Ремесулід - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РЕМЕСУЛІД

(REMESULIDE)

Склад:

діюча речовина: nimesulide (німесулід);

1 таблетка містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат;   крохмаль картопляний; гідроксипропілм етилцелюлоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; кросповідон; магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А Х 17.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострий біль. Симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом. Первинна дисменорея.

Протипоказання.

Виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки у стадії загострення; виражені порушення функції печінки (печінкова недостатність) та гепатотоксичні реакції на прийом препарату в анамнезі, одночасне застосування з потенційно гепато токсичними засобами; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв), тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату, а також реакції підвищеної чутливості до інших не стероїдних протизапальних засобів в анамнезі; вагітність (III триместр) та період годування груддю. Дитячий вік до 12 років. Алкоголізм, наркотична залежність. Підвищена температура тіла, грипоподібні стани, підозра на гостру хірургічну патологію.

Спосіб застосування та дози.

З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Препарат приймають внутрішньо після їди і запивають достатньою кількістю рідини.

Для дорослих і дітей старше 12 років – по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу – вранці та ввечері. Максимальна тривалість лікування – 15 днів.

Для хворих літнього віку зазначена схема дозування корекції не потребує.

Побічні реакції.

При застосуванні препарату можуть виникнути такі побічні ефекти, переважно протягом першого тижня від початку лікування:

з боку шкіри: найчастіше виникають висипи, свербіж, посилене потовиділення; еритема, дерматит; у поодиноких випадках – ангіо невротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз;

з боку травного тракту: нудота, гастрит, біль у животі, діарея, запор, метеоризм; у поодиноких випадках –   стоматит, мелена, пептична виразка шлунка або дванадцяти палої кишки,   перфорація виразки або шлунково-кишкова кровотеча;

з боку печінки: жовтяниця, холестаз, підвищення рівня печінкових трансаміназ, іноді можливі випадки гострого гепатиту, навіть з летальним кінцем;

з боку центральної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, енцефалопатія (синдром Рейе);

психічні порушення:   відчуття тривоги, нервозність, кошмарні сновидіння;

з боку нирок: набряки, дизурія, гематурія, затримка виділення сечі, поодинокі випадки   олігурії, інтерстиціального нефриту і ниркової недостатності;

з боку системи крові: анемія, еозинофілі я; поодинокі випадки панцитопенії, пурпури і   тромбоцит опенії;

з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілаксія;

з боку органів дихання: диспное, у поодиноких випадках – астма, бронхоспазм, особливо у хворих з підвищеною чутливістю до ацетил саліцилової кислоти та інших не стероїдних протизапальних засобів;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія; рідко – кровотеча, припливи, коливання артеріального тиску.

Також під час прийому препарату можливі порушення чіткості зору, астенія, гіпотермія, гіперкаліємія.

Передозування.

Симптоми. При передозуванні спостерігається летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль в надчеревній ділянці, також можуть виникнути шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, анафілактоїдні реакції та кома.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. У випадку передозування слід проводити симптоматичну терапію. Хворим протягом   перших 4-х годин необхідно промити шлунок та прийняти активоване вугілля. Гемодіаліз не ефективний.

Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Застосування препарату протипоказане в останньому триместрі вагітності.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Як і інші не стероїдні протизапальні засоби, що пригнічують синтез простагландинів, Ремесулід може спричинити передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, атонії матки та периферичних набряків. Враховуючи також відсутність даних щодо застосування препарату вагітними жінками не рекомендується призначати Ремесулід у I та II триместрах вагітності.

Годування груддю. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, застосування його протипоказане у період годування груддю.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років. Дозування для дітей віком старше 12 років таке ж, як і для дорослих.

Особливості застосування.

Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

В разі зростання рівня печінкових ферментів або виявлення ознак ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору) препарат потрібно відмінити. Таким хворим надалі забороняється призначати німесулід.

Під час лікування Ремесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших не стероїдних протизапальних засобів, а також утримуватися від вживання алкоголю.

Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату, з попереджуючими симптомами або без них, як при шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і без них. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.

З обережністю слід призначати німесулід пацієнтам зі шлунково-кишковими порушеннями,   виразковим колітом або хворобою Крона в анамнезі.

З обережністю слід призначати препарат хворим із нирковою або серцевою недостатністю, так як його застосування може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити.

У хворих літнього віку найчастіше розвиваються побічні ефекти внаслідок прийому препарату, у тому числі шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану пацієнта.

Оскільки німесулід може порушувати функцію тромбоцитів у хворих із геморагічним діатезом, його слід застосовувати з обережністю, під постійним контролем.

Застосування не стероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов’язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів слід припинити прийом препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Протягом лікування необхідно дотримуватися обережності під час керування авто транспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з варфарином і аналогічними антикоагулянтами, ацетил саліциловою кислотою існує підвищений ризик розвитку кровотечі.

Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду потребує обережності при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок і серця.

Не стероїдні протизапальні засоби знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та збільшення його токсичності. Тому при одночасному застосуванні німесуліду та літію необхідно ретельно контролю вати концентрацію літію в плазмі.

При одночасному застосуванні німесуліду з дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, ранітидіном, антацидами клінічно значущої взаємодії не відзначалося.

Німесулід пригнічує дію ферменту СYP 2С 9. Тому концентрація в плазмі препаратів, що піддаються впливу цього ферменту може бути підвищена при одночасному застосуванні їх з німесулідом.

Необхідно дотримуватися обережності, якщо препарат приймається менш ніж за добу після або за добу до застосування метотрексату, оскільки збільшується концентрація метотрексату в сироватці та його токсичність.

Можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів при одночасному застосуванні з німесулідом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід – активна речовина, що має протизапальні, аналгезуючі та   жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопер оксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо німесулід швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 2-3 години. Зв’язування німесуліду з білками плазми досягає 97,5 %.

Препарат метаболізується в печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід –   фармакологічно активна речовина.

Близько 65 % прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35 % – з калом.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтуватого або жовтувато-зеленуватого   кольору з двоопуклою поверхнею. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Термін придатності.   3 роки. Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.    

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери, вкладені в пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ “Фармак”.

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 100 мг, № 10, № 30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза, аэросил, кросповидон, магния стеарат.

№ UA/8173/01/01 от 17.04.2008 до 17.04.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Нимесулид — активное вещество, оказывающее противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика. При приеме внутрь нимесулид быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — до 97,5%. Метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы нимесулида выводится с мочой, остальные 35% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

острая боль; симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом; первичная дисменорея.

ПРИМЕНЕНИЕ:

с целью снижения риска возникновения и для уменьшения выраженности побочных эффектов препарат ремомендуется принимать на протяжении минимального необходимого периода времени и в минимальной эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Принимают внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная продолжительность курса лечения — 15 дней.
Коррекции схемы дозирования препарата у больных пожилого возраста не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе; одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к нимесулиду или любому из компонентов препарата, а также реакции гиперчувствительности при применении других НПВП в анамнезе; период беременности (III триместр) и кормления грудью, возраст до 12 лет, хронический алкоголизм, наркотическая зависимость. Не применяют при лихорадке, гриппоподобных состояниях, подозрении на острую хирургическую патологию.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении препарата могут возникать следующие побочные эффекты, в основном на протяжении первой недели лечения.
Со стороны кожи: наиболее часто возникают сыпь, зуд, повышенное потоотделение; эритема, дерматит; в единичных случаях — ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; в единичных случаях — стоматит, мелена, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе).
Психические нарушения: ощущение тревоги, повышенная возбудимость, кошмарные сновидения.
Со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, единичные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности.
Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия; единичные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилаксия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, в единичных случаях — БА, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ; редко — кровотечение, приливы крови, колебания уровня АД.
Прочие: во время приема препарата также возможны нарушение четкости зрения, астения, гипотермия, гиперкалиемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
В случае повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови или появления симптомов поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темное окрашивание мочи) препарат необходимо отменить. Применение нимесулида у таких больных в дальнейшем запрещается.
Во время лечения Ремесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздержаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут возникнуть в любое время на протяжении лечения препаратом с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать нимесулид больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат необходимо отменить.
У больных пожилого возраста чаще возникают побочные эффекты препарата, в частности, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, нарушения функции почек, сердца и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния таких больных.
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его необходимо применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Применение НПВП может маскировать лихорадку, связанную с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов прием препарата следует прекратить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано в последний триместр беременности.
Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Как и другие НПВП, подавляющие синтез простагландинов, Ремесулид может быть причиной преждевременного закрытия боталового протока, легочной гипертензии, олигурии, маловодия. Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных относительно применения препарата беременными не рекомендуется назначать Ремесулид в I и II триместр беременности.
Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение его противопоказано в период кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет. Дозирование для детей старше 12 лет такое же, как и для взрослых.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими потенциально опасными механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при сочетанном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечений.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушением функции почек и сердца.
НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при сочетанном применении нимесулида и препаратов лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При сочетанном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия выявлено не было.
Нимесулид угнетает действие фермента СYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при их одновременном применении с нимесулидом может повышаться.
Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за сутки до или после лечения метотрексатом, поскольку при этом повышается концентрация метотрексата в сыворотке крови и его токсичность.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов при сочетанном применении с нимесулидом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы. При передозировке отмечают сонливость, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, возможны также желудочно-кишечные кровотечения, АГ, ОПН, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическую терапию. На протяжении 4 ч после передозировки необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.
Осуществляют регулярный мониторинг функционального состояния почек и печени, при необходимости проводят симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.