ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НАКСОН

(naxon)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: naltrexone;

 (5α)-17-(циклопропілметил)-4,5-епокси-3,14-дигідроксиморфінан-6-он гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, корпус білого кольору, кришка блакитного кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить налтрексону гідро хлориду 0,05 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антидоти. Код ATC V03A B30.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Налтрексон – прямий антагоніст опіатів, блокує фармакологічний ефект екзогенно введених опіатів шляхом конкурентногозв’язування опіатних рецепторів. Налтрексон не спричинює розвитку толерантності, фізичної або психічної залежності. Налтрексон у дозі 0,05 гблокує фармакологічний ефект 25 мг героїну, введеного внутрішньо венно на періоддо 24 годин. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект подовжується до 48годин, а потрійна доза препарату збільшує час блокади до 72 годин.

Фармакокінетика. Налтрексон майже повністю всмоктується при пероральному прийомі. Максимальна концентрація у плазмі (Т_max) налтрексону і його активного метаболіту 6-β-налтрексолу спостерігається через 1 годину після перорального прийому. 95% дози метаболізується в печінці уфармакологічно активні метаболіти, головний з яких – 6-β-налтрексол –також є прямим антагоністом опіатів. Другий метаболіт –2-гідрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Фармакокінетичний профіль вказує нате, що налтрексон та його метаболіти підлягають внутрішньо печінковійрециркуляції. Налтрексон та його метаболіти виводяться в основному нирками. Кількість вільного налтрексону, що виділяється із сечею, становить менше 1% від прийнятої перорально дози, а кількість вільного і зв’язаного 6-β-налтрексолу – 38% від пероральної дози налтрексону. Середній періоднапів виведення (T_1/2) для налтрексону – 4 години, для 6-β-налтрексолу – 13 годин. Час досягнення максимальної концентрації іперіод напів виведення залежать від дози. Налтрексон не кумулюється в організмі протягом тривалого часу, у той час як концентрація 6-β-налтрексолу зростаєу плазмі до 40%, оскільки період напів виведення його набагато більше порівняно з періодом напів виведення налтрексону.

Показання для застосування.

Наксон призначають у комплексному лікуванні наркоманії (опіатноїзалежності) для підтримання стану, вільного від наркотику, і подолання фізичної залежності. Наксон також призначають у комплексному лікуванні алкоголiзму для стримування потягу до вживання алкоголю, попередження надмірного вживання алкоголю, зниження рівня спричиненої алкоголем ейфорії, а також для скорочення частоти рецидивів.

Спосіб застосування та дози.

Лікування препаратом Наксон можна розпочати після стримування від вживання наркотиків протягом 7 – 10 днів. У пацієнта повинен бути відсутнім синдром відміни і не повинно бути ознак абстиненції. Стримання від прийому наркотичних речовин ідентифікується на основі аналізу сечі і провокаційних проб.

Лікування препаратом Наксон розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Спочатку призначають 0,025 г препарату Наксон і спостерігають застаном пацієнта протягом 1 години. За відсутності ознак абстиненції пацієнту можна дати решту (0,025 г) добової дози.

Підтримуюча терапія препаратом Наксон.

Після того як пацієнт пройшов фазу введення у курс лікування препаратомНаксон, доза 0,05 г кожні 24 години буде достатньою, щоб блокувати дію 25 мггероїну, введеного внутрішньо венно.

Альтернативні схеми лікування: 0,05 г у перші 5 днів тижня і 0,1 г всуботу; або 0,1 г призначають через день; або 0,15 г призначають через 2 дні; або 0,1 г призначають у понеділок, 0,1 г у середу і 0,15 г у п’ятницю. Такасхема зручна для пацієнтів, які наважилися перебувати у стані, вільному відопіатів, тривалий час. Тривалість курсу лікування – не менше 6 місяців. Для лікування алкоголізму Наксон використовується у середній добовій дозі 0,05 гкожні 24 години або призначається перед вживанням алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування – 3 місяці.

Побічна дія.

З боку ЦНС, психіки, органів чуття: іноді – збудження, стан прострації, дратівливість, запаморочення; зрідка – депресія, параноя, відчуття стомленості, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічні кошмари, сонливість, зниження гостроти зору, біль і відчуття печіння в очах, світлобоязнь, біль, відчуття закладеності і шум у вухах.

З боку травного тракту, печінки: іноді – зниження апетиту, діарея, запор; зрідка – сухість у роті, метеоризм, посилення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження травного тракту, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку сечостатевої системи: іноді – уповільнена еякуляція, зменшення статевої потенції; зрідка – прискорене або порушене сечовипускання, підвищене або, навпаки, знижене лібідо.

Дерматологічні реакції: іноді – висип, зрідка – підвищена секреція сальних залоз, епідермофітія ступень, зміни шкіри, що характерні для першої стадії відмороження.

З боку дихальної системи: іноді – гіперемія слизової оболонки носа, носова кровотеча, ринорея, чхання, сухість у горлі, синусит, утруднене дихання.

З боку серцево-судинної системи: іноді – флебіт, набряки, підвищення артеріального тиску, неспецифічні зміни ЕКГ, тахікардія.

З боку організму у цілому: іноді – відчуття ознобу; зрідка – збільшення маси тіла, патологічне позіхання, пропасниця, біль у паховій ділянці, збільшення лімфатичних вузлів, відчуття жару у кінцівках, відчуття раптового припливу крові до обличчя.

Протипоказання.

Наксон протипоказаний

хворим, які приймають аналгетики групи морфіну (опіати);

хворим із синдромом абстиненції;

хворим, які не пройшли провокаційну пробу;

хворим з позитивним результатом аналізу сечі на наявність опіатів;

хворим, які мають в анамнезі факт підвищеної чутливості до Наксону. Невідомо, чи існує перехресна чутливість між препаратом Наксон і похіднимифенантрену;

хворим на гострий гепатит із печінковою недостатністю.

Не встановлена безпека застосування препарату Наксон для дітей віком до 18 років, для жінок під час вагітності і в період лактації.

Передозування.

При проведенні досліджень, під час яких хворі приймали 0,8 г препарату на добу протягом одного тижня, ознак інтоксикації не було відмічено.

Особливості застосування.

Лікування препаратом має розпочинатись у спеціалізованих центрах злікування наркоманії і в подальшому проводитись під суворим контролем лікаря.

Хворого, який лікується препаратом Наксон, необхідно попередити про те, що самостійне прийомом опіатів у цей період призводить до тяжкого синдрому абстиненції і навіть до коми.

Хворий повинен мати при собі картку призначень препарату Наксон для інформування решти медпрацівників у випадку надання йому невідкладної допомоги. За необхідності подолання блокади опіатних рецепторів (вступний наркоз, знеболю вання при невідкладних ситуаціях) необхідно використовувати великі дози короткодіючих наркотиків, для того щоб знизити ризик пригнічення дихання ірозвиток циркуляторного колапсу.

Наксон може спричинити небажаний ефект штучної абстиненції. При тривалому лікуванні препаратом необхідний щомісячний контроль функції печінки.

Препарат не спричинює звикання навіть при довго тривалому застосуванні. Медикаментозне лікування препаратом Наксон супроводжується курсом психотерапії.

Керування транспортними засобами заборонено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Взаємодія з препаратами, які містять наркотики.

Наксон знижує фармакологічні ефекти препаратів, які містять опіати, такі як протикашльові, антидіарейні засоби та аналгетики. Випадки несумісності з іншими препаратами не описані.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ⁰С до 25 ⁰С.

Термін придатності – 2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Інструкція відсутня