Тестостерону пропіонат - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТЕСТОСТЕРОНУ ПРОПІОНАТ-БІОФАРМА

(Testosterone propionate-Biopharma)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Testosterone; 3-оксоандрост-4-ен-17В-іл пропіонат;
основні фізико-хімічні властивості: масляниста рідина світло-жовтого кольору.

склад: 1 мл містить тестостерону пропіонату   10 мг або 50 мг;

допоміжна речовина: олія оливкова.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій олійний.

Фармакотерапевтична група. Андрогени.

Код АТС G0ЗВ А 0З.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тестостерону пропіонат проявляє специфічну андроген ну дію: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сім’яних пухирців, а також вторинних статевих ознак у чоловіків (голос, волосяний покрив). Бере участь у формуванні конституції тіла і статевої поведінки у чоловіків, посилює лібідо і потенцію, стимулює сперматогенез. Зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючого гормонів. Тестостерон є антагоністом жіночих статевих гормонів – естрогенів, проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози у жінок. Чинить анаболічну дію, що проявляється в стимуляції синтезу білка, зменшенні відкладання жиру, затримці в організмі необхідних для синтезу білка калію, фосфору, сірки, посиленні фіксації кальцію в кістках і збільшенні м’язової маси. При достатньому білковому харчуванні стимулює виділення еритропоетину.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового або підшкірного введення повільно абсорбується з місця ін’єкції. Тестостерон, що циркулює в крові, потрапляє в органи-мішені, де відновлюється до 5-α-дигідротестостерону, що взаємодіє з рецепторами клітинної мембрани і проникає в ядро клітини. До 98 % препарату в плазмі крові зв’язується з білками, в основному з глобулінами. Метаболізується в печінці до малоактивних і неактивних метаболітів, що виводяться з організму із сечею. Приблизно 6 % препарату виводиться кишківником у незмінному стані.

Показання для застосування. Замісна терапія при первинному і вторинному гіпогонадоїдизмі, євнухоїдизмі; імпотенція ендокринного генезу, посткастрацій ний синдром, чоловічий клімакс; безплідність внаслідок порушення сперматогенезу, олігоспермія; остеопороз, спричинений недостатністю андрогенів, акромегалія; гормонозалежні пухлини у жінок (рак молочної залози, яєчників), клімактеричні розлади у жінок (у поєднанні з естрогенами); функціональні кровотечі при гіперестрогенізмі; мастопатії, що супроводжуються передменструальним болісним напруженням молочних залоз; ендометріоз, міоми матки.

Спосіб застосування та дози. Чоловікам при євнухоїдизмі, вродженому недорозвиненні статевих залоз, видаленні їх хірургічним шляхом або в результаті травми, а також при акромегалії призначають препарат внутрішньом’язово або підшкірно по 25–50 мг через день або через 2 дні. Тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання. Після поліпшення клінічної картини Тестостерону пропіонат вводять у підтримуючих дозах по 5–10 мг щодня або через день. При імпотенції ендокринного генезу, а також при чоловічому клімаксі, що супроводжується судинними і нервовими розладами, Тестостерону пропіонат призначають по 10 мг щодня або по 25 мг 2–3 рази на тиждень протягом 1–2 місяців. Для лікування чоловічої безплідності препарат застосовують в дозах по 10 мг 2 рази на тиждень протягом 4–6 місяців або по 50 мг через день протягом 10 днів. При чоловічому клімаксі, що перебігає патологічно, препарат призначають по 25 мг 2 рази на тиждень протягом 2-х місяців з місячною перервою.

Жінкам, віком понад 45 років, при дисфункціональних маткових кровотечах призначають по 10–25 мг через день протягом   20 – 30 днів до припинення кровотечі і появи атрофічних клітин в піхвових мазках.

Режим дозування залежить від статі, віку та захворювання.

Побічна дія. Пріапізм, підвищене статеве збудження, посилення лібідо і часта ерекція, гінекомастія, набряки, гіперкальціємія, запаморочення, нудота. У хлопчиків – передчасне статеве дозрівання зі збільшенням розмірів статевих органів, передчасне закриття епіфізів кісток. Може розвиватися тромбофлебіт, холестатична жовтяниця, підвищення рівня амінотрансфер аз, болісність у місці введення, почервоніння і свербіж. У жінок можуть спостерігатися явища маскулінізації (вірилізму): огрубіння голосу, надлишковий ріст волосся на обличчі і тілі, пастозність обличчя.

Себорея, акне, депресія, порушення сну, рак передміхурової залози.

Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату, рак передміхурової залози, рак молочної залози, гінекомастія, порушення функції печінки і нирок, гіперкальціємія, серцева недостатність, виражена астенізація хворих, літній вік чоловіків, пре пубертатний період у хлопчиків, періоди вагітності і лактації у жінок. Рак молочної залози, нефроз, нефротична форма нефриту, цукровий діабет, гіпертрофія передміхурової залози, порушення сечовипускання. Вагітність, період годування груддю.

Передозування. При застосуванні препарату в підвищених дозах або протягом тривалого часу посилюються побічні ефекти. В цьому випадку препарат відміняють, а після зникнення андроген залежних побічних ефектів продовжують застосовувати в зменшених дозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування. В процесі лікування необхідно контролю вати стан хворих із серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, епілепсією, мігренню, порушенням функції нирок. Перед застосуванням нагріти до (30-40)°С. При випаданні кристалів, вміст ампули перед ін’єкцією слід нагріти на киплячій водяній бані протягом 15-20 хв. Якщо кристали зникнуть і розчин стане прозорим, а при охолодженні до (37±1)⁰С кристали не випадуть знов, препарат придатний до застосування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При комбінованому застосуванні з речовинами, що є індукторами мікросомальних ферментів печінки, – барбітуратами, рифампіцином, карбамазепіном, фенілбутазоном, фенітоїном, – ефект тестостерону може ослаблятися. При різко вираженому гіпогонадоїдизмі Тестостерону пропіонат можна комбінувати з препаратами, що стимулюють функцію щитоподібної залози, естрогенами. Посилює дію анаболічних засобів, вітамінів, препаратів, що містять кальцій, фосфор. Підвищує дію непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів, циклоспорану. Алкоголь пригнічує дію препарату.  

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від +15 °С до +25 °С. Заморожування не допускається .

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 5.      

Виробник. ВАТ “Біофарма”.

Адреса.   Україна, 03038, м. Київ, вул. М. Амосова, 9.  

Тестостерона пропионат (Testostеrone propionate)
Общая характеристика

Международное и химическое названия: Testostеrone propionate; 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил пропионат;

Основные физико-химические свойства: маслянистая зеленовато-желтая прозрачная жидкость со слабым специфическим запахом;

Состав: одна ампула (1 мл) содержит тестостерона пропионата — 0,01 г или 0,05 г;

Вспомогательные вещества: этилолеат.

Форма выпуска

 Раствор в этилолеате для инъекций 1% или 5%.

Фармакотерапевтическая группа

 Андрогены. ATC G03B A03.

Фармакологические свойства

 Тестостерона пропионат обладает специфическим андрогенным действием: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов — эстрогенов, обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, что проявляется в стимуляции синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.

Фармакокинетика

 После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется из места инъекции. Циркулирующий в крови тестостерон попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6% препарата выводится кишечником в неизмененном состоянии.

Показания к применению

 Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс; бесплодие в результате нарушения сперматогенеза, олигоспермия; остеопороз, вызванный недостатком андрогенов, акромегалия, начальные стадии гипертрофии предстательной железы. Гормонозависимые опухоли у женщин (рак молочной железы, яичников), климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами); функциональные кровотечения при гиперэстрогенизме; мастопатии, сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез; эндометриоз, миомы матки. Лечение анемии у мужчин и женщин при неэффективности этиотропной терапии (как дополнение к этиотропному лечению).

Как анаболическое средство Тестостерона пропионат показан при различных патологических состояниях, которые сопровождаются усиленным распадом белков (хронические инфекционные заболевания, истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы, преимущественно у мужчин).

Способ применения и дозы

 Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии назначают препарат внутримышечно или подкожно по 25-50 мг через день или через 2 дня. Длительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводят в поддерживающих дозах по 5-10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерона пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю на протяжении 1-2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия препарат применяют в дозах по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4-6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологически протекающем мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2-х месяцев с месячным перерывом. При начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг один раз в 2 дня в течение 1-2 месяцев.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках.

Побочное действие

 Приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, отеки, гиперкальциемия, головокружение, тошнота. У мальчиков — преждевременное половое созревание с увеличением размеров половых органов, преждевременное закрытие эпифизов костей. Возможно развитие тромбофлебита, холестатической желтухи, повышение уровня аминотрансфераз, болезненность в месте введения, покраснение и зуд. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица.

Противопоказания

 Индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы, гинекомастия, нарушение функции печени и почек, гиперкальциемия, сердечная недостаточность, выраженная астенизация больных, пожилой возраст мужчин, препубертатный период у мальчиков, периоды беременности и лактации у женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 При комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени — барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином, эффект Тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме тестостерона пропионат может сочетаться с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, эстрогенами. Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор.

Передозировка

 При применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени часто развиваются побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменяют, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов возобновляют в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Особенности применения

 В процессе лечения необходимо контролировать состояние больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.

Условия и сроки хранения

 Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска

 По рецепту.

Упаковка

 По 5 или 10 ампул по 1 мл в картонной пачке.