Віта-мелатонін - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

          ВІТА-МЕЛАТОНІН

(VITAE-MELATONIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: melatonin; N-ацетил-метокситриптамін;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми, з рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить мелатоніну 3 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Снодійні і седативні препарати. Код АТС N05C Н 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Віта-мелатонін є синтетичним аналогом нейропептиду шишкоподібного тіла (епіфіза) мелатоніну. Основний ефект Віта-мелатоніну полягає в гальмуванні секреції гонадотропінів. Меншою мірою препарат гальмує секрецію інших гормонів аденогіпофіза – кортикотропіну, тиреотропіну, соматотропіну. Крім того, у середньому мозку і гіпоталамусі підвищується вміст GABA та серотоніну.

Перераховані вище процеси призводять до нормалізації циркадних ритмів, біологічної зміни сну і неспання, ритмічності гонадотропних ефектів і статевої функції, підвищують розумову і фізичну працездатність, зменшують прояв стресових реакцій.

Препарат має антиоксидантні властивості, що обумовлює його мембраностабілізувальну дію. Нормалізує проникність судинної стінки і збільшує її резистентність, поліпшує мікро циркуляцію.

Віта-мелатонін, стимулюючи реакції клітинного імунітету, чинить на організм імуномодулювальну дію.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Віта-мелатонін піддається істотному перетворенню при первинному проходженні через печінку. Біодоступність препарату становить 30 – 50 %. При прийомі внутрішньо у дозі 3 мг максимальна концентрація в сироватці крові і слині досягається відповідно на 20-ту і 60-ту хвилини. Віта-мелатонін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, визначається в плаценті. Середній період напів виведення - 45 хв. Виводиться з організму із сечею.

Показання для застосування. Для профілактики і лікування розладу циркадного ритму при зміні часових поясів, що проявляється підвищеною стомлюваністю; порушення сну, включаючи хронічне безсоння функціонального походження, безсоння у людей літнього віку; для підвищення розумової і фізичної працездатності, а також усунення стресових реакцій та депресивних станів, що мають сезонний характер.

Спосіб застосування та дози.

Для лікування Віта-мелатонін призначають внутрішньо дорослим від 3 до 6 мг (1-2 таблетки) на добу, за 30 хв до сну, бажано в один і той же час щодня.

Курс лікування продовжують до відновлення самостійного нормального ритму сну і неспання, але не більше 1 місяця.

З профілактичною метою дозу та тривалість прийому призначає лікар в залежності від індивідуальних особливостей пацієнта та перебігу захворювання. Зазвичай призначають по 1 – 2 таблетки на добу, за 30 хв до сну, бажано в один і той же час щодня, протягом 2 місяців з тижневою перервою між курсами (курс застосування – 1 місяць).

Побічна дія. Можливий головний біль, ранкова сонливість у перший тиждень застосування, порушення травлення, шкірні висипи.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Ауто імунні захворювання, лімфогранулематоз, лейкоз, лімфома, мієлома, епілепсія, цукровий діабет. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік. Одночасне застосування інгібіторів моноамін оксидази, кортикостероїдів, циклоспорину.

Передозування. Описано випадки передозування Віта-мелатоніну (одномоментний прийом        24 - 30 мг препарату). При передозуванні можуть розвиватися дезорієнтація, тривалий сон, антероградна втрата пам'яті. Терапія симптоматична.

Особливості застосування. Не застосовувати жінкам, які планують вагітність, у зв'язку з певною контрацептивною дією Віта-мелатоніну.

З обережністю слід застосовувати пацієнтам, діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.

При застосуванні Віта-мелатоніну   слід уникати яскравого освітлення.

У пацієнтів з цирозом печінки рівень метаболізму мелатоніну знижений, тому потрібно з обережністю застосовувати препарат цим хворим.

З обережністю призначають при гормональних порушеннях і/або проведенні гормональної терапії, а також пацієнтам з алергічними захворюваннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати, що блокують β-адренорецептори, клонідин, дексаметазон, флувоксамін та деякі інші лікарські засоби можуть змінювати секрецію ендогенного мелатоніну. Віта-мелатонін може впливати на ефективність гормональних препаратів (естрогени, андрогени та ін.), підвищувати зв'язування бензодіазепінів зі специфічними рецепторами, тому їх одночасне застосування вимагає медичного контролю.

Віта-мелатонін може потенціювати протипухлинний ефект тамоксифену.

Допамінергічні і серотонінергічні ефекти метамфетаміну можуть підсилюватися при одночасному його застосуванні з Віта-мелатоніном.

Віта-мелатонін може потенціювати антибактеріальну дію ізоніазиду.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Виробник.   ВАТ “Київський вітамінний завод”.

Адреса. Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 3 мг, № 30

Прочие ингредиенты: сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

№ UA/7898/01/01 от 31.03.2008 до 31.03.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Вита-мелатонин является синтетическим аналогом мелатонина — нейропептида, вырабатываемого шишковидным телом (эпифизом). Основной эффект Вита-мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов. В меньшей степени препарат тормозит секрецию других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Кроме того, в среднем мозгу и гипоталамусе повышается содержание ГАМК и серотонина.
Перечисленные выше процессы приводят к нормализации циркадных ритмов, смене сна и бодрствования, ритмичности гонадотропных эффектов и половой функции, повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают проявление стрессовых реакций.
Препарат обладает антиоксидантными свойствами, что обуславливает его мембраностабилизирующее действие. Нормализует проницаемость сосудистой стенки и повышает ее резистентность к повреждающим факторам, улучшает микроциркуляцию.
Препарат улучшает только нарушенное функциональное состояние эндотелия, не влияя на его нормальную функцию. Мелатонин снижает систолическое давление и ЧСС у пациентов пожилого возраста в состоянии покоя, уменьшает повышение АД при психоэмоциональной нагрузке. Препарат нормализует автономную нервную регуляцию сердечно-сосудистой системы преимущественно в ночной период, что содействует улучшению нарушенного суточного профиля АД.
Вита-мелатонин, стимулируя реакции клеточного иммунитета, оказывает на организм иммуномодулирующее действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень. Биодоступность препарата составляет 30–50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг С_mах в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 мин.
Мелатонин проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Средний Т_½ мелатонина составляет 45 мин. Выделяется из организма почками.

ПОКАЗАНИЯ:

Вита-мелатонин применяют для профилактики и лечения расстройств циркадного ритма «сон – бодрствование» при изменении часовых поясов, проявляющихся повышенной утомляемостью; нарушение сна, включая хроническую бессонницу функционального происхождения, бессонницу у лиц пожилого возраста (в том числе при сопутствующей АГ и гиперхолестеринемии); для повышения умственной и физической работоспособности, а также устранения стрессовых реакций и депрессивных состояний, имеющих сезонный характер. Повышенное АД и гипертоническая болезнь (I–II стадии) у больных пожилого возраста (в составе комплексной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Вита-мелатонин назначают взрослым в дозе 3–6 мг (1–2 таблетки) в сутки, за 30 мин перед сном каждый день, желательно в одно и то же время.
Курс лечения продолжают до восстановления физиологического ритма «сон – бодрствование», но не более 1 мес.
С профилактической целью дозу препарата и длительность его применения определяет врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания. Обычно назначают по 1–2 таблетки в сутки, за 30 мин перед сном, желательно в одно время ежедневно, в течение 2 мес с недельным перерывом между курсами (курс применения — 1 мес).
Для лечения хронических нарушений сна (в том числе при сопутствующей АГ и/или гиперхолестеринемии) у пациентов пожилого возраста препарат назначают в минимальной эффективной дозе 1,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки, за 30 мин перед сном. При недостаточной эффективности дозу повышают до 3 мг. Отмену препарата следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1–2 нед.
По такой же схеме препарат принимают при повышенном АД и гипертонической болезни у пациентов пожилого возраста. Препарат можно применять в течение 3–6 мес с интервалами по 1 нед между месячными курсами лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к препарату, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, период беременности и кормления грудью, детский возраст, сочетанное лечение ингибиторами МАО, ГКС, циклоспорином.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в некоторых случаях при применении препарата могут отмечать побочные реакции. Побочные реакции распределяются по частоте их возникновения таким образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Инфекции и инвазии: редко — опоясывающий лишай.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — стенокардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны психики: иногда — раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения; редко — изменения настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, раннее утреннее пробуждение, усиление либидо, депрессия.
Со стороны ЦНС: иногда — мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость; редко — ухудшение памяти, нарушение внимания, нарушение качества сна, парестезия.
Со стороны органов зрения: редко — снижение остроты зрения, затуманенность зрения, усиленное слезотечение.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редко — головокружение при изменении положения тела.
Сосудистые нарушения: редко — приливы крови.
Со стороны ЖКТ: иногда — боль в животе, запор, сухость во рту, изъязвления ротовой полости; редко — рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны обмена веществ: редко — гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — гипербилирубинемия; редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, отклонение от нормы данных лабораторных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — ночное потоотделение, дерматит; редко — экзема, эритема, сыпь, зуд, сухость кожи, псориаз, повреждение ногтей.
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: иногда — боль в конечностях; редко — мышечные спазмы, боль в шее, артрит.
Со стороны мочеполовой системы: иногда — глюкозурия, протеинурия, менопаузальные симптомы; редко — полиурия, гематурия, никтурия, приапизм, простатит.
Общие нарушения: иногда — астения, боль в грудной клетке; редко — утомляемость, жажда.
Другие нарушения: иногда — увеличение массы тела; редко — изменение электролитного баланса.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

не применять женщинам, планирующим беременность, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.
При применении Вита-мелатонина следует избегать яркого освещения.
У пациентов с циррозом печени уровень метаболизма мелатонина снижен, поэтому применять препарат этим больным необходимо с осторожностью.
Препарат можно применять у больных с повышенным АД (особенно систолическим) и гиперхолестеринемией. При длительном применении Вита-мелатонин снижает уровень ХС у пациентов с гиперхолестеринемией, но не влияет на уровень ХС при его нормальном содержании в плазме крови. Препарат снижает уровень инсулина и глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с АГ и гиперхолестеринемией, сопровождающихся инсулинорезистентностью (индекс НОМА >3 усл. ед.).
С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и/или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.
Мелатонин вызывает сонливость. С осторожностью следует применять препарат, если вероятная сонливость может быть связана с риском или опасностью для здоровья пациента.
Не рекомендуется к применению при аутоиммунных заболеваниях.
Больные такими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галатозы не должны применять этот препарат.
Одновременный прием алкоголя снижает эффективность мелатонина.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью.
Дети. Опыт применения препарата в детском возрасте отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. С осторожностью следует применять пациентам, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препараты, блокирующие β-адренорецепторы, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.
Вита-мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.
Вита-мелатонин может потенцировать противоопухолевый эффект тамоксифена.
Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с Вита-мелатонином.
Вита-мелатонин может потенцировать антибактериальное действие изониазида.
Мелатонин можно применять с лизиноприлом в сопутствующей антигипертензивной терапии больных с функциональной недостаточностью пинеальной железы, усиливая его эффект.
В соответствии с существующими наблюдениями, мелатонин индуцирует CYP 3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата неизвестно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови препаратов, которые вводятся параллельно.
Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма печеночными изоферментами CYP 1A2 и CYP 2C19 цитохрома P450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.
Следует внимательно наблюдать пациентов, получающих 5- или 8-метоксипсорален, который повышает уровень мелатонина в плазме крови путем ингибирования его метаболизма.
Следует внимательно наблюдать пациентов, которые получают циметидин — ингибитор CYP 2D, повышающий уровень мелатонина в плазме крови путем угнетения его метаболизма.
Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP 1A2.
Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих эстрогены (например контрацептивы или заместительную гормонотерапию), поскольку уровень мелатонина повышается из-за торможения его метаболизма CYP 1A1 и CYP 1A2.
CYP 1A2-ингибиторы, такие как хинолоны, могут содействовать усилению действия мелатонина.
CYP 1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин, могут содействовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

описаны случаи передозировки Вита-мелатонина (одномоментный прием 24–30 мг препарата). При передозировке могут развиваться дезориентация, продолжительный сон, потеря памяти на предшествующие события. Терапия симптоматическая.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.