Атропина сульфат - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АТРОПІНУ СУЛЬФАТ

(ATROPINI SULFAS)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: atropine sulfate; біс (1R, Зг, 58)3-{(К 8)-(3-гідрокси-2-фенілпропіоніл) окси}-8 метил-8-азабіцикло{3.2.1} октану сульфат;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна, прозора рідина;

склад: 1 мл розчину містить 0,001 г атропіну сульфату;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антихолінергічні лікарські засоби. АТС А 03В А 01.

Фармакологічні властивості Механізм дії зумовлений вибірковою блокадою атропіном М-холінорецепторів (меншою мірою впливає на Н-холінорецептори), внаслідок чого останні стають нечутливими до ацетилхоліну, який утворюється в ділянці закінчень постгангліонарних парасимпатичних нейронів. Здатність атропіну зв'язуватися з холінорецепторами пояснюється присутністю в його молекулі фрагмента, який надає йому спорідненості із молекулою ендогенного ліганда – ацетилхоліну. Атропіну сульфат зменшує секрецію слинних, бронхіальних, шлункових і потових залоз, підвищує в'язкість бронхіального секрету, пригнічує активність війок миготливого епітелію бронхів, знижуючи тим самим мукоциліарний транспорт, прискорює скорочення серця, підвищує AV-провідність, знижує тонус гладком'язових органів, зменшує кількість і загальну кислотність шлункового соку (особливо при переважанні холінергічної регуляції секреції), знижує базальну та нічну секрецію шлункового соку, меншою мірою знижує стимульовану секрецію, виражено розширює зіницю (при цьому можливе підвищення внутрішньо очного тиску). Проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), атропін у терапевтичних дозах збуджує дихання.

Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення максимальний ефект проявляється через 2 - 4 хвилини, після перорального прийому (у вигляді крапель) – через З 0 хвилин. Проходить через ГЕБ. У крові атропін на 50% зв'язується з білками, його обсяг розподілу становить близько 3 л/кг. Після внутрішньо венного введення концентрація атропіну в плазмі крові зменшується в 2 етапи. Перший етап – швидкий – характеризується періодом напів виведення, що дорівнює 2 годинам. За цей час із сечею виводиться близько 80% введеної дози атропіну. Інша її частина виводиться із сечею з періодом напів виведення, що становить 13 - 36 годин. Метаболізується атропін у печінці, близько 50% дози екскретується нирками в незміненому вигляді.

Показання для застосування. Атропіну сульфат призначають, переважно як симптоматичний засіб, при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, пілороспазмі, гострому панкреатиті, жовчнокам'яній хворобі, холециститі, спазмах кишечнику, сечових шляхів, бронхіальній астмі, брадикардії як наслідку підвищення тонусу блукаючого нерва, для зменшення секреції слинних, шлункових, бронхіальних, іноді – потових залоз, для проведення рентгенологічного дослідження шлунково-кишкового тракту (зменшення тонусу і рухової активності органів).

Препарат застосовують також перед наркозом і операцією та під час хірургічної операції як засіб, що запобігає бронхо- і ларингоспазмам, зменшує секрецію залоз, рефлекторні реакції і побічні ефекти, зумовлені збудженням блукаючого нерва. Крім того Атропіну сульфат – специфічний антидот при отруєннях холіномім етичними сполуками і антихолін естеразними (у тому числі фосфорорганічними) речовинами.

Спосіб застосування та дози. Атропіну сульфат вводять підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньо венно, внутрішньо. При отруєннях холіноміме тиками і антихолін естеразними речовинами 0,1% розчин Атропіну сульфату вводять внутрішньо венно, керуючись схемами антидотної терапії цих інтоксикацій з урахуванням використання атропіну разом з ре активаторами холін естерази.

Внутрішньо дорослим препарат призначають по 4 - 13 крапель 0,1% розчину на прийом 1 - 2 рази на день до їди або через 1 годину після неї. Підшкірно, внутрішньом'язово і внутрішньо венно вводять по 0,5 - 1 мл 0,1% розчину.

Вищі дози для дорослих внутрішньо і підшкірно: разова – 0,001 г, добова – 0,003 г.

Особливо чутливі до атропіну діти перших 3 місяців життя. Атропіну сульфат призначають дітям у таких разових дозах із розрахунку на 1 кг маси тіла: новонароджені та діти грудного віку – 0,018 мг (0,018 мл 0,1% розчину); від 1 до 5 років – 0,016 мг (0,016 мл 0,1% розчину); від 6 до 10 років – 0,014 мг (0,014 мл 0,1% розчину); від 11 до 14 років – 0,012 мг (0,012 мл 0,1% розчину).

Побічна дія. Побічна дія препарату пов'язана в основному з м-холінолітичною дією атропіну. У великих дозах препарат може призвести до паралічу дихання, спричинити сильне занепокоєння, психічне і рухове збудження, запаморочення, судоми, галюцинації, порушення акомодації аж до паралічу, виражене підвищення внутрішньо очного тиску. Крім того, Атропіну сульфат спричинює сухість у роті, серцебиття (тахікардія), утруднення сечовиділення, атонію кишечника.

Атропін порушує тепловіддачу, зменшує потовиділення, яке має особливе значення для ліквідації гіпертермії.

Протипоказання. Атропіну сульфат протипоказаний при глаукомі, органічних ураженнях серця і судин, гіпертрофії простати, захворюваннях нирок, виснаженні організму. З обережністю призначають його людям похилого віку.

Вагітність і період лактації. Атропіну сульфат протипоказаний у період лактації через небезпеку розвитку побічної і токсичної дії у дитини.

Передозування. У випадках передозування – максимально виражена побічна дія.

Особливості застосування. При болю, зумовленому спазмом гладких м'язів, препарат часто вводять з аналгетиками (промедол, морфін, аналгін та ін.).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Атропіну сульфату з інгібіторами моноамін оксидази виникають аритмії серця, з хінідином, новокаїн амідом – спостерігається сумація холінолітичного ефекту. При прийомі внутрішньо спільно з препаратами конвалії, з таніном спостерігається фізико-хімічна взаємодія, що призводить до взаємного ослаблення ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін зберігання – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 мл в ампулах, по 10 ампул у пачці.

Виробник. Філія ТОВ „Дослідний завод „ГНЦЛС”.

Адреса. Україна, м. Харків, вул. Воробйова, 8.

Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов.
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.
Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.
Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела глаза ведет к параличу аккомодации (нарушению зрительного восприятия).

Показания к применению:
Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др., 256, 255).
В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.
В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.
Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы.
В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Способ применения:
Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).
Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.
В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.
В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.
Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч.
При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.
При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).

Побочные действия:
Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.

Противопоказания:
Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Форма выпуска:
Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения:
Список А. В защищенном от света месте.

Синонимы:
Атропин сернокислый, Атромед.

Дополнительно:
Атропина сульфат также входит в состав препаратов неоэфродал, перфиллон, солутан, спазмовералгин, зфатин.

Внимание!
Перед применением препарата Атропина сульфат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.