Німуджет - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Німуджет

(Nimujet)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nimesulid;N-(4-нітро-2-феноксифеніл) метансульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовтуватого кольору;

склад: 1 мл розчину містить німесуліду В. Р. 75 мг;

допоміжні речовини: стабілізатор centbucridine HCl, розчинник активного інгредієнта глюцитол безводний, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні засоби. Код АТС M01AX17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід є не стероїднимпротизапальним засобом, що має протизапальну, аналгезуючу та жарознижуючу дію. Вважається, що механізм дії зумовлений його відносно селективним інгібуваннямциклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що в свою чергу, пригнічує синтез простагландинів.

Німесулід також полегшує біль на центральному рівні через спінальні і супраспінальні механізми. Німесулід підвищує внутрішньоклітинний вміст сАМР і це призводить до пригнічення синтезу фактора активації тромбоцитів (PAF) та вивільнення лейкотрієну В₄нейтрофілами.

Свій терапевтичний ефект німесулід проявляє також через інший механізм дії, зменшуючи генерацію су пероксидних аніонів шляхом стимуляції поліморфоядерних лейкоцитів через інгібування транс локаціїпротеїнкінази С і фосфодіестерази типу IV, інгібує синтез фактора активації тромбоцитів (PAF), пригнічує лейкотрієн В₄, запобігає гіпералгезії, зумовленій брадикініном і цитокінами шляхом інгібування вивільнення фактора некрозу пухлин aльфа (TNF альфа), утилізує хлорнуватисту кислоту, пригнічує сигнальний каскад, що призводить до активації інтегрину CD11b/CD18, запобігає інактивації інгібіторів протеази альфа₁, пригнічує протеази (наприклад, еластазу, колаген азу), інгібує вивільнення гістаміну з людських базофілів ітучних клітин і зменшує деградацію хрящового матриксу шляхом інгібуваннясинтезу металопротеаз. Терапевтичний ефект настає через 30 хв післявнутрішньом”язового введення і триває до 12 год.

  Фармакокінетика. Післявнутрішньом’язового введення максимальна концентрація активного компоненту вплазмі (C_max) досягається через 1,6 год і становить 2,20 мкг/мл (T_max= 1,60 год). Площа під кривою AUC становить 11,72 мкг/мл. Німуджет інтенсивнозв’язується з білками плазми (99%). Період напів виведення становить в середньому 3 год. Цей показник збільшується у разі печінкової недостатності. Препарат повністю біотрансформується в 4-гідроксинімесулід, який єфармакологічно активним метаболітом. Період напів виведення 4-гідроксинімесуліду– майже 3 год. Німесулід інтенсивно метаболізується в організмі, метаболітиекскретуються, головним чином, з сечею та калом. 70% метаболітів німесуліду елімінуєз сечею, 20% - з калом.

Показання для застосування.

Больовий синдром: бурсити, артрити, остеоартрити ревматоїдногопоходження, травматичні ушкодження, стоматологічні втручання та больовий синдром різної етіології.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять глибоко внутрішньом”язово у сідничнийм”яз.

Дорослі: по 1 мл (75 мг) два рази на добу з інтервалом 12год. Максимальна добова доза становить 150 мг. Курс лікування – до 3-х днів.

Побічна дія.

Побічна дія, якправило, слабо виражена, носить тимчасовий характер.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, діарея, блювання, печія.

Реакції гіпер чутливості: висипи, свербіж.

Інші побічні дії: запаморочення, сонливість, головний біль.

Протипоказання.

Пептична виразкав активній формі, помірна або виражена печінкова недостатність, виражена ниркова недостатність (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв), гіпер чутливість до препарату або інших не стероїдних протизапальних засобів, алергічні стани, атакож пацієнти з несприятливою реакцією на будь-який препарат німесуліду ванамнезі.

Препарат не рекомендований для застосування у дітей віком до 18 років.

При вагітності застосування препарату протипоказано. Також не рекомендований препарат жінкам, які планують завагітніти.

При необхідності застосування препарату в період лактації, слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Передозування.

Відсутні повідомлення про клінічні симптоми передозування німесулідом.

Лікування. У разі випадкового передозування препарату необхідно провести симптоматичне і підтримуюче лікування. Специфічного антидоту не існує.

Препарат не елімінує з крові при гемодіалізі. Через високий ступінь зв’язування препарату з білками проведення форсованого діурезу чи алкалізації може виявитися не ефективним.

Особливості застосування.

Препарат не впливає на ниркову функцію у молодих здорових добровольців, однак при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок (особливо у пацієнтів літнього віку) рекомендується застосовувати препарат з обережністю.

Також необхідно з особливою обережністю використовувати при лікуванні пацієнтів з застійною серцевою недостатністю, цирозом або у пацієнтів з виснаженням (оскільки ці пацієнти більш чутливі до ниркових ефектів НПЗЗ).

Слід уважно спостерігати за пацієнтами з нирковою недостатністю, кровотечами, а також за пацієнтами, яким проводилася операція по шунтуванню коронарних артерій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарат інтенсивно зв’язується з білками плазми крові (99%), тому може витісняти інші лікарські засоби з місць зв’язування. Препарат не впливає значною мірою на кровотечу і час згортання крові.

Не відзначено клінічно значимої взаємодії німесулідуз фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.

Умови та терміни зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла прохолодному місці, при температурі 8⁰С-15⁰С. Термін придатності – 2 роки.

Інструкція відсутня