Німуспаз - інструкція для медичного застосування

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості:  жовтого кольору, круглі, плоскі   таблетки, зі скошеним краєм,   з центральною насічкою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить   німесуліду 100 мг,   дицикломіну гідро хлориду  20 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двозаміщений, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, повідон, натрію метилгідроксибензоат, натрію пропілгідроксибензоат,   натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, вода очищена.  

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична   група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М 01А Х.

Фармакологічні властивості. Німуспаз – це не стероїдний протизапальний та смазмолітичний засіб.

Фармакодинаміка.

Німуспаз – комбінований препарат, ефект якого обумовлений дією компонентів, що входять до його складу. Німуспаз має протизапальну, аналгезуючу, жарознижувальну і спазмолітичну дію.

Німесулід – активна речовина, що має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопер оксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Дицикломіну гідро хлорид зменшує спазми гладеньких м'язів   шлунково-кишкового тракту. Діє як антагоніст холінергічних (мускаринових) рецепторів, а також прямо на гладенькі м'язи, очевидно як антагоніст брадикініну та гістаміну.

Фармакокінетика.

Після приймання внутрішньо німесулід швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 2 - 3 години. Зв’язування німесуліду з білками плазми досягає 97,5 %.

Препарат метаболізується в печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина. Близько 65 % прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35 % – з калом.

Після приймання внутрішньо дицикломін швидко всмоктується, пік концентрації в плазмі досягається приблизно через 1,5 години. Період напів виведення становить 4 – 6 годин. Виводиться з сечею (79,5%) та калом (8,4%).

Показання для застосування.

1. лікування гострого болю;

2. симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом;

3. первинна дисменорея.

Спосіб застосування та дози. .

З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Препарат приймають внутрішньо після їди і запивають достатньою кількістю рідини.

Для дорослих – по 1 таблетці (100 мг німесуліду) 2 рази на добу – вранці та ввечері. Максимальна тривалість лікування 15 днів.

Для хворих літнього віку зазначена схема дозування корекції не потребує.

Хворі з порушеною функцією нирок. Враховуючи фармакокінетику препарату, хворим зі слабкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну – 30-80 мл/хв) змінювати дозу не потрібно. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане.

Хворі з порушеною функцією печінки. Застосування таблеток, що містять 100 мг німесуліду для лікування хворих з недостатністю печінки протипоказане.

Побічна дія.

При застосуванні препарату можуть виникнути такі побічні ефекти, переважно протягом першого тижня від початку лікування:

Побічна дія німесуліду.

з боку шкіри: найчастіше виникають висипи, свербіж, посилене потовиділення, еритема, дерматит; у поодиноких випадках – ангіо невротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз;

з боку травного тракту: нудота, гастрит, біль у животі, діарея, запор, метеоризм; у поодиноких випадках – стоматит, мелена, пептична виразка шлунка або дванадцяти палої кишки, перфорація виразки або шлунково-кишкова кровотеча;

з боку печінки: жовтяниця, холестаз, підвищення рівня печінкових трансаміназ, іноді можливі випадки гострого гепатиту, навіть з летальним кінцем;

з боку центральної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, енцефалопатія (синдром Рейе);

психічні порушення: відчуття тривоги, нервозність, кошмарні сновидіння;

з боку нирок: набряки, дизурія, гематурія, затримка виділення сечі, поодинокі випадки олігурії, інтерстиціального нефриту і ниркової недостатності;

з боку системи крові: анемія, еозинофілі я, поодинокі випадки панцитопенії, пурпури і тромбоцит опенії;

з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілаксія;

з боку органів дихання: диспное, у поодиноких випадках – астма, бронхоспазм, особливо у хворих з підвищеною чутливістю до ацетил саліцилової кислоти та інших не стероїдних протизапальних засобів;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, рідко – кровотеча, припливи, коливання артеріального тиску.

Також під час прийому препарату можливі порушення чіткості зору, астенія, гіпотермія гіперкаліємія.

Побічна дія дицикломіну гідро хлориду.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, зомління, відчуття припливів.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії, порушення чутливості, сонливість, нервозність,   дискінезія, похитування, летаргія, безсоння, загальна слабкість, втомлюваність, син копальні стани (втрата свідомості).

Психічні розлади: галюцинації, сплутаність свідомості і/або збудження, розлади мови, зміна настрою.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, сухість шкіри та інші дерматологічні прояви.

З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання, запор, метеоризм (відчуття здуття живота), біль у животі, порушення   смаку, анорексія.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: слабкість у м’язах.

З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, затримка сечі, у чоловіків – еректильна дисфункція.

З боку органів зору: затуманення зору, диплопія, мідріаз, циклоплегія зору (параліч акомодації), підвищення внутрішньо очного тиску.

З боку дихальної систем та органів грудної клітки: диспное, апное, асфіксія, закладеність носа, чхання, гіперемія горла.

З боку імунної системи: тяжкі алергічні реакції чи медикаментозна ідіосинкразія,   включаючи анафілаксію.

Ендокринні розлади: пригнічення лактації.

Протипоказання.

Виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки у стадії загострення; виражені порушення функції печінки (печінкова недостатність) та гепатотоксичні реакції на прийом препарату в анамнезі, одночасне застосування з потенційно гепато токсичними засобами; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв), тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату, а також реакції підвищеної чутливості до інших не стероїдних протизапальних засобів в анамнезі; вагітність (III триместр) та період годування груддю. Дитячий вік. Алкоголізм, наркотична залежність. Підвищена температура тіла, грипоподібні стани, підозра на гостру хірургічну патологію.

Передозування.

У разі передозування німесуліду можливе   посилення симптомів побічної дії,   можливі летаргія, сонливість, нудота, блювання і болі в надчеревній ділянці (ці симптоми, зазвичай, оборотні при проведенні підтримуючого лікування).   Може спостерігатись шлунково-кишкова кровотеча, рідше - артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, кома. Анафілактоїдні реакції спостерігались при застосуванні терапевтичних доз не стероїдних протизапальних препаратів і можуть спостерігатись при передозуванні.

Передозування дицикломіну. Передозування характеризується двофазністю: спочатку виникає збудження центральної нервової системи, яке проявляється неспокоєм, появою ілюзій, галюцинацій,   стійкого мідріазу, тахікардії, гіпертонії. Потім відбувається пригнічення центральної нервової системи аж до коматозного стану.

Специфічного антидоту немає.

Лікування. За необхідності проводять симптоматичну терапію, перитонеальний діаліз.

При гострому отруєнні   необхідно промити шлунок через зонд, застосувати активоване вугілля та проносні засоби.

Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.

Особливості застосування.

Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

В разі зростання рівнів печінкових ферментів або виявлення ознак ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору) препарат потрібно відмінити. Таким хворим надалі забороняється призначати німесулід.

Під час лікування препаратом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших не стероїдних протизапальних засобів, а також утримуватися від вживання алкоголю.

Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату, з попереджуючими симптомами або без них, як при   шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і без них. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам зі шлунково-кишковими порушеннями, виразковим колітом або хворобою Крона в анамнезі.

З обережністю слід призначати препарат хворим із нирковою або серцевою недостатністю, так як його застосування може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити.

У хворих літнього віку найчастіше розвиваються побічні ефекти внаслідок прийому препарату, у тому числі шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану пацієнта.

Оскільки німесулід може порушувати функцію тромбоцитів у хворих із геморагічним діатезом, його слід застосовувати з обережністю, під постійним контролем.

Застосування не стероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов'язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів слід припинити прийом препарату.

Вагітність. Застосування препарату протипоказано в останньому триместрі вагітності.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Як і інші не стероїдні протизапальні засоби, що пригнічують синтез простагландинів, німесулід може спричинити передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, атонії матки та периферичних набряків. Враховуючи також відсутність даних щодо застосування препарату вагітними жінками не рекомендується призначати Німуспаз у І та ІІ триместрах вагітності.

Годування груддю. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, застосування препарату протипоказано у період годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Протягом лікування необхідно дотримуватися обережності під час керування авто транспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні з варфарином і аналогічними антикоагулянтами, ацетил саліциловою кислотою існує підвищений ризик розвитку кровотечі.

Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду потребує обережності при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок і серця.

Не стероїдні протизапальні засоби знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та збільшення його токсичності. Тому при одночасному застосуванні німесуліду та літію необхідно ретельно контролю вати концентрацію літію в плазмі.

При одночасному застосуванні німесуліду з дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, ранітидіном, антацидами клінічно значущої взаємодії не відзначалось.

Німесулід пригнічує дію ферменту СYP 2С 9. Тому концентрація в плазмі препаратів, що піддаються впливу цього ферменту, може бути підвищена при одночасному застосуванні їх з німесулідом.

Необхідно дотримуватися обережності, якщо препарат приймається менш ніж за добу після або за добу до застосування метотрексату, оскільки збільшується концентрація метотрексату в сироватці та його токсичність.

Можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів при одночасному застосуванні з німесулідом.

Дицикломін може підсилювати дію інших холіноблокуючих засобів (атропіну сульфат), тому недоцільно їх призначати одночасно з препаратом Німуспаз.

Упаковка.   По 10 таблеток   у блістері, по 1 блістеру у коробці.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, прохолодному, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі до 25⁰С. Термін придатності – 3 роки.  

Умови   відпуску. За рецептом.

Виробник.     Стедман Фармасьютикалз Пвт. Лтд.

Адреса. Адьяр, Ченнаї –600020, Індія

Ексклюзивний дистриб’ютор в Україні:  ТОВ “САЙ КЕР”.

Інструкція відсутня