Бисакодил - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БІСАКОДИЛ

(BISACODYL)

Склад:

діюча речовина: бісакодил;

1 супозиторій містить бісакодилу 0,01 г (10 мг);

допоміжна речовина: твердий жир.

Лікарська форма.  Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група. Контактні проносні засоби. Код АТХ А06А В02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісакодил – проносний засіб, що стимулює перистальтику товстої кишки шляхом подразнювальної дії на слизову оболонку або прямої стимуляції нервових закінчень у підслизовому та слизовому нервових сплетеннях.

Бісакодил погано абсорбується зі шлунково-кишкового тракту і сам впливає на абсорбцію електролітів. У результаті цього підвищений осмотичний тиск у просвіті кишечнику утримує більшу кількість води, що  сприяє пом’якшенню випорожнень і полегшенню їх пасажу в товстій кишці. Крім того, збільшується об’єм випорожнень, що стимулює перистальтику та полегшує дефекацію.

Фармакокінетика.

Бактеріальні ферменти товстої кишки метаболізують бісакодил до активної сполуки – дифенолу, який підлягає кон’югації під час першого проходження через печінку з глюкуроновою або сірчаною кислотою та повертається до кишечнику через ентерогепатичну циркуляцію. Цей процес пролонгує дію препарату. Дія препарату настає впродовж першої години після введення.

Абсорбція бісакодилу після інтраректального застосування мінімальна. Абсорбований бісакодил підлягає деацетилюванню у печінці з утворенням фенолового похідного, що згодом виводиться із сечею. Решта препарату, що залишилася у товстій кишці, виводиться із калом.

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткочасне симптоматичне лікування запорів, у тому числі звичних запорів і хронічних запорів у лежачих і пацієнтів літнього віку; перед діагностичними процедурами, хірургічними та акушерськими втручаннями, а також у перед- та післяопераційний період.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бісакодилу та до інших компонентів препарату. Непрохідність кишечнику.

Гострі захворювання органів черевної порожнини, включаючи апендицит та гострі запальні захворювання кишечнику.

Тяжкий біль у животі, асоційований з нудотою і блюванням, який може свідчити про вищезазначені тяжкі стани.

Тяжка дегідратація.

Анальні тріщини або виразковий проктит з пошкодженням слизової оболонки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Бісакодил посилює дію серцевих глікозидів через зниження рівня калію у сироватці крові. Він також посилює калійуретичну дію діуретиків і глюкокортикоїдів.

Особливості застосування.

Тривалість лікування

Як і інші проносні засоби, бісакодил не слід застосовувати постійно протягом більше 5 днів без з'ясування причини запору. Тривале та надмірне застосування препарату може спричиняти порушення балансу електролітів та рідини, а також гіпокаліємію.

Втрата рідини у кишечнику

Втрата рідини у кишечнику може спричинити дегідратацію, симптомами якої можуть бути спрага та олігурія. Пацієнтам, які страждають від втрати рідини у кишечнику, що може спричинити небезпечну дегідратацію (наприклад, ниркової недостатності, хворим літнього віку), застосування бісакодилу слід припинти та почати знову лише під медичним наглядом (див. розділ «Побічні реакції»).

Порушення травлення

Були поодинокі повідомлення про виникнення болю в животі та кров'янисту діарею після застосування бісакодилу. Окремі випадки були пов'язані з ішемією слизової оболонки товстої кишки. У деяких хворих може з'являтися кров у випороженннях, що загалом носить легкий характер та не потребує лікування.

Запаморочення, синкопе

У пацієнтів, які застосовували бісакодил, може виникати запаморочення та/або синкопе. З наявної інформації про ці випадки можна припустити, що ці явища пов'язані з дефекаційним синкопе (або синкопе, пов'язаним з напруженням під час дефекації) або вазовагальною відповіддю на абдомінальний біль, що може бути пов'язаний із запором, і на завжди із застосуванням бісакодилу як такого.

Хворі літнього віку

Часте застосування бісакодилу у пацієнтів літнього віку може посилювати астенію, спричиняти ортостатичну гіпотензію та розлади координації рухів, пов'язані з втратою рідини та електролітів.

Місцеві реакції

При застосуванні супозиторіїв можуть виникати болісні відчуття та місцеве подразнення, особливо при наявності анальних тріщин та виразкового проктиту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Бісакодил не рекомендується застосовувати у період вагітності, особливо у І триместрі, якщо тільки очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода. Застосовування можливе лише за порадою лікаря. Достатньої кількості контрольованих клінічних досліджень у вагітних не проводилось. За досвідом тривалого застосування препарату даних за його пошкоджувальний або негативний вплив у період вагітності на виявлено.

Бісакодил не рекомендується застосовувати у період годування груддю, якщо тільки очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода і лише за порадою лікаря. Даних, чи екскретуєгься бісакодил у грудне молоко, немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень щодо вивчення здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Однак пацієнтів слід поінформувати, що у зв'язку з можливістю виникнення у них запаморочення та/або синкопе їм слід утриматись від керування автранспортом і роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для ректального застосування. Перед застосуванням супозиторій слід вийняти зі стрипа.

Бісакодил застосовувати лише для лікування дорослих пацієнтів: 1 супозиторій 1 раз на добу, зазвичай вранці.

Лікування триває не більше 7 днів.

Діти.

Препарат не застосовувати для лікування дітей.

Передозування.

Застосування бісакодилу у високих дозах може призводити до діареї, абдомінальних спазмів і клінічно значущої втрати калію та електролітів.

Тривале застосування проносних засобів може спричиняти хронічну діарею, абдомінальний біль, гіпокаліємію, вторинний гіперальдостеронізм та нефролітіаз. Як наслідок гіпокаліємії були повідомлення про випадки ушкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м'язову слабкість.

Лікування: замісна терапія рідинами та корекція електролітного дисбалансу (особливо гіпокаліємії). Це особливо важливо для пацієнтів літнього та молодого віку. Можливе призначення спазмолітиків.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: гіперчутливість та алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції.

З боку метаболізму та порушення травлення: дегідратація.

З боку нервової системи: запаморочення, синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт, біль, спазми у животі, нудота та діарея, кров у випорожненнях, блювання, абдомінальний дискомфорт, аноректальний дискомфорт, коліт.

Місцеві реакції: реакції у місці введення, включаючи болісні відчуття, подразнення.

Термін придатності.  3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 супозиторіїв у стрипі. По 2 стрипи в пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.  ПАТ «Монфарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 19100, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.

БІСАКОДИЛ

 (BISACODYL)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: bisacodyl,

4,4'-(пиридин-2-илметилен) дифенил диацетат;

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до зеленовато-желтого или желто-оранжевого цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя;

Состав: 1 таблетка содержит 5 мг бисакодила (в пересчете на 100 % сухое вещество);

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат, 30 % дисперсия метакриловой кислоты – этилакрилат кополимера (1:1) (в пересчете на сухое вещество), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, хинолиновый желтый Е 104 или тропеолин 0.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа

Слабительное средство. Контактные слабительные средства. Бисакодил. Код АТС A06A B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бисакодил-Дарница вызывает слабительный эффект, проявляющийся размягчением или разжижением каловых масс. Механизм слабительного действия обусловлен увеличением проникновения воды в полость кишечника и уменьшением ее абсорбции, а также ускорением перистальтики кишечника. Важное место в механизме действия занимает расщепление бисакодила в щелочном содержимом кишечника, что приводит к образованию веществ раздражающих рецепторы слизистой оболочки.

Фармакокинетика. После приема внутрь Бисакодил-Дарница появляется в плазме крови через 4 часа. Препарат в большей степени не всасывается в системный кровоток, трансформируется в печени, а из организма выводится почками.

Показания к применению

Запоры, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки (в частности, у пожилых пациентов; запоры после операций; родов). Регулирование испражнений при геморрое, проктите, анальных трещинах. Подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

Способ применения и дозы

Таблетки Бисакодил-Дарница применяют внутрь перед едой. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Обычная разовая доза для взрослых составляет 1-3 таблетки (5-15 мг). Частота приема 1 раз на ночь, или 1 раз рано утром.
Детям в возрасте 6-8 лет назначают по 1 таблетке, 8-14 лет – по 1-2 таблетки, 15-18 лет – по 1-3 таблетки. При приеме препарата перед сном, эффект наступает через 8-12 часов, при приеме препарата утром – через 6 часов.

Побочное действие

При запоре возможны спазмы (колики) кишечника, боль в области желудка, иногда ощущение жажды, сухость во рту.

Противопоказания

Кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, боль в животе неясного происхождения, перитонит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, маточное кровотечение, спастический запор, острый проктит, острый геморрой, цистит. Не применять для лечения детей до 6 лет.

Передозировка

Передозировка Бисакодилом-Дарница может появиться вследствие однократного приема заведомо высокой дозы или вследствие длительного приема повышенных доз препарата. Проявляется поносом, мышечной слабостью, артериальной гипотензией, в тяжелых случаях – развитием локальных или генерализованных судорог.

Лечение. Прекращение приема препарата. Промывание желудка, очистительная клизма. Коррекция водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия. При необходимости – противосудорожные средства.

Особенности применения

При применении Бисакодила-Дарница следует помнить, что таблетка покрыта кишечнорастворимой оболочкой, из-за чего ее нельзя делить и разжевывать. С осторожностью применяют для лечения пациентов с заболеванием печени и почек, а также при беременности и в период лактации, так как действие препарата на беременных и кормящих матерей не исследовалось. Препарат нельзя запивать щелочной минеральной водой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием Бисакодила-Дарница совместно с антацидными средствами, щелочной минеральной водой, молоком, блокаторами Н2 -гистаминовых рецепторов приводит к разрушению кишечнорастворимой оболочки еще в полости желудка, из-за чего развивается раздражение слизистой оболочки желудка, которое может проявляться болью в эпигастральной области, тошнотой, рвотой.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 о С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.