Німесулід - інструкція для медичного застосування

1. ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІМЕСУЛІД-ФІТОФАРМ

(NIMESULIDE-PHYTOPHARM)

Склад:

діюча речовина: nimesulide;

1 таблетка містить 100 мг німесуліду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, полівінілпіролідон, магнію стеарат.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Не стероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Німесулід.

Код АТС М 01А Х 17.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострий біль. Симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом.

Первинна дисменорея.

Протипоказання.

Виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки у стадії загострення, наявність рецидивів виразкової хвороби в анамнезі; шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, цереброваскулярна або кровотеча, що супроводжує інші захворювання; виражені порушення функції печінки (печінкова недостатність) та гепатотоксичні реакції на прийом препарату в анамнезі, одночасне застосування з потенційно гепато токсичними засобами; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв), тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату, а також реакції підвищеної чутливості до інших не стероїдних протизапальних засобів в анамнезі; вагітність (III триместр) та період годування груддю. Дитячий вік до 12 років. Алкоголізм, наркотична залежність. Підвищена температура тіла, грипоподібні стани, підозра на гостру хірургічну патологію.

Спосіб застосування та дози.

З метою запобігання виникненню та для послаблення проявів побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та у мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Препарат приймають внутрішньо після прийому їжі і запивають достатньою кількістю рідини.                

Дорослі. Рекомендована доза становить 100 мг 2 рази на добу після їди.                                                  Хворі літнього віку. Корекція дози непотрібна.                                                                                              Підлітки (віком від 12 до 18 років). Корекція дози непотрібна. Дозування   таке ж, як і для дорослих.                                                                  

Хворі з порушеною функцією нирок. Враховуючи фармакокінетику препарату, хворим зі слабкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну – 30-80 мл/хв) змінювати дозу непотрібно.

При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну <30 мл/хв) застосування препарату протипоказане.                                                                                              

Хворі з порушеною функцією печінки. Застосування препарату для лікування   хворих із недостатністю печінки протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).                                                                    

Побічні реакції.

При застосуванні препарату можуть виникнути такі побічні ефекти, переважно протягом 1-го тижня від початку лікування:                                                                                                        

з боку шкіри: найчастіше виникають висипи, свербіж, посилене потовиділення, еритема, дерматит; у поодиноких випадках – ангіо невротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз;              

з боку травного тракту: нудота, блювання, гастрит, біль у животі, діарея, запор, метеоризм; у поодиноких випадках – диспепсія, стоматит, мелена, пептична виразка шлунка або дванадцяти палої кишки, перфорація виразки або шлунково-кишкова кровотеча;                                                                                                                      гепатобіліарні порушення: жовтяниця, холестаз, підвищення рівня печінкових трансаміназ, іноді можливі випадки гострого гепатиту, навіть з летальним кінцем;                                                                                                                                                                   з боку центральної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, енцефалопатія  (синдром Рея);                                                                                                                                   психічні порушення:   відчуття тривоги, нервозність, кошмарні сновидіння;                                                                                             з боку нирок та сечовидільної системи: набряки, дизурія, гематурія, затримка виділення сечі, поодинокі випадки олігурії, інтерстиціального нефриту і ниркової недостатності;                                                                             з боку системи крові: анемія, еозинофілі я, поодинокі випадки панцитопенії, пурпури і тромбоцит опенії;                                                                                                                                                       з боку імунної системи:  реакції підвищеної чутливості, анафілаксія;                                                                                                                                             з боку органів дихання: диспное, у поодиноких випадках — астма, бронхоспазм, особливо у хворих із підвищеною чутливістю до ацетил саліцилової кислоти та до інших не стероїдних протизапальних засобів;                                                                                                                                             з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, рідко -   кровотеча, припливи, коливання артеріального тиску.

Також під час прийому препарату можливі порушення чіткості зору, астенія, гіпотермія, гіперкаліємія, загальне нездужання.

Передозування.

Симптоми. При передозуванні спостерігається летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль у надчеревній ділянці, також можуть виникнути шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, анафілактоїдні реакції та кома.
Лікування. Специфічного антидоту не існує. У випадку передозування слід проводити симптоматичну терапію. Хворим протягом перших 4 годин необхідно промити шлунок та застосувати активоване вугілля. Гемодіаліз неефективний.

Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Застосування німесуліду протипоказано у ІІІ триместрі вагітності.   Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Як і інші не стероїдні протизапальні засоби, що пригнічують синтез простагландинів, німесулід може спричинити передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, атонії матки та периферичних набряків. Враховуючи також відсутність даних щодо застосування препарату вагітним жінкам не рекомендується призначати нимесулід у І та ІІ триместрах вагітності.                                                     Годування груддю. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, застосовувати препарат протипоказано у період годування груддю.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років. Дозування для дітей віком старше 12 років таке ж, як і для дорослих.

Особливості застосування.

Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.                                                                                                                                             Існують окремі повідомлення про випадки серйозних   реакцій з боку печінки, у поодиноких випадках - з летальним кінцем.                                                                                                                                       У разі зростання рівнів печінкових ферментів або виявлення ознак ушкодження   печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втомлюваності, сеча темного кольору) препарат потрібно відмінити. Таким хворим надалі забороняється призначати німесулід. Під час лікування німесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших не стероїдних протизапальних засобів, а також утримуватися від вживання алкоголю.                                                                                                               Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутися у будь-який момент при застосуванні препарату, з попереджуючими симптомами або без них, як при   шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і без них. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.                                                                                                           З обережністю слід призначати німесулід пацієнтам зі шлунково-кишковими порушеннями, виразковим колітом або хворобою Крона в анамнезі.                                                                                           З обережністю слід призначати препарат хворим із нирковою або серцевою недостатністю, так як його застосування може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити.                                                                                                                             У хворих літнього віку найчастіше виникають побічні ефекти препарату, зокрема шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, порушення функції нирок, серця та печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану хворого.                                                             Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим на геморагічний діатез.   Однак німесулід не слід призначати замість ацетил саліцилової кислоти для профілактики у кардіологіі.                                           Застосування не стероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов’язане з фоновою бактеріальною інфекцією.                                                                                                 У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів слід припинити прийом препарату.                                                                                                                                     Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Протягом лікування необхідно бути обережними під час керування авто транспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Пацієнти, які після застосування німесуліду відчувають запаморочення або сонливість, повинні утримуватися від керування автомобілем і виконання роботи, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з варфарином і аналогічними антикоагулянтами, ацетил саліциловою кислотою існує підвищений ризик розвитку кровотечі.                         Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду потребує обережності при лікуванні хворих із порушеною функцією нирок і серця.                                                                                                     Не стероїдні протизапальні засоби знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію у плазмі крові та збільшення його токсичності. Тому при одночасному застосуванні німесуліду та літію необхідно ретельно контролю вати концентрацію літію у плазмі крові.                                                                                                                                                                                 При одночасному застосуванні німесуліду з дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, ранітидином, антацидами клінічно значущої взаємодії не відзначалось.                                                   Німесулід пригнічує дію ферменту СYP 2С 9. Тому концентрація у плазмі крові препаратів, що піддаються впливу цього ферменту, може бути підвищена при одночасному застосуванні їх з німесулідом.                                                                                                                                                                 Необхідно бути обережними, якщо препарат застосовують менш ніж за одну добу після або за одну добу до застосування метотрексату, оскільки збільшується концентрація метотрексату у сироватці крові та його токсичність.                                                                                                                                         Можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів при одночасному застосуванні з німесулідом.                                                                                                                                             Тол бутамід, саліцилова кислота та вальпроєва кислота витісняють німесулід із ділянок зв'язування. Однак, незважаючи на можливий вплив на рівень препарату в плазмі крові, ці взаємодії не вважаються клінічно значущими.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Німесулід – активна речовина, що має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

1. Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопер оксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика.

Після застосування внутрішньо німесулід швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 2-3 години. Зв’язування німесуліду з білками плазми крові досягає 97,5 %.                                                                               Препарат метаболізується у печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина. Приблизно 65 % прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35 % – з калом.                                                                                                                 Повторний прийом препарату не призводить до накопичення.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтуватого або жовтувато-зеленуватого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальному пакованні, при температурі не вище 25 º С.  

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 12 таблеток у блістері, у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ВАТ “Фітофарм”.

Місцезнаходження.

Україна, 84500, Донецька обл., м. Артемівськ, вул. Сибірцева, 2.

международное и химическое названия: Nimesulide;
 4-нитро-2-феноксифенилметансульфонамид;

основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого цвета;

состав: 1 таблетка содержит: нимесулида 0,1 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил A300, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа

 Противовоспалитель-ные и противоревматические средства. Код АТС М01А Х17.
Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нимесулид-Дарница нестероидное противовоспалительное средство, селективно ингибирует ЦОГ-2 и в незначительной степени ЦОГ-1. В связи с чем избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.
 Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид-Дарница ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид-Дарница ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.

Фармакокинетика. Нимесулид-Дарница быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте независимо от приема пищи, быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Нимесулид-Дарница обладает сходством с белками плазмы крови. Препарат можно назначать с другими препаратами, не опасаясь их взаимодействия. Период полувыведения Нимесулида-Дарница (T1/2) - 5-6 ч. Препарат не кумулируется в организме и не оказывает токсического действия. Нимесулид-Дарница практически полностью метаболизируется в печени, 1-3% его в неизмененном виде выводится с мочой.
Показания к применению

 Ревматоидный артрит, остеоартрит, остеоартроз, псориатический артрит, подагра, бурсит, тендинит, тендовагинит, болевой синдром различной этиологии, в том числе при гинекологических заболеваниях, болевой синдром при первичной дисменорее, боль в послеоперационном периоде, при травмах; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, у взрослых и детей только после 12 лет.
Способ применения и дозы

 Внутрь взрослым по 0,1 г, 2 раза в день после еды. Детям только после 12 лет назначают по 0,005 г/кг в день в 2 приема.
Побочное действие

Слабо выражено, частота проявления не высокая, осложнения носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата. Возможны изжога, тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение, аллергические реакции в виде кожной сыпи, которые чаще проходят самостоятельно, при снижении дозы препарата, или его отмены.
 Иногда появляются нарушения зрения, что требует прекращения приема препарата.
Противопоказания

 Гастриты, гастродуадениты, эрозии и язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.); повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, периоды беременности и лактации.
Передозировка

Типичной клинической картины свойственной передозировке нимесулидом не существует. Чаще всего передозировка проявляется болью в эпигастральной области, тошнотой, рвотой, возможно наличие прожилок крови в рвотных массах.
 Так же возможны:
 - головная боль, головокружение, заторможенность, расстройство памяти, дезориентация, возможно потеря сознания и появление генерализованных судорг;
 - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз;
 - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, желтушность склер и выделений слизистых оболочек, гепатит.
Лечение острого отравления состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии. Форсированный диурез и экстракорпоральный гемодиализ малоэффективны из-за значительной степени связывания препарата с белками плазмы крови. Гемоперфузия так же малоэффективна.
 Специфического антидота нет.
Особенности применения

 При назначении Нимесулида-Дарница больным пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
 В период беременности применять Нимесулид-Дарница не рекомендуется (особенно в III триместре) из-за опасности преждевременного закрытия боталлова протока у плода и развития атонии матки у матери. При необходимости назначения Нимесулида-Дарница в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Нимесулид-Дарница не следует принимать при тяжелых нарушениях функции печени и почек.
 Нимесулид-Дарница назначают с осторожностью больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая артериальную гипертензию.
 Возможна предрасположенность к кровотечениям на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При приеме препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 Нимесулид-Дарница обладает высоким сходством с белками плазмы крови, поэтому может препятствовать связыванию других, принятых одновременно с Нимесулидом-Дарница, лекарственных средств с белками плазмы и изменять их фармакокинетический профиль. Нимесулид-Дарница усиливает действие антикоагулянтов, повышает уровень лития в плазме крови.
 Не отмечено клинически значимого взаимодействия Нимесулида-Дарница с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.
Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С. Срок годности 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.