Пропофол - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПРОПОФОЛ Фрезеніус        (PROPOFOL Fresenius)

Склад:

діюча речовина: propofol;

1 мл емульсії містить 10 мг пропофолу;

допоміжні речовини: олія бобів соєвих, фосфоліпіди яєчного жовтка, гліцерол, кислота олеїнова, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Емульсія для внутрішньо венного введення.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для загальної анестезiї. Код АТС N01A X10.

Клінічні характеристики.

Показання.

Введення у загальну анестезію та її підтримання.

Забезпечення седативного ефекту у дорослих хворих, які перебувають у палатах інтенсивної терапії і яким проводиться штучна вентиляція легенів.

Для седації із збереженням свідомості під час проведення хірургічних або діагностичних процедур.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пропофолу або до будь-якого компонента препарату.

Пропофол Фрезеніус протипоказаний дітям   до 1 місяця.

Пропофол Фрезеніус протипоказаний для седації дітям до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Доза препарату Пропофол Фрезеніус підібирається індивідуально досвідченим спеціалістом-анестезіологом залежно від маси тіла пацієнта, чутливості до пропофолу та інших супутніх препаратів.

Як правило, пропофол вимагає додаткового застосування знеболювальних засобів. Добре поєднується зі спинномозковою та епідуральною анестезією; з лікарськими засобами, що використовуються для премедикації, з міо релаксантами, інгаляційними засобами та аналгетиками; фармакологічної несумісності між цими засобами не виявлено.

ДОРОСЛІ

Вступна анестезія

Пропофол Фрезеніус можна застосовувати для вступної анестезії шляхом повільного болюсного введення або інфузії.

Незалежно від того, проводилась премедикація чи ні, пропофол рекомендується титрувати (болюсне введення або інфузія приблизно 40 мг кожні 10 сек для середнього дорослого пацієнта у задовільному стані) залежно від реакції хворого до появи клінічних ознак анестезії. Для більшості дорослих пацієнтів віком до 55 років доза препарату Пропофол Фрезеніус становить
1,5-2,5 мг/кг. Сумарну необхідну дозу можна зменшити, використовуючи менші швидкості введення (20-50 мг/хв). Для пацієнтів старше 55 років, як правило, потрібна менша доза. Пацієнтам ІІІ та IV класів за шкалою ASA введення слід здійснювати з меншою швидкістю (приблизно 20 мг кожні 10 сек).

Підтримання загальної анестезії.

Анестезію можна підтримувати шляхом постійної інфузії пропофолу або за допомогою повторних болюсних ін’єкцій, необхідних для підтримання потрібної глибини анестезії.

Постійна інфузія. Швидкість введення значно варіює залежно від індивідуальних особливостей хворих. Як правило, швидкість у межах 4-12 мг/кг/год забезпечує підтримку достатньої анестезії.

Повторне болюсне введення. Якщо використовується техніка повторного болюсного введення, залежно від клінічної необхідності вводиться доза від 25 до 50 мг.

Забезпечення седативного ефекту під час інтенсивної терапії.

При застосуванні Пропофолу Фрезеніус з метою забезпечення седативного ефекту у дорослих хворих, яким проводять штучну вентиляцію легенів (ШВЛ) і які одержують інтенсивну терапію, препарат рекомендується вводити шляхом постійної інфузії. Швидкість інфузії слід коригувати згідно з необхідною глибиною седативного ефекту, але швидкість у межах 0,3-4 мг/кг/год повинна забезпечити задовільний седативний ефект.

Седація із збереженням свідомості під час проведення хірургічних або діагностичних процедур.

Для забезпечення седативного ефекту під час проведення хірургічних або діагностичних процедур доза підбирається індивідуально та титрується до отримання клінічної відповіді. Для ініціювання седації у більшості пацієнтів необхідна доза становить 0,5-1 мг/кг, що вводяться протягом 1-5 хв. Підтримання седації досягається шляхом титрування пропофолу до бажаного ступеня седації – для більшості пацієнтів ця доза становить 1,5-4,5 мг/кг/год. Для посилення глибини седації додатково до ін фузійного введення може знадобитися болюсне введення дози 10-20 мг. У пацієнтів ІІІ і IV класів за шкалою ASA дозу слід зменшити.

Хворі літнього віку.

У хворих літнього віку дозу препарату Пропофол Фрезеніус, необхідну для ввідної анестезії, слід зменшити. При зменшенні дози слід брати до уваги фізичний стан і вік пацієнта. Зменшена доза повинна вводитися повільніше, її слід титрувати відповідно до реакції пацієнта. При застосуванні препарату Пропофол Фрезеніус для підтримуючої анестезії або седації швидкість інфузії або «бажану концентрацію» слід зменшити. У пацієнтів ІІІ-IV класів за шкалою ASA доза та швидкість введення повинні бути ще меншими. Швидке болюсне введення (разове або повторне) пацієнтам літнього віку не проводиться через ризик пригнічення серцевої та дихальної систем.

ДІТИ.

Вступна анестезія.

Пропофол Фрезеніус не рекомендується для застосування у дітей віком до 1 місяця.

При застосуванні Пропофолу Фрезеніус з метою забезпечення індукції в анестезію у дітей його слід повільно вводити до виникнення клінічних ознак анестезії. Дозу слід коригувати згідно з віком та/або масою тіла. Для більшості дітей віком від 8 років для ввідної анестезії потрібно приблизно 2,5 мг/кг пропофолу. Для дітей молодше 8 років дози можуть бути вищими. Нижча доза рекомендується для дітей ІІІ-IV класу за шкалою ASA.

Підтримання загальної анестезії.

У дітей віком старше 1 місяця анестезію можна підтримувати за допомогою постійної інфузії пропофолу або шляхом повторних болюсних ін’єкцій для підтримання потрібної глибини анестезії. Швидкість введення значно варіює серед пацієнтів, але, як правило, швидкість введення від 9 до 15 мг/кг/год дозволяє досягти достатньої анестезії.

Спосіб введення.

Пропофол Фрезеніус можна вводити у нерозведеному вигляді з використанням пластмасових шприців або скляних флаконів для інфузії. Коли Пропофол Фрезеніус застосовують у нерозведеному вигляді для підтримуючої анестезії, рекомендується завжди користуватися перфузорами або інфузоматами для здійснення контролю швидкості введення. Пропофол Фрезеніус можна також застосовувати розведеним у 5 % розчині глюкози у мішках з ПВХ або у скляних флаконах. Розчин, що не повинен перевищувати співвідношення 1:5 (2 мг пропофолу/мл), слід готувати відповідно до правил асептики безпосередньо перед застосуванням. Суміш зберігає стабільність протягом 6 годин.

Розведення можна здійснювати з використанням різних систем для інфузії, але набір для вливання, що використовується окремо, може спричинити випадкове, безконтрольне введення великих об’ємів розчину пропофолу. До складу набору для інфузії завжди повинні входити бюретки, лічильники крапель або дозуючий насос. Слід брати до уваги ризик неконтрольованого вливання при розрахунку максимальної кількості розчину в бюретці.

Пропофол Фрезеніус може бути введений через трійник з клапаном з додаванням його до 5 % розчину глюкози для внутрішньо венного введення, 0,9 % розчину натрію хлориду для внутрішньо венного введення або 4 % розчину глюкози з 0,18 % розчином натрію хлориду для внутрішньо венного введення.

Пропофол Фрезеніус можна попередньо змішувати з альфентанілом 500 мкг/мл зі співвідношенням 20:1-50:1 та вводити внутрішньо венно. Суміш слід готувати в асептичних умовах і використати протягом 6 годин після приготування. Щоб зменшити біль при введенні, Пропофол Фрезеніус можна змішувати в пластмасовому шприці з 1 % розчином лідокаїну зі співвідношенням 20:1 або 20:0,5 безпосередньо перед застосуванням.

Розведення препарату Пропофол Фрезеніус і одночасне застосування його разом з іншими лікарськими засобами або розчинами для введення

При застосуванні лідокаїну слід зробити шкірну пробу на його переносимість.

Побічні реакції.

Увідна анестезія з Пропофолом Фрезеніус зазвичай проходить м’яко з мінімальними ознаками збудження. Найчастіше повідомлялось про артеріальну гіпотензію. Беручи до уваги природу анестезії та стан пацієнтів, які отримують інтенсивну терапію, явища, про які повідомлялось, можуть бути пов’язані з процедурами, що проводились, або зі станом пацієнтів.

Побічні реакції, що спостерігались, можна класифікувати таким чином:   дуже   часто  (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), рідко (> 1/1000, < 1/100), дуже рідко (> 1/10 000, < 1/1000), надзвичайно рідко (< 1/10 000).

Загальні розлади та стан ділянки введення: дуже часто – біль у місці введення (може бути зменшений при введенні у великі вени передпліччя та ліктьової ямки. Місцевий біль при введенні Пропофолу Фрезеніус 1 % може також бути зменшений шляхом додавання розчину лідокаїну); часто – абстинент ний синдром у дітей (через раптове припинення введення препарату Пропофол Фрезеніус під час проведення інтенсивної терапії).

З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпотензія (зрідка артеріальна гіпотензія може вимагати введення рідин внутрішньо венно та зменшення дози Пропофолу Фрезеніус), брадикардія (виражена брадикардія виникала рідко, були поодинокі повідомлення про асистолію через раптове припинення введення препарату Пропофол Фрезеніус під час проведення інтенсивної терапії), припливи у дітей (через раптове припинення введення препарату Пропофол Фрезеніус під час проведення інтенсивної терапії); рідко – тромбоз і флебіт; надзвичайно рідко – набряк легенів.

З боку органів дихання: часто – тимчасове апное під час введення.

З боку травного тракту: часто – нудота та блювання протягом фази пробудження; надзвичайно рідко – панкреатит.

З боку нервової системи: часто – головний біль протягом фази пробудження; дуже рідко – епілептоформні напади, включаючи судоми та опістотонус під час введення, підтримки і пробудження; надзвичайно рідко – після операційна втрата свідомості.

З боку опорно-рухового апарату: надзвичайно рідко – рабдоміоліз (були поодинокі повідомлення про рабдоміоліз, коли Пропофол Фрезеніус застосовували у дозах, більших за 4 мг/кг/год у пацієнтів відділень інтенсивної терапії).

З боку сечовидільної системи: надзвичайно рідко – зміна кольору сечі після тривалого застосування.

З боку імунної системи: надзвичайно рідко – анафілаксія, що може включати ангіо невротичний набряк, еритему, бронхоспазм і артеріальну гіпотензію.

Інші: надзвичайно рідко – гарячка, сексуальне розгальмування.

Застосування педіатричних доз препарату у новонароджених може призвести до пригнічення серцевої та дихальної систем.

Передозування.

Симптоми: при випадковому передозуванні можливі пригнічення серцевої діяльності та дихання.

Лікування. У разі пригнічення дихання слід провести штучну вентиляцію легенів за допомогою кисню. При пригніченні серцево-судинної діяльності голову хворого слід опустити донизу, у тяжких випадках може знадобитися застосування плазмозамінників і пресорних засобів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності Пропофол Фрезеніус не застосовують.

Пропофол Фрезеніус застосовують під час переривання вагітності в І триместрі. Препарат не слід застосовувати в акушерстві як анестезуючий засіб, оскільки він проникає крізь плацентарний бар’єр і його застосування може бути пов’язане з неонатальною депресією.

При введенні Пропофолу Фрезеніус жінкам, які годують груддю, безпека для новонароджених не була встановлена.

Діти.

Пропофол не рекомендується застосовувати для загальної анестезії у дітей віком до 1 місяця.

Особливу увагу слід приділяти при застосуванні препарату дітям віком до 3 років, хоча   не виявлено значної відмінності щодо безпеки застосування у   порівнянні з дітьми старше 3 років.

Для проведення седації у дітей віком до 18 років препарат не застосовують.

Особливості застосування.

Пропофол Фрезеніус повинен вводитися тільки персоналом, який має спеціальну підготовку (або, у разі необхідності, лікарями, які пройшли підготовку з надання допомоги хворим при проведенні інтенсивної терапії). За хворими необхідно здійснювати постійний нагляд. Апаратура для підтримання вільної прохідності дихальних шляхів, штучної вентиляції легенів, кисневого збагачення, а також інших реанімаційних заходів повинна постійно бути у робочому стані. Пропофол Фрезеніус не повинна вводити особа, яка виконує діагностичну або хірургічну процедуру.

При застосуванні препарату Пропофол Фрезеніус для забезпечення седативного ефекту під час проведення хірургічних або діагностичних процедур за пацієнтом слід ретельно наглядати для виявлення ранніх ознак артеріальної гіпотензії, обструкції дихальних шляхів і недостатнього кисневого забезпечення  (особливо у дітей).

Як і при застосуванні інших анестезуючих засобів, при застосуванні Пропофолу Фрезеніус для седації протягом хірургічних процедур у пацієнтів можуть виникати довільні рухи. Тому під час хірургічних процедур, що вимагають іммобілізації пацієнта, ці рухи можуть становити певний ризик для оперативного поля.

Для забезпечення гарантії повного відновлення пацієнта після анестезії необхідно певний час спостерігати за ним до виписки з лікарні. Дуже рідко застосування Пропофолу Фрезеніус може бути пов’язане з після операційною втратою свідомості, і може супроводжуватися підвищенням м’язового тонусу, що спостерігається або не спостерігається перед пробудженням пацієнта. Хоча відновлення може відбуватися самостійно, за несвідомим хворим слід наглядати. Як і при застосуванні інших ін’єкційних анестезуючих засобів, особливий контроль та обережність при введенні необхідний пацієнтам із серцевою, легеневою, нирковою або печінковою недостатністю, а також зневодненим та ослабленим пацієнтам.

Пропофол Фрезеніус не має достатньої ваголітичної дії. Коли існує ймовірність домінування вагусного тонусу або коли пропофол застосовують разом з іншими засобами, що можуть стати причиною брадикардії, доцільне внутрішньо венне введення антихолінергічного засобу перед увідною анестезією або ж у період її підтримання. Якщо пропофол вводять пацієнту з епілепсією, існує ризик виникнення судом. Належну увагу слід приділяти пацієнтам з порушеннями ліпідного обміну, а також при інших станах, що вимагають обережного застосування ліпідних емульсій. Рекомендується проводити моніторинг рівнів ліпідів у крові у тих випадках, коли Пропофол Фрезеніус призначають пацієнтам, які, як вважають, мають особливий ризик надмірного накопичення жирів. Якщо моніторинг свідчить про недостатнє виведення жирів з організму, застосування Пропофолу Фрезеніус слід скоригувати належним чином. При одночасному внутрішньо венному введенні хворому іншого засобу, що містить ліпіди, його дозу слід зменшити, враховуючи кількість ліпідів, уведених у складі пропофолу. 1 мл Пропофолу Фрезеніус містить приблизно 0,1 г жиру.

Пропофол Фрезеніус не рекомендований для вступної та підтримуючої анестезії у новонароджених. За даними повідомлень про неліцензійне застосування у новонароджених доз, рекомендованих дітям віком від 1 до 16 років, можливе пригнічення серцево-дихальної системи.

Забезпечення седативного ефекту під час хірургічних або діагностичних процедур.

Пропофол Фрезеніус не рекомендований дітям, оскільки його безпека та ефективність у цій групі пацієнтів не доведені.

Особливі застереження щодо відділення інтенсивної терапії

Дуже рідко повідомлялось про метаболічний ацидоз, рабдоміоліз, гіперкаліємію та/або серцеву недостатність, у деяких випадках з летальним кінцем, у пацієнтів у критичному стані, які перебували у відділенні інтенсивної терапії та отримували Пропофол Фрезеніус для седації. Це свідчить про дефіцит надходження кисню до тканин. Однак причинно-наслідковий зв’язок між цими явищами та застосуванням Пропофолу Фрезеніус не встановлено. Всі заспокійливі та терапевтичні препарати (включаючи пропофол), що застосовуються у відділеннях інтенсивної терапії, повинні титруватися для того, щоб підтримати оптимальне постачання кисню та гемодинамічні параметри.

Пропофол Фрезеніус не містить антимікробних консервантів і може бути сприятливим середовищем для росту мікро організмів. При наповненні Пропофолом Фрезеніус стерильного шприца або перфузора слід дотримуватися правил асептики; препарат необхідно набирати відразу ж після розкриття флакона або після зняття захисного ковпачка. Введення слід починати негайно. Асептичні умови повинні бути забезпечені як щодо Пропофолу Фрезеніус, так і до апаратури для інфузії протягом введення. Будь-які інфузійні розчини, що додаються в інфузійну лінію з Пропофолом Фрезеніус, слід вводити якнайближче до місця розташування канюлі. Пропофол Фрезеніус не можна вводити через мікробіологічний фільтр. Шприц з Пропофолом Фрезеніус застосовується для кожного окремого пацієнта лише одноразово. Відповідно до встановлених для інших ліпідних емульсій правил тривалість введення Пропофолу Фрезеніус не повинна перевищувати 12 годин. Після закінчення інфузії препарату або 12-годинного періоду вливання обладнання для введення Пропофолу Фрезеніус необхідно замінити.

При введенні міо релаксантів не слід використовувати ту саму систему для внутрішньо венного вливання, що і для Пропофолу Фрезеніус, без попереднього її промивання.

Забезпечення седативного ефекту під час інтенсивної терапії.

Пропофол Фрезеніус не рекомендований для седації у дітей, оскільки його ефективність та безпека у цій групи пацієнтів не доведені. Хоча причинно-наслідкового зв’язку встановлено не було, при неліцензійному застосуванні були повідомлення про серйозні небажані явища (включаючи летальні випадки), що явища найчастіше спостерігалися у дітей з інфекціями дихальних шляхів, після введення доз Пропофолу Фрезеніус, вищих за рекомендовані дози для дорослих.

Застереження щодо застосування.

Перед застосуванням флакон з Пропофолом Фрезеніус слід струснути. Будь-які залишки вмісту після застосування треба знищити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Внаслідок снодійного ефекту пропофол значно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Після введення препарату і упродовж періоду відновлення пацієнт не повинен водити авто або керувати механізмами   досить тривалий період часу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пропофол добре поєднується зі спинномозковою та епідуральною анестезією; з лікарськими засобами для премедикації; з міо релаксантами, з інгаляційними анестетиками і аналгетиками. Фармакологічної несумісності не спостерігалось. У випадках, коли загальна анестезія використовується як доповнення до місцевої анестезії, можуть бути необхідні менші дози Пропофолу Фрезеніус.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пропофол Фрезеніус – засіб для загальної анестезії, що має короткочасну дію і спричиняє швидкий медикаментозний сон протягом приблизно 30 сек. Зазвичай відновлення свідомості відбувається швидко. Механізм дії, як і у разі застосування інших засобів для анестезії, не має належного пояснення.

Як правило, при застосуванні пропофолу для вступної анестезії та для її підтримання спостерігається зниження середніх показників артеріального кров’яного тиску та незначні зміни частоти серцевих скорочень. Разом з тим гемодинамічні параметри звичайно залишаються відносно стійкими під час підтримання анестезії. Хоча після введення пропофолу може виникати пригнічення дихання, будь-які ефекти, подібні до тих, що виникають при застосуванні інших внутрішньо венних анестезуючих засобів, легко піддаються контролю у клінічних умовах.

Пропофол зменшує церебральний кровотік, внутрішньо черепний тиск та знижує церебральний метаболізм. Зменшення внутрішньо черепного тиску більш виражене у хворих з підвищеними базовими показниками внутрішньо черепного тиску.

Пробудження, як правило, відбувається швидко і з ясною свідомістю, частота випадків головного болю, після операційної нудоти та блювання низька.

Пропофол у терапевтичних концентраціях не пригнічує синтез гормонів кори надниркових залоз.

Фармакокінетика. Зменшення концентрації пропофолу після введення болюсної дози або після припинення вливання можна описати за допомогою відкритої трифазної моделі. Перша фаза характеризується дуже швидким розподілом (період напів виведення становить 2-4 хв), друга –швидким виведенням з організму (період напів виведення – 30-60 хв). Далі спостерігається повільніша фаза, для якої характерний перерозподіл пропофолу із слабкоперфузованої тканини у кров.

Пропофол широко розподіляється і швидко виводиться з організму (загальний кліренс становить 1,5-2 л/хв). Препарат метаболізується головним чином у печінці, внаслідок чого утворюються неактивні сполуки пропофолу і відповідний до нього хінол, що виводяться з сечею.

Коли пропофол застосовують для підтримання анестезії, концентрація його в крові досягає стабільного рівня, що відповідає швидкості його введення. У межах рекомендованих швидкостей фармакокінетика препарату має лінійний характер.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна емульсія.

Несумісність.

Перед введенням Пропофол Фрезеніус не можна змішувати з рідинами для ін’єкцій чи інфузій, крім 5 % розчину глюкози у скляних флаконах та розчину лідокаїну. Пропофол Фрезеніус не можна вводити через один катетер з кров’ю чи плазмою. Дослідженнями іn vitro було доведено, що глобулярний компонент емульсії при контакті з людською плазмою утворює агрегати.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Не заморожувати.

Упаковка.

Емульсія у скляних ампулах по 20 мл, по 5 штук в упаковці; та у скляних флаконах по 50 мл,          1 штука   в упаковці.

Категорія відпуску.  За рецептом.

Виробник.

Фрезеніус Кабі Австрія ГмбХ.

Місцезнаходження.

Хафнерштрассе 36, А-8055 Грац, Австрія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

эмул. для в/в введ. 10 мг/мл амп. 20 мл, № 5

эмул. для в/в введ. 10 мг/мл фл. 50 мл, № 1

Прочие ингредиенты: масло соевое, фосфолипиды яичного желтка, глицерол, кислота олеиновая, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№  UA/1922/01/01 от 22.10.2009 до 22.10.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Пропофол Фрезениус является средством для общей анестезии, вызывающим кратковременное и быстрое наступление медикаментозного сна в течение приблизительно 30 с. Обычно восстановление сознания происходит быстро. Механизм действия, как и других средств для анестезии, до конца не выяснен.
Как правило, при применении пропофола для вводной анестезии и для ее поддержания наблюдается снижение средних показателей АД и незначительные изменения ЧСС. Вместе с тем гемодинамические параметры обычно остаются относительно стабильными во время поддержания анестезии. Хотя после введения пропофола может возникать угнетение функции дыхания, любые эффекты, подобные возникающим при применении других внутривенных анестезирующих средств, легко контролируются в клинических условиях. Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у пациентов с повышенными исходными показателями внутричерепного давления.
Пробуждение, как правило, происходит быстро и с ясным сознанием, частота случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты низкая.
Пропофол в терапевтических концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.
Фармакокинетика. Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения вливания можно описать с помощью открытой трехфазной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением (T_1/2 составляет 2–4 мин), вторая — быстрым выведением из организма (T_1/2 — 30–60 мин). Далее наблюдается более медленная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.
Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс составляет 1,5–2 л/мин). Препарат метаболизируется в основном в печени, вследствие чего образуются неактивные соединения пропофола и соответствующий хинол, которые выводятся с мочой. При применении пропофола для поддержания анестезии, концентрация его в плазме крови достигает стабильного уровня, который соответствует скорости его введения. В пределах рекомендуемых скоростей введения фармакокинетика препарата имеет линейный характер.

ПОКАЗАНИЯ:

введение в общую анестезию и ее поддержание.
Достижение седативного эффекта у пациентов, находящихся на ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
Для седации с сохранением сознания при проведении хирургических и диагностических мероприятий.

ПРИМЕНЕНИЕ:

доза препарата Пропофол Фрезениус подбирается индивидуально опытным специалистом-анестезиологом в зависимости от массы тела пациента, чувствительности к пропофолу и других сопутствующих препаратов.
Как правило, пропофол требует дополнительного применения обезболивающих средств. Хорошо комбинируется со спинномозговой и эпидуральной анестезией; с лекарственными средствами, используемыми для премедикации, с миорелаксантами, ингаляционными средствами и анальгетиками; фармакологической несовместимости между этими средствами не выявлено.
Взрослые
Вводная анестезия
Пропофол Фрезениус можно применять для вступительной анестезии путем медленного болюсного введение или инфузии.
Независимо от того, проводилась ли премедикация, пропофол рекомендуют титровать (болюсное введение или инфузия приблизительно 40 мг каждые 10 с для взрослого пациента со средней массой тела в удовлетворительном состоянии) в зависимости от реакции больного до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет доза препарата Пропофол Фрезениус составляет 1,5–2,5 мг/кг массы тела. Суммарную необходимую дозу можно снизить, используя меньшие скорости введения (20–50 мг/мин). Для пациентов в возрасте старше 55 лет, как правило, требуется более низкая доза. Пациентам III и IV класса по шкале ASA введение необходимо осуществлять с меньшей скоростью (приблизительно 20 мг каждые 10 с).
Поддержание общей анестезии
Анестезию можно поддерживать путем постоянной инфузии пропофола или с помощью повторных болюсных инъекций, необходимых для поддержания необходимой глубины анестезии.
Постоянная инфузия
Скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов. Как правило, скорость в пределах 4–12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание достаточной анестезии.
Повторное болюсное введение
Если используется техника повторного болюсного введения, в зависимости от клинической необходимости вводится доза 25–50 мг.
Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии
С целью обеспечения седативного эффекта у взрослых пациентов, которым проводят ИВЛ и интенсивную терапию, Пропофол Фрезениус рекомендуют вводить путем постоянной инфузии. Скорость инфузии необходимо корригировать согласно необходимой глубине седативного эффекта, но скорость в пределах 0,3–4 мг/кг/ч должна обеспечить удовлетворительный седативный эффект.
Седация с сохранением сознания во время проведения хирургических или диагностических процедур
Для обеспечения седативного эффекта во время проведения хирургических или диагностических процедур доза подбирается индивидуально и титруется до достижения клинического ответа. Для инициирования седации для большинства пациентов необходима доза 0,5–1 мг/кг, вводимая на протяжении 1–5 мин. Поддержание седации достигается путем титрования пропофола до необходимой степени седации — для большинства пациентов эта доза составляет 1,5–4,5 мг/кг/ч. Для увеличения глубины седации дополнительно к инфузионному введению может понадобиться болюсное введение дозы 10–20 мг. У пациентов III и IV класса по шкале ASA дозу необходимо снизить.
Пациенты пожилого возраста
У больных пожилого возраста дозу препарата Пропофол Фрезениус, необходимую для вводной анестезии, следует снизить. При снижении дозы необходимо учитывать физическое состояние и возраст пациента. Сниженная доза должна вводиться медленнее, ее необходимо титровать согласно реакции пациента. При применении препарата Пропофол Фрезениус для поддерживающей анестезии или седации скорость инфузии или необходимую концентрацию следует снизить. У пациентов III–IV класса по шкале ASA доза и скорость введения должны быть еще ниже. Быстрое болюсное введение (однократное или повторное) пациентам пожилого возраста не проводится ввиду риска угнетения функции сердечной и дыхательной систем.
Дети
Вводная анестезия
Пропофол Фрезениус не рекомендуют для применения у детей в возрасте до 1 мес.
При применении Пропофола Фрезениус с целью обеспечения индукции в анестезию у детей препарат следует медленно вводить до возникновения клинических признаков анестезии. Дозу следует корригировать согласно возрасту и/или массе тела. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет для вводной анестезии необходимо приблизительно 2,5 мг/кг пропофола. Для детей в возрасте младше 8 лет дозы могут быть выше. Снижение дозы рекомендуют для детей III– IV класса по шкале ASA.
Поддержание общей анестезии
У детей в возрасте старше 1 мес анестезию можно поддерживать с помощью постоянной инфузии пропофола или путем повторных болюсных инъекций для поддержания необходимой глубины анестезии. Скорость введения значительно варьирует среди пациентов, но, как правило, скорость введения 9–15 мг/кг/ч позволяет достичь достаточной анестезии.
Способ введения
Пропофол Фрезениус можно вводить в неразведенном виде с использованием пластмассовых шприцев или стеклянных флаконов для инфузии. При применении Пропофола Фрезениус в неразведенном виде для поддерживающей анестезии, рекомендуют всегда пользоваться перфузорами или инфузоматами для осуществления контроля скорости введения. Пропофол Фрезениус можно также применять разбавленным в 5% р-ре глюкозы в мешках из ПВХ или в стеклянных флаконах. Концентрация р-ра не должна превышать соотношение 1:5 (2 мг пропофола/мл), р-р необходимо готовить согласно правилам асептики непосредственно перед применением. Смесь стабильна на протяжении 6 ч.
Разведение можно осуществлять с использованием разных систем для инфузии, но набор для вливания, используемый отдельно, может приводить к случайному, бесконтрольному введению больших объемов р-ра пропофола. В состав набора для инфузии всегда должны входить бюретки, счетчики капель или дозирующий насос. Необходимо принимать во внимание риск неконтролируемого вливания при рассчете максимального количества р-ра в бюретке.
Пропофол Фрезениус можно вводить через тройник с клапаном с добавлением препарата к 5% р-ру глюкозы для в/в введения, 0,9% р-ру натрия хлорида для в/в введения или 4% р-ру глюкозы с 0,18% р-ром натрия хлорида для в/в введения.
Пропофол Фрезениус можно предварительно смешивать с альфентанилом 500 мкг/мл в соотношении 20:1–50:1 и вводить в/в. Смесь следует готовить в асептических условиях и использовать на протяжении 6 ч после приготовления. Чтобы уменьшить выраженность боли при введении, Пропофол Фрезениус можно смешивать в пластмассовом шприце с 1% р-ром лидокаина в соотношении 20:1 или 20:0,5 непосредственно перед применением.
Разведение препарата Пропофол Фрезениус и одновременное применение его с другими лекарственными средствами или р-рами для введения:

При применении лидокаина следует провести кожную пробу на его переносимость.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к пропофолу или к другим компонентам препарата.
Пропофол Фрезениус противопоказан детям в возрасте до 1 мес и для достижения седативного эффекта у детей в возрасте младше 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

вводная анестезия Пропофолом Фрезениус обычно проходит мягко с минимальными признаками возбуждения. Чаще всего сообщали об артериальной гипотензии. Учитывая вид анестезии и состояние пациентов, получающих интенсивную терапию, явления, о которых сообщалось, могут быть связаны с проведенными процедурами или с состоянием пациентов. Отмеченные побочные реакции можно классифицировать таким образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), редко (>1/1000, <1/100), очень редко (>1/10 000, <1/1000), единичные случаи (<1/10 000).
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто — боль в месте введения (может быть уменьшена при введении в крупные вены предплечья и локтевой ямки. Выраженность боли в месте введения Пропофола Фрезениус 1% также может быть уменьшена путем добавления р-ра лидокаина); часто — абстинентний синдром у детей (из-за внезапного прекращения введения препарата Пропофол Фрезениус во время проведения интенсивной терапии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия (иногда артериальная гипотензия может потребовать введения жидкости в/в и снижения дозы Пропофола Фрезениус), брадикардия (выраженная брадикардия возникала редко, были одиночные сообщения об асистолии при внезапном прекращении введения препарата Пропофол Фрезениус во время проведения интенсивной терапии), приливы у детей (из-за внезапного прекращение введения препарата Пропофол Фрезениус во время проведения интенсивной терапии); редко — тромбоз и флебит; единичные случаи — отек легких.
Со стороны дыхательной системы: часто — временное апноэ во время введения.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и рвота на протяжении фазы пробуждения; единичные случаи — панкреатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль на протяжении фазы пробуждения; очень редко — эпилептоформные приступы, включая судороги и опистотонус во время введения в общую анестезию, поддержания анестезии и пробуждения; единичные случаи — послеоперационная потеря сознания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: единичные случаи — рабдомиолиз (были единичные сообщения о рабдомиолизе, когда Пропофол Фрезениус применяли в дозах, превышающих 4 мг/кг/ч у пациентов отделений интенсивной терапии).
Со стороны мочевыделительной системы: единичные случаи — изменение цвета мочи после продолжительного применения.
Со стороны иммунной системы: единичные случаи — анафилаксия, которая может включать ангионевротический отек, эритему, бронхоспазм и артериальную гипотензию.
Другие: единичные случаи — лихорадка, сексуальная расторможенность.
Применение педиатрических доз препарата у новорожденных может привести к угнетению функции сердечной и дыхательной системы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Пропофол Фрезениус должен вводиться только специально подготовленным персоналом (или, при необходимости, врачами, которые прошли подготовку по оказанию помощи больным при проведении интенсивной терапии). За состоянием пациента необходимо постоянно наблюдать. Аппаратура для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, ИВЛ, кислородного обогащения, а также других реанимационных мероприятий должна быть постоянно наготове. Пропофол Фрезениус не должно вводить лицо, выполняющее диагностическую или хирургическую процедуру.
При применении препарата Пропофол Фрезениус для обеспечения седативного эффекта во время проведения хирургических или диагностических процедур за состоянием пациента необходимо тщательно наблюдать для выявления ранних признаков артериальной гипотензии, обструкции дыхательных путей и недостаточного кислородного обеспечения (особенно у детей).
Как и при применении других анестезирующих средств, при применении Пропофола Фрезениус для седации на протяжении хирургических процедур у пациентов могут возникать непроизвольные движения. Поэтому во время хирургических процедур, требующих иммобилизации пациента, эти движения могут представлять определенный риск для операционного поля.
Для обеспечения гарантии полного восстановления пациента после анестезии необходимо наблюдать за состоянием пациента до выписки из больницы. Очень редко применение Пропофола Фрезениус может быть связано с послеоперационной потерей сознания и сопровождаться повышением мышечного тонуса, который наблюдается или не наблюдается перед пробуждением пациента. Хотя восстановление может происходить самостоятельно, за состоянием пациента без сознания необходимо наблюдать. Как и при применении других инъекционных анестезирующих средств, особый контроль и осторожность при введении необходимы у пациентов с сердечной, легочной, почечной или печеночной недостаточностью, а также с дегидратацией и ослабленных пациентов.
Пропофол Фрезениус не оказывает выраженного ваголитического действия. Когда существует вероятность доминирования вагусного тонуса или когда пропофол применяют одновременно с другими средствами, которые могут стать причиной брадикардии, целесообразно в/в введение антихолинергического средства перед вводной анестезией или же в период ее поддержания. Если пропофол вводят пациенту с эпилепсией, существует риск возникновения судорог. Надлежащее внимание необходимо уделять пациентам с нарушениями липидного обмена, а также при других состояниях, требующих осторожного применения липидных эмульсий. Рекомендуют проводить мониторинг уровней липидов в плазме крови в тех случаях, когда Пропофол Фрезениус применяют у пациентов с высоким риском развития гиперлипидемии. Если мониторинг свидетельствует о недостаточном выведении жиров из организма, применение Пропофола Фрезениус необходимо корригировать надлежащим образом. При одновременном в/в введении больному другого средства, содержащего липиды, его дозу следует снизить, учитывая количество липидов, введенных в составе пропофола. 1 мл Пропофола Фрезениус содержит около 0,1 г жира.
Пропофол Фрезениус не рекомендуют для вводной и поддерживающей анестезии у новорожденных. По данным сообщений о нелицензионном применении препарата у новорожденных в дозах, рекомендуемых для детей в возрасте 1–16 лет, возможно угнетение функции сердечной и дыхательной системы.
Обеспечение седативного эффекта во время хирургических или диагностических процедур
Пропофол Фрезениус не рекомендуют применять у детей, поскольку безопасность и эффективность применения препарата у этой группы пациентов не доказаны.
Особые предостережения относительно интенсивной терапии
Очень редко сообщали о метаболическом ацидозе, рабдомиолизе, гиперкалиемии и/или сердечной недостаточности, в некоторых случаях с летальным исходом, у пациентов в тяжелом состоянии, которые находились в отделении интенсивной терапии и получали Пропофол Фрезениус для седации. Это свидетельствует о дефиците поступления кислорода к тканям. Однако причинно-следственная связь между этими явлениями и применением Пропофола Фрезениус не установлена. Все седативные и терапевтические препараты (включая пропофол), применяемые в отделениях интенсивной терапии, должны титроваться для того, чтобы поддержать оптимальное снабжение кислородом и гемодинамические параметры.
Пропофол Фрезениус не содержит антимикробных консервантов и может быть благоприятной средой для роста микроорганизмов. При наполнении Пропофолом Фрезениус стерильного шприца или перфузора необходимо соблюдать правила асептики; препарат набирать сразу же после раскрытия флакона или после снятия защитного колпачка. Введение следует начинать немедленно. Асептические условия должны быть обеспечены как в отношении Пропофола Фрезениус, так и в отношении аппаратуры для инфузии на протяжении введения. Любые инфузионные р-ры, которые добавляются в инфузионную линию с Пропофолом Фрезениус, следует вводить как можно ближе к канюле. Пропофол Фрезениус нельзя вводить через микробиологический фильтр. Шприц с Пропофолом Фрезениус применяют для каждого отдельного пациента только однократно. Согласно установленным для других липидных эмульсий правилам продолжительность введения Пропофола Фрезениус не должна превышать 12 ч. После окончания инфузии препарата или 12-часового периода вливания оборудование для введения Пропофола Фрезениус необходимо заменить.
При введении миорелаксантов не следует использовать одну и ту же систему для в/в инфузии, что и для Пропофола Фрезениус, без предварительного промывания.
Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии
Пропофол Фрезениус не рекомендуют для седации у детей, поскольку его эффективность и безопасность у этой группы пациентов не доказаны. Хотя причинно-следственная связь не установлена, при нелицензионном применении были сообщения о серьезных побочных проявлениях (включая летальные случаи), чаще всего наблюдавшихся у детей с инфекциями дыхательных путей, после введения доз Пропофола Фрезениус, превышающих рекомендуемые дозы для взрослых.
Предостережение относительно применения
Перед применением флакон с Пропофолом Фрезениус необходимо встряхнуть. Любые остатки содержимого после применения следует уничтожить.
Дети
Пропофол не рекомендуют применять для общей анестезии у детей в возрасте до 1 мес. Особую осторожность необходимо соблюдать при применении препарата у детей в возрасте до 3 лет, хотя не выявлено значительного отличия относительно безопасности применения в сравнении с детьми старше 3 лет. Для проведения седации у детей и подростков в возрасте до 18 лет препарат не применяют.
Период беременности и кормления грудью
В период беременности Пропофол Фрезениус не применяют.
Пропофол Фрезениус применяют во время операции прерывания беременности в І триместр. Препарат не следует применять в акушерстве как анестезирующее средство, поскольку он проникает через плацентарный барьер и его применение может быть связано с неонатальной депрессией.
При введении Пропофола Фрезениус в период кормления грудью безопасность для новорожденных не установлена.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами
Вследствие снотворного эффекта пропофол значительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. После введения препарата и в течение периода восстановления пациент должен воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами довольно продолжительный период.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

пропофол хорошо комбинируется со спинномозговой и эпидуральной анестезией; с лекарственными средствами для премедикации; с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками. Фармакологической несовместимости не отмечали. В случаях, когда общая анестезия используется как дополнение к местной анестезии, может понадобиться применение Пропофола Фрезениус в сниженных дозах.
Несовместимость
Перед введением Пропофол Фрезениус нельзя смешивать с другими р-рами для инъекций или инфузий, кроме 5% р-ра глюкозы в стеклянных флаконах и р-ра лидокаина. Пропофол Фрезениус нельзя вводить через один катетер с кровью или плазмой крови. В исследованиях in vitro доказано, что глобулярный компонент эмульсии при контакте с плазмой крови человека образует агрегаты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: случайная передозировка может стать причиной сердечной и дыхательной депрессии.
Лечение: при угнетении функции дыхательной системы больного переводят на ИВЛ, придают горизонтальное положение с низким изголовьем, в тяжелых случаях применяют плазмозамещающие и вазопрессорные средства.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Не замораживать. Срок хранения — 3 года.
Перед применением препарата необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией.