Цефалексин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕФАЛЕКСИН

(Cefalexin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cefalexin; 7-(D-a-аміно феніл-ацетамідо)-3-метил-3-цефем-4 карбонової кислоти моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою. На поверхні таблеток допускаються незначні вкраплення;

склад: 1 таблетка містить цефалексину 0,25 г або 0,5 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний, полівінілпіролідон, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик, якому притаманна антибактеріальна бактерицидна дія. Має широкий спектр антимікробної дії: активний відносно до грам позитивних (стафілококи, які не продукують і продукують   пеніцилін азу, стрептококи, пневмококи, палички дифтерії) та грам негативних мікроорга-нізмів (менінгококи, гонококи,   шигели, сальмонели, кишкова паличка). Не ефективний відносно до синьо гнійної палички, індол позитивних штамів протея, мікобактерій туберкульозу, анаеробних мікро організмів. Механізм бактерицидної дії зумовлений пошкодженням клітинної мембрани бактерії в стадії розмноження (специфічне пригнічення ферментів мембран). Стійкий в кислому середовищі.

Фармакокінетика. В шлунково-кишковому тракті всмоктується на 30-40 %. При прийомі внутрішньо натщесерце швидко (через 1,5-2 год.) і майже повністю адсорбується, дещо повільніше адсорбується після їди.

Слабко зв’язується з білками плазми (10-30 %). Біодоступність при пероральному прийомі – понад 90 %. Терапевтична концентрація в крові після одноразового прийому внутрішньо зберігається протягом 4-6 годин. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Практично не підлягає біо трансформації. В значній кількості   виділяється нирками в незміненому вигляді, невелика частина виводиться з жовчю, у жінок під час лактації – з молоком.

Показання для застосування. Інфекції ЛОР – органів і нижніх дихальних шляхів: отит, синусит, ангіна, тонзиліт, фарингіт, пневмонія, бронхопневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів,; інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, простатит; інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, абсцеси, піодермія,   лімфангіїт, гострий та хронічний остеомієліт, гонорея, що спричинені чутливими до препарату мікро організмами.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймають незалежно від прийому їжі, запиваючи водою.

Дорослі приймають таблетки   по 0,25 г 4 рази або по 0,50 г 2 рази на добу. Добову дозу можна підвищити до 2 г, а при важкому перебігу хвороби дозу можливо максимально підвищити до 4 г на добу (4 таблетки по 0,25 г або 2 таблетки по 0,5 г 4 рази на добу).

Дітям віком до 3 років приймати препарат у вигляді таблеток не рекомендується. Середня доза для дітей з масою тіла менше 40 кг становить 25 – 50 мг/кг маси тіла на добу в 4 прийоми (при необхідності таблетку можна розтовкти). Максимальна доза для дітей становить 0,1 г/кг маси тіла на добу, в 4 прийоми. Діти віком 9-12 років з масою тіла більше 40 кг приймають по 1 г (4 таблетки по 0,25 г або 2 таблетки по 0,5 г) препарата на добу.

Після зникнення клінічних симптомів лікування продовжують ще 2 дні.

Тривалість курсу лікування становить 7 – 14 днів.

При хронічних рецидивуючих або ускладнених інфекціях сечового шляху лікування проводять не менше 2-х тижнів, при стрептококових інфекціях тривалість терапії не менше 10 днів.

Передозування. Можливе виникнення диспептичних явищ, підсилення вираженості побічних явищ (нудота, блювання, біль в животі). При появі цих явищ проведіть промивання шлунка, прийміть активоване вугілля і обов’язково негайно зверніться за медичною допомогою.

Побічна дія.

При прийомі Цефалексину можливі нудота, блювання, сухість у роті, втрата апетиту, діарея, алергічні реакції (висип на шкірі, свербіж, дерматит, еозинофілі я, рідко – набряк Квінке, артралгія), кандидоз, головний біль, запаморочення, сонливість. У поодиноких випадках – зміна картини периферичної крові (оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія), транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, галюцинації. Описані випадки розвитку холестатичної жовтухи, гепатиту.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний при гіпер чутливості (алергії) до препаратів групи цефалоспоринів. Препарат протипоказаний під час вагітності за відсутності життєвих показань.  

Передозування.

Можливо виникнення диспептичних явищ, нудоти, блювання, підсилення побічних явищ. При появі цих реакцій проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля; лікування передозування – симптоматичне. Форсований діурез, перитонеальний діаліз і гемодіаліз неефективні.

Особливості застосування. З обережністю призначають Цефалексин при порушенні функції нирок і печінки, а також   хворим, в анамнезі яких є реакція гіпер чутливості до пеніциліні в.

Не рекомендується призначати під час вагітності за відсутності життєвих показань (потенційна тератогенність досліджена недостатньо). Цефалексин потрапляє в грудне молоко, тому в період лікування слід утримуватись від годування груддю. В період застосування препарату можлива позитивна пряма реакція Кумбса, а також хибно позитивна реакція сечі на цукор. Під час лікування не слід вживати алкоголь.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами. Пацієнтам, які відчувають під час застосування Цефалексину головний біль, запаморочення, сонливість, не варто сідати за кермо автомобіля або працювати з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з лікарськими засобами. Не слід одночасно призначати Цефалексин з   непрямими антикоагулянтами, через посилення дії останніх.

При одночасному застосуванні   Цефалексину та пеніциліні в   можлива перехресна алергія при підвищеній чутливості до пеніциліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 – 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурних чарункових   упаковках. По 2 контурні чарункові   упаковки в пачці.

По 20 таблеток в банках   зі скломаси в пачці

Виробник. ВАТ “Вітаміни”.

Адреса. Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Ленінської “Іскри”, 31.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/орал. сусп. 250 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1

№  UA/0264/01/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Полусинтетический цефалоспориновий антибиотик I поколения. Действует бактерицидно. Механизм его действия, как и других β-лактамных антибиотиков, связан с ингибированием синтеза клеточной мембраны бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен относительно грамположительных бактерий, β-гемолитических стрептококков, стафилококков (в том числе и относительно коагулазоположительных и коагулазоотрицательных стафилококков и штаммов, которые продуцируют пенициллиназу), пневмококков и в меньшей мере активен относительно некоторых грамотрицательных бактерий, включая E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabillis, Haemophylus influenzae, Moraxella catharalis, Neisseria catharalis, а также относительно отдельных штаммов сальмонелл и шигелл. Большинство энтерококков, в том числе и некоторые штаммы стрептококков, устойчивы к действию цефалексина, последний неэффективен относительно Enterobacter, индолположительных штаммов протея, Serratia, Pseudomonas, Aerobacter, Herella spp.
Цефалексин относительно устойчив к гидролизу β-лактамаз стафилококка, однако его разрушают β-лактамазы грамположительных бактерий.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не снижает, но замедляет его всасывание. С_max в плазме крови достигается через 1–2 ч. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, однако не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер. Около 15–20% связывается с белками плазмы крови. Около 80% препарата выводится из организма в неизменном виде с мочой на протяжении 6 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефалексину микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей (ангина, тонзиллит, синусит, мастоидит, средний отит, острый и хронический бронхит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костных тканей;
• инфекции мочеполовой системы, включая гонорею.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат назначают внутрь. Рекомендуется принимать за 30–60 мин до еды, запивая водой. Для взрослых средняя суточная доза составляет 1–4 г/сут, ее распределяют на 2–4 приема. Максимальная суточная доза — 4 г.
Препарат в дозе по 500 мг 2 раза в сутки (через каждые 12 ч) назначают при лечении стрептококкового фарингита, инфекций кожи и неосложненного цистита.
Для лечения гонореи мужчинам назначают 3 г цефалексина в комбинации с 1 г пробенецида; при гонорее у женщин — 2 г цефалексина в комбинации с 0,5 г пробенецида.
Для детей средняя суточная доза обычно составляет 25–50 мг/кг массы тела, но не больше 100 мг/кг массы тела в сутки, распределяют на 2–4 приема.
При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть повышена до 100 мг/кг массы тела, а количество приемов увеличивают до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 4 г.
Детям в возрасте 1–6 лет назначают по 250–500 мг цефалексина (1–2 мерные ложки суспензии) через каждые 12 ч. Детям в возрасте 6–12 лет — по 500–1000 мг цефалексина (2–4 мерные ложки суспензии) через каждые 12 ч.
При воспалении среднего уха у детей рекомендуется назначать препарат в суточной дозе 75–100 мг/кг массы тела в сутки, распределяют на 4 приема.
Лечение цефалексином продолжают еще не менее 2 дней после исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококком, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

индивидуальная гиперчувствительность к цефалоспоринам (в том числе пенициллинового ряда).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота, боль в желудке, стоматит; редко — псевдомембранозный колит;
со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина, сухость во рту, гепатит, холестатическая желтуха (временного характера);
со стороны мочевыделительной системы: обратимый интерстициальный нефрит, острый канальцевый некроз (при применении препарата в высоких дозах или пациентами с почечной недостаточностью), токсическая нефропатия;
со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница; редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
со стороны иммунной системы: анафилактический шок, отек Квинке;
неврологические нарушения: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации;
другие: генитальный кандидоз, вагинит, артралгия, артрит, общая слабость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени (колит). Применение цефалексина может вызвать положительную прямую реакцию Кумбса и исказить показатели уровня глюкозы в крови. Во время терапии не следует употреблять алкоголь.
В состав препарата входит сахароза, поэтому пациентам с непереносимостью любых сахаров перед применением цефалексина необходимо проконсультироваться с врачом.
Больные сахарным диабетом должны учитывать, что каждая доза (250 мг/5 мл) содержит 2,8 г сахарозы. У пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на антибиотики цефалоспоринового ряда.
Применение в период беременности и кормления грудью
В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать только по жизненным показаниями.
Дети препарат назначают детям старше 1 года.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
У некоторых пациентов во время лечения цефалексином могут появляться следующие симптомы: головная боль, утомляемость, галлюцинации, ажитация, спутанность сознания, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

цефалексин может снизить эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены.
Одновременное применение цефалоспоринов и аминогликозидов может привести к повышению нефротоксического эффекта. Применение данных лекарственных средств необходимо исключить пациентам с почечной недостаточностью. Одновременное применение цефалексина и колестирамина уменьшает всасывание и эффективность цефалексина. Поэтому препарат назначают за 1 ч до или через 4–6 ч после применения колестирамина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: тошнота, рвота, боль в брюшной полости, диарея, гематурия.
Лечение: симптоматическое. Промыть желудок, принять активированный уголь. При приеме доз, которые в 5–10 раз превышают терапевтические, нет необходимости назначать специальную терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С. Приготовленную суспензию хранить 7 сут при температуре не выше 25 °С и 14 сут — в холодильнике (2–8 °С).