Нітроконтин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Нітроконтин

(Nitrocontin)

Склад:

діюча речовина: кожна таблетка містить: розбавленого нітрогліцерину еквівалентно нітрогліцерину  2,6 мг або 6,4 мг;                                                                      

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, гідроксіетилцелюлоза, спирт цетостеариловий, тальк, магнію стеарат, еритрозин (Е 127).

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група.  Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Гліцерил тринітрат. Код АТС С 01D А 02.

Клінічні характеристики.                                                                                                                               

Показання. Препарат застосовують для профілактики нападів стенокардії у хворих на ішемічну хворобу серця або після інфаркту міокарда.

Протипоказання. Підвищена чутливість до нітратів та інших компонентів препарату, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія, аортальний або мі тральний стеноз, гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення, кардіогенний шок, гіповолемія, тампонада серця, гостра судинна недостатність, шок, гостра гіпотензія, геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма, підвищений внутрішньо черепний тиск, закрито кутова глаукома, тяжка анемія.

Спосіб застосування та дози. Дорослі: слід приймати натщесерце, ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Доза залежить від тяжкості захворювання.

Нітроконтин зазвичай приймають по 1 таблетці 2,6 мг вранці та ввечері. Якщо симптоми не під контрольні достатньою мірою після тижня такої терапії, доза повинна бути збільшена до 6,4 мг по 1 таблетці вранці і ввечері.

Побічні реакції. Побічні явища залежать від дозування і найчастіше виникають унаслідок вазодилататорного ефекту. Можуть виникнути такі побічні явища: головний біль, запаморочення, гіперемія обличчя, рефлекторна тахікардія, ортостатична гіпотензія, сухість у роті, втомлюваність, пітливість, зорові порушення, нудота та блювання. Алергічні реакції поодинокі, зазвичай вони виявляються у вигляді висипань на шкірі. При звичайному дозуванні метгемоглобінемія зустрічається дуже рідко. Може розвинутись толерантність до нітратів при неправильному режимі дозування.

Передозування. Дуже високі дози можуть спричинити головний біль, зниження кров’яного тиску та запаморочення, у тяжчих випадках – також пітливість, сухість у роті, зорові порушення та синкопе. Якщо пацієнт проковтнув велику кількість таблеток, слід викликати блювання, якщо він у свідомості. У разі зниження кров’яного тиску треба покласти пацієнта з піднятими догори ногами та викликати якнайшвидше лікаря. Лікування - симптоматичне. У гострих випадках слід призначити інфузію рідини та, якщо необхідно, симпатоміметики.                             При вираженій метгемоглобінемії (що клінічно виявляється сухими ціанотичними губами та кінцівками, тяжким диханням) слід призначити метиленовий синій внутрішньо венно до 50 мл 1% розчину, толуїдиновий синій 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньо венно, при необхідності повторно в дозі 2 мг/кг з інтервалом 1 година.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Відсутня інформація про шкідливий вплив нітратів під час вагітності та лактації. Оскільки безпека нітратів у ці періоди не доведена, препарат призначається під контролем лікаря тільки тоді, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Діти. Безпека застосування при лікуванні дітей не доведена.

Особливості застосування. Нітроконтин не призначається для лікування гострих нападів стенокардії. У таких випадках застосовують форми нітрогліцерину, що вивільняються миттєво. Необхідно виявляти обережність, враховуючи можливий ризик, при нещодавно перенесеній черепно-мозковій травмі, при тяжкому атеросклерозі судин головного мозку, при гострому інфаркті міокарда (ризик зниження АТ і тахікардії, які можуть збільшити ішемію), гіпоксемії, легеневому серці, тяжкій анемії, при дегідратації, гіпертрофічній кардіоміопатії, при глаукомі, при гіпотензії, при гіпертиреозі, при порушенні моторики ШКТ, мальабсорбції (ризик порушення всмоктування нітратів у ШКТ), при тяжкій печенковій недостатності (ризик метгемоглобінемії).

При дуже сильній констрикції коронарних судин може спостерігатися загострення стенокардії.

Пацієнт повинен бути поінформований, що головний біль, який може виникати іноді на початку лікування, є частиною дії препарату.                                                 Можлива перехресна толерантність з іншими нітратами та нітритами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. У деяких пацієнтів, головним чином на початку лікування, препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими технічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаемодій. Гіпотензивний ефект Нітроконтину може посилюватись при одночасному застосуванні з кальцієвими антагоністами, антигіпертензивними засобами, вазодилататорами, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, інгібіторами фосфодіестерази. Паралельне застосування Нітроконтину з дигідроерготаміном може збільшити концентрацію останнього у крові та призвести до підвищення артеріального тиску. Слід контролю вати ефективність гепарину при параллельному застосуванні з нітрогліцерином. Комбінація Нітроконтину та силденафілу категорично протипоказана. Одночасне вживання алкоголю може призвести до гіпотензії та колапсу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Основним фармакодинамічним ефектом нітратів є вазодилатація. Нітроконтин значно зменшує потребу міокарда в кисні переважно за рахунок зменшення як перед навантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя), так і пост навантаження (зменшення системного периферичного тиску артеріальних судин). Крім того, Нітроконтин безпосередньо впливає на коронарні судини серця, у тому числі на перерозподіл кровотоку в ділянки зі зниженим кровообігом, підвищує коронарний резерв і запобігає нападам стенокардії. Нітрогліцерин у терапевтичних дозах знижує систолічний, діастолічний та середній артеріальний тиск. При цьому зазвичай продовжує підтримуватись ефективний тиск перфузії коронарних артерій. У ряді випадків він може змінюватись при прогресивному зниженні артеріального тиску або зниженні діастолічного часу наповнення внаслідок підвищення частоти серцевих скорочень. Нітроконтин забезпечує повільне, поступове і рівномірне вивільнення нітрогліцеріну. Дія препарату продовжується 12 годин.                                                                                                   Фармакокінетика. Таблетки Нітроконтину широко розподіляються в організмі з явним об’ємом розподілення, що становить 3 л/кг у дорослих чоловіків і швидко метаболізується до динітратів  (1,2 динітрогліцерол і 1,3 динітрогліцерол) і моно нітратів, з коротким періодом напів виведення, що становить 1-4 хвилини. В метаболізмі нітрогліцерину основне значення відіграють редуктази печінки. Динітрати метаболізуються до моно нітратів і в подальшому до гліцеролу та вуглекислоти. При плазмових концентраціях нітрогліцерину, що коливається між 50 и 500 нг/мл, приблизно 60 % уведеної дози препарату зв’язується з білками плазми крові, в той час як тільки 60 % і 30 % відповідно 1,2 динітрогліцеролу та 1,3 динітрогліцеролу зв’зується з білками плазми крові. Активність та період напів виведення метаболітів нітрогліцерину описані недостатньо. За наявними даними динітрати мають менш виражену сосудорозширювальну активність порівняно з нітрогліцерином, у той час як моно нітрат є неактивним метаболітом.

Фармацевтичні характеристики.                                                                                        

Основні фізико-хімічні властивості:

по 2,6 мг: рожеві, круглі, пласкі зі скошеними краями таблетки з гравіюванням логотипу “MM” в крузі на одній стороні і “NC” на другій;

по 6,4 мг: рожеві, круглі, пласкі зі скошеними краями таблетки з гравіюванням логотипу “MM” в крузі на одній стороні і “NC/6.4” на другій;

Термін придатності.  2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі до 25 º С, у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

            Упаковка. По 25 таблеток у поліпропіленовому контейнері.

            Категорія відпуску. За   рецептом.

Виробник. Моді - Мундіфарма Пвт. Лтд.

Місцезнаходження.   Модіпурам – 250 110, У. П. Індія.

Інструкція відсутня