Ацетилцистеин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для   медичного   застосування   препарату

АЦЕТИЛЦИСТЕЇН-АСТРАФАРМ

Склад лікарського засобу:  

діюча речовина: acetylcysteine;

1 саше містить ацетил цистеїну, у перерахуванні на суху речовину 100 мг;

допоміжні   речовини: кислота аскорбінова, сахарин, сахароза, ароматизатор «Апельсин».  

Лікарська форма.   Порошок для приготування розчину для перорального   застосування.  

Назва і місцезнаходження виробника.

ТОВ “Астрафарм”.

Україна, 08132, Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

Фармакотерапевтична група.  

Муколітичні засоби. Код АТС  R05C B01.  

Муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовується для розчинення мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу. Ацетил цистеїн є   похідним амін окислоти цистеїну. Препарат діє секретолітично та підвищує моторику респіраторного тракту. Муколітичний ефект ацетил цистеїну   має хімічну природу. Завдяки наявності вільної сульфгідрильної групи препарат розриває дисульфід ні зв’язки мукополісахаридів та спричиняє деполімеризуючий ефект на ДНК-ланцюжки гнійного мокротиння. Таким чином, в’язкість мокротиння зменшується. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.

Ацетил цистеїн   має також антиоксидантні пневмопротекторні властивості, що зумовлено зв’язуванням його сульфгідрильними групами хімічних радикалів і, таким чином, знешкодженням їх. Крім того, препарат сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим фактором хімічної детоксикації. Ця особливість препарату дає змогу застосовувати його при гострих отруєннях парацетамолом та іншими токсичними речовинами (альдегідами, фенолами та ін.).

Після перорального застосування ацетил цистеїн   швидко всмоктується та майже повністю абсорбується. У печінці він метаболізується до цистеїну -   фармакологічно активного метаболіту та діацетил цистеїну, цистину і далі – змішаних дисульфідів. Біодоступність прийнятого внутрішньо препарату   дуже низька (приблизно 10 %). У людини максимальна концентрація у плазмі крові досягається через  1–3 години.   Зв’язування ацетил цистеїну з білками крові становить майже 50 %. В організмі ацетил цистеїн та його метаболіти можуть виявлятись у різних формах: частково – як вільна субстанція, частково – зв’язані з протеїнами плазми, частково – як інкорпоровані амін окислоти. Ацетил цистеїн може проникати через   плацентарний бар’єр і накопичуватись в амніотичній рідині.

Ацетил цистеїн екскретується виключно у вигляді неактивних метаболітів (неорганічних сульфатів, діацетил цистеїну) нирками.   Лише невелика частина виводиться у незміненому стані з фекаліями. Період напів виведення з плазми становить приблизно 1 годину та залежить від швидкості біо трансформації у печінці. У разі зниження функції печінки період напів виведення подовжується до 8 годин.

Показання для застосування. Гостра і хронічна патологія бронхолегеневої системи при захворюваннях, які супроводжуються утворенням в’язкого мокротиння з погіршенням відхаркування: гострий і хронічний бронхіт; бронхоектазії; хронічні обструктивні захворювання легень (ХОЗЛ), бронхіт, муковісцидоз; трахеїт.

Протипоказання.  Ацетил цистеїн-Астрафарм   не слід застосовувати при підвищеній чутливості до ацетил цистеїну або до будь-якого з компонентів препарату.

Препарат не призначається немовлятам віком до 10 днів життя.

Належні заходи   безпеки   при застосуванні. Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки, нирок та надниркових залоз. При застосуванні Ацетил цистеїну-Астрафарм у хворих на бронхіальну астму слід забезпечити дренаж мокротиння.

У пацієнтів, які страждають на виразку шлунка або дванадцяти палої кишки, ацетил цистеїн може спричинити бронхіальну гіперсекрецію. У таких випадках, коли кашель або кашльовий рефлекс недостатні, слід стежити, щоб дихальні шляхи залишались вільними.

Під час лікування Ацетил цистеїном-Астрафарм рекомендується вживати достатню кількість рідини.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або   годування груддю. Протягом вагітності та під час годування груддю препарат призначають тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Немає даних про негативний вплив препарату на здатність керувати     авто транспортом або працювати зі складними механізмами, що потребують концентрації уваги.

Діти. Дітям до 2 років Ацетил цистеїн-Астрафарм слід призначати тільки за життєвими показаннями. Призначають по 50 мг 2 - 3 рази на добу (100 - 150 мг ацетил цистеїну на добу). Лікування проводять під суворим наглядом лікаря.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям старше 14 років:  400 - 600 мг, розділені на 2 - 3 прийоми,   на добу.

Дітям  6 - 14   років:  300 - 400 мг, розділені на 2 - 3 прийоми на добу.

Дітям  2 - 6   років: 200 - 300 мг, розділені на 2 - 3 прийоми,   на добу.

При муковісцидозі: хворим з масою тіла понад 30 кг допускається підвищення добової дози до 800 мг на добу. Дітям старше  6 років звичайно призначають по 200 мг 3 рази на добу (600 мг); віком   від 2 до 6 років – по 100 мг 4 рази на добу (400 мг).

Терапію починають послідовно, поступово підбираючи ефективну дозу. При гострих неускладнених   захворюваннях Ацетил цистеїн-Астрафарм приймають не більше 5 - 7 днів.

Термін лікування хронічних захворювань визначається індивідуально, залежно від перебігу захворювання. Лікування хронічних захворювань проводиться тривалий час або   курсами по декілька місяців (до 6 місяців).

Ацетил цистеїн-Астрафарм   слід приймати після їди. Вміст пакетика розчиняють в ½ склянки води, соку або холодного чаю. Для підсилення муколітичного ефекту Ацетил цистеїну-Астрафарм рекомендовано додаткове вживання рідини.

Передозування. Не спостерігалось випадків тяжких та небезпечних для життя ознак передозування навіть при значному передозуванні ацетил цистеїну.

Побічні ефекти. Можуть виникати печія, нудота, блювання, діарея, головний біль, запалення слизової оболонки рота, шум у вухах, алергічні реакції, артеріальна гіпотензія,   бронхоспазм (у пацієнтів з гіперактивністю бронхів), висипання на шкірі та свербіж, тахікардія. При перших ознаках підвищеної чутливості до Ацетил цистеїну-Астрафарм   необхідно припинити його застосування.

Взаємодія   з   іншими   лікарськими   засобами   та   інші   форми взаємодій. Ацетил цистеїн-Астрафарм не рекомендується застосовувати одночасно з антибіотиками тетрациклінового ряду (за винятком доксицикліну).

Випадки інактивації антибіотиків інших груп ацетил цистеїном   спостерігались виключно під час експериментів in vitro, при безпосередньому змішуванні препаратів. Однак для безпеки хворого інтервал між прийомами антибіотиків і Ацетил цистеїну-Астрафарм повинен становити не менше як 2 год.

Одночасне застосування Ацетил цистеїну-Астрафарм   з протикашльовими засобами   може посилювати застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Одночасний прийом Ацетил цистеїну-Астрафарм   з   нітрогліцерином може призводити до посилення вазодилатуючого ефекту останнього.

Ацетил цистеїн-Астрафарм   зменшує гепатотоксичну дію парацетамолу.

Іn vitro  спостерігалась несумісність ацетил цистеїну   з напівсинтетичними пеніцилінами, тетрациклінами, цефалоспоринами, а також аміноглікозидами. Немає даних   про наявність несумісності з   амоксицикліном, еритроміцином, цефуроксимом.

Термін придатності. 3   роки.

Умови зберігання.   Зберігати   у   недоступному   для   дітей   сухому,   захищеному від світла   місці при температурі не вище 25 ⁰С.

Упаковка. По 10 саше в пачці.

Категорія відпуску.   Без рецепта.  

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

АЦЦ® 100

пор. д/п р-ра д/перор. прим. 100 мг пакетик 3 г, № 20                       

Ацетилцистеин                100 мг

Прочие ингредиенты

Сахароза                2,9 г

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ацетилцистеин — муколитическое, отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета. Препарат облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин также обладает антиоксидантным и пневмопротекторным свойствами, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Кроме этого, ацетилцистеин способствует увеличению синтеза глутатиона, который является важным фактором детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом и другими веществами (альдегидами, фенолами и др.)

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее — до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь — около 10%. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Основной метаболит препарата — цистин — определяется в плазме крови в максимальной концентрации 2 мкмоль/л. Около 50% препарата связывается с белками плазмы крови. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично — в виде свободной субстанции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 ч и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может продлеваться до 8 ч. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

ПОКАЗАНИЯ: заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкого секрета, в том числе острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, хронический обструктивный бронхит, БА, бронхиолит, муковисцидоз, трахеит, ларингит, а также синусит и экссудативный средний отит.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают в дозе 400-600 мг/сут, детям в возрасте 6-14 лет — в дозе 300-400 мг/сут в два приема, от 2 до 5 лет — 200-300 мг/сут. Детям грудного возраста с 10-го дня жизни и детям в возрасте до 2 лет назначают по 50 мг 2-3 раза в сутки.

При муковисцидозе больным с массой тела больше 30 кг допустимо назначение в дозе до 800 мг/сут. Детям старше 6 лет обычно назначают по 200 мг 3 раза в сутки, 2-5 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, детям грудного возраста (начиная с 10-го дня жизни) и детям в возрасте до 2 лет назначают по 50 мг 2-3 раза в сутки.

Принимают после еды. Содержимое пакетика или таблетку растворяют в 1/2 стакана воды, сока или холодного чая. При острых неосложненных заболеваниях продолжительность применения препарата обычно составляет 5-7 дней. Лечение хронических заболеваний проводят длительное время или курсами по несколько месяцев (до 6 мес).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата, пептическая язва верхних отделов ЖКТ, кровохарканье, легочное кровотечение.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: крайне редко могут отмечаться изжога, тошнота, рвота, диарея, головная боль, стоматит, шум в ушах, аллергические реакции, артериальная гипотензия, бронхоспазм (у лиц с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь и зуд, тахикардия. При первых признаках реакций гиперчувствительности прием препарата прекращают.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: новорожденным препарат назначают только по жизненным показаниям и под строгим врачебным контролем, не превышая дозы 10 мг на 1 кг массы тела.

Не следует применять АЦЦ 200 для лечения детей в возрасте до 2 лет, АЦЦ ЛОНГ — у детей в возрасте до 14 лет.

Несмотря на то что сведения об эмбриотоксическом действии ацетилцистеина отсутствуют, в период беременности препарат назначают только по строгим показаниям и под контролем врача.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ацетилцистеин может потенцировать вазодилатирующий эффект нитроглицерина. In vitro отмечается несовместимость ацетилцистеина с полусинтетическими пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами. Нет данных о несовместимости препарата с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин и цефуроксим.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: тяжелые и опасные для жизни побочные эффекты в таких случаях не описаны.