Урофрін - інструкція для медичного застосування

    ІНСТРУКЦІЯ

                  для медичного застосування препарату

     УРОФРІН

        (UROFREEN)  

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tamsulosine; (-)-(R)-5-[2-[[2-(О-етоксифеноксі) етил]аміно]пропіл]-2-метоксибензолсульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з прозорим зеленуватим корпусом та блакитною кришечкою. Вміст капсул – білі або майже білі пелети;

склад: 1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідро хлориду;

допоміжні речовини: крохмально-лактозні гранули, гідроксипропілм етилцелюлоза Е 5, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат, тальк очищений, титану діоксид.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи α-адренорецепторів. Код АТС G04С А 02.                                                                                                                    

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тамсулозин – вибірковий та конкурентний блокатор постсинаптичних α_1А- адренорецепторів, які знаходяться у гладких м’язах передміхурової залози, шийці сечового міхура та передміхуровій частині уретри, знижує їх тонус та поліпшує відтік сечі. Одночасно зменшує вираженість симптомів обструкції, які обумовлені доброякісною гіпертрофією передміхурової залози. Терапевтичний ефект може проявитися після прийому першої дози препарату. Вибірковість дії тамсулозину у відношенні α_1А- адренорецепторів у 20 разів перевищує таку у відношенні  α_1А- адренорецепторів, які знаходяться у гладких

м’язах судин.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко та практично повністю абсорбується в травному тракті. Біодоступність препарату – приблизно 100%. Після одноразового прийому внутрішньо у дозі 400 мкг максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається через 6 год. В стані рівноважної концентрації (через 5 днів після початку курсу лікування) значення максимальної концентрації активної речовини у плазмі крові на 60-70% вищі, ніж після одноразового прийому препарату. З білками плазми крові зв’язується 99% препарату. Об’єм розподілення незначний та становить 0,2 л/кг. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних матаболітів, які високо селективні до α_1А- адренорецепторів. Більша частина препарату знаходиться у крові у незмінному стані. Виводиться нирками (9%) у незмінному стані. Період напів виведення при одноразовому прийомі становить 10 год., кінцевий час напів виведення – 22 год.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози. По 1 капсулі один раз на добу, запиваючи великою кількістю рідини. Бажано вранці після сніданку. Тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна   дія. Головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, блювання, безсоння; рідко -   ретроградна еякуляція, ортостатична гіпотензія, зниження лібідо, біль у спині, грудях, безсоння, астенія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.

Передозування. Можливий розвиток гострої артеріальної гіпотензії. Симптоматичне лікування. Слід промити шлунок, призначити активоване вугілля. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати хворим зі схильністю до ортостатичної гіпотензії, при появі перших ознак якої (загальна слабкість, запаморочення) хворого слід покласти в ліжко. З обережністю слід призначати пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки. Хворим з порушенням функції нирок дозу не змінюють. Перед початком лікування слід виключити злоякісні новоутворення передміхурової залози.

З обережністю застосовувати під час керування транспортними засобами та роботі, яка потребує концентрації уваги. Препарат не призначений для застосування у дітей та жінок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.   При одночасному застосуванні Урофріну з циметидином спостерігається підвищення концентрації тамсулозину у плазмі крові, а з фуросемідом – зниження, однак це не потребує зміни дози Урофріну. Диклофенак та варфарин можуть збільшити швидкість елімінації Урофріну.

Одночасне застосування Урофріну з іншими блокаторами α_1А- адренорецепторів може призвести до вираженого підсилення гіпотензивного ефекту.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 8 – 25°С.

Термін придатності –3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 капсул у блістері. По 1 або 3 блістери в пачці.

Виробник. Амеда Фарма Пвт. Лтд.

Адреса. 502, Шріджі Чамберс, Ние Карго Моторс, Оф. Сі. Г. Роуд, Наврангпура, Амедабад-9, Гуджарат, Індія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,4 мг, № 10, № 30

№ UA/6619/01/01 от 26.06.2007 до 26.06.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Тамсулозин — избирательный и конкурентный блокатор постсинаптических α_1А-адренорецепторов, которые находятся в гладких мышцах предстательной железы, шейке мочевого пузыря и предстательной части уретры, снижает их тонус и улучшает отток мочи. Одновременно уменьшает выраженность симптомов обструкции, которые обусловлены доброкачественной гипертрофией предстательной железы. Терапевтический эффект может проявиться после приема первой дозы препарата. Избирательность действия тамсулозина в отношении α_1А-адренорецепторов в 20 раз превышает таковую в отношении α_1А-адренорецепторов, которые находятся в гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%. После однократного приема внутрь в дозе 400 мкг C_max препарата в плазме крови достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней после начала курса лечения) значение C_max активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем после однократного приема препарата. С белками плазмы крови связывается 99% препарата. Объем распределения незначительный — 0,2 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных матаболитов, которые высокоселективны к α_1А-адренорецепторам. Большая часть препарата находится в крови в неизмененном состоянии. Выделяется почками (9%) в неизмененном состоянии. Т_1/2 при однократном приеме — 10 ч, заключительный период полувыведения — 22 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

по 1 капсуле 1 раз в сутки, запивая большим количеством жидкости. Желательно утром после завтрака. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к препарату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

головная боль, головокружение, слабость, сонливость, рвота, бессонница; редко — ретроградная эякуляция, ортостатическая гипотензия, снижение либидо, боль в спине, груди, бессонница, астения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью следует применять больным со склонностью к ортостатической гипотензии. При появлении первых признаков гипотензии (общая слабость, головокружение) больного следует уложить горизонтально. С осторожностью назначать пациентам с выраженным нарушением функции печени. Больным с нарушением функции почек дозу не изменяют. Перед началом лечения необходимо исключить злокачественные новообразования предстательной железы.
С осторожностью применять во время управления транспортными средствами и работы, которая требует концентрации внимания. Препарат не предназначен для применения у детей и женщин.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении Урофрина с циметидином отмечают повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение, однако это не требует изменения дозы Урофрина. Диклофенак и варфарин могут увеличить скорость элиминации Урофрина.
Одновременное применение Урофрина с другими блокаторами α_1А-адренорецепторов может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

возможно развитие острой артериальной гипотензии. Лечение симптоматическое. Следует промыть желудок, назначить активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 8–25 °С.