Потенціале - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПОТЕНЦІАЛЕ

(POTENTIALE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: силденафіл; {1-[[3-(б,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[4,3-α]піримідин-5-іл)4-етоксифеніл]сульфоніл-4-метил-піперазину цитрат};

основні фізико-хімічні властивості: таблетки   з дозуванням 50 мг, вкриті оболонкою, блакитного кольору; таблетки з дозуванням 100 мг, вкриті оболонкою, синього кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видно два шари;

склад: 1 таблетка   містить силденафілу – 50 мг або 100 мг (у вигляді силденафілу цитрату);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію (натрію карбоксим етилцелюлоза), гіпромелоза, магнію стеарат, аеросил, титану діоксид, тальк, пропіленгліколь, макрогол 6000 (полі етиленгліколь 6000), індигокармін.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції. Силденафіл. Код АТС G04В Е 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат належить до групи засобів, що стимулюють центральну нервову систему (переважно на рівні спинного мозку), оскільки є дані про його ефективність при порушеннях потенції, пов’язаних з ураженнями спинного мозку, а також при нейрогенних порушеннях потенції. Однак основне значення надається здатності силденафілу вибірково інгібувати активність ферменту фосфодіестерази типу V, що здійснює інактивацію циклічного гуанозинмоно фосфату (ц-ГМФ), який бере участь у розслабленні мускулатури кавернозного тіла і покращує кровопостачання статевого члена. Силденафіл не чинить пряму розслабляючу дію на судини кавернозного тіла, але посилює судинорозширювальний ефект вивільненого при сексуальній стимуляції оксиду азоту (NО).

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається   в середньому через 60 хв.

Показання для застосування. Потенціале призначається для лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Спосіб застосування та дози. Таблетки призначені для перорального прийому.

Застосування у дорослих. Рекомендована доза дорослим (чоловікам старше 18 років) становить 50 мг, дозу приймають за необхідності, приблизно за годину до сексуальних дій. Враховуючи ефективність і переносимість, дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована частота застосування - один раз на добу. Активність Потенціале може виявлятися через більший строк при прийомі з їжею, порівняно з прийомом натщесерце.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатині ну становить 30 - 80 мл/хв) режим дозування не змінюється. Оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, застосування препарату потрібно починати з дози 25 мг.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс сильденафілу знижений, наприклад, при цирозі, застосування препарату потрібно починати з дози 25 мг.

Потенціале не показано для застосування в осіб, молодше 18 років.

Застосування у пацієнтів літнього віку. Для пацієнтів літнього віку зміна дози не потрібна.

Для того, щоб препарат почав діяти, необхідне сексуальне збудження.

Побічна дія. За наявними даними, препарат звичайно добре переноситься. Можливі побічні ефекти: головний біль, запаморочення, диспепсія, діарея, припливи крові, закладеність носа, розширення периферичних судин, порушення зору (включаючи порушення сприйняття кольорів,   підвищена яскравість світла та затуманення зору); при застосуванні препарату у дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до відзначених вище, однак реєструвалися частіше. Відзначені міалгія та випадки пріапізму, артралгія, люмбалгія, безсоння, схильність до інфекцій сечовивідних шляхів, тривала ерекція (більше 4 годин).

Протипоказання. Препарат протипоказаний у разі індивідуальної непереносимості (підвищеної реакції та виражених побічних ефектів). Не слід застосовувати його пацієнтам, які користуються дона торами NО (нітратами, молсидоміном), та особам, молодшим 18 років.

Передозування. Доза, що перевищує 100 мг, не покращує ефективність препарату, але вона може збільшити кількість та тяжкість побічних ефектів. Терапія симптоматична. Діаліз неефективний.

Особливості застосування. Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез і провести ретельне фізичне обстеження пацієнта. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серцево-судинної системи. Через це перед початком лікування з приводу порушень ерекції необхідне кардіологічне обстеження хворого. Після широкого впровадження препарату в практику надійшли повідомлення про серйозні порушення з боку серцево-судинної системи, які включали стенокардію, інфаркт міокарда, раптову коронарну смерть, шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, минущу ішемію, артеріальну гіпер- або гіпотензію. Вказані випадки переважно розвивалися під час або відразу після сексуальної активності.   У   більшості   пацієнтів спостерігалися фактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи.

Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, з обережністю застосовують у хворих   з   анатомічною   деформацією   статевого   члена,   наприклад   при   ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні) та в осіб із захворюваннями, що сприяють розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз).

Відомості про застосування препарату при пептичній виразці та геморагічному діатезі   відсутні,   із-за чого препарат   хворим   з   такою   патологією   призначають   з обережністю.

У невеликої кількості хворих зі спадковим пігментним ретинітом відзначені спадкові порушення фосфодіестераз сітківки. Відомості про   застосування   препарату у хворих з пігментним ретинітом відсутні, тому препарат у них слід застосовувати з обережністю.

Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, для яких   сексуальна активність   небажана (тяжкі захворювання серцево-судинної системи).

З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпотензії, захворюваннях нирок та печінки.

Особам похилого віку першу дозу препарату лікар повинен підібрати індивідуально.

Оскільки препарат може бути причиною запаморочення та порушень   зору, необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується застосування препарату разом з іншими засобами для лікування розладів ерекції.

Одночасне призначення силденафілу та ритона віру, високо специфічного інгібітора Р₄₅₀, не рекомендується. Одночасний прийом інгібітора протеаз ВІЛ ритона віру на стадії рівноважної концентрації (500 мг 2 рази на добу) з силденафілом (100 мг одноразово) призводить до 300% підвищення (у 4 рази) максимальної концентрації силденафілу в плазмі крові та 1000% (у 11 разів) збільшення AUC силденафілу.

Циметидин у дозі 800 мг, що є неспецифічним інгібітором CYP3A4, при одночасному прийомі з препаратом спричиняв підвищення концентрації силденафілу в плазмі крові на 56% у здорових добровольців. Популяційний фармакокінетичний аналіз результатів клінічного дослідження продемонстрував зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (таких, як кетоконазол, еритроміцин, циметидин).

Одноразовий прийом антациду (магнію/алюмінію гідроксиду) не впливав на біодоступність препарату.

За даними популяційного фармакокінетичного аналізу інгібітори CYP2C9 (тол бутамід, варфарин), CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди й тіазидоподібні діуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокатори b-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450 (рифампіцин, барбітурати) не впливали на фармакокінетику силденафілу. Препарат є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р-450-1А 2. 2С 9. 2С'І 9. 2D6, 2Е 1 та ЗА 4 (ІК 5о>150 мкмоль). При застосуванні силденафілу у рекомендованих дозах максимальна концентрація його у плазмі крові становить майже 1 мкмоль, тому є малоймовірним, що силденафіл   здатний   впливати на кліренс субстратів цих ізоферментів.

Ознак істотної взаємодії з тол бутамідом у дозі 250 мг або варфарином у дозі 40 мг, які метаболізуються CYP2C9, не виявлено.

Препарат (50 мг) не посилював гіпотензивної дії алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю в крові в середньому 80 мг/дл. У хворих на артеріальну гіпертензію ознак взаємодії препарату (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження AT у положенні лежачи (систолічного - на 8 мм рт. ст., діастолічного - на 7 мм рт. ст.) було подібним до такого при прийомі однієї таблетки препарату у здорових добровольців. Дані про безпеку застосування свідчать про відсутність відмінностей у характері побічних ефектів у хворих, які одержували препарат разом з антигіпертензивними препаратами і без них.

Потенціале підвищує гіпотензивний ефект нітратів. Застосування його з нітратами та дона торами NО протипоказане.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ⁰С.   Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.  По 2 таблетки в блістері.  1 або 2   блістери   в пачці із картону.

Виробник. ЗАТ «Технолог».

Адреса. 20300, м. Умань, Черкаської обл., вул. Залізняка, 3.

ПОТЕНЦИАЛЕ
табл. 0.1г N4

Действующее вещество: силденафил;
1 таблетка содержит силденафила - 50 мг или 100 мг (в виде силденафила цитрата);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (натрия карбоксиметилцеллюлоза), гипромеллоза, магния стеарат, аэросил, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), индигокармин.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА.Средства, применяемые при нарушении эрекции.
Препарат относится к группе средств, стимулирующих центральную нервную систему (преимущественно на уровне спинного мозга), поскольку имеются данные об его эффективности при нарушениях потенции, связанных с поражениями спинного мозга, а также при нейрогенных нарушениях потенции. Однако основное значение придается способности силденафила избирательно ингибировать активность фермента фосфодиэстеразы типа V, осуществляющего инактивирование циклического гуанозинмонофосфата (ц-ГМФ), участвующего в расслаблении гладкой мускулатуры кавернозного тела и улучшающего кровоснабжение полового члена. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на сосуды кавернозного тела, но усиливает сосудорасширяющий эффект высвобождаемой при сексуальной стимуляции окиси азота (NО).
При приеме внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 60 мин.

ПОКАЗАНИЯ. Потенциале назначается для лечения нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Препарат противопоказан в случае индивидуальной непереносимости (повышенной реакции и выраженных побочных явлений). Не следует применять его пациентам, пользующимся донаторами  NО (нитратами, молсидомином), и лицам младше 18 лет.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ. Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
Вы должны сообщить Вашему врачу, если страдаете анатомической деформацией полового члена (ангуляцию, кавернозный фиброз (болезнь Пейрони) и заболеваниями, которые способствуют развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз). Обязательно посоветуйтесь с врачом относительно приема препарата, при пептической язве, геморрагическом диатезе, гемофилии, серьезных заболеваниях печени или почек.
Если Вы пациент пожилого возраста, врач поможет Вам подобрать начальную дозу препарата.
Препарат не следует принимать лицам, младше 18 лет.
Не принимайте препарат, если Вы лечите стенокардию или другие сердечно-сосудистые заболевания и принимаете препараты, содержащие нитраты или донаторы окиси азота. Это может вызвать нежелательное усиление эффекта этих лекарств.
Сообщите своему врачу, если Вы принимаете какой-либо из этих препаратов. Сексуальная активность составляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. После приема препарата у таких больных возможны серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, которые включают стенокардию, инфаркт миокарда, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, артериальную гипер- или гипотензию. Указанные случаи преимущественно развивались во время или сразу после сексуальной активности. Потому перед началом лечения по поводу нарушения эрекции Вам необходимо пройти кардиологическое обследование.
Поскольку при применении силденафила возможно головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ. Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!
Не рекомендуется применять препарат вместе с другими средствами для лечения расстройств эрекции.
Принимайте препарат с другими медицинскими препаратами только в тех случаях, если Ваш врач это разрешает.
Если Вы принимаете нитраты или донаторы окиси азота, прием препарата может усилить влияние этих препаратов. Потому одновременный прием этих препаратов запрещен.
Циметидин, кетоконазол, интраконазол, эритромицин повышают концентрацию силденафила в плазме, а рифампицин – снижает.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. Таблетки предназначены для перорального приема.
Применение у взрослых. Рекомендованная доза для взрослых (мужчин старше 18 лет) составляет 50 мг, дозу принимают по необходимости, приблизительно за 1 час до сексуальных действий. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота применения - один раз в сутки. Активность Потенциале может проявляться через более длительное время при приеме с пищей, по сравнению с приемом натощак.
Применение у пациентов с нарушением функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина составляет 30 - 80 мл/мин) режим дозирования не изменяется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например, при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.
Потенциале не показан для применения в лиц, младше 18 лет.
Применение у пациентов пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста изменение дозы не нужно.
Для того, чтобы препарат начал действовать, необходимо сексуальное возбуждение.
Передозировка.  Доза, превышающая 100 мг, не улучшает эффективность препарата, но она может увеличить количество и выраженность побочных эффектов. В случае передозировки следует обратиться к врачу. Терапия симптоматическая.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.По имеющимся данным, препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные эффекты: головная боль, головокружение, диспепсия, диарея, приливы крови, заложенность носа, расширение периферических сосудов, нарушения зрения (включая нарушение восприятия цветов, увеличенная яркость света и затуманивание зрения); при применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные, нежелательные явления были подобны указанным выше, однако регистрировались чаще. Отмечены миалгия и случаи приапизма, артралгия, люмбалгия, бессонница, склонность к инфекциям мочевыводящих путей, продолжительная эрекция (больше 4 часов).
В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

СРОК ГОДНОСТИ. 3 года. Не следует использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

ПРАВИЛА ОТПУСКА. По рецепту.