Сетегис - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для   медичного застосування препарату

СЕТЕГИС

(SETEGIS)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: terazosin; 2-[4-тетрагідрофуранілкарбоніл)-1-піперазиніл]-6,7-диметокси-4-хіназолінаміну моногідро хлориду дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 1 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, білого кольору, без запаху, гладкі з одного боку та   з гравіруванням стилізованої   літери “Е”   і знаку “451” з іншого боку;  

таблетки 2 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, жовтого кольору, без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої   літери “Е” і знаку “452” з іншого боку;

таблетки  5 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, світло-оранжевого кольору, без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери “Е” і знаку “453” з іншого боку;

таблетки 10 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, оранжевого кольору, без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери “Е” і знаку “454” з іншого боку, без запаху;

склад: 1 таблетка містить 1,187 мг або 2,374 мг або 5,935 мг або 11,87 мг теразозину гідро хлориду дигідрату, що еквівалентно 1 мг, 2 мг, 5 мг або 10 мг теразозину;

допоміжні речовини: повідон К-30, крохмаль кукурудзяний (преже латинізований), магнію стеарат, тальк, лактози моногідрат, аріавіт хінолін жовтий, аріавіт сансет жовтий.

Форма випуску.   Таблетки.

Фармакологічна група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04СА 03

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Теразозин - селективний антагоніст постсинаптичних альфа₁-адренорецепторів тривалої дії. Альфа₁-адренорецептори знаходяться у гладеньких м”язах артеріол і венул. Блокуючи їх, теразозин запобігає звуженню судин, викликає зниження кров'яного тиску, зменшує загальний периферичний судинний опір.

Симптоми, зумовлені доброякісною гіпертрофією простати, частково пов'язані з обструкцією вихідного отвору сечового міхура. Викликаючи розслаблення гладеньких м”язів шляхом блокади альфа₁-адренорецепторів у передміхуровій залозі, капсулі простати та шийці сечового міхура, теразозин збільшує відтік сечі та полегшує симптоматику доброякісної гіпертрофії простати. Його позитивна дія спостерігається через 2 – 4 тижні лікування. Відсутній вплив на скоротливість сечового міхура.

Незважаючи на те, що блокада альфа₁-адренорецепторів викликає зниження тиску у хворих на артеріальну гіпертензію, лікування теразозином пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати, але з нормальним тиском не спричиняє клінічно значущого зниження у них кров'яного тиску.

Теразозин має позитивний вплив на профіль ліпідів крові: він знижує рівень три гліцеридів, загального холестерину, холестерину низької та дуже низької щільності та підвищує рівень холестерину високої щільності, а також відношення рівня холестерину високої щільності до рівня загального холестерину.

Теразозин метаболічно нейтральний, тому може застосовуватись пацієнтами, які страждають на діабет, подагру. Препарат можна призначати пацієнтам із захворюваннями периферичних артерій та хворим на бронхіальну астму. Лікування теразозином призводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночка.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо теразозин швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Метаболізується   у печінці та виводиться переважно через жовчні шляхи. Максимальна концентрація у сироватці досягається протягом 1 години після перорального застосування. Максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається через 3 години після приймання внутрішньо і зберігається протягом 24 годин після прийому останньої дози. Період напів виведення теразозину становить 12 год. Їжа не впливає на метаболізм теразозину.

Фармакокінетика теразозину у пацієнтів з нирковою недостатністю, осіб похилого віку, а також у пацієнтів з гіпертензією слабкої або середньої тяжкості не відрізняється від такої в осіб з нормальним кров'яним тиском.

Показання для застосування. Для лікування   артеріальної гіпертензії ( у вигляді моно терапії та у комбінації з іншими засобами); симптоматична терапія доброякісної гіперплазії передміхурової залози.  

Спосіб застосування та дози. Артеріальна гіпертензія. Початкова добова доза становить 1 мг і призначається на ніч. Добову дозу рекомендується підвищувати поступово, подвоюючи з тижневими перервами до досягнення підтримуючої дози. Підтримуюча доза становить 1-5 мг і призначається 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 20 мг.

Доброякісна гіперплазія простати. Початкова добова доза становить 1 мг і призначається на ніч. Підтримуюча доза  - 5 - 10 мг і призначається 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. Хворим з нирковою недостатністю та особам похилого віку корекція дози не потрібна. Таблетки слід приймати не розжовуючи, незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. При застосуванні препарату для лікування артеріальної гіпертензії може спостерігатись (приблизно в 1% пацієнтів) постуральна гіпотензія після прийому першої дози або перших кількох доз, здебільшого у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики та бета-адреноблокатори.

Спостерігаються також запаморочення, астенія, закладеність носа, периферичні набряки та сонливість. Нудота, посилення серцебиття та порушення зору відзначаються рідко.

Запаморочення та астенія - побічні ефекти, які спостерігаються значно частіше у пацієнтів, що приймають теразозин при доброякісній гіпертрофії простати.

Рідко відзначаються постуральна гіпотензія, сонливість і закладеність носа, головний біль, задишка, тахікардія, міалгія, артралгія, алергічні реакції,   дизурія.

Пацієнти з гіповолемією або дефіцитом натрію можуть бути чутливішими до ортостатичного ефекту теразозину. Даний ефект може бути більш вираженим при фізичних навантаженнях.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких інгредіентів, що входять до складу препарату. Вагітність, лактація. Дітям препарат призначати не рекомендується.

Передозування. При передозуванні може спостерігатися тяжка гіпотензія, брадикардія, циркуляторний шок, порушення електролітного балансу та тяжка ниркова недостатність.

У разі передозування слід промити шлунок хворого із застосуванням сорбентів і вжити негайних заходів симптоматичної та підтримуючої терапії (відповідно до клінічного стану хворого). Постраждалого слід госпіталізувати для проведення моніторингу основних життєвих функцій, за необхідності - в палаті інтенсивної терапії.

Гемодіаліз не є ефективним способом виведення теразозину з організму через високий ступінь його зв`язування з білками.

При гіпотензії необхідно у першу чергу поповнити втрату рідини та солей. За відсутності бажаного ефекту призначають катехоламіни внутрішньо венно або ангіотензин II. У випадку рефлекторної брадикардії застосовують кардіостимулятор. Потрібен контроль рівня електролітів і сироваткового креатині ну.

Особливості застосування. На початковому етапі лікування може виникнути “ефект першої дози” – різке зниження артеріального тиску, запаморочення, порушення координації руху, непритомність. Подібні явища можуть виникати і при відновленні лікування після його перерви на декілька днів. У таких випадках відновлювати лікування необхідно з дози 1 мг. Запаморочення, порушення координації руху часто виникають при переході з сидячого та лежачого стану у вертикальне положення.

Таблетки Сетегис слід обережно призначати хворим, які мають схильність до розвитку ортостатичної гіпотензії, у тому числі при фізичному навантаженні, гіповолемії, а також хворим з ішемічною хворобою та іншими захворюваннями серця, порушенням мозкового кровообігу,   гіпертензивною ретинопатією III та IV ступеня, хворим з печінковою та/або нирковою недостатністю, хворим похилого віку.

Перед початком лікування доброякісної гіперплазії необхідно виключити рак передміхурової залози. У хворих необхідно контролю вати рівень артеріального тиску на початку лікування та при зміні дозування препарату.

Ефективність лікування доброякісної гіперплазії доцільно оцінювати після 4-6 тижнів лікування підтримуючими дозами.

Вміст лактози в кожній таблетці препарата Сетегис   слід враховувати при недостатності лактази, галактоземії або синдрому порушення всмоктування глюкози/лактози.

В 1 таблетці 55 мг або 110 мг лактози.

З обережністю слід призначати Теразозин при феохромоцитомі та за необхідності хірургічного втручання.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механічними пристроями

Пацієнтів слід попередити про можливість розвитку синкопе або ортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування теразозином. У зв'язку з цим їм слід уникати керування автомобілем або виконання ризикованих операцій протягом 12 годин після прийому першої дози, після підвищення дози, а також після поновлення лікування після перерви.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування теразозину та інших антигіпертензивних препаратів може потенціювати антигіпертензивний ефект теразозину.

У клінічних випробуваннях теразозин застосовували пацієнти, які одночасно приймали знеболювальні, не стероїдні протизапальні препарати, антибіотики (еритроміцин, триметоприм, сульфаметоксазол), антихолінергічні/симпатоміметичні засоби, засоби для виведення сечової кислоти, антигістамінні препарати, цукрознижувальні засоби для застосування внутрішньо, кортикостероїди, антациди, седативні та транквілізуючі препарати, діуретики та різні бета-блокатори. Клінічних ознак взаємодії не спостерігали у жодного з пацієнтів.  

Гіпотензивний ефект Сетегису може посилювати алкоголь.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30°С   у місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску.   За рецептом.

Упаковка. 10 таблеток у блістері. По 3 блістери в картонних коробках.

Виробник. Фармацевтичний завод ЕГІС А. Т., Угорщина.

Адреса. EGIS Pharmaceuticals Ltd., 1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38, HUNGARY.