Ацц лонг - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЦЦ® ЛОНГ

(ACC® LONG)

Склад:

діюча речовина: ацетилцистеїн;

1 таблетка містить ацетилцистеїну 600 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію гідрокарбонат, натрію карбонат безводний, маніт (Е 421), лактоза безводна, кислота аскорбінова, натрію цикламат, сахарин натрію, натрію цитрат, ароматизатор ожини «В».

Лікарська форма. Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки з плоскою поверхнею, з рискою з одного боку таблетки і запахом ожини.

Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (ацетилцистеїн, АЦЦ) – муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовується для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу. Ацетилцистеїн є похідним амінокислоти цистеїн. Муколітичний ефект препарату має хімічну природу. За рахунок вільної сульфгідрильної групи ацетилцистеїн розриває дисульфідні зв’язки кислих мукополісахаридів, що призводить до деполімеризації мукопротеїдів мокротиння та до зменшення в’язкості слизу, і сприяє відхаркуванню та відходженню бронхіального секрету. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.

Ацетилцистеїн має також антиоксидантні пневмопротекторні властивості, що зумовлено зв’язуванням його сульфгідрильними групами хімічних радикалів і, таким чином, знешкодженням їх. Крім того, препарат сприяє підвищенню синтезу глутатіону – важливого фактора внутрішньоклітинного захисту не тільки від окисних токсинів екзогенного та ендогенного походження, але й від ряду цитотоксичних речовин. Ця особливість ацетилцистеїну дає змогу ефективно застосовувати останній при передозуванні парацетамолу.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко і повністю всмоктується і піддається метаболізму у печінці з утворенням цистеїну, фармакологічно активного метаболіту, а також діацетилцистеїну, цистину, і надалі – змішаних дисульфідів. Біодоступність дуже низька – близько 10 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому. Зв’язування з білками плазми – приблизно 50 %. Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн).

Період напіввиведення визначається головним чином швидкою біотрансформацією у печінці і становить приблизно 1 годину. У разі зниження функції печінки період напіввиведення подовжується до 8 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращання його відходження та відхаркування.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ацетилцистеїну або до інших компонентів препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, тяжке загострення астми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії проводили тільки за участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через зменшення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2-х годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину та ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія і розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може мати важкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення головного болю.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глютатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Ацетилцистеїн зменшує гепатотоксичну дію парацетамолу.

Не рекомендується розчиняти в одній склянці ацетилцистеїн з іншими препаратами.

Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом, тому для розчинення препарату слід використовувати скляний посуд.

Вплив на лабораторні дослідження.

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечi.

Особливості застосування.

Є окремі повідомлення про тяжкі реакції з боку шкіри (синдроми Стівенса-Джонсона і Лайєлла) при прийомі ацетилцистеїну, тому у разі виникнення змін з боку шкіри або слизових оболонок слід негайно припинити застосування препарату і проконсультуватися з лікарем щодо подальшого його прийому.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Слід з обережністю призначати ацетилцистеїн хворим на бронхіальну астму через можливий розвиток бронхоспазму.

Пацієнтам із захворюваннями печінки, нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Таблетки шипучі містять сполуки натрію. 1 таблетка містить 6,03 ммоль (138,8 мг) натрію. Це слід враховувати пацієнтам, які перебувають на безсольовій дієті з низьким вмістом натрію.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для дiючої речовини.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати АЦЦ® Лонг.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Клінічні дані щодо застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних впливів на вагітність, ембріо-фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Годування груддю. Інформація про проникнення у грудне молоко відсутня.

Приймати препарат у період вагітності або годування груддю слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям віком від 14 років призначати по 600 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Дітям віком до 14 років та у випадках, коли добову дозу слід розподілити на кілька прийомів, застосовувати ацетилцистеїн в іншій лікарській формі або відповідному дозуванні.

Препарат приймати після їди. Таблетку слід розчинити у склянці води та випити розчин якнайшвидше. В окремих випадках у зв’язку з наявністю у складі препарату стабілізатора – аскорбінової кислоти приготовлений розчин можна залишити приблизно на 2 години до моменту його застосування. Додаткове вживання рідини посилює муколітичний ефект препарату.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне). Препарат не слід приймати більше 4-5 днів без консультації з лікарем.

Діти. Застосовувати дітям віком від 14 років.

Передозування.

Немає даних про випадки передозування при пероральному застосуванні ацетилцистеїну.

Добровольці приймали 11,6 г ацетилцистеїну на добу протягом 3 місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при застосуванні у дозах 500 мг/кг/добу не спричиняє передозування.

Симптоми. Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.

Лікування. Специфічного антидоту при отруєннi ацетилцистеїном немає, терапiя симптоматична.

Побічні реакції.

Для опису частоти побічних реакцій використана така класифікація: дуже часті (³ 1/10), часті  (³ 1/100, < 1/10), нечасті (³ 1/1000, < 1/100), поодинокі (³ 1/10000, < 1/1000), рідкісні (< 1/10000), частота невідома (отримані дані не дають змоги оцінити частоту).

З боку імунної системи: нечасті – гіперчутливість; рідкісні – анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – анемія.

З боку нервової системи: нечасті – головний біль.

З боку органів слуху та лабіринту: нечасті – дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасті – тахікардія, артеріальна гіпотензія; рідкісні – геморагії.

З боку дихальної системи: поодинокі – диспное, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивністю бронхіальної системи, що асоціюється з бронхіальною астмою), частота невідома – ринорея.

З боку травного тракту: нечасті – блювання, діарея, стоматит, абдомінальний біль, нудота; рідкісні – диспепсія;  частота невідома – неприємний запах з рота.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасті – кропив’янка, висипи, набряк Квінке, свербіж;  частота невідома – екзантема, екзема, ангіоневротичний набряк.

Загальні розлади: нечасті – гіпертермія; частота невідома – набряк обличчя.

Дуже рідко повідомлялося про окремі тяжкі реакції з боку шкіри (синдроми Стівенса-Джонсона і Лайєлла). У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з більшою імовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у тубі; по 1 тубі (10 × 1) у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ.

Хермес Арцнайміттель ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1,  39179, Барлебен, Німеччина.

Ханс-Урміллер-Рінг, 52, 82515 Вольфратсхаузен, Німеччина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

АЦЦ 100

табл. шип. 100 мг, № 20

Прочие ингредиенты: кислота лимонная, натрия гидрокарбонат, маннит, лактоза, кислота аскорбиновая, натрия цитрат, сахарин, сорбит, ароматизатор.

№ UA/8272/01/01 от 13.10.2009 до 13.10.2014

пор. д/п р-ра д/перор. прим. 100 мг пакетик 3 г, № 20

Прочие ингредиенты: сахароза, кислота аскорбиновая, сахарин, ароматизатор.

№ UA/2030/02/01 от 26.06.2007 до 26.06.2012

АЦЦ 200

табл. шип. 200 мг, № 20

Прочие ингредиенты: кислота лимонная, натрия гидрокарбонат, маннит, лактоза, кислота аскорбиновая, натрия цитрат, сахарин, сорбит, ароматизатор.

№ UA/8272/01/02 от 13.10.2009 до 13.10.2014

пор. д/п р-ра д/перор. прим. 200 мг пакетик 3 г, № 20

Прочие ингредиенты: сахароза, кислота аскорбиновая, сахарин, ароматизатор.

№ UA/2031/02/01 от 26.06.2007 до 26.06.2012

АЦЦ ЛОНГ

табл. шип. 600 мг туба, № 10

Прочие ингредиенты: кислота аскорбиновая, сахарин, лактоза, кислота лимонная, маннитол, натрия карбонат, натрия цитрат, натрия цикламат, натрия гидрокарбонат, ароматизатор.

№ UA/6568/01/01 от 26.06.2007 до 26.06.2012

АЦЦ ГОРЯЧИЙ НАПИТОК

пор д/п горяч нап д/перор прим 200 мг/3 г пакетик 3 г, № 20

№ UA/6568/02/02 от 13.10.2009 до 13.10.2014

пор д/п горяч нап д/перор прим 600 мг/3 г пакетик 3 г, № 6

Прочие ингредиенты: сахароза, кислота аскорбиновая, сахарин натрия, вкусовые добавки.

№ UA/6568/02/01 от 13.10.2009 до 13.10.2014

АЦЦ ДЕТСКИЙ

пор. д/оральн. р-ра 20 мг/мл фл. 30 г, д/п 75 мл р-ра, № 1

пор. д/оральн. р-ра 20 мг/мл фл. 60 г, д/п 150 мл р-ра, № 1

Прочие ингредиенты: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбитол, натрия цитрат, ароматизатор.

№ UA/7453/01/01 от 18.12.2007 до 18.12.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ацетилцистеин (АЦЦ) — муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяется для разрежения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Действует секретолитически и повышает моторику респираторного тракта. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов гнойной мокроты. В результате этого вязкость мокроты уменьшается.
Препарат обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, которые обусловлены связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора химической детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять его при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами).
После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и в дальнейшем — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10%. Связывание с белками плазмы крови — приблизительно 50%. Ацетилцистеин выделяется почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).
T_1/2 определяется, главным образом, быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 ч. В случае снижения функции печени T_1/2 увеличивается до 8 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкого секрета, в том числе острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, хронический обструктивный бронхит, муковисцидоз, трахеит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают в дозе 400–600 мг/сут, детям в возрасте 6–14 лет — в дозе 300–400 мг/сут в 2 приема, от 2 до 5 лет — 200–300 мг/сут. Детям грудного возраста с 10-го дня жизни и детям в возрасте младше 2 лет назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки.
При муковисцидозе больным с массой тела >30 кг допустимо назначение в дозе до 800 мг/сут. Детям в возрасте старше 6 лет обычно назначают по 200 мг 3 раза в сутки, 2–5 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, детям грудного возраста (начиная с 10-го дня жизни) и детям в возрасте младше 2 лет назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки.
Принимают после еды. Содержимое пакетика или таблетку растворяют в ¹/₂ стакана воды, сока или холодного чая. При острых неосложненных заболеваниях продолжительность применения препарата обычно составляет 5–7 дней. Лечение при хронических заболеванях проводят длительное время или курсами по несколько месяцев (до 6 мес).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата, пептическая язва верхних отделов ЖКТ, кровохарканье, легочное кровотечение.
АЦЦ Детский противопоказан при гепатите, почечной недостаточности (во избежание повышения азотосодержащих веществ в организме).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

крайне редко могут возникать изжога, тошнота, рвота, диарея, головная боль, стоматит, шум в ушах, аллергические реакции, артериальная гипотензия, бронхоспазм (у лиц с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь и зуд, тахикардия.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут стать причиной единичных реакций повышенной чувствительности. При первых признаках реакций гиперчувствительности прием препарата прекращают.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки ацетилцистеин следует применять с осторожностью.
Препарат следует с осторожностью применять у больных с БА. Это объясняется тем, что во время приготовления р-ра может возникнуть рефлекторный бронхоспазм, поскольку порошок при этом может попадать во вдыхаемый воздух, в результате чего раздражается слизистая оболочка носа.
Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.
Больным с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат.
Сорбитол может оказывать легкое слабительное действие.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Дети. Детям в возрасте до 1 года ацетилцистеин назначают только по жизненным показаниям; лечение проводят под строгим наблюдением врача.
Детям в возрасте младше 2 лет ацетилцистеин можно применять только под наблюдением врача.
Не следует применять АЦЦ 200 для лечения детей в возрасте младше 2 лет, АЦЦ ЛОНГ — у детей в возрасте младше 14 лет.
Несмотря на то что сведения об эмбриотоксическом действии ацетилцистеина отсутствуют, в период беременности препарат назначают только по строгим показаниям и под контролем врача.
Нет данных об отрицательном влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

антибиотики тетрациклинового ряда (за исключением доксициклина) не рекомендуется применять одновременно с АЦЦ Детским.
Случаи инактивации антибиотиков других групп ацетилцистеином отмечали исключительно во время экспериментов in vitro, при непосредственном смешивании последних. Но для безопасности пациента интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч.
При одновременном применении препарата с противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи.
Ацетилцистеин может потенцировать вазодилатирующий эффект нитроглицерина. In vitro отмечается несовместимость ацетилцистеина с полусинтетическими пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами. Нет данных о несовместимости препарата с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин и цефуроксим.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

тяжелые и опасные для жизни побочные эффекты в таких случаях не описаны. Очень редко возможны тошнота, рвота и диарея. Для грудных детей существует риск гиперсекреции. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С. Готовый р-р хранить при температуре 2–8 °С не более 12 дней.