Баралгинус - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

Для медичного застосування препарату

БАРАЛГІНУС

(BARALGINUS)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин;

склад: 1 мл розчину містить: 500 мг натрію метамізолу, 2,0 мг пітофенону
гідро хлориду, 0,02 мг фенпіверину броміду;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій, хлоробутол, бензиловий спирт.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Спазмолітичні засоби у комбінації з аналгетиками. Код АТС: А 03D A02.

Фармакологічні властивості. У складі препарату міститься три діючих компоненти. Завдяки комбінації   спазмолітичного (пітофенону гідро хлорид і фенпіверину бромід) та аналгетичного (натрію метамізол) компонентів препарат застосовують, коли необхідно отримати швидкий та довготривалий спазмолітичний ефект, а саме: при нирковій коліці, спазмах гладких м'язів сечовивідних шляхів, спазмах шлунка, кишечнику, жовчній коліці,
спастичній дисменореї, мігренеподібних станах та інших випадках, що супроводжуються спазмом гладкої мускулатури та больовим синдромом. Аналгетична дія метамізолу натрію пов'язана з центральним і периферичним механізмами. Метамізол натрію пригнічує циклооксигеназний шлях метаболізму арахідонової кислоти, а також перешкоджає вивільненню простагландинів, які підвищують чутливість організму до больових подразників. Пітофенон, подібно до папаверину, виявляє пряму міотропну дію на гладкі м'язи та викликає їх розслаблення. Фенпіверин за рахунок холіноблокуючої дії виявляє додатковий розслаблюючий вплив на гладкі м'язи.

          При ін'єкційному введенні протягом декількох хвилин препарат рівномірно розподіляється в тканинах. Метамізол метаболізується в печінці та виводиться з організму нирками.
Період напів виведення   його основного метаболіту становить 1,8-4,6 годин. Метамізол проходить через плаценту та проникає в грудне молоко.

Показання для застосування. Препарат застосовують у всіх випадках наявності спазмів гладкої мускулатури, а також при больовому синдромі різної етіології. Препарат особливо показаний для знеболю вання під час ниркової коліки, спастичних явищах   сечовивідних шляхів, спазмах шлунка і кишечнику, спастичній дисменореї, жовчній коліці, дискинезії жовчних шляхів. Препарат застосовують як допоміжний засіб під час та після діагностичних досліджень для зняття спазму досліджуваних органів. Баралгінус ефективний при стенокардії та інфаркті міокарда. При цьому слід зазначити, що препарат не зменшує постачання кисню до м'язу серця, як це спостерігається при застосуванні дериватів морфіну. Препарат також показаний при мігренеподібному головному болю, який спричинений спазмом судин. За умов необхідності препарат може застосовуватися для зниження підвищеної температури при застудних та інфекційно-запальних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та підлітки, старші 15 років. При сильному больовому синдромі препарат застосовують у дозі 2-5 мл шляхом повільної (протягом 5-8 хвилин) внутрішньо венної ін'єкції. У разі потреби повторне введення рекомендовано через 6-8 годин. При внутрішньом'язовому введенні дія препарату починається через 20-30 хвилин. Максимальна добова доза - до 10 мл.

Внутрішньо венне введення разової дози, що перевищує 2 мл (1 г), можливе тільки після ретельного уточнення діагнозу. Застосування препарату у формі таблеток рекомендовано як додаткове лікування після введення ін'єкційної форми, а також при легких та середньої тяжкості спазмах гладкої мускулатури.

Діти.
Дітям віком від 3 міс. до 12 міс. і масою тіла понад 5 кг дозволені лише внутрішньом'язові ін'єкції. Дітям з масою тіла понад 8 кг розрахунок   разової дози проводять за схемою.

Схема розрахунку разової ін'єкційної дози для дітей залежно від маси тіла.

Перед ін'єкцією рекомендовано нагріти ампулу з розчином до температури тіла. Внутрішньо венну інфузію слід виконувати повільно (швидкість введення розчину не більше 1 мл за 1 хв.), пацієнт повинен перебувати в лежачому положенні, артеріальний тиск пацієнта потрібно контролю вати.

Побічна дія. Баралгінус добре переноситься при ін'єкційному застосуванні в   терапевтичних дозах, але як і інші препарати, що містять піразолонові деривати Баралгінус   може викликати алергію в пацієнтів з підвищеною чутливістю до компонентів, з яких складається препарат (шкірний висип, свербіж, у поодиноких випадках - анафілактичний шок). Можливе відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті.

При довго тривалому лікуванні можуть   спостерігатися зміни в картині крові : агранулоцит оз, лейкопенія, тромбоцит опенія, гранулоцит опенія.

Надзвичайно рідко спостерігались нефро токсичність та реакції у вигляді синдрому Лайелла і синдрому Стівенса-Джонса. При надмірно швидкій внутрішньо венній ін'єкції може спостерігатись зниження артеріального тиску.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів, з яких складається
препарат, особливо до похідних піразолону; вроджений дефіцит глюкозо-6-фос-
фатдегідрогенази; печінкова порфірия; порушення з боку системи кровотворення
(гемопоезу), вагітність (перші 3 місяці і останні 6 тижнів), період лактації.

Дитячий вік (до трьох місяців) та якщо   маса тіла менша за 5 кг; тахікардія;
закрито кутова глаукома; гіпертрофія передміхурової залози з накопиченням
залишків сечі; мегаколон. Колаптоїдні стани.

Передозування. Може спостерігатися блювання, відчуття сухості в роті, порушення аккомодації, артеріальна гіпотензія, особливо у випадку швидкого введення препарату внутрішньо венно, сонливість, сплутаність свідомості, порушення функції печінки та нирок, судоми. При появі симптомів передозування проводиться симптоматична терапія.

Особливості застосування. Препарат проникає в грудне молоко, тому при
застосуванні Баралгіну су потрібно припинити годування груддю на період 48 годин з моменту введення препарату.

При застосуванні ін'єкційної форми не слід змішувати Баралгінус з іншими
препаратами в одному шприці.

З обережністю потрібно призначати препарат   пацієнтам з порушенням гемопоезу, при бронхіальній астмі та хронічних інфекціях дихальної системи з алергічним компонентом. Для таких хворих консультація   лікаря перед застосуванням   Баралгіну су   є   обов'язковою.
Питання про застосування препарату вагітними також вирішує лікар. При довго тривалому ( понад   тиждень ) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

Іноді метаболіти метамізолу можуть забарвлювати сечу в червоний колір.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні препарату
слід уникати вживання алкоголю, оскільки існує ймовірність взаємного
потенціювання дії. Поєднане застосування Баралгіну су з іншими ненаркотичними
аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів.
Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього застосування,
алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці та підвищують його
токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних фер-
ментів печінки ослаблюють дію метамізолу. Седативні засоби та транквілізатори
посилюють знеболювальну дію Баралгіну су. При одночасному призначенні Ба-
ралгінусу з препаратами хініну можливе підсилення антихолінергічного ефекту.
Баралгінус зменшує концентрацію циклоспорину в плазмі крові. У разі необ-
хідності поєднаного застосування вищезгаданих та інших лікарських засобів
необхідно проконсультуватися з лікарем.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С, в темному, недоступному для дітей місці. Термін зберігання -  2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Розчин у скляних ампулах по 5 мл. У коробці з картону - 5 ампул.

Власник реєстраційного посвідчення: Нортон Інтернешинал Фармасьютікал Інк.

Адреса.  720 Мейн Стріт Сьют 101, Монтон NB, EIC 1E4, Канада.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. блистер, № 20

№ UA/7980/02/01 от 31.03.2008 до 31.03.2013

р-р д/ин. амп. 5 мл, № 5

№ UA/7980/01/01 от 18.03.2008 до 18.03.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Препарат содержит три активных компонента. Благодаря комбинации спазмолитического (питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид) и анальгетического (натрия метамизол) компонентов препарат применяют в случаях, когда необходим быстрый и продолжительный спазмолитический эффект, а именно: при почечной колике, спазмах гладких мышц мочевыводящих путей, спазмах желудка, кишечника, желчной колике, спастической дисменорее, мигренеподобных состояниях и в других случаях, сопровождающихся спазмом гладких мышц и болевым синдромом. Анальгезирующее действие метамизола натрия связано с центральным и периферическим механизмами. Метамизол натрия подавляет циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, а также препятствует высвобождению простагландинов, которые повышают чувствительность к болевым раздражителям. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкие мышцы и вызывает их расслабление. Фенпиверин за счет холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее влияние на гладкие мышцы.
Фармакокинетика. Метамизол метаболизируется в печени и выводится из организма почками. T_1/2 его основного метаболита составляет 1,8–4,6 ч. Метамизол проникает через плаценту и в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ:

•болевой синдром при спазмах гладких мышц внутренних органов: почечная колика, спазмы мочевого пузыря и мочевыводящих путей, печеночная колика, спазмы желудка и кишечника, спастическая дисменорея, дискинезия желчных путей;
•для кратковременного купирования боли при артралгии, невралгии, ишиалгии;
•в качестве вспомогательного средства для уменьшения выраженности боли после хирургических вмешательств и диагностических процедур;
•для кратковременного симптоматического лечения головной боли, мигренозной боли, миалгии;
•купирование боли при стенокардии и инфаркте миокарда.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки Баралгинус принимают внутрь после еды, запивая водой. Рекомендуемые суточные дозы:
•для детей в возрасте 13–15 лет — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 3 таблетки;
•для взрослых и детей в возрасте старше 15 лет — по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 6 таблеток.
Продолжительность применения Баралгинуса — не более 3 дней.
Р-р у взрослых и детей в возрасте старше 15 лет при выраженном болевом синдроме применяют в дозе 2–5 мл путем медленной (на протяжении 5–8 мин) в/в инъекции. При необходимости повторное введение рекомендуют через 6–8 ч. При в/м введении действие препарата начинается через 20–30 мин. Максимальная суточная доза — до 10 мл.
В/в введение разовой дозы, превышающей 2 мл (1 г), возможно только после тщательного уточнения диагноза.
Перед инъекцией рекомендуют нагреть ампулу с р-ром до температуры тела. В/в инфузию следует выполнять медленно (скорость введения р-ра не более 1 мл/мин), пациент должен находиться в положении лежа, необходимо контролировать АД пациента.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, производным пиразолона. Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Нарушения кроветворения (агранулоцитоз и лейкопения). Аденома простаты II и III степени. Атония желчного или мочевого пузыря. Закрытоугольная глаукома. Гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи. Кишечная непроходимость. Механический стеноз пищевода. Мегаколон. Коллаптоидные состояния. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность. Острая печеночная порфирия. Подозрение на острую хирургическую патологию. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 15 лет (для таблеток — до 13 лет).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Аллергические реакции: крапивница (в том числе в области конъюнктивы и слизистой оболочки носоглотки), ангионевротический отек, в единичных случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны ЖКТ: дискомфорт, сухость во рту, запор, обострение гастрита и пептической язвы желудка.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, задержка мочи, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, ОПН, окрашивание мочи в красный цвет.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, нарушение сердечного ритма.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, снижение потоотделения, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Со стороны кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться немотивированным повышением температуры тела, ознобом, болью в горле, затрудненным глотанием, стоматитом, а также явлениями вагинита или проктита).
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение зрения.
Местные реакции: при в/в введении возможно возникновение инфильтратов в месте введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат с осторожностью применяют при:
•нарушении функции почек и/или печени;
•заболеваниях желудка (ахалазия, ГЭРБ, стеноз пилорического отдела желудка);
•гиперплазии предстательной железы;
•склонности к артериальной гипотензии и ортостатическим реакциям;
•хроническом бронхите и бронхоспазме (Баралгинус повышает вязкость бронхиального секрета);
•гипертиреоидизме;
•нарушениях ритма сердечной деятельности, ИБС (особенно при остром инфаркте миокарда), хронической застойной сердечной недостаточности.
При применении Баралгинуса по назначению врача продолжительнее рекомендуемого 3-дневного срока (более недели), необходимо контролировать гемограмму и функции печени.
Препарат может влиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и медикаментами, подавляющими функцию ЦНС.
Для предотвращения риска передозировки, необходимо внимательно проверять содержание метамизола в других лекарственных средствах, которые назначаются одновременно с Баралгинусом.
При продолжительном применении препарата его холинолитический эффект может привести к головокружению или нарушению аккомодации.
Принимая во внимание содержание крахмала пшеничного в составе лекарственного средства в форме таблеток, препарат не должны применять пациенты с глютотеновой энтеропатией.
Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.
Баралгинус применяют с особой осторожностью ввиду риска возникновения проявлений повышенной чувствительности у лиц с пищевой, медикаментозной (особенно на другие средства группы анальгетиков и антипиретиков, НПВП) аллергией или с другими атопическими заболеваниями (сенная лихорадка, БА).
В ходе лечения необходим динамический контроль гематологических показателей.
Для пациентов с перенесенными гематологическими заболеваниями необходимо проводить строгую оценку соотношения польза/риск, а также контролировать гемограмму в ходе лечения препаратом.
При заболеваниях почек и печени необходим индивидуальный режим дозирования ввиду возможных нефротоксичных побочных эффектов метамизола и удлинения T_1/2 метаболитов метамизола при нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при лечении пациентов с АД ниже 100 мм рт. ст.
При применении инъекционной формы не следует смешивать Баралгинус с другими препаратами в одном шприце.
Период беременности и кормления грудью. Баралгинус противопоказан в период беременности.
Поскольку метаболиты метамизола экскретируются с грудным молоком, Баралгинус не применяют в период кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью на 48 ч с момента введения препарата.
Дети. Препарат в форме р-ра не назначают детям в возрасте до 15 лет, в форме таблеток — до 13 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Поскольку Баралгинус обладает холинолитическим эффектом, при длительном применении препарата могут отмечать нарушения аккомодации, поэтому назначать препарат водителям и лицам, работающим с автоматизированными механизмами, необходимо после строгой оценки риска.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действий. Применение Баралгинуса в комбинации с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие Баралгинуса. При одновременном применении Баралгинуса с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта. Баралгинус снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. При необходимости одновременного применения вышеупомянутых и других лекарственных средств необходима консультация врача.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

могут отмечать рвоту, ощущение сухости во рту, гипергидроз, нарушение аккомодации, артериальную гипотензию, особенно при быстром в/в введении препарата, сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, судороги. При возникновении симптомов передозировки проводится симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.