Кошик резервуванняРезервування
Каталог ліків
  • Валавір

    Валавір
    • Valaciclovir
      Міжнародна назва
    • Противірусні препарати прямої дії
      Фарм. група
    • J05AB11
      ATС-код
    • за рецептом
      Умова продажу
    • 38 пропозицій від 283,00 до 1 250,00 грн.
      Наявність в аптеках

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату


ВАЛАВІР

(VALAVIR)


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: vаlасісlоvіг; L-валін-2-[(2-аміно-1,6-дигідро-6-оксо-9Н-пурин-9-іл) метокси] етиловий ефір, гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті плівковою перламутровою оболонкою, майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить валацикловіру гідро хлориду (в перерахуванні на валацикловір 100 % безводну речовину) 500 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 101, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, аеросил, кросповідон, магнію стеарат, Sеріfi1m 050, кандурин.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Валацикловір. Код АТС  J05А В 11.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Противірусний препарат. Селективний інгібітор вірусної ДНК-полімер ази. В організмі людини перетворюється на ацикловір і валін. Взаємодіючи з вірусною ДНК-полімеразою, блокує розмноження і реплікацію вірусів. Ефективний щодо вірусів Негреs simрlех І і II типу, Vагісеllа zоstег, Епштейна-Барр, цитомегаловірусу, вірусу герпесу людини VI типу.

Вибіркова протигерпетична активність зумовлена спорідненістю з тимідинкіназою Негреs simрlех, Vагісеllа zоstег, Епштейна-Барр, яка є лише в клітинах, інфікованих вірусом. Внаслідок фосфорилування ацикловір перетворюється в активний трифосфат ацикловіру, який конкурентно інгібує синтез вірусної ДНК.

Стійкість до препарату зустрічається дуже рідко, і головним чином у пацієнтів з імунодефіцитом (при інфікуванні ВІЛ, у хворих, які одержують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень, після трансплантації кісткового мозку).

Фармакокінетика. Швидко всмоктується з травного тракту після перорального прийому і майже повністю гідролізу ється (утворюючи ацикловір і валін). Біодоступність – 54 %, не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі крові спостерігається в середньому через 30- 60 хв після прийому. З білками плазми зв'язується 15 % препарату. Період напів виведення – 2,5 - 3,3 год. Виводиться з сечею 45 % (у вигляді ацикловіру і його метаболіту 9-карбокси-метокситилгуаніну), з фекаліями – 47 %. Нирковий кліренс – близько біля 255 мл/хв.

Показання для застосування. Оперізувальний герпес (гостра і постгерпетична невралгія включно); інфекції шкіри і слизових оболонок, спричинені вірусом простого герпесу (вперше виявлений і рецидивуючий генітальний герпес включно); профілактика рецидиву простого герпесу (генітального герпесу включно); профілактика цитомегаловірусної інфекції на фоні імунодефіциту (при ВІЛ-інфекціі, трансплантації органів і кісткового мозку, хіміотерапії онкологічних захворювань).

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Для лікування оперізувального герпесу Валавір дорослим призначають по 1 000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів (найбільша ефективність відмічається, якщо лікування було розпочато протягом 48 год після появи перших висипань).

При простому герпесі, включаючи генітальний герпес, у т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів, при першому епізоді з тяжким перебігом тривалість терапії можна продовжити до 10 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу: хворим з нормальним імунним статусом призначають 500 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з імунодефіцитом - 500 мг 2 рази на добу.

Для профілактики цитомегаловірусної інфекції дорослим і підліткам старше 12 років призначають у дозі 2 г 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації.

Пацієнтам з нирковою недостатністю дози препарата знижують:

- хворим на оперізувальний герпес при кліренсі креатині ну 15-30 мл/хв призначають по 1 000 мг 2 рази на добу, при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв - по 1 000 мг на добу;

- хворим на простий (включаючи генітальний) герпес при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв призначають по 500 мг 1 раз на добу; з метою профілактики рецидивів простого герпесу при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв або гемодіалізі - по 250 мг 1 раз на добу;

- з метою профілактики цитомегаловірусної інфекції при кліренсі креатині ну 50 - 75 мл/хв дозу зменшують до 1,5 г 4 рази на добу, при кліренсі креатині ну 25 - 50 мл/хв - 1,5 г 3 рази на добу, при кліренсі креатині ну 10-25 мл/хв - 1,5 г 2 рази на добу, при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв або діалізі - 1,5 г 1 раз на добу.

Побічна дія.

Травний тракт -   нудота, діарея, підвищення показників печінкових тестів.

Система крові -   рідко тромбоцит опенія.

Алергічні реакції - висипання, кропив'янка, свербіж, фото сенсибілізація, рідко –ангіо невротичний набряк, задишка, анафілаксія.

Нирки -   рідко погіршення функції.

Нервова система -   запаморочення, галюцинації, дуже рідко – кома, головним чином у хворих з

нирковою недостатністю.

Інші -   є повідомлення щодо виникнення ниркової недостатності, мікроангіопатій, гемолітичної

анемії та тромбоцит опенії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до валацикловіру або ацикловіру, інших компонентів препарату. Діти до 12 років.

Передозування. При передозуванні зростає ризик виникнення побічних ефектів. У випадку передозування – симптоматична і підтримуюча терапія, гемодіаліз прискорює виведення препарату.

Особливості застосування. Пацієнтам літнього віку в період лікування необхідно збільшити

вживання рідини.

У хворих з патологією нирок в анамнезі підвищується ризик розвитку неврологічних

ускладнень. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, Валавір слід приймати після процедури

гемодіалізу.

У хворих з цирозом печінки легкої або середньої тяжкості нема необхідності в корекції дози.

Дані щодо застосування препарату у дітей відсутні.

Вагітність і лактація. Досвід застосування препрату для лікування вагітних і жінок, які

годують груддю, обмежений, призначати слід з обережністю (особливо в першому триместрі

вагітності), тільки тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для

плоду. Ацикловір в експериментальних умовах викликає зміни в тимусі і функціональний

імунодефіцит. Валавір потрапляє у грудне молоко, тому препарат з обережністю призначають у

період лактації.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Валавір не впливає на

здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ознак клінічно значущої взаємодії ліків не виявлено.

Ацикловір виводиться із сечею за рахунок активної канальцевої секреції, тому інші лікарські

засоби, які конкурують за цей механізм виведення, здатні підвищувати концентрацію

ацикловіру у крові.

Циметедин, пробенецид дещо знижують нирковий кліренс ацикловіру, проте немає потреби в

корекції дози препарату.

У комбінації з нефро токсичними препаратами підвищується ризик розвитку ниркової

недостатності і порушень центральної нервової системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 2 роки,

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 6 таблеток у блістер. По 7 блістерів (по 6 таблеток), вкладених в пачку. По 10 таблеток у блістер, вкладений в пачку.

Виробник. ВАТ «Фармак».

Адреса. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63





 

Общая характеристика

Международное и химическое названия: vаlасiclovir; L-валин-2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси] этиловый эфир, гидрохлорид.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной перламутровой оболочкой, почти белого цвета.

Состав: 1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида (в пересчете на валацикловир 100 % безводное вещество) 500 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, Sерifilm 050, кандурин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Валацикловир. Код АТС ^ГО5А В 11.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреs simр1ех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Выборочная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simр1ех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК.

Стойкость к препарату встречается очень редко, и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга). Фармакокинетика. Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность — 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в середнем через 30 — 60 минут после приема. С белками плазмы связывается 15 % препарата. Период полувыведения — 2,5 — 3,3 часа. Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с фекалиями — 47 %. Почечный клиренс -около 255 мл/мин,

Показания к применению

Опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно). Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1 000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).

При простом герпесе, включая генитальный герпес, в т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней. Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантаци. Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:

больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин назначают по 1 000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин — по 1 000 мг в сутки; больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин или гемодиализе — по 250 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50 — 75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25 — 50 мл/мин 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин или диализе — 1,5 г 1 раз в сутки.

Побочное действие

Пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов. Система крови: редко — тромбоцитопения. Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек, одышка, анафилаксия. Почки: редко — ухудшение функции. Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко — кома, главным образом у больных с почечной недостаточностью. Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Дети до 12 лет.

Передозировка

В случае передозировки возрастает риск возникновения побочных эффектов. В случае передозировки — симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ ускоряет выведение препарата.

Особенности применения

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить употребление жидкости. У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после процедуры гемодиализа. У больных с циррозом печени легкой или средней тяжести нет необходимости в коррекции дозы. Данные относительно применения препарата у детей отсутствуют.

Беременность и лактация. Опыт применения для лечения беременных и женщин, кормящих грудью, ограничен, назначать следует с осторожностью (особенно в первом триместре беременности), только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Валавир поступает в грудное молоко, поэтому препарат применяют с осторожностью в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Валавир не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Признаков клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, способны повышать концентрацию ацикловира в крови.

Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но нет потребности в коррекции дозы препарата.

В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений центральной нервной системы.

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 7 контурных ячейковых упаковок (по б таблеток), вложенных в пачку. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.



Реклама