Бластокарб - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БЛАСТОКАРБ РУ

(BLASTOCARB RU)

Склад.

Діюча речовина: Carboplatin;

1 мл розчину містить 10 мг карбоплатину;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Сполуки платини. Карбоплатин. Код АТС L01X A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Прогресуючий рак яєчників епітеліального походження при:

а) терапія першої лінії;

б) терапія другої лінії, після інших невдалих терапії;

• дрібноклітинний рак легень;

Протипоказання.

Бластокарб РУ протипоказаний хворим, у яких раніше спостерігалися: тяжка ниркова недостатність (рівень клуб очкової фільтрації менше 30 мл/хв.), тяжка мієлосупресія, гіпер чутливість до Бластокарбу РУ або сполук, що містять платину, при наявності пухлин, що кровоточать, а також під час вагітності і в період годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, переносимості Бластокарбу РУ та обраної схеми цитотоксичної терапії.

Бластокарб РУ застосовують лише внутрішньо венно. Розводять препарат 5% розчином глюкози або 0,9 % розчином натрію хлориду до кінцевої концентрації 0,5 мг/мл. Розчин можна зберігати у холодильнику протягом 24 год.

Середня доза для дорослих становить 400 мг/м² протягом 15-60 хв. Наступну дозу вводять не раніше, ніж через 4 тижні. У разі попереднього лікування препаратами, які мають мієлодепресивну дію, дозу Бластокарбу РУ знижують на 20 - 25%. При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу зменшують.

Побічні реакції.

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія.

З боку травної системи:  нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, порушення функції печінки.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: зниження гостроти зору та слуху, периферична полінейропатія.

Алергічні реакції: еритематозний висип, пропасниця, свербіж.

Електролітні порушення: зниження рівнів магнію, калію і кальцію.

З боку репродуктивної системи: азоспермія, аменорея.

Інші: алопеція, підвищення температури тіла, біль у місці введення.

Передозування.

Ускладнення, зумовлені мієлосупресією, порушенням функції печінки і нирок. Симптоми: діарея та алопеція. Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Зменшення вираженості проявів з боку системи крові можна досягти за рахунок проведення гемотрансфузій та пересадження кісткового мозку.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Було показано, що Бластокарб РУ має ембріотоксичну і мутагенну дію і його застосовувати у вагітних жінок не рекомендується. У жінок дітородного віку слід проводити   адекватну контрацепцію, а Бластокарб РУ у жінок дітородного віку повинен

застосовуватися лише у тих випадках, коли очікуваний корисний ефект перевищує ризик такої терапії. Якщо пацієнтка завагітніла під час застосування препарату, її слід поінформувати про можливу шкідливу дію на плід.

Невідомо, чи виділяється Бластокарб РУ в грудне молоко, у зв'язку з цим слід припинити годування груддю під час проведення терапії Бластокарбом РУ жінкам, які годують дитину груддю.

Діти.

Клінічний досвід застосування препарату у дітей відсутній.

Особливі заходи безпеки.

Як і інші протипухлинні препарати, Бластокарб РУ повинен розводити підготовлений персонал. Розведення слід проводити в спеціально призначеній зоні (бажано в ламінарній шафі для роботи з цито токсичними речовинами).

При роботі з Бластокарбом РУ слід одягати захисний халат, маску, рукавички і захищати очі.

При випадковому контакті розчину зі шкірою і слизовими оболонками   уражену ділянку необхідно негайно ретельно промити водою з милом. При вагітності працювати з такими цито токсичними препаратами, як Бластокарб РУ, заборонено.

Рекомендується використовувати шприци типу Luer-Lock. Для мінімізації тиску і запобігання утворенню аерозолей слід використовувати голки з широким просвітом каналу. Утворення аерозолей можна також зменшити, використовуючи в процесі приготування розчину голки з клапанами. Предмети, якими користувалися при приготуванні розчину Бластокарбу РУ, або продукти життєдіяльності людини слід знищувати, вкладаючи їх у подвійні поліетиленові пакети і спалюючи при температурі 1100°С.

Особливості застосування.

Бластокарб РУ слід застосовувати тільки під постійним контролем лікаря, який має досвід терапії цито токсичними препаратами, і тільки в тих випадках, коли потенційна користь від застосування терапії Бластокарбом РУ переважає можливий ризик. Необхідно мати в розпорядженні відповідні приміщення і засоби для адекватного лікування можливих ускладнень.

З обережністю застосовують Бластокарб РУ у пацієнтів з вітряною віспою, герпесом, іншими гострими інфекційними захворюваннями, у пацієнтів з порушенням слуху, з асцитом або ексудативним плевритом.

Слід бути обережними при застосуванні карбоплатину у пацієнтів після курсу променевої терапії.

Перед початком лікування і в ході його необхідно контролю вати   функцію нирок, картину

периферичної крові, неврологічний статус, проводити   аудіометрію. Можливі зміни біохімічних показників: підвищення рівня сечовини та креатині ну у сироватці крові, зменшення концентрації магнію, калію, кальцію.

На фоні застосування Бластокарбу РУ не рекомендують проводити вакцинацію пацієнтів або членів їх сімей.

Бластокарб РУ може мати канцерогенну дію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами

Немає даних щодо впливу препарату на швидкість психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінована терапія Бластокарбом РУ та іншими мієлосупресивними препаратами може потребувати зниження дози для запобігання кумулятивному токсичному ефекту. У зв'язку з можливим порушенням функції нирок рекомендується уникати терапії   Бластокарбом РУ у хворих, які отримують аміно глікозидні антибіотики або інші нефротоксичні засоби.

Бластокарб РУ взаємодіє з компонентами голок, шприців катетерів, наборів для внутрішньо венного введення препаратів, що містять алюміній, з утворенням чорного осаду, у зв'язку з чим такі предмети не повинні використовуватися для введення Бластокарбу РУ.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бластокарб РУ являє собою неорганічну комплексну сполуку важкого металу, що містить центральний атом   платини.  Він є аналогом цисплатину.   Біохімічні властивості карбоплатину подібні до властивостей цисплатину. Припускають, що він зв'язується з ДНК і утворює внутрішні та, переважно, між спіральні зшивки, які змінюють структуру і пригнічують синтез ДНК.

Фармакокінетика.

Після внутрішньо венного введення одноразової дози протягом години концентрації у плазмі загальної платини і вільної платини знижуються двофазово, дотримуючись кінетики першого порядку. Для вільної платини величина початкової фази часу напів виведення становить приблизно 90 хв. Термінальна фаза часу напів виведення   приблизно 6 год. Елімінація загальної платини має такий же час початкового напів виведення, тоді як пізня фаза напів виведення загальної платини може перевищувати 24 год.

Бластокарб РУ в основному виділяється нирками. Екскреція препарату відбувається, головним чином, у перші 6 год. після введення, при цьому від 50 % до 70 % препарату екскретується протягом 24 год. 32 % дози виводиться у вигляді незміненої речовини. Для хворих зі зниженою функцією нирок рекомендується зменшувати дозу. Зв'язування Бластокарбу РУ з білками менше, ніж у випадку цисплатину.

Початкове зв'язування з білком низьке, у перші 4 год. з білком зв'язується до 29 % карбоплатину. Після 24 годин зв'язування з білком становить 85 – 89 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або злегка жовтий розчин, без сторонніх часток, в прозорому скляному флаконі.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі 2 - 8 ⁰С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не заморожувати!

Упаковка.

По 1 флакону 150 мг/15 мл у пачці з картону;

«in bulk» по 30 флаконів 150 мг/15 мл у коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Лемері С. А. де С. В.

Місцезнаходження. 16030 Мексика, м. Мехіко, вул. Мартірес де Ріо Бланко № 54.

Бластокарб РУ (Blastokarb RU)

Международное название: карбоплатин;

Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор;

Состав 1 мл раствора включает 10 мг карбоплатина;

другие составляющие: вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. АТС: L01Х А02.

Действие лекарства. Фармакодинамика.

Бластокарб РУ представляет собой неорганическую комплексное соединение тяжелого металла, который включает

центральный атом платины. Он является аналогом цисплатина. Биохимические свойства карбоплатина подобны к свойствам цисплатина. Допускают, что он связывается с ДНК и образовывает внутри- и межспиральные (преимущественно) связи, которые изменяют структуру и подавляют синтез ДНК.

Фармакокинетика. После внутривенного введения однократной дозы в течение часа концентрации в плазме общей платины и свободной платины снижаются двухфазно, придерживаясь кинетики первого порядка. Для свободной платины величина начальной фазы времени полувыведение (t alpha 1/2) составляет около 90 мин. Следующая фаза времени полувыведение (t beta 1/2) - около 6 час. Элиминация общей платины имеет такой же час начального полувыведение, тогда как поздняя фаза полувыведения общей платины может превышать 24 час.

Бластокарб РУ в основном выводится почками. Экскреция препарата проистекает, в основном, в первые 6 час после введения, при этом от 50% до 70% препарата экскретируется в течение 24 час. 32% дозы выводится в виде неизменного вещества.

Для больных с пониженной функцией почек рекомендуется снижать дозу.

Связывание Бластокарба РУ с белками менее, чем у случае цисплатина.

Начальное связывание с белком низкое, в первые 4 час с белком связывается до 29% карбоплатина. После 24 часов связывание с белком составляет 85 - 89%.

Показания к применению. Рак яичников, герминогенные опухоли яичка и яичников, семинома, злокачественная меланома, опухоли головы и шеи; рак легких, рак шейки матки, рак мочевого пузыря; остеогенная саркома.

Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, переносимости Бластокарба РУ и выбранной схемы цитотоксической терапии.

Бластокарб РУ применяют только внутривенно. Разводят препарат 5% раствором глюкозы или 0.9 % раствором натрия хлорида до конечной концентрации 0.5 мг/мл. Раствор можно сохранять в холодильнике в течение 24 час.

Средняя доза для взрослых составляет 400 мг/м2 в течение 15 – 60 мин. Следующую дозу вводят не раньше чем через 4 недели. В случае предварительного лечения препаратами, которые имеют миелодепрессивное действие, дозу Бластокарба РУ снижают на 20 – 25%. При применении у пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют в зависимости от значений клиренса креатинина.

Побочное действие.

Со стороны органов кроветворение: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, нарушение функции печени.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: снижение остроты зрения и слуха, периферическая полинейропатия.

Аллергические реакции: эритематозный высыпание, понос, зуд.

Электролитные нарушения: снижение уровней магния, калия и кальция.

Со стороны репродуктивной системы: азоспермия, аменорея.

Другие: алопеция, повышение температуры тела, боль в месте введения.

Противопоказания. Бластокарб РУ противопоказан больным, у которых раньше наблюдались:

тяжёлая почечная недостаточность, тяжёлая миелосупрессия, гиперчувствительность к Бластокарбу РУ

или соединений, которые содержат платину, при наличии опухолей, что кровоточат, а также в период

беременности и лактации.

Передозировка. Осложнения, обусловлены миелосупрессией, нарушением функции печени и почек. Симптомы: диарея и алопеция. Лечение – симптоматическое.

Особенности использования. Бластокарб РУ следует применять только под постоянным наблюдением врача, который имеет опыт терапии цитотоксическими препаратами, и только в тех

случаях, когда потенциальная польза от использования терапии Бластокарбом РУ превышает

возможный риск. Необходимо иметь в распоряжении соответствующие помещение и средства для адекватного лечения возможных осложнений.

С осторожностью применяют Бластокарб РУ у пациентов с ветряной оспой, герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, у пациентов с нарушением слуха, с асцитом или

экссудативным плевритом.

Следует придерживаться осторожности при применении карбоплатина у пациентов после курса лучевой терапии.

Перед началом лечения и в ходе его необходимо контролировать функцию почек, картину периферической крови, неврологический статус, проводить аудиометрию. Возможны смены биохимических показателей: повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, снижение концентрации магния, калия, кальция.

На фоне использования Бластокарба РУ не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов или членов их семей.

Бластокарб РУ может выявлять канцерогенное действие.

Беременность и лактация

Было показано, что Бластокарб РУ имеет эмбриотоксическое и мутагенное действие и его использования у беременных женщин не рекомендуется. У женщин детородного возраста следует проводить адекватную контрацепцию, а Бластокарб РУ у женщин детородного возраста должен

применяться только в тех случаях, когда ожидаемый полезный эффект превышает риск такой терапии. Если пациентка забеременела во время применение препарата, её следует проинформировать про возможную вредное действие на плод.

Неизвестно, или выводится Бластокарб РУ с грудным молоком, в связи с этим следует прекратить кормление грудью в период проведения терапии Бластокарбом РУ в матерей-кормилиц.

Предупредительные меры при обращении с препаратом

Как и другие противоопухолевые препараты, Бластокарб РУ должен разводить пидготовленный персонал. Разведенная следует проводить в специально предназначенной зоне (желательно в ламинарном шкафу для работы с цитотоксическими веществами).

При работе с Бластокарбом РУ следует одевать защитный халат, маску, перчатки и защищать глаза. При случайном контакте раствора с кожей и слизистыми оболочками пораженный участок необходимо немедленно тщательно промыть водой с мылом. При беременности работать с такими цитотоксическими препаратами, как Бластокарб РУ, запрещено.

Рекомендуется использовать шприца типа Luer-Lock. Для минимизации давления и предотвращения образованию аэрозолей следует использовать иголки с широким просветом канала. Образование аэрозолей можно также уменьшить, используя в процессе приготовления раствора иголки с клапанами. Предметы, которыми пользовались при приготовлении раствора Бластокарба РУ, или продукты жизнедеятельности человека следует уничтожать, вкладывая их в двойные полиэтиленовые пакеты и сжигая при температуре 1100°С.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Комбинированная терапия Бластокарбом РУ

и другими миелосупрессивными препаратами может потребовать снижение дозы для предотвращения кумулятивному токсическом эффекта. В связи с возможным нарушением функции почек рекомендуется избегать терапии Бластокарбом РУ у больных, которые получают аминогликозидны антибиотики или другие нефротоксические средства.

Бластокарб РУ взаимодействует с компонентами иголок, шприцов катетеров, наборов для внутривенного введения препаратов, что содержат алюминий, с образованием черного осадка, в связи с чем такие предметы не должны применяться для введения Бластокарба РУ.

Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре не выше 25°С. Держать в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.