Орністат - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

ДЛЯ МЕДИЧНОГО ЗАСТОСУВАННЯ ПРЕПАРАТУ

ОРНІСТАТ

ОRNISTAT

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: рабепразол натрію- жовті, круглі, двоопуклі   покриті кишково-розчинною оболонкою таблетки;

орнідазол -   білі, круглі,   двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою   з тисненням “500” з одного боку;

кларитроміцин - рожеві, овальної форми, двоопуклі, вкриті кишково-розчинною оболонкою таблетки з тисненням “500” з одного боку та розломом на другому боці.

склад: 1   блістер містить: 2 таблетки   рабепразолу натрію  20 мг;

2   таблетки   орнідазолу  500 мг; 2   таблетки   кларитроміцину   USP  500 мг.

допоміжні речовини: рабепразол натрію  – целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль, повідон, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, крохмаль сухий, кремнію діоксид колоїдний зневоднений, целюлози ацетафталат, тальк очищений, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид, кольоровий – оксид заліза жовтий;

орнідазол – целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, крохмаль для з’єднання,   натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний зневоднений, крохмаль сухий, гідроксипропілм етилцелюлоза,   тальк очищений, титану діоксид, полі етиленгліколь 6000;

кларитроміцин – целюлоза мікрокристалічна, лактоза, повідон, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, крохмаль сухий, кремнію діоксид колоїдний зневоднений, гідроксипропілм етилцелюлоза,   полі етиленгліколь 6000, тальк очищений, титану діоксид, кольоровий –   еритроцин лак.

Форма випуску.

Таблетки.

Фармакотерапевтична   група. Комбіновані лікарські засоби для ерадикації Helicobacter pylori.   Код АТС   А 02ВD.

Фармакологічні властивості.

ОРНІСТАТ – комплекс трьох препаратів, для   лікування хронічного гастриту,   виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої кишки,   асоційованих з H. pylori.

Фармакодинаміка.  Рабепразол натрій – належить до   класу анти секреторних сполук, які в хімічному   відношенні є заміщеними бензимідазолами, зменшує секрецію   шлункової кислоти   шляхом   специфічного пригнічення фермента   Н⁺/К⁺ -АТФази на секреторній поверхні паріетальних клітин шлунка.   Ця ферментна система вважається   кислотною (протонною) помпою, отже рабепразол відносять до інгібіторів протонної помпи шлунка, який блокує фінальну стадію секреції шлункової кислоти;

орнідазол механізм дії орнідазолу пов’язаний з порушенням структури   ДНК у чутливих до нього мікро організмів. Орнідазол активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Haelicobacter Pylori, а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides та Clostridium spp., Fusobacterium spp. та анаеробних коків;

кларитроміцин проявляє свою антибактеріальну дію шляхом пригнічення білкового синтезу за рахунок зв’язування з  50S рибосомальною   субодиницею.

Фармакокінетика. Рабепразол натрію. Після перорального прийому рабепразолу   анти секреторний ефект настає   протягом 1 години і досягає максимуму через 2 - 4 години. Пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції   шлункової кислоти   настає через  23 години після прийому першої дози рабепразолу. Стабільне пригнічення   секреції досягається   після  3 днів прийому рабепразолу.

Завдяки особливій лікарській формі абсорбція рабепразолу   проходить у кишечнику. Препарат   швидко абсорбується з кишечнику і його пікові концентрації   в плазмі крові досягаються через  3,5 годин після прийому у дозі 20 мг.

Орнідазол. Всмоктування: після внутрішнього застосування 90% орнідазолу всмоктується із травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 3 год. Зв’язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13%. Залежно від режиму дозування, оптимальна концентрація активної речовини становить 6 - 36 мкг/л. Орнідазол добре проникає у спинномозкову рідину та інші рідини й тканини організму.

Виведення: період напів виведення становить приблизно 13 год. Після одноразового застосування препарату 85% дози виводиться протягом перших 5 діб. Виводиться переважно   із сечею (63%) та фекаліями (22%). Приблизно 4% від застосованої дози виводиться нирками у незміненому стані. Коефіцієнт кумуляції після багаторазового застосування препарату у дозі 500 мг або 1000 мг здоровими добровольцями кожні 12 год. становить 1,5 - 2,5;

кларитроміцин – при   клінічних дослідженнях встановлено, що через 2 години після перорального прийому 500 мг кларитроміцину рівні препарату в плазмі становлять        1,97 мкг/мл. Час напів виведення препарату має дозозалежний характер. Кларитроміцин метаболізується в печінці, активний   відносно H. pylori.(MПК -90 значення 0,03 µг/л)   це дає можливість використовувати препарат у схемах для   ерадикації   H. pylori.

Показання для застосування.

Ерадикація  Haelicobacter Pylori   при хронічному гастриті, виразковій хворобі   шлунка та дванадцяти палої   кишки;   пептична виразка шлунка та дванадцяти палої кишки.

Спосіб застосування та дози.

Кожен блістер   ОРНІСТАТУ вміщує по   дві таблетки рабепразолу (20 мг), дві таблетки орнідазолу (500 мг), дві таблетки кларітроміцину (500 мг). Один блістер   призначений   на один день лікування. Одна таблетка рабепразолу, одна таблетка орнідазолу та одна таблетка кларитроміцину приймаються вранці, так само по одній таблетці   рабепразолу,   орнідазолу та кларитроміцину необхідно приймати   ввечері. Рекомендована тривалість лікування – протягом семи днів.

Побічна дія.

Препарати   комбінованого комплексу   переносяться добре. Побічні ефекти виникають рідко.

З боку травного тракту та печінки: сухість у роті, у поодиноких випадках – диспепсія; при тривалому застосуванні у високих дозах рідко – гепатотоксична дія.

З боку ЦНС: можлива нерізко виражена та швидко минаюча сонливість, головний біль, втомленість; у деяких випадках – збудження; дуже рідко – тремор, ригідність, порушення координації руху, судоми, сплутаність свідомості.

Алергічні реакції: дуже рідко – ангіо невротичний набряк; висипка на шкірі, свербіж, кропив’янка.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до рабепразолу,   орнідазолу та   кларитроміцину.

Передозування.

Рабепразол не існує досвіду передозування рабепразолу. Максимальне відоме передозування – 80 мг. Не спостерігалося клінічних симптомів, спричинених передозуванням.

Орнідазол передозування орнідазолу супроводжується відповідними симптомами. Дезорієнтація, нудота та блювання можуть спостерігатися після застосування великої дози.

Кларитроміцин   гостра нудота, блювання, діарея, біль у животі.

Передозування необхідно   лікувати промиванням шлунка та симптоматичною терапією.

Особливості застосування.

Вагітність   та лактація

Кларитроміцин – не було проведено досліджень   у вагітних жінок щодо   впливу   на розвиток плода, тому коли ризик при застосуванні кларитроміцину перевищує позитивний ефект, застосовувати препарат не рекомендується.

Кларитроміцин виділяється з молоком матері.

Рабепразол – не було проведено достатньої кількості досліджень щодо впливу на вагітних жінок, тому рабепразол повинен застосовуватись у разі нагальної потреби.

Рабепразол – виділяється   з молоком при   грудному вигодовуванні.

Орнідазол – не рекомендовано застосовувати під час вагітності, а під час   першого триместру   заборонено.

Не рекомендовано застосовувати грудне вигодовування під час прийому орнідазолу.

Ниркова та печінкова недостатність

Кларитроміцин   виділяється печінкою і нирками.   Доза у пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю повинна бути від корегована.

Рабепразол – доза при печінковій недостатності повинна бути знижена.

Орнідазол – з обережністю застосовують при захворюваннях печінки та алкоголізмі.

При   призначенні Орністату   пацієнтам із   захворюваннями центральної нервової системи, наприклад епілепсія, розсіяний склероз, у разі перебільшення   рекомендованої дози, зростає ризик появи побічних ефектів.

Заборонено використовувати Орністат під час вагітності, так як компоненти препарату можуть зашкодити внутріутробному   розвитку   плода, а також слід   уникати використання   під час грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Рабепразол призначення рабепразолу в комбінації з   антацидами не призводить до   значних   клінічних змін у концентрації рабепразолу у плазмі;

Орнідазол може взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, подовжуючи дію броміду веркурону;

Кларитроміцин не повинен призначатися   паралельно з ерготаміном чи його похідними через   можливу провокацію артеріального спазму, який може призвести до ішемії. Кларітроміцин   змінює кінетику карбамазепіну та взаємодіє з варфарином, ранітидином чи антацидами, які вміщують магній чи алюміній. Використання еритроміцину та кларитроміцину у пацієнтів, які паралельно приймають ліки, що   метаболізуються цитохромом Р 450, може спричинити підвищення рівня цих ліків у   сироватці. Концентрація цих препаратів у сироватці повинна суворо контролю ватися.   Паралельне застосування тріазоламу може підвищити фармакологічний ефект ерготаміну.

Умови   та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15 – 25 °С), у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

1 блістер по  6 таблеток, 7 блістерів   у картонній упаковці разом з листком-вкладишем.

Виробник. Мілі Хелскере Приват Лімітед, Індія.

Заявник.    Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія.

Адреса.

Хай Пойнт

Томас Стріт

ОРНИСТАТ
табл. комби-уп., № 42           

Комби-упаковка: по 6 таблеток в блистере (2 таблетки, покрытые оболочкой кишечно-растворимые желтого цвета + 2 таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета + 2 таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета); по 7 блистеров в картонной упаковке.
1 таблетка, покрытая оболочкой, кишечно-растворимая желтого цвета содержит 20 мг рабепразола; 1 таблетка, покрытая оболочкой, белого цвета содержит 500 мг орнидазола; 1 таблетка, покрытая оболочкой, розового цвета содержит 500 мг кларитромицина.
Прочие ингредиенты:
1 таблетка желтого цвета содержит: целлюлозу микрокристаллическую, лактозу, крахмал, повидон, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, крахмал сухой, кремния диоксид коллоидный обезвоженный, целлюлозы ацетафталат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, краситель — оксид железа желтый, тальк очищенный;
1 таблетка белого цвета содержит: целлюлозу микрокристаллическую, крахмал, крахмал для соединения, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный обезвоженный, крахмал сухой, тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000;
1 таблетка розового цвета содержит: целлюлозу микрокристаллическую, лактозу, повидон, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, крахмал сухой, кремния диоксид коллоидный обезвоженный, гидроксипропилметилцеллюлозу, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, краситель — эритроцин лак, тальк очищенный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комплексный препарат для терапии хронического гастрита, пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Нelicobacter pylori. Рабепразол — антисекреторный препарат группы замещенных бензимидазолов, блокирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического угнетения фермента Н+/К+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток (т.е. является ингибитором протонного насоса).
Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК чувствительных к нему микроорганизмов. Орнидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Helicobacter рylori, а также некоторых анаэробных бактерий, таких, как Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
Кларитромицин оказывает антибактериальное действие за счет угнетения синтеза белка в результате связывания с 50S-рибосомальной субъединицей.
После приема рабепразола внутрь антисекреторный эффект развивается в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. Угнетение базальной и стимулированной желудочной секреции отмечается через 23 ч после приема первой дозы рабепразола. Стабильное угнетение желудочной секреции достигается после 3 дней приема рабепразола. Благодаря специальной лекарственной форме абсорбция рабепразола происходит в кишечнике. Препарат быстро абсорбируется из кишечника, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3,5 ч после приема внутрь в дозе 20 мг.
После приема внутрь всасывается 90% орнидазола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13%. В зависимости от режима дозирования концентрация активного вещества в сыворотке крови составляет 6–36 мкг/л. Орнидазол хорошо проникает в СМЖ, прочие биологические жидкости и ткани организма. Период полувыведения составляет около 13 ч. После однократного приема 85% препарата выводится на протяжении первых 5 сут, 63% — с мочой, 22% — с калом. Приблизительно 4% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Коэффициент кумуляции после многократного приема препарата в дозе 500 или 1000 мг здоровыми добровольцами каждые 12 ч составляет 1,5–2,5.
Концентрация кларитромицина в плазме крови через 2 ч после приема внутрь в дозе 500 мг составляет 1,97 мкг/мл. Период полувыведения препарата дозозависим. Кларитромицин метаболизируется в печени. Активен в отношении Н. рylori (МПК90=0,03мкг/л), что дает возможность использовать препарат в схемах для эрадикации Н. pylori.

ПОКАЗАНИЯ: эрадикация H. рylori при хроническом гастрите, пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

ПРИМЕНЕНИЕ: каждый блистер Орнистата содержит 2 таблетки рабепразола (20 мг), 2 таблетки орнидазола (500 мг) и 2 таблетки кларитромицина (500 мг). Один блистер рассчитан на 1 день лечения. Принимают по 1 таблетке рабепразола, 1 таблетке орнидазола и 1 таблетке кларитромицина утром и вечером. Рекомендуемая продолжительность лечения — 7 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рабепразолу, орнидазолу и кларитромицину, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сухость во рту, в единичных случаях — диспепсия, при продолжительном применении в высоких дозах редко — гепатотоксическое действие; нерезко выраженная и быстро проходящая сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, в некоторых случаях — возбуждение, очень редко — тремор, ригидность мышц, нарушения координации, судороги, спутанность сознания; ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: компоненты препарата выделяются с грудным молоком, поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливание на период лечения.
Кларитромицин выделяется печенью и почками, поэтому доза у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью должна быть скорректирована. Дозу рабепразола необходимо снизить при печеночной недостаточности. Орнидазол применяют с осторожностью при заболеваниях печени и хроническом алкоголизме.
При назначении Орнистата пациентам с заболеваниями ЦНС (например, с эпилепсией, рассеянным склерозом, в случае превышения рекомендуемой дозы) возрастает риск развития побочных эффектов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: назначение рабепразола в комбинации с антацидами не приводит к клинически значимому изменению концентрации рабепразола в плазме крови. Орнидазол может взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, а также пролонгировать эффект векурония бромида. Кларитромицин не следует назначать одновременно с эрготамином или его производными в связи с возможностью возникновения спазма артерий, что может обусловить ишемию. Кларитромицин изменяет фармакокинетику карбамазепина и взаимодействует с варфарином, ранитидином и магний- или алюминийсодержащими антацидами. Назначение кларитромицина пациентам, которые одновременно принимают препараты, метаболизируемые цитохромом Р450, может вызвать повышение их уровня в сыворотке крови, что требует мониторинга концентрации.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: описан прием рабепразола в дозе 80 мг. Передозировка не сопровождалась какими-либо клиническими симптомами. Значительная передозировка орнидазола может проявляться дезориентацией, тошнотой и рвотой, передозировка кларитромицина — тошнотой, рвотой, диареей, болью в животе. Проводят промывание желудка, назначают симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.