Оксипрогестерону капронат - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОКСИПРОГЕСТЕРОНУ КАПРОНАТ

(OXYPROGESTERONI CAPROAS)

Склад:

діюча речовина: hydroxyprogesterone caproate;

1 мл розчину містить гідроксипрогестерону капронату в перерахуванні на 100 % речовину      125 мг;

допоміжні речовини: бензилбензоат, етилолеат.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гестагени. Код ATC G03D A03.

Клінічні характеристики.

Показання. Патологічні процеси, обумовлені недостатністю жовтого тіла: загроза викидня; первинна та вторинна аменорея; поліменорея; дисфункціональні маткові кровотечі; гіперпластичні процеси в ендометрії, ендометріоз.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до компонентів препарату;

- порушення функції печінки, гепатит, цироз печінки, доброякісна гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця в період вагітності або в анамнезі;

- нервові розлади з явищами депресії, тахікардія;

- схильність до тромбоутворення;                                                                                                        

-   вагітність (за винятком випадків не виношування в І триместрі вагітності);

- період годування груддю.

Спосіб застосування та дози. Застосовують дорослим жінкам. Препарат уводять внутрішньом’язово.  З метою профілактики і лікування загрожую чого викидня вводять по 125 - 250 мг (1-2 мл 12,5% розчину) 1 раз на тиждень. Оксипрогестерону капронат застосовують тільки в І триместрі вагітності.

При аменореї (первинній і вторинній) препарат призначають безпосередньо після припинення застосування естроген них препаратів. Вводять 250 мг Оксипрогестерону капронату одноразово або за два прийоми.

З метою нормалізації менструального циклу (при поліменореї, дисфункціональних маткових кровотечах) Оксипрогестерону капронат вводять у дозі 62,5 - 125 мг (0,5 – 1 мл 2,5 % розчину) на 20 - 22-й день циклу.

У жінок із гіперплазією ендометрія (при відсутності гормонально активних пухлин яєчників) віком до 45 років у I фазі менструального циклу призначають естрогени (етинілестрадіол   0,05 мг на день з 5-го по 25-й день циклу) та Оксипрогестерону капронат по 1 мл 12,5 % розчину 1 раз на тиждень на 5-й, 12-й і 19-й день циклу протягом 4 - 5 циклів. Жінкам старше 45 років уводять тільки Оксипрогестерону капронат по 2 мл 12,5 % розчину 1 раз на тиждень протягом 6 - 8 менструальних циклів.

Побічні реакції. Препарат зазвичай добре переноситься, в поодиноких випадках можливі такі побічні ефекти:

з боку ендокринної системи: збільшення маси тіла, біль та нагрубання молочних залоз, нерегулярні маткові кровотечі, олігоменорея; рідко при тривалому застосуванні – зниження лібідо;

з боку ЦНС: головний біль, депресія, підвищена стомлюваність, безсоння, парестезії;

з боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, тахікардія, задишка;

з боку травної системи: нудота, блювання, порушення функції печінки, жовтяниця;

з боку обміну речовин: набряки, альбумінурія, погана переносимість глюкози;

з боку шкіри та підшкірної тканини: акне, можливі алергічні реакції на шкірі – висипання, свербіж, кропив’янка; дуже рідко - ангіо невротичний набряк;

з боку органів зору: порушення зору, тромбоз сітківки, запалення зорових нервів.

Надмірна кількість прогестеронів може спричинити вірилізацію плода жіночої статі (аж до невизначеності статевої належності).

Передозування. При застосуванні підвищених доз препарату частіше виникають побічні ефекти, описані у відповідному розділі. При появі гестагензалежних побічних ефектів лікування необхідно припинити, а після їх зникнення - продовжити в менших дозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Оксипрогестерону капронат застосовують тільки у І триместрі вагітності при загрозі викидня. У період годування груддю застосування препарату не рекомендоване.

Діти. Досвіду застосування препарату у дітей немає, тому його не застосовують у педіатричній практиці.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції нирок, цукровим діабетом, бронхіальною астмою, епілепсією, мігренню, депресією.

Не слід застосовувати препарат пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, мальабсорбція глюкози-галактози.

Під час лікування рекомендується проведення регулярних оглядів, частота та об’єм яких визначаються індивідуально.

При наявності будь-якої прогестогензалежної пухлини, наприклад, менінгіоми в минулому і/або її прогресу вання під час вагітності або попередньої гормональної терапії, пацієнтки повинні перебувати під ретельним наглядом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Оксипрогестерону капронат може спричиняти порушення зору та підвищену втому, у зв'язку з чим слід утримуватися від керування авто транспортом та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Оксипрогестерону капронат ослаблює дію препаратів, що стимулюють скорочення міометрія (окситоцин, пітуїтрин), анаболічних стероїдів (ретаболіл, неробол), гонадотропних гормонів гіпофіза. При взаємодії з окситоцином зменшується лактогенний ефект. Посилює дію діуретиків, гіпотензивних препаратів, імунодепресантів, бромкриптину та системних коагулянтів. Знижує ефективність антикоагулянтів. Змінює ефекти гіпоглікемізуючих засобів. Гестагенну активність знижують індуктори мікросомального окиснення (барбітурати, гідантоїни, рифампіцин та ін.). Поєднане застосування β-адреноміметиків та гідроксипрогестерону капронату для запобігання передчасних пологів сприяє зменшенню побічних ефектів

β-адреноміметиків.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Оксипрогестерону капронат - синтетичний аналог гормона жовтого тіла. Препарат спричиняє трансформацію слизової оболонки матки з фази проліферації у секреторну фазу, що необхідно для нормальної імплантації, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Оксипрогестерону капронат також зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, що забезпечує зберігання вагітності; стимулює розвиток кінцевих елементів молочних залоз. У малих дозах стимулює, а у великих - пригнічує секрецію гонадотропних гормонів. Гальмує дію альдостерону, що призводить до посилення секреції натрію і хлору з сечею. Чинить катаболічну та імунодепресивну дію.

Оксипрогестерону капронат більш стійкий в організмі, ніж прогестерон, діє повільніше і виявляє пролонгований гестагенний ефект. Після одноразової внутрішньом’язової ін'єкції Оксипрогестерону капронату його дія триває від 8 до 14 днів.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язової ін'єкції повільно абсорбується з місця введення. Терапевтична концентрація зберігається протягом 7 - 14 днів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: масляниста рідина світло-зеленого або світло-жовтого кольору, зі специфічним запахом.

Термін придатності. 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. У разі застигання препарату ампулу перед застосуванням необхідно нагріти до температури 20 °С.

Упаковка. По 1 мл в ампулі; по 5 або 10 ампул, вкладених у пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ “Фармак”.

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

Оксипрогестерона капронат (Oxyprogesteroni caproas)
Общая характеристика

Международное и химическое названия: 17-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион гексаноат;

Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвет, со специфичным запахом;

Состав: 1 мл раствора содержит гидрооксипрогестерона капроната 0,125 г;

Форма выпуска

 Раствор для инъекций 12,5 %.

Фармакотерапевтическая группа

 Гестагены. ATC G03D A03.

Фармакологические свойства

 Оксипрогестерона капронат — синтетический аналог гормона желтого тела. Препарат вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, что необходимо для нормальной имплантации оплодотворенного яйца, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Оксипрогестерона капронат также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, что обеспечивает сохранение беременности; стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. В малых дозах стимулирует, а в больших подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Обладает катаболическим и иммунодепрессивным действием.

 Оксипрогестерона капронат более стоек в организме, чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонгированный гестагенный эффект. После однократной внутримышечной инъекции Оксипрогестерона капроната его действие длится от 8 до 14 дней.

Фармакокинетика

 После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется из места введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 7-14 дней.

Показания к применению

 Первичная и вторичная аменорея, бесплодие, невынашивание беременности, альгоменорея на почве гипогенитализма; гиперпластические процессы в эндометрии, рак эндометрия, рак молочной железы.

Способ применения и дозы

 Препарат вводят внутримышечно. С целью профилактики и лечения угрожающего выкидыша вводят по 125-250 мг (1-2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю. Оксипрогестерона капронат применяют только в первой половине беременности.

 При аменорее (первичной и вторичной) препарат назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов. Вводят 250 мг Оксипрогестерона капроната однократно или в два приема.

С целью нормализации менструального цикла Оксипрогестерона капронат вводят в дозе 62,5 мг-125 мг (0,5-1,0 мл 12,5% раствора) на 20-22-й день цикла.

 Для лечения больных раком матки, молочной железы препарат вводят по 3-4 мл 12,5% раствора внутримышечно ежедневно или через день в течение 1-10 месяцев. В период предоперационной подготовки и после операции назначают по 125-250 мг в сутки в течение 4-5 месяцев.

 У женщин с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) в возрасте до 45 лет в 1 фазе менструального цикла назначают эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5 по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по 1 мл 12,5% раствора 1 раз в неделю на 5, 12 и 19-й день цикла в течение 4-5 циклов. Женщинам старше 45 лет вводят только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5% раствора 1 раз в неделю в течение 6-8 менструальных циклов.

Побочное действие

 Препарат обычно хорошо переносится. Возможно повышение артериального давления, отеки, альбуминурия, головная боль, снижение либидо, акнэ, депрессия, нагрубание молочных желез, ациклические кровянистые выделения, олигоменорея.

Противопоказания

 Недостаточность функции печени и почек, гепатит, склонность к тромбозам, нервные расстройства с явлениями депрессии, грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 Оксирогестерона капронат ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов.

Передозировка

 При использовании повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение препаратом нужно прервать, а после их исчезновения возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Условия и сроки хранения

 Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок хранения 2 года.

Условия отпуска

 По рецепту.

Упаковка

 По 1 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул, вложенных в пачку.