Бициклол - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БІЦИКЛОЛ

(BICYCLOL)

Склад:

діюча речовина: bicyclol;

1 таблетка містить біциклолу 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, цукроза, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при захворюваннях печінки; ліпот ропні речовини. Гепатотропні препарати. Код АТС А 05В.

Клінічні характеристики.

Показання.

Хронічні гепатити різної етіології (вірусний, токсичний, алкогольний).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Гострий гепатит. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям старше 12 років препарат призначають внутрішньо в дозі 25 мг (1 таблетка)         3 рази   на   добу;   у разі необхідності – 50 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.

Препарат Біциклол приймають через 2 години після їди.

Мінімальний період лікування – 6 місяців або згідно з призначенням лікаря.

Особам літнього віку (старше 70 років) дозу препарату   визначають індивідуально.

Побічні реакції.

У поодиноких випадках можуть спостерігатися висипи на шкірі, запаморочення.

Передозування.

Згідно з проведеними клінічними дослідженнями при застосуванні Біциклолу в дозі 150 мг 3 рази на добу не спостерігалося жодного випадку передозування. Окрім того, перевищення звичайного дозування для людини у 400 разів не спричиняло токсичної реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують.

Діти.

Не застосовують дітям віком до 12 років.

Особливості застосування.

Під час лікування препаратом Біциклол слід постійно контролю вати стан пацієнта і функцію печінки.

З обережністю застосовують препарат пацієнтам із гіпоальбумінемією, цирозом печінки, варикозним розширенням вен стравоходу, при печінковій енцефалопатії, з тяжкою формою гепатиту, нирковою недостатністю. Слід з особливою обережністю призначати препарат при ауто імунному гепатиті.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Дуже рідко під час лікування спостерігається запаморочення, тому слід дотримуватися обережності при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні біциклолу з нуклеозидними препаратами, такими як ламівудин, можливе зниження ефективності препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. За хімічною структурою Біциклол подібний до біфендату. Дані фармакодинаміних досліджень довели, що Біциклол здатний знижувати підвищений рівень трансаміназ при гепатитах, ураженні печінки хлороформом, D-галактоза міном та ацетамінофеном і відновлювати порушення структури печінкової тканини різного ступеня тяжкості. Внаслідок експериментальних досліджень in vitro на колонії клітин 2.2.1.5 встановлено, що Біциклол здатний пригнічувати секрецію поверхневого антигену вірусу гепатиту В (HBsAg), Е-антигену вірусу гепатиту В (HBeAg), ДНК вірусу гепатиту В і РНК вірусу гепатиту С. Біциклол пригнічує продукцію фактора некрозу пухлини (ФНП) активними нейтрофілами, клітинами Купфера та макрофагами, а також виводить із клітин вільні радикали. Таким чином, біциклол пригнічує окислювальне напруження, спричинене порушенням функції мітохондрій гепатоцитів, що попереджає некроз та апоптоз у гепатоцитах. Біциклол також затримує апоптоз гепатоцитів, стимульований фактором некрозу пухлини та цито токсичними Т-клітинами. У свою чергу це призводить до відновлення пошкоджень ядра та ДНК гепатоцитів.

Біциклол також має значний стримуючий ефект на експресію HbsAg і HbеAg і помітно знижує вміст ДНК вірусу гепатиту В (HBV-DNA) і РНК вірусу гепатиту С (HСV-RNA).

Фармакокінетика. Період   напів виведення   в   першу   фазу   двохфазної моделі (t_(½)ka) становить 0,84 години, період напів виведення в другу фазу двохфазної моделі (t_(½)ke) становить 6,26 годин, час досягнення максимальної концентрації (t_(peak)) – 1,8 годин, максимальна концентрація в плазмі крові (С_max) – 50 нг/мл. С_max і площа під кривою «концентрація-час» перебувають у прямій залежності від прийнятої дози препарату, але інші фармакокінетичні параметри такі, як  t_(½)ka,  t_(½)ke, Vd/F (відношення об'єму розподілу (Vd) лікарського засобу до біодоступності (F), CL/F і t_(peak)   змінюються не істотно, залежно від дози та відповідають особливостям лінійної фармакокінетики.

Максимальна концентрація може зростати при застосуванні препарату після їжі.

Метаболізм біциклолу відбувається в печінці за участю цитохрому Р 450 з утворенням основних метаболітів 4'ОН-Bicyclol і 4ОН-Bicyclol.

Препарат спостерігається в крові людини в незміненому вигляді через 15 хв після перорального застосування. Максимальна концентрація біциклолу спостерігається в печінці через 4 години після прийому препарату. Ступінь зв’язування з білками плазми крові досягає 78 %. Менш ніж 30 % біциклолу виводиться   з   організму травним трактом з фекаліями протягом 24 годин. Приблизно 1,3 % препарату виводиться з сечею та 0,03 % – з   жовчю.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого кольору.

Термін придатності.  2 роки.

Умови зберігання.

В сухому, недоступному для дітей місці при температурі від +8 °С до +25 °С.

Упаковка.

По 9 таблеток у блістері; по 2 блістери в пачці.

Категорія відпуску.  За рецептом.

Виробник.

Бейджінг Юніон Фармасьютікал Фекторі.

Місцезнаходження.

Цінг Є Бей Роуд, Да Цінг Дістрікт, Бейджінг, 102600, Китай.

БИЦИКЛОЛ
табл. 25 мг, № 18   

Бициклол    25 мг
Прочие ингредиенты: крахмал, сахар, карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, клейстер крахмальный 10%.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cредство, применяемое при заболеваниях печени. По химической структуре подобен бифендату. Применение Бициклола способствует снижению повышенной активности трансаминаз при гепатитах, поражении печени хлороформом, D-галактозамином и парацетамолом, нормализации нарушений структуры печеночной ткани различной степени тяжести. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (TNF-α) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует выведению из клеток свободных радикалов. Таким образом, Бициклол угнетает окислительное напряжение, вызванное нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный TNF-α и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
Бициклол также значительно тормозит экспрессию HВsAg и HВeAg и существенно снижает содержание ДНК вируса гепатита B и РНК вируса гепатита C в крови при хроническом вирусном гепатите В и С.
Период полувыведения в альфа-фазе составляет 0,84 ч, в конечной фазе — 6,26 ч, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1,8 ч, максимальная концентрация — 50 нг/мл. Максимальная концентрация и AUC находятся в прямой зависимости от дозы препарата, однако другие фармакокинетические параметры в зависимости от дозы изменяются несущественно.
Препарат не кумулирует в организме после многократного приема в обычных дозах. Максимальная концентрация в сыворотке крови может повышаться при приеме препарата после еды. Метаболизм Бициклола происходит в печени с участием цитохрома Р450, с образованием основных метаболитов — 4OH-бициклола и 4OН-бициклола.
Препарат определяется в крови в неизмененном виде через 15 мин после перорального приема. Максимальная концентрация бициклола в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%. Менее 30% бициклола выводится из организма с калом на протяжении 24 ч. Около 1,3% препарата выводится с мочой, 0,03% — с желчью.

ПОКАЗАНИЯ: хронические гепатиты различной этиологии (вирусный, токсический, алкогольный).

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте от 12 лет и старше назначают внутрь по 25 мг 3 раза в сутки. В ряде случаев доза может быть повышена до 50 мг 3 раза в сутки: при лечении хронического гепатита С; при неконтролируемом повышении уровня трансаминаз или отсутствии значимой положительной динамики уровня АлАТ и AсАТ на протяжении 1–2 мес приема Бициклола в дозе 25 мг 3 раза в сутки; при циррозе печени, жировой дистрофии печени, алкогольном гепатите; при одновременном приеме нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ламивудин). Бициклол желательно принимать через 2 ч после еды. Минимальная продолжительность лечения — 6 мес. При необходимости курс лечения может быть повторен через 1 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится; в единичных случаях могут наблюдаться кожная сыпь и головокружение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения следует контролировать клиническую картину и функциональное состояние печени.
Бициклол следует с осторожностью назначать пациентам с декомпенсированной функцией печени (гипоальбуминемия, цирроз печени, варикозное расширение вен пищевода, печеночная энцефалопатия, тяжелые формы гепатита). Следует с осторожностью назначать при аутоиммунном гепатите.
С осторожностью следует применять при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (ламивудин) возможно снижение эффективности Бициклола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при приеме Бициклола в дозе 150 мг 3 раза в сутки никаких побочных эффектов не наблюдалось. Кроме того, превышение обычной дозы для человека в 400 раз не вызвало интоксикации.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре 8–25 °С.