Амброксол ретард - инструкция по применению

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

АМБРОКСОЛ-РЕТАРД

(АMBROXOLUM-RETARD)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: ambroxol; (транс-4-[(2-аміно-3,5-дибромбензил) аміно]-циклогексанолу гідро хлорид);

фiзико-хiмiчнi властивості: таблетки складаються з двох шарів, один – кремового або кремового з жовтуватим відтінком кольору, другий – білого або білого з кремовим відтінком кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі. На одну з поверхонь нанесена риска для поділу;

склад: 1 таблетка містить амброксолу гідро хлориду – 0,075 г;

допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), крохмаль картопляний, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, магнію стеарат, ойдрагіт RL 100, віск монтановий гліколевий.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичний засіб. Код АТС R05C B06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амброксол належить до групи бензиламінів і є ефективним секретолітиком та секретомоториком. Чинить виражений відхаркувальний ефект. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, підвищує вміст   слизового секрету і змінює порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння при патологічних процесах. При цьому активізуються гідролізуючі ферменти та посилюється вивільнення лізосом з клітин Кларка, що приводить до зменшення в’язкості мокротиння. Амброксол підвищує вміст сурфактанту в легенях, що пов’язано з посиленням його синтезу та секреції в альвеолярних пневмоцитах, а також з порушенням його розпаду. Підвищує моторну активність війок миготливого епітелію, збільшує мукоциліарний транспорт мокротиння. Незначно пригнічує кашель. Амброксол добре проникає крізь плацентарний бар’єр та   покращує синтез сурфактантів під час внутрішньо утробного життя плоду, а також здатен попередити синдром недостатнього дихання у новонароджених. Амброксол не викликає надмірного утворення секрету, зменшує спастичну гіперреактивність бронхів – однієї з головних умов розвитку бронхіальної астми в осіб з алергією. Амброксол ефективнішим за свого попередника – бромгексин, нетоксичний і добре переноситься хворими. Дія ретардної форми амброксолу триває до 9–10 годин після вживання препарату усередину.

Фармакокiнетика. При   пероральному вживанні швидко та повністю абсорбується і добре проникає в легеневу тканину. Зв’язок з білками плазми – 80%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 години після приймання препарату і утримується упродовж 10–12 годин. Метаболізується в печінці, утворює дібромантранилову кислоту та глюкуронові кон’югати. Виводиться нирками: 90% у вигляді водорозчинних метаболітів, у незміненому вигляді – 5%. Період напів виведення (T1/2) збільшується при тяжкій хронічній нирковій недостатності, але не змінюється при порушенні функції печінки.

Показання для застосування. Гострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, які   супроводжуються   утворенням в’язкого секрету, який важко відділяється, хронічні обструктивні захворювання легенів, бронхіальна астма з утрудненим від ходженням мокротиння, бронхоектатична хвороба. Муковісцидоз легень, синдром недостатнього дихання   у   дорослих, для профілактики та лікування ускладнень після операцій на легенях, перед та після бронхоскопії, при догляді за трахеостомом. Стимуляція пренатального дозрівання легень, лікування та профілактика (при загрозі передчасних пологів та при показаних штучних передчасних пологах у період між 28 та 34 тижнями вагітності, коли клінічна картина дає можливість припускати продовження строку вагітності на 3 дні) респіраторного дистрес-синдрому у недоношених дітей.

Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 12 років призначають внутрішньо по      1 таблетці щоденно вранці після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Для стимуляції пренатального дозрівання легень призначають по ½ таблетці 2 рази на добу. Не рекомендується застосовувати без лікарських призначень більше 4–5 днів.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції у вигляді висипу на шкірі, кропив’янки, ангіо невротичного набряку. Рідко – слабкість, головний біль, діарея, сухість у роті та дихальних шляхах, екзантеми, ринорея, запор, дизурія. При довго тривалому вживанні високих доз препарату можливий біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання.

Протипоказання.   Підвищена чутливість до компонентів препарату, перший триместр вагітності, період годування груддю, виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки, судоми будь-якої етіології, діти до 12 років.

Передозування. До теперішнього часу немає ніяких повідомлень про випадки передозування препарату у людини. У разі можливого передозування слід проводити симптоматичне лікування (штучне блювання, промивання шлунка в перші 1–2 години після прийому препарату; вживання продуктів, які у великій кількості містять жир).

Особливості застосування. Не слід комбінувати із протикашльовими засобами, які утруднюють виведення мокротиння. В II–III семестрі вагітності препарат призначають, коли очікуємий ефект переважає над потенційним ризиком для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації треба припинити грудне вигодовування. Із обережністю призначають при нирковій, печінковій недостатності. Амброксол-ретард не впливає на здатність керувати транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Терапевтично доцільна комбінація амброксолу з теофіліном, можливе застосування препарату разом з серцевими глікозидами, діуретиками та антибіотиками. Спільне застосування з протикашльовими препаратами призводить до утруднення від ходження мокротиння на фоні зменшення кашлю. Амброксол підвищує ефективність ампіциліну, амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну, сприяє підвищенню їх концентрації в легеневій тканині та бронхіальному секреті.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності препарату – 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 1 або 10 контурних чарункових упаковок № 12 у пачці.

Виробник. ТОВ “Стиролбіофарм".

Адреса. 84610, Україна, Донецька обл., м. Горлівка,   вул. Горлівської дивізії,97.

АМБРОКСОЛ-РЕТАРД (AMBROXOL-RETARD) AMBROXOLUM R05C B06 Концерн Стирол

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. пролонг. дейст. 0,075 г контурн. ячейк. уп., № 12 табл. пролонг. дейст. 0,075 г контурн. ячейк. уп., № 120 Амброксола гидрохлорид 0,075 г Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, ойдрагит RL 100, воск горный гликолевый, натрия кроскармеллоза, повидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат. № UA/3737/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: амброксол (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромбензил)амино]-циклогексанола гидрохлорид) относится к секретолитическим и секретомоторным лекарственным средствам группы бензиламинов. Обладает выраженным отхаркивающим эффектом. Механизм действия препарата обусловлен стимуляцией серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, повышением продукции слизистого секрета и нормализацией нарушенного при патологических процессах в легких соотношения серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом за счет активации высвобождения лизосомальных гидролитических ферментов из клеток Кларка снижается вязкость мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких, что обусловлено усилением его образования в альвеолоцитах и торможением его распада. Препарат повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, усиливая мукоцилиарный клиренс. В незначительной степени подавляет кашель. Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер и стимулирует внутриутробный синтез сурфактанта в легких плода, что позволяет его использовать для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных. Препарат не вызывает бронхиальной гиперсекреции, снижает гиперреактивность бронхов — один из основных факторов развития атопической БА. Амброксол эффективнее своего предшественника — бромгексина, нетоксичен и хорошо переносится больными. Действие ретард-формы амброксола сохраняется через 9–10 ч после приема внутрь. При пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется и хорошо проникает в легочную ткань. Степень связывания с белками плазмы крови — 80%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема препарата и удерживается в течение 10–12 ч. Метаболизируется в печени с образованием дибромантраниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов. Выводится с мочой, 90% — в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде — 5%. Период полувыведения удлиняется при тяжелой хронической почечной недостаточности, но не изменяется при нарушении функции печени.

ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемого вязкого секрета, ХОБЛ, БА с затрудненным отхождением мокроты, бронхоэктатическая болезнь. Препарат также можно применять при муковисцидозе легких, синдроме недостаточного дыхания у взрослых (шоковое легкое), для профилактики и лечения осложнений после операции на легких, при уходе за трахеостомой, до и после бронхоскопии, для ухода за трахеостомой. Стимуляция пренатального созревания легких, лечение и профилактика (при угрозе преждевременных родов и при показанных искусственных преждевременных родах в период между 28 и 34 нед беременности, если клиническая картина позволяет предполагать продление срока беременности на 3 дня) респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают внутрь по 1 таблетке ежедневно утром после еды (запивают достаточным количеством жидкости). Для стимуляции пренатального созревания легких назначают по 1/2 таблетки 2 раза в сутки. Не рекомендуется применять без врачебного контроля более 4–5 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амброксолу, I триместр беременности, период кормления грудью, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожные припадки любой этиологии, возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Редко — слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях, ринорея, запор, дизурия. При длительном применении в высоких дозах могут быть боль в эпигастральной области, тошнота, рвота.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во II–III триместр беременности препарат назначают, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. С осторожностью назначают при почечной, печеночной недостаточности. Амброксол-ретард не влияет на способность управлять автотранспортными средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты, поскольку сочетанное их применение приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля. Терапевтически целесообразна комбинация амброксола с теофиллином, возможно применение в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками и антибиотиками. Амброксол повышает эффективность ампициллина, амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина, способствует повышению их концентрации в легочной ткани и бронхиальном секрете.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: о случаях интоксикации препаратом не сообщалось. В случае возможной передозировки следует вызвать рвоту или промыть желудок в первые 1–2 ч после приема препарата. По показаниям — симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, темном месте при температуре до 25 °С. АМБРОКСОЛ - ретард (ambroxol-retard)табл. 0,075г.№120