишкові кровотечі, непрохідність шлунка та кишечника, перфорація шлунка, пролактин ома, вагітність,   тяжкі порушення функції печінки та нирок, період годування груддю, дитячий вік до 12 років з масою тіла до 35 кг.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушеннями функцій печінки та нирок. Не застосовувати для профілактики після операційного блювання. Не рекомендується застосовувати препарат у дітей, за винятком випадків нудоти та блювання після хіміотерапії та опромінення при онкозахворюваннях.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат не застосовують. На час лікування годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

На період лікування слід утриматись від керування авто транспортом та роботи з іншими механізмами, оскільки препарат може спричинити сонливість, запаморочення.

Діти.

Не рекомендується застосовувати препарат у дітей до 12 років з масою тіла до 35 кг, за винятком випадків нудоти та блювання після хіміотерапії та опромінення при онкозахворюваннях.

Спосіб застосування та дози. Для перорального вживання за 15-30 хв до їди.

Диспепсія.

Дорослі: 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу та, у разі необхідності, перед сном. При необхідності дозу збільшують до 20 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.

Нудота та блювання.

Дорослі: 20 мг (2 таблетки) 3-4 рази на добу.

Діти: після 12 років з масою тіла понад 35 кг – по 10 мг (1 таблетка) 3-4 рази на добу. Не перевищувати добову дозу 80 мг. У дітей до 12 років   з масою тіла менше 35 кг – 0,2-0,4 мг/кг 3-4 рази на добу (дивись розділ  „Діти”).

З обережністю застосовувати при нирковій недостатності. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, однократна доза препарату може не підлягати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону хворим з нирковою недостатністю, частоту прийому слід зменшити до 1-2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функцій нирок. За такими пацієнтами повинен бути встановлений регулярний контроль.

Тривалість первинного лікування - 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта та прийняти рішення про необхідність подальшого лікування.

Передозування. Симптоми: сонливість, дезорієнтація, екстра пірамідні розлади, особливо у дітей. Лікування: специфічного антидоту не існує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, пильний нагляд за пацієнтом та інші підтримуючі заходи.

Антихолінергічні  препарати,  препарати для  лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними для корекції екстра пірамідних розладів.

Побічні ефекти.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, екстра пірамідні розлади.

З боку травної системи: сухість у роті; спрага; спазми кишечнику, які швидко минають; транзиторний ентероспазм (рідко); кишкова коліка (рідко).

З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину в плазмі крові, галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, зниження лібідо, біль та збільшення грудей.  

Алергічні реакції: шкірний свербіж, висипання, кропив× янка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При сумісному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі. Це в першу чергу:

протигрибкові препарати азолового ряду;

антибіотики з групи макролідів;

нефазодон.

У хворих, які приймали дигоксин або парацетамол, одночасний прийом домперидону не впливав на рівень цих препаратів у крові.

Домперидон при одночасному застосувані:

з нейролептиками посилює їхню дію;

з дофамінергічними агоністами (бромокриптин, L-допа), небажані периферичні дії яких - порушення травлення, нудота, блювання, пригнічує їхню дію без нейтралізації основних властивостей;

з наркотичними аналгетиками знижується активність домперидону;

з циметидином зменшується абсорбція домперидону через підвищення рН шлунка. Оскільки інші Н 2-антагоністи також підвищують рН шлунка, подібний ефект спостерігається при поєднанні домперидону з фамотидином, нізатидином, ранітидином;

з літієм можливе посилення симптомів з боку екстра пірамідальної системи, дискінезії, слабкість, тому необхідно проводити контроль рівня літію в плазмі.

Знижується дія препарату при одночасному прийомі антихолінергічних засобів.

Антацидні та анти секреторні препарати разом з домперидоном знижують біодоступність домперидону.

Термін придатності.  5   років.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ⁰С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг блистер, № 20

№ UA/8733/01/01 от 31.07.2008 до 31.07.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Моторикум (домперидон) — антагонист дофамина, блокирующий D1- и D2- рецепторы, по структуре относится к производным бензомидазола. Подобно метоклопрамиду домперидон оказывает противорвотное действие. Домперидон активирует гладкую мускулатуру пищевода путем ингибирования допамина в D1-рецепторах и путем ингибирования в D2-рецепторах с одновременным высвобождением ацетилхолина. Домперидон активно связывается с допаминовыми рецепторами. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае торможения этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая содержится вне гематоэнцефалического барьера.
После приема внутрь Моторикум быстро всасывается. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, имеет низкую биодоступность (13–17%). С_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока уменьшают абсорбцию домперидона. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%. Практически не проникает через ГЭБ. В небольшом количестве проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-деалкилирования с образованием 2 неактивных метаболитов. С мочой выводится ¹/₃ дозы (33%) на протяжении 4 дней, с калом — 10%, преимущественно в виде метаболитов. В небольшом количестве выделяется в грудное молоко. У здоровых добровольцев Т_½ равен 16 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

комплекс диспептических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, рефлюкс-эзофагитом:

• ощущение переполнения в области эпигастрия, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• тошнота, рвота;
• изжога с забросом содержимого желудка в ротовую полость или без заброса.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой или химиотерапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные антагонистами дофамина в случае использования их при лечении болезни Паркинсона (такими как леводопа, бромокриптин).

ПРИМЕНЕНИЕ:

для перорального применения за 15–30 мин до еды.
Диспепсия
Взрослые: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и при необходимости — перед сном. Иногда дозу повышают до 20 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.
Тошнота и рвота
Взрослые: 20 мг (2 таблетки) 3–4 раза в сутки.
Дети: в возрасте старше 12 лет с массой тела свыше 35 кг — по 10 мг (1 таблетка) 3–4 раза в сутки. Детям в возрасте младше 12 лет с массой тела < 35 кг — 0,2–0,4 мг/кг 3–4 раза в сутки.
С осторожностью применять при почечной недостаточности. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократно применяемую дозу можно не корректировать. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью, частоту приема следует снизить до 1–2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Такие пациенты должны находиться под постоянным контролем.
Продолжительность первичного лечения — 4 нед. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; желудочно-кишечные кровотечения, непроходимость желудка и кишечника, перфорация желудка; пролактинома; период беременности и кормления грудью; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до 12 лет при массе тела до 35 кг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, жажда, кратковременные кишечные спазмы (редко), кишечная колика (редко).
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторрея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, снижение либидо, боль и увеличение молочных желез.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени и почек. Не применять для профилактики послеоперационной рвоты. Не рекомендуется применять препарат у детей, кроме случаев тошноты и рвоты после химиотерапии и облучения при онкозаболеваниях.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности препарат не применяют. На время лечения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
На период лечения следует воздержаться от управления транспортом и работы с другими механизмами, поскольку препарат может вызвать сонливость, головокружение.
Дети. Не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте до 12 лет с массой тела до 35 кг, за исключением случаев тошноты и рвоты после химиотерапии и облучения при онкозаболеваниях.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при сочетанном применении с лекарственными средствами, в значительной степени угнетающими ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме крови. Это в первую очередь противогрибковые препараты азолового ряда; антибиотики из группы макролидов, нефазодон.
У больных, принимающих дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влиял на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон при одновременном применении с:

• нейролептиками — усиливает их действие;
• дофаминергическими агонистами (бромокриптин, L-допа), побочное периферическое действие которых — нарушение пищеварения, тошнота, рвота, угнетает их действие без нейтрализации основных свойств;
• наркотическими анальгетиками — снижается активность домперидона;
• циметидином — уменьшается абсорбция домперидона в связи с повышением рН желудка. Поскольку другие Н₂-антагонисты также повышают рН желудка, подобный эффект наблюдается при сочетании приема домперидона с фамотидином, низатидином, ранитидином;
• литием — возможно усиление симптомов со стороны экстрапирамидной системы, дискинезии, слабость, поэтому необходимо проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Снижается действие препарата при одновременном приеме антихолинергических средств.
Антациды и антисекреторные препараты вместе с домперидоном снижают биодоступность домперидона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные нарушения, особенно у детей.
Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, тщательный контроль состояния пациента и другие поддерживающие мероприятия.
Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективны для коррекции экстрапирамидных нарушений.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.