ІНСТРУКЦІЯ

  для медичного застосування препарату

ЦЕФТРИАБОЛ

(CEFTRIABOL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: цефтриаксон, ceftriaxonum[6R-[6альфа,7бета (Z)]]-7-[[(2-аміно-4- тіазоліл) (метоксиміно) ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,. 6-тетрагідро -2 - мітив - 5, 6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл) тіо]мітила]-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0]окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді динатрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого чи білого з жовтуватим відтінком кольору, чутливий до дії світла;

склад: один флакон містить цефтриаксонунатрієвої солі 1,0г.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини і споріднені препарати. Цефтриаксон. КодАТС J01DA13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефтриаксон - цефалоспориновийантибіотик III покоління для парентерального застосування, має бактерицидну дію, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, in vitro пригнічує ріст більшості грам позитивних і грам негативних мікро організмів. Цефтриаксон стійкий щодо бета-лактамних ферментів (таких як пеніцилін ази, цефалоспоринази, що виробляються більшістю грам позитивних і грам негативних бактерій). In vitro і вумовах клінічної практики цефтриаксон зазвичай є ефективним стосовно таких мікро організмів.

Грам позитивні:

Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи A(Str.pyogenes), Streptococcus групи B (Str. agalactiae), Streptococcusviridans, Streptococcus bovis.

Staphylococcus spp., стійкий дометицилину, резистентний до цефалоспоринів, у тому числі і до цефтриаксону. Більшість штамів ентерококів /наприклад, Streptococcus faecalis) також стійкідо цефтриаксону.

Грам негативні:

Aeromonas spp.,Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp.(деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі Kl.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі),Salmonella spp. (у тому числі S. typhi), Serratia spp. (у тому числі S.marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (у тому числі V. cholerae), Yersiniaspp. (у тому числі Y. enterocolitica).

Багато штамів вищевказаних мікро організмів, які за наявності інших антибіотиків, наприклад пеницилінівцефалоспоринів перших поколінь та аміноглікозидів, стійко розмножуються, чутливі до цефтриаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону як invitro, так і в дослідах, проведених на тваринах. Згідно з клінічними даними при первинному і вторинному сифілісі відзначають високу ефективність цефтриаксону.

Анаеробніпатогени.

Bacteroides spp. (у тому числі деякі штами В. fragilis), Clostridium spp. (у тому числі Cl. difficile),Fusobacterium spp. (крім F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.

Деякі штами багатьох Bacteroidesspp. (наприклад, В. fragilis), що виробляють бета-лактамазу, стійкі доцефтриаксону. Для визначення чутливості мікро організмів необхідно застосовувати диски, що містять цефтриаксон, тому що показано, що in vitro до класичних цефалоспориніввизначені штами патогенів можуть бути стійкими.

Фармакокінетика.

При парентеральному введенніцефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму. Площі під кривою концентрація - час у сироватці крові при внутрішньо венному і внутрішньом'язовомувведеннях збігаються. Це означає, що біодоступність цефтриаксону привнутрішньом'язовому введенні - 100%. При внутрішньо венному введенні цефтриаксоншвидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де бактерицидна дія щодо чутливих донього патогенів зберігається протягом 24 год.

Проникнення у спинномозкову рідину.

У немовлят і у дітей при запаленні мозкової оболонки цефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату в сироватці крові дифундує в спинномозкову рідину, що приблизно у 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. Через 24 год після внутрішньо венного введенняцефтриаксону в дозі 50-100 мг/кг маси тіла концентрація в спинномозковій рідині перевищує 1,4 мг/л. У дорослих хворих менінгіт через 2-25 годин після введенняцефтриаксону в дозі 50 мг/кг маси тіла концентрація цефтриаксону багаторазово перевищувала ту мінімальну пригнічуючу дозу, необхідну для патогенів, яківикликають менінгіт.

Цефтриаксон оборотно зв'язується з альбуміном, і це зв'язування зворотно пропорційне концентрації: наприклад, при концентрації препарату в сироватці крові менше 100 мг/л зв'язуванняцефтриаксону з білками становить 95%, а при концентрації 300 мг/л - тільки 85%. Завдяки нижчому вмісту альбумінів в інтерстиціальній рідині концентраціяцефтриаксону в ній вища, ніж у сироватці крові.

Періоднапів виведення у здорових дорослих згідно з проведеними випробуваннями становить приблизно 8 год. У немовлят віком до 1 місяця і у людей похилого вікувід 75 років середній період напів виведення приблизно вдвічі довший. У дорослих 50 - 60% цефтриаксону виділяється у незміненій формі з сечею, а 40 - 50% -також у незміненій формі з жовчю. Під впливом кишкової флори цефтриаксонперетворюється на неактивний метаболіт. У немовлят приблизно 70% введеної дози виділяється нирками. При помірній недостатності нирок, при патології печінки удорослих фармакокінетика цефтриаксону майже не змінюється, періоднапів виведення подовжується незначно. Якщо функція нирок порушена, збільшується виділення з жовчю, а якщо має місце патологія печінки, то підсилюється виділення цефтриаксону нирками.

Показання для застосування.

Інфекції, спричинені чутливими доЦефтриаболу патогенами:

сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання травного тракту, жовчовидільнихшляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворихзі зниженою функцією імунної системи, інфекції нирок і сечовидільних шляхів, інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонії, а також інфекції вуха, горла, носу, геніталій, у тому числі гонорея.

Запобігання інфекціям у після операційному періоді.

Спосіб застосування тадози.

Застосовується внутрішньо венно тавнутрішньом’язово.

Для дорослих і для дітей старше 12 років:

середньодобова доза становить 1-2 гЦефтриаболу 1 раз на день (через 24 год).

У тяжких випадках або у випадках інфекцій, спричинених помірно чутливими патогенами, одноразова добова доза можебути збільшена до 4 г.

Для немовлят, грудних тадітей віком до 12 років:

при одноразовому добовому дозуванні рекомендується така схема:

Для новонароджених (до двотижневого віку): 20-50мг/кг маси тіла на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяється через незрілу ферментну систему немовлят).

Для грудних дітей та до 12років: добова доза становить 20-75 мг/кг маси тіла.

У дітей з масою тіла 50 кг і вище використовувати дозування для дорослих.

Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньо венної інфузії принаймні протягом 30хв.

Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання.

Комбінована терапія.

У дослідах доведено, що міжЦефтриаболом і аміноглікозидами за впливом на деякі грам позитивні бактерії маємісце синергізм. Хоча заздалегідь казати про потенційований ефект подібних комбінаційне можна, у випадках тяжких і загрозливих для життя інфекцій (наприклад, спричинених Pseudomonas aeruginosa) обґрунтоване їхнє спільне призначення.

Через фармацевтичну несумісністьЦефтриаболу й аміноглікозидів необхідно призначати їх у рекомендованих дозах роздільно!

Менінгіт.

При бактеріальному менінгіті унемовлят і у дітей початкова доза становить 100 мг/кг маси тіла один раз надень (максимально 4 г). Як тільки вдалося виділити патогенний мікро організм і визначити його чутливість до Цефтриаболу, необхідно зменшити дозу відповідно доодержаних даних. Найкращі результати були досягнуті при нижченаведеній схемі терапії:

Гонорея. Для лікування гонореї, спричиненої як утворюючими, так і не утворюючими пеніцилін азу штамами, рекомендується доза 250 мг одноразово внутрішньом’язово.

Профілактика в перед- тапісля операційному періоді.

Для попередження після операційнихінфекцій рекомендується однократне введення Цефтриаболу в дозі 1-2 г за 30 - 90хв до операції.

Недостатність функції нирокі печінки.

У хворих з порушеною функцією нирок, за умови нормальної функції печінки, дозу Цефтриаболу зменшувати немає необхідності. Тільки при недостатності нирок у пре термінальній стадії (кліренскреатині ну нижче 10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза Цефтриаболу не перевищувала 2 г.

У хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереження функції нирок, дозу Цефтриаболу зменшувати також немає необхідності.

У випадках одночасної наявності тяжкої патології печінки і нирок концентрацію Цефтриаболув сироватці крові не обходимо регулярно контролю вати. У хворих, що піддаютьсягемодіалізу, дозу препарату після проведення цієї процедури змінювати немає необхідності.

Внутрішньом'язове введення:длявнутрішньом'язового введення 1г препарату необхідно розвести в 3,5-4,0 мл 1% чи 2,0% розчину лідокаїну і ввести глибоко в сідничний м'яз; рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Одержаний розчин не можна вводити внутрішньо венно!

Внутрішньо венне введення:

для внутрішньо венної ін'єкції 1г препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної дистильованої води і вводитивнутрішньо венно повільно протягом 2-4 хв.

Внутрішньо венна інфузія:

тривалість внутрішньо венної інфузіїпринаймні 30 хв.

Для внутрішньо венної інфузії 2 гпорошку необхідно розвести приблизно в 40 мл розчину, вільного від кальцію, наприклад: у 0,9% розчині натрію хлориду, у 5% розчині глюкози, у 10% розчині глюкози, 5% розчині левульози.

Побічна дія.

Системні побічні ефекти: з боку травного тракту (майже 2% хворих): пронос, нудота, блювання, стоматит і глосит.

Зміни картини крові (десь 2% хворих) у виді еозинофілії, лейкопенії, гранулоцит опенії, гемолітичної анемії, тромбоцит опенії.

Реакції шкіри (приблизно 1 % хворих) у вигляді екзантеми, алергійного дерматиту, кропив’янки, набряку, мультиформної еритеми.

Інші поодинокі побічні ефекти: головні болі, запаморочення, збільшення активності ферментів печінки, болю вправому підребер'ї, олігурія, збільшення вмісту креатині ну в сироватці крові, мікози в ділянці геніталій, озноб, анафілаксія чи анафілактичні реакції. У виключному випадку відзначають псевдомембранозний ентероколіт і порушення згортання крові.

Місцеві побічні ефекти: після внутрішньо венного введення в деяких випадках відзначали флебіт. Зазначеного явища можно запобігти повільним (протягом 2 - 4 хв) введенням препарату. Описані побічні ефекти зазвичай минають після припинення терапії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість доцефалоспоринів і до пеніциліні в.

Перший триместр вагітності.

Передозування.

Великі концентрації Цефтриаболу в плазмі не можуть бути знижені за допомогоюгемодіалізу чи перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовані симптоматичні заходи.

Особливості застосування.

Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії- спочатку внутрішньо венно вводять адреналін, потім глюкокортикоїди.

Іноді при ультразвуковому дослідженні жовчного міхура відзначається наявність тіні, що вказує на відкладення осадів. Даний симптом зникає після закінчення або тимчасового припинення терапії Цефтриаболу. Навіть за наявності болючого синдрому подібні випадки не вимагають хірургічного втручання, досить є консервативного лікування.

Дослідження in vitro показали, щоподібно до інших цефалоспоринових антибіотиків Цефтриабол здатний витісняти білірубін, зв'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому в немовлят згіпербілірубінемією і, особливо, у недоношених немовлят, застосуванняЦефтриаболу вимагає ще більшої обережності.

Оскільки препарат потрапляє вгрудне молоко, не слід продовжувати годування груддю в період лікуванняЦефтриаболом.

При тривалому застосуванні необхідний періодичний контроль за формулою крові.

Цефтриаксон застосовується тільки вумовах стаціонару !

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Цефтриаксон іаміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грам негативних бактерій. При одночасному застосуванні з «петльовими» діуретиками, наприклад, фуросемідом, порушень функції нирок не спостерігається. Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять у своєму складі інші антибіотики.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступних длядітей місцях.

У сухому, захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Свіжо виготовлений розчинЦефтриаболу придатний для застосування протягом 6 год при температурі 25°С або 24 год при температурі 5°С.

Инструкция отсутствует