Альфафоркал - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЬФАФОРКАЛ

(ALPHAPHORCAL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Альфакальцидол, (5Z,7E)-9,10-секохолеста-5,7,10(19)-трієн-1,3-діол;

основні фізико-хімічні властивості: кремового кольору, м’які желатинові капсули, які містять світло-жовту рідину;

склад: кожна капсула   містить альфакальцидолу 0,25 мкг;          

допоміжні речовини: олія кукурудзяна.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Препарати вітаміну D та його аналогів.

Код АТС А 11С С 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Альфакальцидол є попередником активного метаболіту вітаміну Д 3. Підвищує абсорбцію кальцію і фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію в нирках, посилює мінералізацію кісток, знижує рівень у крові паратиреоїдного гормону.

Альфафоркал відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні кальцієвої мальабсорбції, тим самим знижуючи інтенсивність кісткової резорбції, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. При курсовому застосуванні препарату відзначається зменшення кісткового і м'язового болю, зумовленого порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшення координації рухів.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі становить від 8 до 18 годин.

У печінці альфакальцидол метаболізується в основний активний метаболіт вітаміну D₃ - кальцитріол (1альфа, 25-дигідроксивітамін D₃). Менша частина препарату метаболізується в кістковій тканині. На відміну від природного вітаміну D₃ біо трансформація препарату не відбувається в нирках, що дає змогу застосовувати його у пацієнтів з нирковою патологією.

Показання для застосування.

• Основні типи і форми остеопорозу (у т. ч. пост менопаузальний, сенільний, стероїдний);

• остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності;

• гіпопар атиреоз і псевдогіпопар атиреоз;

• гіперпаратиреоз (з ураженням кісток);

• рахіт і остеомаляція, спричинені недостатністю   харчування або всмоктування;

• гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентний рахіт і остеомаляція;

• псевдо дефіцитний (вітамин-D-залежний) рахіт і остеомаляція;

• синдром Фанконі;  

• нирковий ацидоз;

• псоріаз.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально і залежить від характеру захворювання й ефективності терапії (в середньому тривалість терапії становить 2-4 тижні). В окремих випадках препарат застосовують протягом усього   життя.

Дорослим при рахіті й остеомаляції, що зумовлені екзогенною недостатністю вітаміну D, захворюваннями шлунково-кишкового тракту чи тривалою проти судомною терапією препарат призначають у дозі 1,0-3,0 мкг/добу.

При гіпопар атиреозі добова доза для дорослих становить 2,0-4,0 мкг.

При остеодистрофії при хронічній нирковій недостатності добова доза для дорослих становить 0,07-2 мкг.

При синдромі Фанконі і нирковому ацидозі препарат призначають дорослим у добовій дозі 2,0-6,0 мкг.

При гіпофосфатемічному рахіті та остеомаляції добова доза для дорослих становить      4,0-20,0 мкг.

При пост менопаузальному, сенільному, стероїдному та інших видах остеопорозу добова доза для дорослих становить 0,5-1,0 мкг.

Розпочинати лікування рекомендується з мінімальних із зазначених доз, контролюючи     1 раз на тиждень рівень кальцію і фосфору в плазмі крові. Дозу препарату можна підвищувати на 0,25 чи 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролю вати рівень кальцію в плазмі крові кожні 3-5 тижнів.

Дітям, старше 7 років, з масою 20 кг і вище 1,0 мкг/добу.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість у роті, відчуття дискомфорту в області епігастрію, запор, діарея; рідко - незначне підвищення АЛТ, АСТ у плазмі.

З боку центральної нервової системи: рідко - слабкість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.

Протипоказання.  

• Підвищена чутливість до одного з компонентів препарату;

• гіперкальціємія, гіпермагніємія;

• гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіпопар атиреозі);

• період вагітності і лактації;

• виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки;

• захворювання печінки;

• період лактації;

• дітям до 7 років.

Передозування. Можливі симптоми: слабкість, млявість, запаморочення, головний біль; нудота, сухість у роті, запор, діарея, печія, блювання, біль в епігастрію, у кістках, свербіж, тахікардія.

Лікування: слід припинити прийом препарату. У ранній термін гострого передозування можливий позитивний ефект при промиванні шлунка і/або призначенні мінеральної олії (що сприяє зменшенню всмоктування і збільшенню виведення препарату з калом).

У тяжких випадках застосовують внутрішньо венне введення ізотонічного розчину натрію хлориду, призначення петльових діуретиків, глюкокортикостероїдів.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат пацієнтам, схильним до гіперкальціємії, особливо пацієнтам з сечокам’яною хворобою.

У період застосування препарату необхідно регулярно (не рідше 1 разу в 3 місяці) контролю вати рівень кальцію в плазмі крові і сечі, спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту і за необхідності коригувати дозу альфакальцидолу, щоб уникнути розвитку гіперкальціємії і гіперкальціурії.

При наявності біохімічних ознак нормалізації структури кісток (нормалізація вмісту лужної фосфатази в плазмі крові) необхідне відповідне зниження дози Альфафоркалу, що дає змогу уникнути розвитку гіперкальціємії. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути з кориговані шляхом відміни препарату і зниження споживання кальцію до нормалізації концентрації кальцію в плазмі крові. Як правило, цей період становить            1 тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останньої дози, що застосовувалася.

При вагітності Альфафоркал призначають лише за абсолютними показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При лікуванні остеопорозу альфакальцидол може призначатися в комбінації з естрогенами й антирезорбтивними препаратами різних груп.

При одночасному застосуванні Альфафоркалу з препаратами наперстянки підвищується ризик розвитку аритмії.

При одночасному призначенні з барбітуратами, проти судомними засобами й іншими препаратами, що активують ферменти мікросомального окислювання в печінці, ефективність Альфафоркалу зменшується.

Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його спільному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну.

При застосуванні одночасно з Альфафоркалом антацидів або лаксативодіалізу підвищується ризик розвитку гіпермагніємії.

Одночасне призначення препаратів кальцію, тіазидних діуретиків підвищує ризик розвитку гіперкальціємії.

На фоні терапії Альфафоркалом не слід призначати вітамін D та його похідні через можливу адитивну взаємодію і збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі, що не перевищує 25° С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 капсул у блістері, по 3 блістери   в картонній коробці (№10 х 3).

Виробник. “Кусум Хелтхкер”.

Адреса. 21/4, Bhagat Singh Marg, New Delhi – 110001, INDIA.              

Фармакодинамика. Альфакальцидол является предшественником активного метаболита витамина D₃. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает уровень паратиреоидного гормона (ПТП) в крови.
Альфакальцидол восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении кальциевой мальабсорбции, тем самым снижая интенсивность костной резорбции, что способствует снижению частоты развития переломов. При курсовом применении препарата отмечается уменьшение выраженности костной и мышечной боли, обусловленной нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшение координации движений.
Кальция карбонат ингибирует активность остеокластов и тормозит резорбцию костной ткани. Применение кальция в сочетании с альфакальцидолом снижает выработку ПТГ, который является стимулятором повышенной костной резорбции.
Фармакокинетика. После приема внутрь альфакальцидол абсорбируется в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови представляет 8–18 ч. В печени альфакальцидол метаболизируется в основной активный метаболит витамина D₃ — кальцитриол. Часть препарата метаболизируется в костной ткани. В отличие от естественного витамина D₃, биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет применять его у пациентов с почечной патологией.
Кальций всасывается в ионизированной форме в проксимальном отделе тонкого кишечника с помощью активного D-витаминзависимого транспортного механизма. После перорального применения C_max в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Выводится преимущественно с калом.

остеопороз (постменопаузальный, сенильный, стероидный), остеодистрофия при ХПН, гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз (с поражением костей), гипофосфатемический (витамин D-резистентный) рахит и остеомаляция, псевдодефицитный (витамин D-зависимый) рахит и остеомаляция, рахит и остеомаляция, связанные с неполноценным питанием или мальабсорбцией витамина D, синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией), почечный ацидоз.

Альфафоркал. Препарат назначают взрослым внутрь. Капсулу глотают целой и запивают достаточным количеством воды. Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии (в среднем от 2–4 нед до 2 мес). В отдельных случаях препарат применяют на протяжении всей жизни.
Лечение начинают с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата повышают на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3–5 нед.
При постменопаузальном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0,5–1 мкг в 2 приема.
При остеодистрофии у больных с хронической почечной недостаточностью, гиперпаратиреозе (с поражением костей) суточная доза составляет 0,25–2 мкг. Начинают лечение с минимальной дозы 0,25 мкг/сут, постепенно повышая ее на 0,25 мкг.
При гипопаратиреозе и остеомаляции обычная начальная доза альфакальцидола составляет 0,5 мкг/сут. Средняя суточная доза для взрослых составляет 2–4 мкг.
При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции (в виде дополнительной терапии) препарат назначают в суточной дозе 4–20 мкг.
Детям старше 7 лет и с массой тела свыше 20 кг — по 1 мкг/сут (за исключением остеодистрофии). При остеодистрофии с хронической почечной недостаточностью рекомендованная суточная доза препарата — 0,04–0,08 мкг/кг.
Альфафоркал Плюс. Препарат рекомендован для приема внутрь у взрослых и детей в возрасте старше 14 лет. Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат принимают на протяжении всей жизни.
Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата повышают на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3–5 нед.
При рахите и остеомаляции, вызванных экзогенной недостаточностью витамина D (заболеваниями ЖКТ или продолжительной противосудорожной терапией), препарат назначают в дозе 1–3 мкг/сут.
При гипопаратиреозе суточная доза для взрослых составляет 2–4 мкг.
При остеодистрофии у больных с хронической почечной недостаточностью суточная доза для взрослых составляет до 2 мкг.
При синдроме Фанкони и почечном ацидозе препарат назначают взрослым в суточной дозе 2–6 мкг.
При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции суточная доза для взрослых составляет 4–20 мкг.
При постменопаузальном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная доза для взрослых составляет 0,5–1 мкг.
Дозировка препарата для детей старше 14 лет не отличается от рекомендованных доз для взрослых, однако при лечении пациентов в возрасте 14–16 лет необходимо проводить контроль уровня кальция, фосфора и щелочной фосфатазы в крови каждые 2–3 нед лечения.

повышенная чувствительность к компонентам препарата, признаки интоксикации витамином D, гиперкальциемия, гипермагниемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевание печени, алкалоз с уровнем рН крови 7,44 (лактат-алкалозный синдром, синдром Бернетта), период беременности и кормления грудью. Альфафоркал не применять у детей младше 7 лет с массой тела до 20 кг. Альфафоркал Плюс не применять у детей в возрасте до 14 лет.

со стороны ЖКТ и печени: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость во роту, ощущение дискомфорта в эпигастрии, запор, диарея; редко — незначительное повышение АлАТ, АсАТ в плазме крови.
Со стороны ЦНС: редко — слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Нарушения обмена веществ: редко — гиперкальциемия; очень редко — незначительное повышение ЛПВП в плазме крови. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.

с осторожностью назначают препарат больным, предрасположенным к гиперкальциемии, особенно пациентам с мочекаменной болезнью.
В период применения препарата необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 мес) контролировать уровень кальция, фосфора и ЩФ в плазме крови и содержание кальция и фосфора в моче, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу препарата.
При применении Альфафоркала и Альфафоркала Плюс пациентам необходимо соблюдать диету. Следует научить пациента распознавать симптомы гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированны путем отмены препарата или снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 нед. Затем терапия может быть продлена, начиная с половины последней применявшейся дозы.
При наличии биохимических признаков нормализации структуры костей (нормализация содержимого ЩФ в плазме крови) необходимо соответственно снизить дозу препарата, чтобы избежать развития гиперкальциемии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами. При появлении побочных реакции в виде головокружения, повышенной утомляемости и др., рекомендуется избегать управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами.

при лечении остеопороза препарат можно применять в комбинации с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп.
При одновременном применении Альфафоркала или Альфафоркала Плюс с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.
При сочетанном назначении с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, которые активируют ферменты микросомального окисления в печени, эффективность Альфафоркала и Альфафоркала Плюс снижается.
Всасывание альфакальцидола уменьшается при одновременном применении с минеральным маслом (длительно), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.
При применении одновременно Альфафоркала и Альфафоркала Плюс с антацидами или лаксативодиализом повышается риск развития гипермагниемии.
Одновременное назначение препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышает риск развития гиперкальциемии.
На фоне терапии Альфафоркалом и Альфафоркалом Плюс не следует назначать витамин D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и повышения риска развития гиперкальциемии.

симптомы: слабость, вялость, головокружение, головная боль; тошнота, сухость во роту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в эпигастрии, зуд, тахикардия. Возможно возникновение полиурии, полидипсии, никтурии, протеинурии при нарушении функции почек.
Лечение: прекратить прием препарата. В ранние сроки острой передозировки возможен положительный эффект при промывании желудка и/или при назначении минерального масла (что способствует снижению всасывания и повышению выведения препарата с калом).
В зависимости от тяжести гиперкальциемии рекомендованы диета с ограниченным содержанием кальция, обильное употребление жидкости, диализ, петлевые диуретики, глюкокортикостероиды и кальцитонин. Специфических антидотов альфакальцидола не существует.

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.