Акупан - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АКУПАН 

(ACUPAN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: нефопам; (3,4,5,6-тетрагідро-5-метил-1-феніл-1Н-2,5-бензоксазоцину гідро хлорид);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин без запаху;

склад: 1 ампула містить 20 мг нефопаму гідро хлориду;

допоміжні речовини: натрію дигідро фосфат дигідрат, натрію гідро фосфат додека гідрат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02 B G06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нефопам ненаркотичний аналгетик, структурно несхожий на інші аналгетики. Експериментальні дослідження вказують на центральну дію, що   полягає в інгібуванні зворот нього захоплення дофаміну, норадреналіну та серотоніну на рівні синапсів. У тварин нефопам виявив антиноцецептивну активність, шляхом можливого зниження вивільнення глутамату на пресинаптичному рівні та активацію рецепторів

N-метил-D-аспартату на постсинаптичному рівні. Нефопам у клінічних дослідженнях виявив позитивний ефект щодо після операційного тремтіння. Нефопам не має проти запальної або антипіретичної дії, не пригнічює дихання та не впливає на перистальтику кишечнику. Нефопам має незначний антихолінергічний ефект.

Фармакокінетика. Після введення однієї дози 20 мг внутрішньом’язово пік у сироватці спостерігається через 30 – 60 хв, а максимальна концентрація становить 25 нг/мл. Період напів виведення становить в середньому 5 год. Після внутрішньо венного введення дози 20 мг, період напів виведення становить 4 год. Зв’язування з білками плазми становить 71 – 76 %. Біо трансформація значима, ідентифіковано три метаболіти: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам та нефопам N-оксид некон’юговані, не виявляють аналгетичної активності у дослідженнях на тваринах. 87 % введеної дози виводиться нирками, менше 5 % введеної дози виводиться у незміненому вигляді.

Метаболіти, які виявлені в сечі складають 6 %, 3 % та 36 % відповідно від дози введенної внутрішньо венно.

Показання для застосування. Больовий синдром різної етіології та інтенсивності (травми, біль після хірургічних операцій, знеболю вання пологів, зубний біль, міалгія, ниркова та печінкова коліки). Премедикація перед болісними медичними процедурами.  

Спосіб застосування та дози. Терапія повинна відповідати інтенсивності больового синдрому та реакції пацієнта.

Внутрішньом’язове введення.Акупан слід вводити   внутрішньом’язово глибоко. На одне введення рекомендується доза – 20 мг. При необхідності введення повторюють кожні 6 год. Максимальна добова доза – 120 мг.

Внутрішньо венне введення. Акупан слід вводити у вигляді тривалої внутрішньо венної інфузії протягом не менш ніж 15 хв, пацієнт повинен бути в лежачому положенні. Одноразова доза на одну ін’єкцію – 20 мг. При необхідності введення повторюють кожні 4 год. Максимальна добова доза – 120 мг.

Методика введення.

Акупан можна вводити у звичайному розчині для інфузій (ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози). Оптимальне співвідношення при розведенні – 1 ампула препарату в 50 мл розчину для інфузії.

Курс лікування – не більше 8 – 10 днів.

Побічна дія. Пітливість, сонливість, нудота, блювання, атропіноподібні реакції (сухість у роті, запаморочення, затримка сечі, дратівливість, збудженість). Рідко: тахікардія та підвищення артеріального тиску, гіпер чутливість, кропив’янка, набряк Квінке, анафілактичний шок, судоми, галюцінації, медикаментозна залежність.

Протипоказання.

· Гіпер чутливість до нефопаму або інших компонентів препарату.

· Діти віком до 12 років.

· Судоми або їх наявність в анамнезі, епілепсія.

· Ризик затримки сечі, пов’язаної з уретропростатичними порушеннями.

· Ризик гострого глаукоматозного нападу.

· Вагітність, період годування груддю.

Передозування. Симптоми: тахікардія, судоми, галюцинації. Лікування: симптоматичне лікування, кардіологічний та респіраторний моніторинг в умовах стаціонару.

Особливості застосування. Акупан не відноситься до морфіноподібних препаратів та антагоністів опіатів. Таким чином, припинення лікування морфіноподібними препаратами залежних від них пацієнтів, які вже отримують терапію Акупаном, підвищує ризик розвитку синдрому відміни. Більш того, Акупан не підвищує дезінтоксикації пацієнта.

Співвідношення ризик/користь при лікуванні Акупаном, повинне постійно оцінюватись.

Акупан не слід призначати для лікування хронічних больових синдромів, таких як головний біль.

Слід бути обережним при призначенні пацієнтам із печінковою, нирковою недостатністю, літнього віку.

Слід бути обережним при призначенні пацієнтам із тахікардією.

Можливий ризик фармакологічної залежності у пацієнтів із депресією або у пацієнтів, які мають будь-яку фармакологічну залежність в анамнезі.

Під час лікування не рекомендується робота з авто транспортом та механізмами, які потребують уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказаний прийом із симпатоміме тиками та антихолінергічними препаратами, які посилюють побічні ефекти Акупану, особливо у випадку одночасного введення: атропіноподібних спазмолітиків, антихолінергічних протипаркінсонічних препаратів, іміпрамінових антидепресантів та фенотіазинових нейролептиків, блокаторів Н₁-гіста мінових рецепторів, дизапіраміду.

Умови відпуску. За рецептом.

Умови та термін зберігання. При температурі не вище 25 º С у захищеному від світла місці. Термін придатності – 3 роки.

Упаковка. По 2 мл розчину в ампулі. По 5 ампул у піддоні у картонній упаковці.

Виробник. БІОКОДЕКС.

Адреса. 7, авеню Гальєні, 94250 Жантиллі – Франція.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 20 мг амп. 2 мл, № 5

№ UA/6564/01/01 от 26.06.2007 до 26.06.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

нефопам — ненаркотический анальгетик, структурно отличающийся от других анальгетиков. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, которое заключается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. У животных нефопам проявил антиноцицептивную активность путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект относительно послеоперационного тремора. Нефопам не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхания и не влияет на перистальтику кишечника. Обладает незначительным антихолинергическим эффектом.
Фармакокинетика. После в/м введения в дозе 20 мг через 30–60 мин отмечают максимальную концентрацию в сыворотке крови, составляющую 25 нг/мл. Т½ — 5 ч. После в/в введения в дозе 20 мг Т½ — 4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 71–76%. Биотрансформация значимая, идентифицировано 3 метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопам.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не оказывают анальгезирующего действия в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% — в неизмененном виде. Метаболиты, выявленные в моче — десметилнефопам, нефопам N-оксид и N-глюкуронид нефопам — составляют соответственно 6; 3 и 36% в/в введенной дозы.

ПОКАЗАНИЯ:

болевой синдром различной этиологии и интенсивности (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание родов, зубная боль, миалгия, почечная и печеночная колики). Премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

ПРИМЕНЕНИЕ:

доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение. Акупан вводят глубоко в/м. Разовая рекомендуемая доза — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 ч. Максимальная суточная доза — 120 мг.
Внутривенное введение. Акупан следует вводить в виде длительной в/в инфузии на протяжении не менее 15 мин, пациент должен находиться в положении лежа. Разовая доза при в/в инфузии — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 ч. Максимальная суточная доза — 120 мг.
Методика введения. Акупан можно вводить в обычном р-ре для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида или 5% р-р декстрозы). Оптимальное соотношение при разведении — 1 ампула препарата в 50 мл р-ра для инфузии.
Курс лечения — не более 8–10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата; дети в возрасте младше 12 лет; судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, связанный с уретропростатическими нарушениями; риск острого приступа глаукомы; период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

потливость, сонливость, тошнота, рвота, атропиноподобные реакции (сухость во рту, головокружение, задержка мочи, раздражительность, возбуждение). Редко: тахикардия и повышение АД, гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, судороги, галлюцинации, лекарственная зависимость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Акупан не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподобными препаратами зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию Акупаном, повышает риск развития синдрома отмены. Более того, Акупан не повышает дезинтоксикацию пациента. Следует постоянно оценивать соотношение риск/польза при лечении Акупаном.
Акупан не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.
Следует быть осторожным при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, тахикардией, а также лицам пожилого возраста.
Возможен риск фармакологической зависимости у пациентов с депрессией или у больных, имеющих любую фармакологическую зависимость в анамнезе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышенного внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

противопоказан прием с симпатомиметиками и антихолинергическими препаратами, усиливающими побочные эффекты Акупана, особенно при одновременном введении: атропиноподобных спазмолитиков, антихолинергических противопаркинсонических препаратов, имипраминовых антидепрессантов и фенотиазиновых нейролептиков, блокаторов Н₁-рецепторов, дизопирамида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое; мониторинг сердечной и дыхательной деятельности в условиях стационара.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 °С в защищенном от света месте.