Акинетон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування

АКІНЕТОН

 AKINETON®

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: biperiden; 1-піперидинпропанол,α-біцикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-іл-α-феніл-, гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: майже білого кольору плоско циліндричні таблетки, на одному боці яких є хрестоподібна риска, а на іншому видавлений знак “трикутник”;

склад: 1 таблетка містить біперидену гідро хлорид у кількості еквівалентній 2 мг біперидену;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідратдвозаміщений, крохмаль картопляний, коповідон, тальк, магнію стеарат, вода очищена.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні засоби.

Холіноблокатор центральний. КодАТС N04AA02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат Акінетон єантихолінергічним засобом центральної дії, що справляє терапевтичну дію при синдромі паркінсонізму, а також і при екстра пірамідних симптомах, спричинених дією інших ліків, периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою.

Біпериден знімаєтремор, спричинений холінергічними засобамицентральної дії (треморин, пілокарпін), а також каталепсію і ригідністьм’язів, що виникає при введенні нейролептиків. Біпериден чинить психомоторне збудження.

Фармакокінетика. Зв’язокз білками плазми - 91-94%. Плазмовий кліренс становить 11,6 ± 0,8 мл/хв/кг маситіла. Біодоступність після одноразового прийому внутрішньо - близько 33 ± 5%.

Проникає в грудне молоко.

Біпериден цілкомметаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основні метаболіти - біциклогептан і піперидин - виводяться із сечею і калом.

Елімінація здійснюється вдвофазово, з періодом напів виведення (Т 1/2) 1,5 год у першу фазу і 24год - у другу, у літніх пацієнтів період напів виведення може збільшуватися.

Показання для застосування. Синдром паркінсонізму, екстра пірамідні симптоми, викликані нейролептиками або аналогічно діючими препаратами, отруєння нікотином.

Спосіб застосуванн та дози.

Лікування препаратом Акінетонзвичайно починають з невеликих доз, поступово їх підвищуючи, залежно відтерапевтичної дії і побічних ефектів.

Синдром паркінсонізму.

Дорослі - 1 мг внутрішньо 1-2рази на добу (1/2 таблетки). Дозу можна збільшувати на 2 мг (1 таблетка) кожної доби. Підтримуюча доза становить 3-16 мг на добу (1/2 - 2 таблетки 3 - 4 разина добу). Максимальна добова доза становить 16 мг (8 таблеток). Загальну добову дозу слід рівномірно розподілити на дози для прийому протягом доби. Після досягнення оптимальної дози пацієнтів слід переводити на прийом препаратуАкінетон ретард таблетки.

Екстра пірамідні симптоми, спричинені дією лікарських засобів. Залежно від вагомості симптомів дорослим призначають 1-4 мг (1/2 - 2 таблетки) від одного до чотирьох разів на добу як коректор нейролептичної терапії. Дітям 3-15 років призначають 1-2 мг (1/2 - 1таблетка) від одного до трьох разів на добу. Препарат слід приймати під час абопісля їди, запиваючи рідиною. Небажані побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, приймаючи таблетки відразу після їди. Тривалість лікування залежить від природи і перебігу захворювання. При відміні Акінетонуслід поступово знижувати дозу.

Побічна дія. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність, тривожність, при високих дозуваннях -посилення тривожності, сплутаність свідомості, ейфорія, рідко - порушенняпам’яті і в окремих випадках - галюцинації (деліріозні розлади); нервозність, головний біль і безсоння, рідше - дискінезія, атаксія, м’язові судоми і порушення мови. Побічні ефекти частіше спостерігаються у пацієнтів з порушенням функції центральної нервової системи, у цьому випадку може знадобитися зниження дози. Інші побічні ефекти: сухість у роті, рідко - збільшення слинних залоз, порушення акомодації, мідріаз, що супроводжується фотофобією, зниження потовиділення, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота, тахікардія і, дужерідко, брадикардія, зниження артеріального тиску, утруднене сечовипускання, особливо у хворих на аденому простати (у цьому випадку рекомендується знизити дозу) і, більш рідко, затримка сечі (антидот - карбахол), закрито кутоваглаукома (слід регулярно контролю вати внутрішньо очний тиск), алергійні реакції, лікарська залежність.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до активної речовини (або до одного з компонентів препарату), закрито кутоваглаукома, кишкова непрохідність, гіперплазія передміхурової залози.

Передозування. Симптоми: розширені, що повільно реагують насвітло, зіниці (мідріаз); сухість слизових оболонок; почервоніння шкіри, прискорене серцебиття; атонія сечового міхура і кишечнику; гіпертермія, особливо у дітей) і симптоми з боку ЦНС - збудження, сплутаність свідомості, делірій, колапс. Антидот - інгібітори ацетилхолін естерази, і насампередфізостигмін. Підтримка функції серцево-судинної і респіраторної системи, оксигенотерапія, жарознижувальні засоби (при підвищенні температури тіла), за необхідності - катетеризація сечового міхура.

Особливості застосування. Попередження.

Побічні ефекти спостерігаються насамперед на ранніх стадіях лікування і при занадто швидкому підвищенні дози. За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни препарату. У літніх хворих, які мають церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто може виявлятися підвищена чутливість до препарату. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Тому лікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю. Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може підсилюватись під дією препарату Акінетон. Паркінсонічні симптоми у випадку розвиненої пізньоїдискінезії в окремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджають продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Відмічено зловживання препаратом Акінетон. Це явище, можливо, пов’язано з поліпшенням настрою і тимчасовими ейфоричними ефектами цього лікарського засобу, що зрідка спостерігаються.

Слід з обережністю призначати препарат при порушеннях ритму серця, літнім хворим, особливо за наявності органічної мозкової симптоматики, і пацієнтам, схильним до епілептичних нападів.

  Вагітність і годування груддю.

Оскільки досвід застосування препарату Акінетон у період вагітності обмежений, то слід виявляти обережність, особливо в першому триместрі, і призначати препарат після ретельної оцінки ризик/користь для матері і плоду. Препарат Акінетон виводиться з грудним молоком, в якому його концентрації можуть досягати концентрацій, що спостерігаються в плазмі крові, тому слід відмовитися від годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами .

Прийом препарату Акінетон, особливо в сполученні з іншими лікарськими засобами центральної дії, антихолінергічними засобами або алкоголем, може порушити здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетон треба регулярно перевіряти внутрішньо очний тиск.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування препарату Акінетон у сполученні з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і проти судомнимилікарськими засобами може спричинювати посилення центральних і периферичних побічних ефектів. Одночасний прийом хінідину може спричинити посиленняантихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушенняатріовентрикулярної провідності). Одночасне застосування з леводопою може підсилювати дискінезію. Антихолінергічні засоби можуть підсилювати центральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом можуть підсилюватися ефекти алкоголю. Акінетон послабляє дію метоклопраміду й аналогічно діючих сполук на шлунково-кишковий тракт.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі невище 25°С, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.

Описание для АКИНЕТОН табл. 4 мг :

Акинетон (Akineton) СР табл. 4мг.

Международное наименование:
Biperiden/ Бипериден

Изготовлено:
SIT LABORATORIO FARMAC. Srl..

Компания-производитель:
Abbott Laboratories (Регистрация препарата осуществлена фирмой Knoll AG)

Выпускаемая форма:
АКИНЕТОН выпускается в таблетках 2мг(упаковка 60штук) и 4мг(упаковка 50штук); ампулы №5штук 5мг 1мл.


Фармакогруппа:
Центральный холиноблокатор

Фармакогруппа по АТК:
Biperiden/Бипериден N04AA02

Воздействие фармакологического характера:
АКИНЕТОН представляет собой препарат центрального воздействия антихолинергического характера, который понижает активность нейронов холинергического типа полосатого тела. Полосатое тело является структурным элементом системы экстрапирамидного вида. Антихолинергическое воздействие периферического плана проявляется в более малой степени. Уменьшает ригидность и тремор. АКИНЕТОН инициирует вегетативные расстройства и возбуждение психомоторного характера.
Фармакологическая кинетика:
Процессы распределения и всасывания
Достижение Сmax после употребления АКИНЕТОН внутрь происходит через период от получаса до двух часов и представляет собой величину равную 1,01-6,53 нг/мл. Css при дозе в два миллиграмма при приёме дважды в сутки достигается через промежуток времени, прошедший после приёма препарата, равный 15,7-40,7 часов. Биологическая доступность после того, как был осуществлён единоразовый приём препарата, равняется 33 процентам (с отклонением в 5%).
Показатель величины связывания с белками плазмы крови (после введения парентеральным способом или после приёма вовнутрь) составляет 91-94 процента. Клиренс (плазменный) равняется 11,6 мл в минуту на один килограмм массы тела. Выделение препарата происходит вместе с грудным молоком.

Процессы метаболизма:
АКИНЕТОН метаболизируется без остатка. Ключевыми метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.

Процесс выведения препарата:
Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов в две фазы. Т 1/2 первой фазы равняется 90 минутам, второй – сутки.

Фармакокинетические процессы при клинических ситуациях особого характера:
У пациентов пожилого возраста Т1/2 может повыситься до полутора суток.

Показания к применению АКИНЕТОН:
• Синдром паркинсонизма, наблюдаемый у взрослых пациентов;
• Отравление, вызванное органическими элементами, содержащими фосфор, или никотином у пациентов взрослого возраста (используют для внутривенного и внутримышечного введения в виде раствора);
• Симптомы экстрапирамидного характера у детей и взрослых, которые были инициированы препаратами из группы нейролептиков (или теми, которые действуют аналогичным образом).

Схема применения препарата и дозировка:
В тяжёлых случаях лечения синдрома паркинсонизма у взрослых пациентов АКИНЕТОН необходимо вводить внутривенно или внутримышечно медленными темпами в количестве 2-4 мл (10-20мг), при этом дозу требуется разделить на 2-4 инъекции.
При использовании АКИНЕТОН вовнутрь лечебный курс начинают малыми дозами, понемногу увеличивая их, обращая внимание на побочные явления и эффект терапевтического характера. Для взрослых пациентов первоначальная доза составляет по 1 мг (можно принимать раз или дважды за 24 часа). В дальнейшем, дозировку можно повышать каждые сутки на 2 мг. Дозировка в качестве поддерживающего средства – от 3 до 16 мг в 24 часа (дозу следует поделить на 3 или 4 приёма). Максимально допустимая дозировка за 24 часа равняется 16 мг АКИНЕТОН. Общую 24-часовую дозу требуется поделить на несколько доз, которые употребляются на протяжении суток. После того как достигнута оптимальная дозировка, больным необходимо назначить АКИНЕТОН ретард.
При расстройствах двигательного характера, которые были вызваны воздействием лекарственных препаратов, с целью получения эффекта терапевтического характера, пациентам взрослого возраста АКИНЕТОН вводят внутривенно или внутримышечно медленными темпами в дозировке 0,5-1 мл (2,5-5 мг) один раз. В случае потребности аналогичную дозу можно применить ещё один раз через полчаса. Максимально допустимая 24-часовая доза препарата составляет 2-4 мл (10-20 мг).
Детям, чей возраст не превышает одного года, АКИНЕТОН вводят внутривенно медленными темпами в количестве 0,2 мл (1 мг), детям до 6 лет вводят 0,4 мл (2 мг) препарата, детям до 10 лет – 0,6 мл (3 мг). В случае потребности данную дозу можно повторить через полчаса. В тех случаях, когда при введении АКИНЕТОН формируются эффекты побочного характера, лечение препаратом необходимо прекратить.
При употреблении АКИНЕТОН взрослыми вовнутрь в качестве корректора терапии нейролептического типа доза зависит от тяжести симптомов и составляет от 1 до 4 мг за 24 часа (от 1 до 4 приёмов за сутки). Детям, чей возраст составляет от 3 до 15 лет, необходимо применять 1-2 мг (1-3 за 24 часа).
АКИНЕТОН в форме таблеток употребляют после еды или во время неё, при этом препарат следует запивать жидкостью.
Возникающие побочные эффекты нежелательного характера со стороны желудочно-кишечного тракта снижают употреблением АКИНЕТОН сразу после приёма пищи. Курс лечения находится в зависимости от типа заболевания. Дозы препарата необходимо снижать понемногу, если назначена его отмена.
Лечение АКИНЕТОН при дистонии лекарственного типа у детей целесообразно проводить лечебными курсами небольшой продолжительности.
В случаях никотинового отравления взрослых пациентов, добавочно к терапии стандартного характера используют лечение АКИНЕТОН (1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно и 5 мг внутривенно, если жизнь человека под угрозой).
В зависимости от уровня отравления органической фосфоросодержащей смесью дозировка АКИНЕТОН определяется индивидуально. При таких отравлениях препарат необходимо вводить внутривенно (дозировка – 5 мг) до тех пор, пока признаки отравления не исчезнут.

Возможные побочные влияния:
Мочевыделительная система: затруднения при мочеиспускании, в особенности у больных гиперплазией предстательной железы (в таких ситуациях нужно понизить дозу препарата), очень редко возможна задержка мочи.
Сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, брадикардия, тахикардия.
Органы зрения: мидриаз, который сопровождает фотофобия, парез аккомодации, глаукома закрытоугольного вида (во избежание подобного требуется постоянно осуществлять контроль за внутриглазным давлением).
Пищеварительная система: тошнота, дискомфортные ощущения в эпигастрии, запоры, повышение величины слюнных желез, сухость во рту.
Центральная нервная система: расстройства речи, мышечные судороги, атаксия, дискинезия, бессонница, головная боль, состояние нервозности, делириозные нарушения, эйфория, спутанность сознания, состояние тревоги, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, головокружения. При увеличении возбудительных явлений со стороны нервной системы (в особенности у больных, имеющих расстройства головного мозга) следует уменьшить дозировку АКИНЕТОН.
Другие побочные явления: зависимость от лекарства, реакции аллергического характера, снижение потоотделения.

Противопоказания к применению АКИНЕТОН:
• Обструкция желудочно-кишечного тракта;
• Мегаколон;
• Стеноз желудочно-кишечного тракта;
• Глаукома закрытоугольного типа;
• Увеличенная чувствительность индивидуального плана к какому-либо ингредиенту АКИНЕТОН.

С особыми мерами предосторожности необходимо прописывать АКИНЕТОН пациентам, страдающим расстройствами сердечного ритма, задержкой мочевыведения, гиперплазией предстательной железы, кроме того – пациентам пожилого возраста (в особенности, если имеется органическая симптоматика мозгового характера) и пациентам, которые имеют предрасположенность к припадкам эпилептического характера.

Рекомендации по использованию препарата для пациенток во время лактации и беременности:
При лечении АКИНЕТОН требуется отказаться от вскармливания грудью, так как препарат выводится из организма совместно с грудным молоком, что обуславливает наличие опасных концентраций препарата в молоке.
Данные об использовании АКИНЕТОН в периоды беременности незначительны, поэтому использовать препарат в таких ситуациях рекомендуется только после скрупулёзного сопоставления пользы и риска для плода и для матери от его применения.

Специальные правила и критерии предосторожности:
Следует обратить внимание на то, что эффекты побочного характера при применении АКИНЕТОН имеют место на первых этапах лечения и при чересчур интенсивном увеличении дозировки.
Резкую отмену АКИНЕТОН рекомендуется производить лишь в случаях возникновения угрозы жизни пациента.
Препараты центрального воздействия антихолинергического типа, которые являются аналогичными АКИНЕТОН по воздействию, могут увеличивать предрасположенность пациента к припадкам эпилептического характера.
Дискинезия позднего типа, которая была инициирована нейролептиками, может повышаться при использовании АКИНЕТОН.
Пациенты пожилого возраста (в особенности, страдающие церебральными расстройствами дегенеративного или сосудистого типа) могут обладать увеличенной чувствительностью к АКИНЕТОН.
Симптомы паркинсонического типа в тех случаях, когда имеется поздняя дискинезия развитого вида, могут быть очень тяжёлыми, что не даёт возможности дальнейшего применения препаратов антихолинергического типа.
Длительное лечение АКИНЕТОН требует постоянного контроля за внутриглазным давлением.
Имеет место злоупотребление АКИНЕТОН, связанное с повышением настроения и состоянием эйфории, которые могут наблюдаться при использовании препарата.

Воздействие АКИНЕТОН на людей, которые управляют различными машинами, механизмами и транспортными средствами:
Одновременный приём АКИНЕТОН с препаратами центрального воздействия и средствами антихолинергического типа может привести к неспособности выполнения работ с машинами и механизмами и управления транспортными средствами.

Последствия передозировки АКИНЕТОН:
Симптомы передозировки: коллапс, делирий, спутанность сознания, состояние возбуждения и гипертермия (особенно у детей), гипертермия, атония кишечника и мочевого пузыря, учащение сердцебиения, покраснение кожи, сухость слизистых оболочек, мидриаз (замедление реакции зрачков на свет), расширение зрачков.
Лечение передозировки: в качестве противоядия применяют замедлители ацетилхолинэстеразы (в первую очередь физостигмин), в случае потребности осуществляют катетеризацию мочевого пузыря и терапию симптоматического характера.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместное применение АКИНЕТОН с леводопой повышает дискинезию.
Хинидин, применяемый с АКИНЕТОН, способен инициировать повышение сердечно-сосудистых эффектов антихолинергического характера (в особенности расстройство АV-проводимости).
АКИНЕТОН снижает воздействие метоклопрамида (и его аналогов по воздействию на желудочно-кишечный тракт).
Курс лечения препаратом вызывает повышение угнетающего воздействия этанола на центральную нервную систему.
Препараты антихолинергического вида увеличивают эффекты петидина побочного характера.
Одновременное использование АКИНЕТОН с иными психотропными препаратами антихолинергического типа, с противоэпилептическими, с противопаркинсоническими и с антигистаминными лекарствами способно вызвать повышение периферических и центральных побочных явлений.

Правила хранения и сроки хранения:
Препарат относится к списку А. Хранить таблетки АКИНЕТОН необходимо при температуре до 25 градусов в местах недоступных для детей. АКИНЕТОН в виде раствора для инъекций следует хранить при температуре до 30 градусов. Гарантированный срок годности АКИНЕТОН составляет 5 лет.