Тіотриазолін - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТІОТРИАЗОЛІН

(ТHIOTRIAZOLINUM)

Cклад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить тіотриазоліну 10 мг або 25 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій (розчин для ін'єкцій 10 мг/мл); вода для ін'єкцій (розчин для ін'єкцій 25 мг/мл).

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Код АТС С 01Е В.

Клінічні характеристики.

Показання.

У комплексному лікуванні ішемічної хвороби серця: стенокардії, інфаркту міокарда, постінфарктному кардіосклерозі; як додатковий засіб у терапії серцевих аритмій.

У комплексному лікуванні хронічного гепатиту, алкогольного гепатиту, фіброзу та цирозу печінки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тіотриазоліну;

гостра ниркова недостатність.

Спосіб застосування та дози. Дорослим при гострому інфаркті міокарда, хронічному гепатиті з вираженою активністю процесу Тіотриазолін у перші 5 днів вводять внутрішньом’язово по 2 мл 2,5 % розчину (по 50 мг) 2-3 рази на день, або внутрішньо венно повільно зі швидкістю 2 мл/хв по 4 мл 2,5 % розчину (100 мг) 1 раз на день, або краплинно зі швидкістю 20-30 крапель за хвилину (2 ампули 2,5 % розчину розчиняють у 150-250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду). З п’ятого по двадцятий день захворювання призначають Тіотриазолін у таблетках (по 100 мг 3 рази на день).

При стенокардії напруження і спокою та постінфарктному кардіосклерозі, хронічному гепатиті мінімального та помірного ступенів активності Тіотриазолін вводять внутрішньом’язово по 2 мл 1 % розчину 3 рази на день. Курс лікування – 20-30 днів.

При цирозі печінки курс лікування – 60 днів. Лікування розпочинають з внутрішньом’язового введення 2 мл 2,5 % розчину (по 50 мг) 3 рази на день протягом 5 днів, а далі продовжують лікування таблетками (по 100 мг 3 рази на день).

Побічні реакції.

Препарат зазвичай добре переноситься. У хворих із підвищеною чутливістю рідко можуть виникати алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, гарячка, шкірні висипання (уртикарні, папульозні, дрібно крапчасті, плямисті); при прийомі інших препаратів описані окремі випадки кропив’янки та ангіо невротичного набряку, один випадок анафілактичного шоку. У окремих пацієнтів, переважно літнього віку, зокрема при прийомі інших препаратів, описані надзвичайно рідкі випадки:

з боку центральної та периферичної нервової систем: загальна слабкість, запаморочення, шум у вухах;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія (один випадок);

з боку травного тракту: прояви диспепсичних явищ - сухість у роті, нудота, здуття живота, блювання.

з боку дихальної системи: задишка та ядуха (по одному випадку).

Передозування. При передозуванні в сечі підвищується концентрація натрію та калію. В таких випадках препарат необхідно відмінити. Лікування симптоматичне.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Досвід застосування препарату в період вагітності або годування груддю недостатній.

Діти. Досвід застосування препарату у дітей недостатній.

Особливості застосування. Відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає на здатність керувати автотранспортними засобами та працювати з іншими складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Тіотриазолін, як кардіопротекторний препарат, можна застосовувати у комбінації з базисними засобами терапії ішемічної хвороби серця. Як гепатопротекторний засіб, може поєднуватися з призначенням традиційних методів лікування гепатитів відповідної етіології.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фармакологічний ефект тіотриазоліну обумовлений проти ішемічною, мембраностабілізуючою, антиоксидантною та імуномоделюючою дією.

Вплив препарату реалізується за рахунок посилення компенсаторної активації анаеробного гліколізу та активації процесів окиснення у циклі Кребса зі збереженням внутрішньоклітинного фонду АТФ. Наявність у структурі молекули тіотриазоліну тіолу сірки, для якої характерні окисно-відновні властивості, та третинного азоту, який зв’язує надлишок іонів водню, зумовлює активацію антиоксидантної системи. Сильні відновлювальні властивості тіольної групи спричиняють реакцію з активними формами кисню та ліпідними радикалами. Ре активація анти радикальних ферментів – су пероксиддисмутази, каталази і глутатіонпер оксидази - запобігає ініціюванню активних форм кисню.

Вплив тіотриазоліну приводить до гальмування процесів окиснення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда, зменшення чутливості міокарда до катехоламінів, запобіганню прогресивного пригнічення скорочувальної функції серця, стабілізації і зменшення відповідно зони некрозу та ішемії міокарда. Покращення реологічних властивостей крові здійснюється за рахунок активації фібринолітичної системи. Поліпшення процесів метаболізму міокарда, підвищення його скоротливої здатності, сприяння нормалізації серцевого ритму, дозволяє рекомендувати тіотриазолін для лікування хворих з різними формами ішемічної хвороби серця.

Паралельно із застосуванням препарату в кардіології тіотриазолін застосовують при лікуванні захворювань печінки та інших внутрішніх органів, враховуючи його високі гепатопротекторні властивості. Препарат запобігає руйнуванню гепатоцитів, знижує ступінь жирової інфільтрації та поширення центролобулярних некрозів печінки, сприяє процесам репаративної регенерації гепатоцитів, нормалізує в них білковий, вуглеводний, ліпідний та пігментний обміни. Збільшує швидкість синтезу та виділення жовчі, нормалізує її хімічний склад.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація тіотриазоліну в плазмі крові досягається при внутрішньом’язовому введенні – через 0,84 години, при внутрішньо венному – через 0,1 години. Зв'язування з білками крові не перевищує 10 %. Тіотриазолін накопи чується переважно в нирках – 31 %. У значній кількості він накопи чується у товстій кишці, серці, селезінці, найменше – у тонкій кишці і легенях (1-2 %).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Прозора безбарвна або з ледь жовтуватим відтінком рідина.

Несумісність. Дані відсутні.

Термін придатності. 3  роки.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 2 мл 1 % або 2,5 % розчину в ампулах, по 10 ампул у блістері, 1 блістер у пачці. По 4 мл 2,5 % розчину в ампулах, по 5 ампул у блістері, 2 блістера у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ " Галичфарм".

За участі НВО «Фарматрон», м. Запоріжжя.

Місцезнаходження. Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 200 мг блистер, № 10

табл. 200 мг блистер, № 30, № 90

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, желатин белый, полиэтиленоксид 4000, кислота стеариновая.

№ UA/5819/01/02 от 13.10.2010 до 22.01.2012

р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 2 мл, № 10

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№  UA/2931/01/01 от 15.02.2010 до 15.02.2015

р-р д/ин. 25 мг/мл амп. 2 мл, № 10

р-р д/ин. 25 мг/мл амп. 4 мл, № 10

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№  UA/2931/01/02 от 15.02.2010 до 15.02.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Фармакологические свойства тиотриазолина обусловлены противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.
Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Фармакокинетика. При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64,5%, период полуабсорбции — 0,28 ч, период полувыведения — 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/в введения отмечается через 0,1 ч, при в/м — через 0,84 ч. Препарат в значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном — в легких и тонком кишечнике. Экскретируется главным образом почками.

ПОКАЗАНИЯ:

хронический гепатит различной этиологии, цирроз печени; ИБС: острый мелко- или крупноочаговый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, нарушения ритма сердца.

ПРИМЕНЕНИЕ:

р-р для инъекций
При остром инфаркте миокарда, хроническом гепатите с выраженной активностью Тиотриазолин в первые 5 дней вводят в/м по 2 мл 25 мг/мл р-ра (по 50 мг) 2–3 раза в сутки, или в/в медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл р-ра (100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20–30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл р-ра разводят в 150–250 мл 0,9% р-ра NaCl). С 5-го по 20-й день терапии назначают Тиотриазолин в таблетках (по 100 мг 3 раза в сутки).
При стенокардии напряжения и покоя и постинфарктном кардиосклерозе, хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тиотриазолин вводят в/в по 2 мл 10 мг/мл р-ра 3 раза в сутки. Курс лечения — 20–30 дней.
При циррозе печени курс лечения — 60 дней. Лечение начинают с в/м введения 2 мл 25 мг/мл р-ра (по 50 мг) 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, а далее продолжают лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки).
Таблетки. При заболеваниях печени обычно взрослым назначают по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.
При стенокардии напряжения и покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе — по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.
При нарушениях сердечного ритма — по 1–2 таблетки внутрь или под язык 3 раза в сутки.
Детям Тиотриазолин назначают из расчета 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; почечная недостаточность; дети в возрасте до 5 лет; период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

таблетки. При применении в терапевтических дозах побочные эффекты не выявлены.
Р-р для инъекций
Препарат, как правило, хорошо переносится. У больных с повышенной чувствительностью редко могут возникать аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, лихорадка, кожная сыпь (уртикарная, папулезная, мелкоточечная, пятнистая); на фоне приема других препаратов описаны отдельные случаи крапивницы и ангионевротического отека, один случай анафилактического шока. У некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов, описаны очень редкие случаи:
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах;
со стороны сердечно–сосудистой системы: тахикардия, АГ (один случай);
со стороны ЖКТ: проявления диспепсии — сухость во рту, тошнота, вздутие живота, рвота;
со стороны дыхательной системы: одышка и удушье (по одному случаю).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью недостаточный.
Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточный.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

тиотриазолин в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ИБС; в качестве гепатопротекторного — сочетать с традиционными методами лечения гепатита.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

может проявляться повышением экскреции с мочой натрия и калия. Препарат в этом случае отменяют. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.