Цетрин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕТРИН

(CETRIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сetirizine; (RS)–2–[2–[4–[(4–хлорфеніл) феніл метил] піперазин-1-іл]eтокси]оцтової кислоти дигідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з розподільчою рискою з одного боку та гладенькі з іншого боку;

склад:    1 таблетка містить цетиризину гідро хлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), тальк очищений, кислота сорбінова, полісорбат 80, диметикон.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A E07.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цетиризин – конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину, блокує Н₁-гістамінові рецептори. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, виявляє протисвербіжні та проти ексудативні властивості, гальмує розвиток опосередкованої гістаміном ранньої фази алергічної реакції, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів та базофілів, зменшує проникність капілярів, попереджує розвиток набряку тканини, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив’янці), зменшує гістамініндуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкого перебігу. Майже не чинить антихолінергічної та антисеротонін ової дії. У терапевтичних дозах практично не викликає седативного ефекту. Після разового прийому 10 мг цетиризину дія препарату спостерігається через 20 хв

(у 50 % пацієнтів) та через 60 хв (у 95 % пацієнтів), триває більше 24 год. При курсовій терапії толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується з травного тракту, період досягнення максимальної концентрації після прийому внутрішньо складає приблизно 1 год. Біодоступність цетиризину при прийомі у вигляді таблеток та сиропу однакова. Їжа не впливає на всмоктування препарату, але подовжує на 1 год період досягнення максимальної концентрації та знижує величину максимальної концентрації на 23 %. При прийомі у дозі 10 мг 1 раз на добу протягом 10 діб піковий рівень у плазмі складає

310 нг/мл та відмічається через 0,5 – 1,5 год після прийому. Зв× язується з білками плазми – 93 % та не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25 - 1000 нг/мл. Фармакокінетичні параметри цетиризину змінюються лінійно при призначенні його в дозі

5 - 60 мг. Об’єм розподілу – 0,5 л/кг. У незначних кількостях метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів H₁-гіста мінових рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю системи цитохрому P₄₅₀). Не акумулює, 2/3 препарату виводиться у незміненому вигляді нирками та приблизно 10 % – з фекаліями. Системний кліренс – 53 мл/хв.

Період напів виведення у дорослих – 7–10 год, у дітей віком 6–12 років – 6 год.

У пацієнтів літнього віку період напів виведення подовжується на 50 %, системний кліренс знижується на 40 % (зниження функції нирок). У хворих з порушенням функції нирок

(КК - нижче 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а період напів виведення збільшується (у хворих, які знаходилися на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на

70 % та становить 0,3 мл/хв/кг, а період напів виведення збільшується у 3 рази), що потребує відповідних змін режиму дозування. Практично не видаляється шляхом гемодіалізу. У хворих з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) спостерігається подовження періоду напів виведення на 50 % та зниження загального кліренсу на 40 % (корекція режиму дозування потрібна тільки при супровідному зниженні швидкості клуб очкової фільтрації). Проникає у грудне молоко.

Показання для застосування. Сезонні та цілорічні алергічні риніти і кон’юнктивіти; хронічна рецидивуюча кропив’янка та ангіо невротичний набряк; алергічні дерматози, атонічний дерматит (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Дорослим і дітям старше 12 років - 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, запивати невеликою кількістю води. Дітям старше 6 років – 5 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу. Цетиризин екскретується нирками, тому при нирковій недостатності слід зменшити дозу до 5 мг на добу.

Зазвичай тривалість лікування складає 1 - 4 тижні, але при хронічних захворюваннях термін лікування може бути подовжено до 6 місяців.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, сонливість, диспепсичні явища, відчуття сухості   у роті, фарингіт, алергічні реакції, рідко – тахікардія, артеріальна гіпертензія, анорексія, затримання сечі, стоматит, гастрит, зміна кольору та набряк язика, зміна смакового сприйняття, порушення функції печінки, мігрень, тремор, гіпер- та гіпостезії, артралгія, міалгія, підвищена збудженість, безсоння, депресія.

Протипоказання. Цетрин протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату, а також до гідроксизину, жінкам у період вагітності та годування груддю, дітям віком до 6 років у цій лікарській формі, дітям віком до 6 років рекомендовано застосування Цетрину сиропу.

Передозування. При випадковому та/або свідомому передозуванні, в першу чергу, спостерігається сонливість. Можливе виникнення тремору, тахікардії, свербежу, кропив’янки, затримання сечі. На початковій стадії слід викликати блювання у пацієнта. Антидоту не виявлено. Рекомендовано промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проносних засобів. У тяжких випадках слід ретельно контролю вати функції серцево-судинної та дихальної систем.

Особливості застосування. Цетиризин екскретується нирками, тому при нирковій недостатності слід зменшити дозу до 5 мг на добу. Пацієнтам літнього віку за умови нормальної функції нирок коригувати дозу не потрібно. Одночасне застосування з алкоголем не рекомендується. З обережністю застосовувати особам, які керують транспортними засобами або працюють зі складними механізмами. Не перевищувати терапевтичну дозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. На сьогодні немає даних про взаємодію Цетрину з іншими лікарськими препаратами, але слід бути обережними, призначаючи препарат разом із седативними засобами. Теофілін зменшує кліренс цетиризину, що може призвести до накопичення та передозування цетиризину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови   відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Виробник. " Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд", Індія.

Адреса. 7 - 1 - 27, Ameerpet Hyderabad - 500016, Andhra Pradesh, India.

Состав и форма выпуска

Цетрин таблетки
1 таблетка содержит цетиризина гидрохлорида 10 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.

Цетрин Сироп
5 мл сиропа содержат 5 мг цетиризина гидрохлорида;
Вспомогательные вещества: глицерин, сахароза, кислота бензойная, динатрий эдетат, сорбитовий сироп 70%, натрия цитрат, фруктовый ароматизатор ID20181PH, вода очищенная.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным свойствами, тормозит развитие аллергической реакции на ранней стадии, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека ткани, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), снижет гистамин индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. После однократного приема 10 мг цетиризина действие препарата наблюдается через 20 мин

(У 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. При курсовой терапии толерантность к антигистаминового действия цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика.
Быстро всасывается в пищеварительном тракте, период достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет примерно 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова.

Пища не влияет на всасывание препарата, но удлиняет на 1 ч период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток пиковый уровень в плазме составляет

310 мг / мл и отмечается через 0,5 - 1,5 ч после приема. Связывается с белками плазмы - 93% и не изменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25 - 1000 нг / мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе

5 - 60 мг. Объем распределения - 0,5 л / кг. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450.

Не аккумулирует, 2 / 3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с фекалиями. Системный клиренс - 53 мл / мин.

Период полувыведения у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек

(КК - ниже 40 мл / мин) клиренс уменьшается, а период полувыведения увеличивается (у больных, находившихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл / мин / кг, а период полувыведения увеличивается в 3 раза), что требует соответствующих изменений режима дозирования.

Практически не удаляется путем гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) наблюдается удлинение периода полувыведения на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопроводительном снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению.

Сезонные и круглогодичные аллергические риниты и конъюнктивиты; хроническая рецидивирующая крапивница и ангионевротический отек; аллергические дерматозы, атонический дерматит (в составе комплексной терапии).

Цетрин применение и дозы.

Таблетки
Таблетки цетрина принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Детям старше 6 лет - 5 мг (1 / 2 таблетки) 2 раза в сутки. Цетиризин экскретируется почками, поэтому при почечной недостаточности следует уменьшить дозу до 5 мг в сутки.

Продолжительность лечения составляет 1 - 4 недели, но при хронических заболеваниях курс лечения может быть продлен до 6 месяцев.

Сироп

Сироп цетрина принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 6 лет:
от 5 мг (1 чайная ложка) до 10 мг (2 чайные ложки) 1 раз в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Цетрин детям от 2 до 5 лет: рекомендуемая доза - 2,5 мг (1 / 2 чайной ложки) 1 раз в сутки. Доза для этой группы детей может быть увеличена до 5 мг (1 чайная ложка) 1 раз в сутки, или 2,5 мг (1 / 2 чайной ложки) через каждые 12 часов в зависимости от массы тела и тяжести симптомов, а также клинического эффекта. Эффективность и безопасность применения детям менее 2 лет не изучена.

Взрослым и детям старше 6 лет с заболеваниями почек и / или печени рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Детям от 2 до 5 лет с вышеупомянутыми заболеваниями принимать Цетрин не рекомендуется. Людям пожилого возраста через вероятность почечной недостаточности доза должна быть подобрана индивидуально и с учетом анализа функции почек.

Передозировки.

При случайном и / или сознательном передозировке первым симптомом выступает сонливость. Возможно возникновение тремора, тахикардии, зуда, крапивницы, содержание мочеотделение. На начальной стадии следует вызывать рвоту у пациента. Антидота не обнаружено.
Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. В случаях передозировки следует обратиться за медицинской помощью. В тяжелых случаях необходимо профессиональное наблюдение за деятельностью сердечно-сосудистой и дыхательной системами.

Побочное действие.

Головная боль, головокружение, сонливость, диспепсические явления, сухость во рту, фарингит, аллергические реакции, редко - тахикардия, артериальная гипертензия, анорексия, задержание мочи, стоматит, гастрит, изменение цвета и отек языка, изменение вкусового восприятия, нарушение функции печени, мигрень, тремор, гипер-и гипостезия, артралгия, миалгия, повышенная возбудимость, бессонница, депрессия.

Противопоказания.

Цетрин противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также к гидроксизина, женщинам в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте до 6 лет в этой лекарственной форме, детям до 6 лет рекомендуется применение Цетрин сиропа.

Особенности применения.

Цетиризин экскретируется почками, поэтому при почечной недостаточности следует уменьшить дозу до 5 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста при условии нормальной функции почек коррекции дозы не требуется. Одновременное применение с алкоголем не рекомендуется. С осторожностью применять лицам, управляющим транспортными средствами или работают с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Было проведено изучение взаимодействия с псевдоэфедрина, антипирин, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином. Изучение не подтвердило фармакокинетического взаимодействия этих средств с цетиризина. При совместном приеме с теофиллином уменьшается клиренс цетиризина, что может привести к накоплению и передозировка цетиризина.

Условия хранения. Хранить в сухом, темном месте при температуре до 25 ° С. Срок годности - 2 года.

Лечение аллергии и другие антигистаминные препараты