Амлонг - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМЛОНГ

(AMLONG)

Склад:

діючі речовини:  амлодипін;

1 таблетка містить амлодипіну бесилат еквівалентно  5 мг або 10 мг амлодипіну;

допоміжні речовини:

таблетки 5 мг: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідро фосфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.

таблетки 10 мг: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідро фосфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, повідон, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів із переважним впливом на судини. Код АТС C08C A01.

Клінічні характеристики.

Показання. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія та ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принц метала або варіантна стенокардія).

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, дитячий вік.

Спосіб застосування та дози. Для   дорослих препарат застосовують по 5 мг один раз на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, може бути підвищена до 10 мг.

Для хворих літнього віку рекомендується застосовувати препарат у середніх рекомендованих дозах.

Амлодипін можна застосовувати у середніх рекомендованих дозах для лікування хворих із нирковою недостатністю.

Побічні реакції. Звичайно препарат добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів:

з боку серцево-судинної системи: набряки, прискорене серцебиття, тахікардія, ядуха, припливи;

з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втомленості, рідко – зміна настрою, астенія, м’язові судоми, міалгія, порушення зору, парестезії;

з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні симптоми, нудота, біль у животі; рідко – підвищення рівня печінкових трансаміназ та жовтуха (обумовлені холестазом);

з боку сечостатевої системи: рідко - часте сечовиділення, гінекомастія, імпотенція;

дерматологічні реакції: рідко - мультиформна еритема;

алергічні реакції: висипи на шкірі, свербіж;

інші: набряки, гіперплазія ясен.

Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія з порушенням перфузії життєво важливих органів.

Лікування: підтримка функції серцево-судинної системи. Для поновлення тонусу судин варто застосувати судинозвужувальні препарати (за відсутності протипоказань щодо їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньо венне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Безпека застосування амлодипіну у період вагітності та годування груддю не встановлені. У разі необхідності застосування препарату під час вагітності чи годування груддю слід враховувати можливу користь від лікування для матері та ризик для плода або дитини.

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату для дітей не встановлені.

Особливі заходи   безпеки. У хворих з порушеною функцією печінки період напів виведення амлодипіну збільшується. Рекомендацій щодо дозування препарату в цьому випадку не розроблено, тому   таким хворим слід з обережністю призначати препарат.

У хворих із серцевою недостатністю, аортальному   і мі тральному стенозах з порушеннями гемодинаміки застосування препарату потребує особливої уваги і постійного клінічного контролю.

Амлодипін може застосовуватись у звичайних дозах для лікування хворих із нирковою недостатністю, тому що препарат метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, 10 % виділяється із сечею в незміненому вигляді. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок.

У хворих похилого віку відмічається тенденція до зниження кліренсу амлодипіна, що призводить до збільшення площі під фармакокінетичною кривою та періоду напів виведення. Хворим похилого віку препарат призначають у звичайних дозах.

Під час лікування Амлонгу не рекомендується застосовувати алкоголь.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Пацієнти мають бути обережними при керуванні транспортними засобами, машинами та механізмами або при виконанні будь-яких завдань, які потребують підвищеної уваги і координації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Клінічно значущої взаємодії Амлонгу з ті азидними діуретиками, бета-адрено блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, не стероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами не виявлено.

При поєднаному застосуванні циметидину та амлодипіну фармакокінетичні показники останнього не змінюються.

У здорових добровольців одночасне застосування амлодипіну суттєво не змінювало впливу варфарину на протромбі новий час.

Результати досліджень in vitro із використанням плазми людини свідчать про те, що амлодипін не впливає на зв’язування з білками дигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.

Згідно з даними фармакокінетичних досліджень, амлодипін суттєво не впливає на фармакокінетичні параметри циклоспорину.

Грейпфрутовий сік   підвищує біодоступність амлодипіну, що може посилити гіпотензивну дію.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів групи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію у гладком’язові клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м’язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії не встановлено, але відомо, що засіб зменшує ішемію міокарда двома шляхами:

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і у результаті роботи серця знижує загальний периферичний опір. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби у кисні.

2. Механізм дії амлодипіну також включає в себе розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда.

Фармакокінетика. Всмоктування. Після внутрішнього застосування амлодипін повільно та майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від їжі, при цьому максимальна концентрація препарату у плазмі крові спостерігається через 6-12 год. Біодоступність амлодипіну становить 60-65 %.

Розподіл. Об’єм розподілу препарату становить приблизно 20 л/кг. Приблизно 97,5 % амлодипіну зв’язуються з білками плазми крові. Амлодипін добре проникає в органи та тканини організму. Стійка концентрація амлодипіну у плазмі крові досягається через 7-8 діб безперервного застосування препарату.

Метаболізм. Амлодипін біотрансформується у печінці до неактивних метаболітів.

Виведення. Амлодипін виводиться із організму із сечею: 10 % дози - у незмінному стані та

60 % - у вигляді неактивних метаболітів. Виведення метаболітів амлодипіну є двофазним, період напів виведення в середньому становить 35-50 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При порушенні функції печінки термін напів виведення амлодипіну збільшується.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості. Білі круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями та розподільчою рискою на одному боці.

Термін придатності.  2,5 роки.

Умови   зберігання. Зберігати при температурі до 30 º С, у сухому та недоступному для дітей місці.

Упаковка.  По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у   картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

Місцезнаходження. 92, Сіпкот, Хосур-635 126, Індія.

АМЛОНГ (AMLONG)

(amlodipine | амлодипин)

Регистрационный номер: ЛС-001987 от 15.09.2006.

Торговое название препарата: Амлонг

Международное непатентованное название (МНН): Амлодипин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
одна таблетка содержит
активное вещество: амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин - 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Описание: Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Код АТХ С08СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетина
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении (Т1/2) составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2. и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Противопоказания

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
• выраженная артериальная гипотензия;
• коллапс, кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

  Способ применения и дозы
  Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
  При стенокардии напряжения (вазоспастической стенокардии) - 5 - 10 мг в сутки, однократно.
  Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
  Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

  Побочное действие
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
  Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня "печеночных" трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита.
  Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
  Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
  Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
  Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
  Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

  Передозировка
  Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
  Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

  Взаимодействия с другими лекарственными средствами
  Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
  Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
  Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
  Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
  Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
  Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
  При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
  Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов.
  Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
  Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако, это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

  Особые указания
  В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
  Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
  Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
  При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
  Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
  Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
  Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
  Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

  Форма выпуска
  По 10 таблеток по 5 мг и 10 мг в алюминиевый стрип.
  По одному стрипу или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

  Условия хранения
  В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 C.

  Срок годности
  30 месяцев. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

  Условия отпуска из аптек
  По рецепту.

  Производитель
  "Микро Лабс Лимитед", Индия