Дексон - инструкция по применению

Искать лекарство в аптеках:
Корзина резервированияРезервирование
Лекарства от А до Я

Каталог лекарств
Поиск лекарств → Дексон - инструкция

  • Дексон

    Дексон
    • Dexamethasone
      Международное название
    • Простые кортикостероиды для системного применения прост...
      Фарм. группа
    • H02AB02
      ATС-код
    • по рецепту
      Условие продажи
    • Нет в продаже
      Наличие в аптеках

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ДЕКСОНА
(DEXONA)

Склад:
діюча речовина: дексаметазон;
1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфату, еквівалентного дексаметазону фосфату 4 мг;
допоміжні речовини: креатинін, натрію цитрат, натрію мета бісульфіт (Е 223), метилпарабен         (Е 218), пропіл парабен (Е 216), динатрію ЕДТА, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.  
 
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
 
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди.
Код АТС Н 02А В 02.
 
Клінічні характеристики.

Показання.

Дексаметазон вводять внутрішньо венно або внутрішньом’язово у невідкладних випадках, а також за неможливості перорального застосування препарату при таких станах:

Ендокринні порушення:

  • замісна терапія первинної або вторинної (гіпофізарної) недостатності надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору; за необхідності, синтетичні аналоги можуть застосовуватися разом з мінералокортикоїдами; в педіатричній практиці сумісне застосування з мінералокортикоїдами надзвичайно важливе);

  • гостра недостатність надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору; може виявитися необхідним сумісне застосування з мінералокортикоїдами, особливо у разі застосування синтетичних аналогів);

  • перед операціями, та у випадках серйозних травм або захворювань у пацієнтів зі встановленою наднирковою недостатністю або при невизначеному адренокортикальному запасі;

  • шок, стійкий до традиційної терапії, при наявній або підозрюваній недостатності надниркових залоз;

  • уроджена гіперплазія надниркових залоз;

  • негнійне запалення щитовидної залози;

  • гіперкальціємія, що спричинена раковим ураженням.

Ревматичні захворювання: як допоміжна терапія для короткочасного застосування (для виведення пацієнта з гострого стану або при загостренні хвороби) при:

  • пост травматичному остеоартрозі;

  • синовіті при остеоартрозі;

  • ревматоїдному артриті, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (деякі випадки можуть потребувати низькодозової підтримуючої терапії);

  • гострому та під гострому бурситі;

  • епікондиліті;

  • гострому неспецифічному тендосиновіті;

  • гострому подагричному артриті;

  • псоріатичному артриті;

  • анкілозуючому спондиліті.

Колагенози: в період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при:

  • системному червоному вовчаку;

  • гострому ревматичному кардиті.

Захворювання шкіри:

  • пухирчатка;

  • тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона);

  • ексфоліативний дерматит;

  • бульозний герпетиформний дерматит;

  • тяжкий себорейний дерматит;

  • тяжкий псоріаз;

  • фунгоїдний мікоз.

Алергічні захворювання: контроль тяжких або інвалідизуючих алергічних станів, що не піддаються традиційному лікуванню:

  • бронхіальна астма;

  • контактний дерматит;

  • атопічний дерматит;

  • сироваткова хвороба;

  • хронічний або сезонний алергічний риніт;

  • алергія на ліки;

  • кропив’янка після переливання крові;

  • гострий неінфекційний набряк гортані (препаратом вибору є епінефрин).

Очні захворювання: тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей:

  • ураження очей, спричинене Нerpes zoster;

  • ірит, іридоцикліт;

  • хоріоретиніт;

  • дифузний задній увеїт та хоріоїдит;

  • неврит зорового нерва;

  • симпатична офтальмія;

  • запалення переднього сегменту;

  • алергічний кон’юнктивіт;

  • кератит;

  • алергічна крайова виразка рогівки.

Шлунково-кишкові захворювання: для виведення пацієнта із критичного періоду при:

  • виразковому коліті (системна терапія);

  • хворобі Крона (системна терапія).

Захворювання дихальних шляхів:

  • симптоматичний саркоїдоз;

  • бериліоз;

  • вогнищевий або дисемінований туберкульоз легенів (разом із відповідною протитуберкульозною хіміотерапією);

  • синдром Лефлера, який не піддається терапії іншими методами;

  • аспірацій ний пневмоніт.

Гематологічні захворювання:

  • набута (ауто імунна) гемолітична анемія;

  • ідіопатична тромбоцит опенічна пурпура у дорослих (лише внутрішньо венне введення; внутрішньом’язове введення протипоказане);

  • вторинна тромбоцит опенія у дорослих;

  • еритробластопенія (еритроцитарна анемія);

  • уроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія.

Онкологічні захворювання:

  • паліативне лікування лейкемії та лімфоми у дорослих;

  • гостра лейкемія у   дітей.

Стани, що супроводжуються набряком:

  • стимулювання діурезу або зменшення протеїнурії при ідіопатичному нефротичному синдромі (без уремії) і порушення функції нирок при системному червоному вовчаку.

Діагностичне випробування гіперфункції надниркових залоз

Набряк мозку:

  • набряк мозку через первинну або метастатичну пухлину мозку, краніотомію або травму голови.

Застосування при набряку мозку не заміняє належні нейрохірургічні дослідження та кінцеві призначення, такі як нейрохірургічне втручання та інша специфічна терапія.

Інші показання:

  • туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою або загрозою блокади (разом із відповідною протитуберкульозною терапією);

  • трихіноз з неврологічними симптомами або трихіноз міокарда.

Показання для внутрішньо суглобового введення або введення у м’які тканини: як допоміжна терапія для короткочасного застосування (з метою виведення пацієнта із гострого стану або при загостренні хвороби) при:

  • ревматоїдному артриті (тяжке запалення окремого суглоба);

  • синовіті при остеоартриті;

  • гострому та під гострому бурситі;

  • гострому подагричному артриті;

  • епікондиліті;

  • гострому неспецифічному тендосиновіті;

  • пост травматичному остеоартриті.

Місцеве введення (введення в місце ураження):

  • келоїдні ураження;

  • локалізовані гіпертофічні, запалені та інфільтровані ураження при оперізувальному лишаї, псоріазі, кільцеподібній гранульомі,

  • дисковий червоний вовчий лишай,

  • ліпоїдний атрофічний дерматит Оппенгейма;

  • локалізована алопеція.

Можливе також застосування при кістозних пухлинах апоневрозу або сухожилля (ганглію).

Протипоказання.
•   Підвищена чутливість до активної речовини або інших компонентів лікарського засобу;
•   системні інфекції, крім випадків комбінації зі специфічними проти інфекційними засобами;
•   системні грибкові інфекції;
•   бактеріємія;
•   остеопороз;
•   запальні процеси в місці введення препарату;
•   септичні артрити, спричинені збудниками гонореї та туберкульозу;
•   шлунково-кишкові виразки;
•   тяжкі міопатії (за винятком міастенії);
• вірусні інфекції (вітряна віспа, простий герпес очей, оперізуваний лишай (фаза віремії), поліомієліт (за винятком бульбарно-енцефалічної форми);
•   лімфаденіт після вакцинації БЦЖ;
•   закрито кутова та відкритокутова глаукоми;
•   період вагітності (крім застосування за життєвими показаннями) та годування груддю.    
 
Спосіб застосування та дози.

Призначають дорослим та дітям з періоду новонародженості. Вводять внутрішньо венно (у вигляді ін’єкції або інфузії), внутрішньом’язово або місцево – за допомогою внутрішньо суглобової ін’єкції чи ін’єкції в місце ураження на шкірі або в інфільтрат м’яких тканин.

Як розчинник для внутрішньо венної інфузії застосовують 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози.

Розчини призначені для внутрішньо венного введення або подальшого розчинення препарату не повинні містити консерванти, коли застосовуються для немовлят, особливо недоношених.  

Коли препарат змішується з розчинником для інфузії, слід дотримуватись стерильних   заходів безпеки. Оскільки розчини для інфузій зазвичай не містять консервантів, суміші слід застосовувати протягом 24 год.

Препарати для парентерального введення слід візуально перевіряти на наявність сторонніх часток та зміни кольору кожного разу перед введенням, для визначення придатності розчину та контейнеру.

Дозу слід визначати індивідуально, відповідно до захворювання конкретного пацієнта, передбаченого періоду лікування, переносимості кортикоїдів і реакції організму.

Внутрішньо венне та внутрішньом’язове введення

Рекомендована початкова доза змінюється від 0,5 до 9 мг на добу, залежно від діагнозу. В менш тяжких випадках може бути достатнім дозування нижче 0,5 мг, в той час як при тяжких захворюваннях може бути необхідним дозування вище 9 мг на добу.

Початкові дози Дексаметазону слід застосовувати до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово зменшувати до найнижчої клінічно ефективної. Якщо високі дози призначаються протягом періоду, що перевищує кілька днів, дозу потім слід поступово зменшувати протягом кількох наступних днів або навіть протягом більш тривалого періоду.

Якщо через відповідний період часу не відбувається задовільної клінічної реакції, припиняють ін’єкції дексаметазону фосфату і призначають пацієнту інше лікування.
Слід ретельно спостерігати за симптомами, що можуть потребувати корекції дозування, а саме – змінами клінічного стану в результаті ремісії або загострення хвороби, індивідуальною реакцією на препарат і впливом стресу (наприклад, хірургічне втручання, інфекція, травма). Під час стресу може виявитися необхідним тимчасово збільшити дозування.
Якщо введення препарату припиняють після більше ніж декількох днів лікування, як правило, відміну слід проводити поступово.
При внутрішньо венному введенні дозування зазвичай є таким самим, як і при пероральному застосуванні. Проте, при деяких негайних, гострих, небезпечних для життя ситуаціях застосування доз, що перевищують звичайні, може бути виправданим і суміщатись з пероральним дозуванням. Слід прийняти до уваги, що при внутрішньом’язовому введенні швидкість абсорбції є повільнішою.
Шок
Існує тенденція в поточній медичній практиці щодо застосування високих (фармакологічних) доз кортикостероїдів для лікування шоку, стійкого до традиційної терапії. Існують наступні дозування ін’єкції дексаметазону фосфату:
Дозування
3 мг/кг маси тіла за 24 год шляхом постійної внутрішньо венної інфузії після початкової внутрішньо венної ін’єкції 20 мг.
2-6 мг/кг маси тіла у вигляді одноразової внутрішньо венної ін’єкції.
40 мг початково, потім повторні внутрішньо венні ін’єкції кожні 4-6 год, доки спостерігаються симптоми шоку.
40 мг початково, потім повторні внутрішньо венні ін’єкції кожні 2-6 год, доки спостерігаються симптоми шоку.
1 мг/кг маси тіла у вигляді одноразової внутрішньо венної ін’єкції.
Застосування   високодозової кортикостероїдної терапії повинно тривати тільки до стабілізації стану   пацієнта і зазвичай не довше, ніж 48-72 год.
Набряк мозку
Дексаметазон, розчин для ін’єкцій, звичайно призначають в початковій дозі 10 мг внутрішньо венно, потім по 4 мг кожні 6 год внутрішньом’язово до зникнення симптомів.
Реакцію на лікування звичайно спостерігають протягом 12-24 год, дозування може бути знижене після 2-4 днів лікування, препарат поступово відміняють протягом  5-7 днів. Для паліативного застосування у пацієнтів з повторними або неоперабельними пухлинами мозку, може бути ефективною підтримуюча терапія в дозуванні 2 мг 2-3 рази на добу.
Тяжкі алергічні захворювання
При гострих, алергічних захворюваннях, які само купіруються або тяжких загостреннях хронічних алергічних захворювань призначають наступну схему дозування, яка об’єднує парентеральну та пероральну терапію:
Дескаметазон, розчин для ін’єкцій, 4 мг/мл: перший день, 1 або 2 мл (4 або 8 мг), внутрішньом’язово.
Дексаметазон, таблетки, 0,5 мг: другий і третій дні, 6 таблеток у два прийоми кожен день; четвертий день, 3 таблетки у два прийоми; п’ятий і шостий дні, 1½ таблетки кожен день; сьомий день, немає лікування; восьмий день, повторний візит до лікаря.
Ця схема призначена для забезпечення адекватного лікування протягом епізодів загострення для зниження ризику передозування у хронічних випадках.
Місцеве введення
Внутрішньо суглобове введення, введення в місце ураження або у м’які тканини зазвичай застосовують у випадках, коли ураження обмежується одним або двома суглобами (ділянками). Дозування та частота ін’єкцій залежить від умов та місця введення.   Звичайна доза – 0,2-6 мг. Частота застосування звичайно коливається від одного введення на 3-5 днів до одного введення на 2-3 тижні. Часте внутрішньо суглобове введення може ушкодити суглобовий хрящ.
Внутрішньо суглобова ін’єкція кортикостероїдів може призвести до системних ефектів на додаток до місцевих.
Слід уникати внутрішньо суглобового введення кортикостероїдів в інфіковані суглоби.
Кортикостероїди не слід вводити в нестабільні суглоби.
Деякі зі звичайних одноразових доз наведені нижче:
Місце ін’єкції
 Доза дексаметазону фосфату (мг)
Великі суглоби (наприклад, колінний) 2-4
Маленькі суглоби (наприклад, між фаланговий, скронево-нижньощелепний) 0,8-1
Міжм’язові   сумки 2-3
Сухожильні оболонки 0,4-1
Інфільтрація м’яких тканин 2-6
Ганглії 1-2
Дексаметазон, розчин для ін’єкцій, особливо рекомендований для застосування у поєднанні з одним із менш розчинних стероїдів тривалої дії для внутрішньо суглобового введення та   введення у м’які тканини.

Дози для дітей

Рекомендована доза при замісній терапії становить 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла на добу у три ін’єкції.

При всіх інших показаннях, діапазон початкових доз становить 0,02-0,3 мг/кг/добу у три-чотири ін’єкції (0,6-9 мг/м2 площі поверхні тіла/добу).

З метою порівняння нижче наведені еквівалентні дози в мг для різних кортикостероїдів:

Доза 0,75 мг дексаметазону еквівалентна дозі 2 мг параметазону, або 4 мг метил преднізолону і триамцинолону, або 5 мг преднізону і преднізолону, або 20 мг гідрокортизону, або 25 мг кортизону, або 0,75 мг бетаметазону.

Такі співвідношення дозувань відносяться лише до перорального чи внутрішньо венного застосування цих препаратів. Коли ці препарати або їхні похідні вводяться внутрішньом’язово або внутрішньо суглобово, їхні відносні властивості можуть значно змінюватись.
Побічні реакції.
Частота виникнення   побічних реакцій залежить від дози та тривалості лікування.
При короткочасному застосуванні препарату можливі: тимчасова недостатність надниркових залоз, непереносимість глюкози, підвищений апетит і збільшення маси тіла, психічні порушення; рідше зустрічаються алергічні реакції, гіпертри гліцеридемія, виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки, гострий панкреатит.  
У разі введення високих доз або при тривалому застосуванні препарату слід враховувати можливість виникнення   тривалого порушення функції надниркових залоз, уповільненого росту дітей і підлітків, ожиріння центрального ґенезу, шкірних реакцій, атрофії м’язів, остеопорозу, рідше – зниження імунного захисту та підвищення ризику виникнення інфекційних захворювань, катаракти, глаукоми, артеріальної гіпертензії, асептичного некрозу кісток.
Можливі наступні побічні реакції:      
з боку ендокринної системи: пригнічення функції та атрофія надниркових залоз, синдром Іценка-Кушинга, затримка статевого розвитку та росту у дітей та підлітків, зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, гіперглікемія, підвищення потреби в інсуліні або пероральних протидіабетичних засобах, негативний азотистий баланс, гіпокаліємія, алкалоз, гіперліпідемія, гінекомастія, аменорея, затримка натрію та води в організмі;
з боку травного тракту: підвищений апетит, розлади травлення, нудота, блювання, виразковий езофагіт, панкреатит, пептична «стероїдна» виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація шлунково-кишкового тракту, включаючи перфорацію жовчного міхура та кишечнику (особливо у пацієнтів із хронічними запаленнями кишечнику), метеоризм, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази;
з боку серцево-судинної системи: набряки, підвищення артеріального тиску, кардіоміопатії, аритмії,   екстрасистолія, пароксизмальна брадикардія (аж до зупинки серця),   розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення проявів хронічної серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, гіперкоагуляція, тромбози, тромбофлебіти, васкуліти. У хворих на гострий та під гострий інфаркт міокарда – посилення вогнища некрозу, сповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м’яза;
з боку нервової системи: безсоння, нервозність або неспокій, запаморочення, вертиго, судоми, психози, головний біль, зміни настрою, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний синдром, депресія, параноя, підвищення внутрішньо черепного тиску, псевдо пухлина мозочка (як наслідок різкого припинення прийому препарату);
з боку органу зору:   катаракта, глаукома, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в ділянці голови, шиї, носа, шкіри голови, можливе відкладення кристалів препарату у судинах ока), підвищення внутрішньо очного тиску з можливим ураженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки;
з боку опорно-рухової системи: артралгії, м’язова слабкість, сповільнення росту та процесів скостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, вертебральні компресорні переломи, асептичний некроз голівки плечової та стегнової кісток, розрив сухожиль м’язів, «стероїдна» міопатія, зниження м’язової маси (атрофія), невропатія, неврити, парастезії;
з боку кровотворної та лімфатичної систем: зменшення кількості моноцитів і/або лімфоцитів,       лейкоцитоз; тромбоцит опенія;
з боку шкіри та підшкірної клітковини: гірсутизм, акне, атрофія шкіри, синці, свербіж шкіри (генералізований та в місцях введення препарату), уртикарні висипання,   сповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, потоншання шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів;
з боку репродуктивної   системи: порушення сперматогенезу (збільшення або зменшення);
порушення метаболізму: підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, збільшення маси тіла, негативний азотистий баланс (пришвидшений розпад білків), підвищене потовиділення, затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м’язів, незвична слабкість та втомлюваність);
алергічні реакції: генералізовані або місцеві, анафілактоїдні реакції, анафілаксія;
інші: розвиток або загострення інфекцій (частіше при одночасному застосуванні імунодепресантів чи вакцин), ангіоедема, неваскулярний некроз, лейкоцитурія, вторинна малігнізація, Капоші синдром, гикавка, яку важко купірувати, відкладання жиру у незвичних місцях, «місяцеподібне лице».
Місцеві реакції при парентеральному введенні: свербіж, сухість, гіпертрихоз, вугроїдні висипання, гіпопігментація, пероральний дерматит, алергічні контактні дерматити, мацерація шкіри, стриї, пітниця, печіння у місці введення, подразнення шкіри, оніміння, біль, парестезії та вторинні інфекції у місці ведення, рідко – некроз оточуючих тканин, утворення рубців у місці ін’єкцій; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом’язовому введенні (особливо небезпечне введення у дельтоподібний м’яз). При внутрішньо венному введенні: аритмії, приливи крові до обличчя, судоми. При інтракраніальному введенні – носові кровотечі. При внутрішньо суглобовому введенні – посилення болю у суглобі.      

Передозування.
При введенні високих доз препарату та при тривалому застосуванні часто виникають побічні ефекти, описані у відповідному розділі, перш за все – синдром Кушинга. Тривале застосування глюкокортикоїдів призводить до зниження функціональної активності гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, тому відміну препарату необхідно проводити шляхом поступового зменшення дози. Різка відміна препарату може стати причиною розвитку гострої недостатності надниркових залоз. При появі симптомів передозування препарат тимчасово відміняють (крім випадків, коли препарат призначений за життєвими показаннями), призначають симптоматичну терапію. Після зникнення симптомів передозування застосування препарату поновлюють.
Гемодіаліз не є ефективним методом прискореного виведення дексаметазону з організму. Специфічного антидоту немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Глюкокортикоїди проходять крізь плаценту і досягають високих концентрацій у тканинах плода. За деякими даними, навіть фармакологічні дози глюкокортикоїдів можуть підвищити ризик недостатності плаценти, олігогідрамніозу, уповільненого розвитку плода або його внутрішньо маткової смерті, підвищення кількості лейкоцитів (нейтрофілів) у плода і недостатності його надниркових залоз.

Під час вагітності введення дексаметазону допустиме лише за життєвими показаннями.

Дітей, народжених матерями, яким призначали глюкокортикоїди під час вагітності, треба ретельно перевіряти на наявність недостатності надниркових залоз.

Невеликі кількості глюкокортикоїдів виділяються в грудне молоко, тому на час лікування слід припинити годування груддю. Можливий вплив полягає в уповільненні росту дитини і зменшенні секреції ендогенних глюкокортикоїдів.


Діти.
Застосовують у дітей з періоду новонародженості (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Під час тривалого лікування необхідно ретельно слідкувати за динамікою росту та розвитку дитини. У дітей в період росту глюкокортикоїди застосовують лише за життєвими показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря. Для запобігання порушенню процесів росту при тривалому лікуванні препаратом дітей віком до 14 років бажано через кожні 3 дні робити 4-денну перерву в лікуванні. Дітям, які під час лікування перебували в контакті з хворими на кір, вітряну віспу, призначають специфічні імуноглобуліни.          
 

Особливі заходи безпеки.
У пацієнтів, які тривалий час лікуються дексаметазоном, може спостерігатись синдром відміни (також без видимих ознак недостатності надниркових залоз) при припиненні лікування (підвищена температура тіла, нежить, почервоніння кон’юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість або дратівливість, біль у м’язах та суглобах, блювання, зменшення маси тіла, слабкість, часто ще й конвульсії). Тому дозу дексаметазону треба зменшувати поступово. Раптове припинення лікування може мати смертельні наслідки.

Особливості застосування.

Під час парентерального лікування кортикоїдами в рідких випадках можуть спостерігатись реакції гіпер чутливості, тому треба вжити належних заходів перед початком лікування дексаметазоном, зважаючи на можливість алергічних реакцій (особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на будь-які інші ліки в анамнезі).

Якщо пацієнт знаходиться у стані тяжкого стресу (через травму, операцію або тяжке захворювання) протягом терапії, дозу дексаметазону слід збільшити, а якщо це відбувається під час припинення лікування, слід застосовувати гідрокортизон або кортизон.

Пацієнтам, яким вводили дексаметазон тривалий час і які зазнають тяжкого стресу після припинення терапії, слід відновити застосування дексаметазону, оскільки спричинена ним недостатність надниркових залоз може тривати протягом кількох місяців після припинення лікування.

Лікування дексаметазоном або природними глюкокортикоїдами може приховати симптоми існуючої або нової інфекції, а також симптоми кишкової перфорації. Дексаметазон може загострити системну грибкову інфекцію, латентний амебіаз і туберкульоз легенів.

Пацієнти з туберкульозом легенів в активній формі повинні одержувати дексаметазон (разом із засобами проти туберкульозу) тільки при швидкоплинному або сильно розсіяному туберкульозі легенів. Пацієнти з неактивною формою туберкульозу легенів, які лікуються дексаметазоном, або пацієнти, які реагують на туберкулін, повинні одержувати хімічні профілактичні засоби.  

Обережність і медичний нагляд рекомендовані хворим на остеопороз, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність, туберкульоз, глаукому, печінкову або ниркову недостатність, діабет, активну пептичну виразку, недавній кишковий анастомоз, виразковий коліт і епілепсію. Особливого догляду потребують пацієнти протягом перших тижнів після інфаркту міокарда, пацієнти з тромб емболією, тяжкою міастенією, гіпотиреозом, психозом або психоневрозом, а також пацієнти літнього віку.

Під час лікування може спостерігатись загострення діабету або перехід від латентної фази до клінічних проявів діабету.

При тривалому лікуванні слід контролю вати рівні калію у сироватці.

Вакцинація живою вакциною протипоказана під час лікування дексаметазоном. Вакцинація вбитою вірусною або бактеріальною вакциною не призводить до очікуваного синтезу антитіл і не має очікуваного захисного ефекту. Дексаметазон звичайно не призначають за 8 тижнів до вакцинації і не починають застосовувати раніше, ніж через 2 тижні після вакцинації.

Пацієнти, які тривалий час лікуються високими дозами дексаметазону і ніколи не хворіли на кір, повинні уникати контакту із інфікованими особами; при випадковому контакті рекомендоване профілактичне лікування імуноглобуліном.

Рекомендується виявляти обережність пацієнтам, які одужують після операції або перелому кісток, оскільки дексаметазон може уповільнити загоєння ран і утворення кісткової тканини.

Дія глюкокортикоїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.

Внутрішньо суглобове призначення дексаметазону може призвести до системних ефектів. Часте застосування може спричинити ураження хряща або некроз кістки.

Перед внутрішньо суглобовим введенням слід видалити із суглоба синовіальну рідину і дослідити її (перевірити на наявність інфекції). Слід уникати введення кортикоїдів в інфіковані суглоби. Якщо інфекція суглоба розвивається після ін’єкції, слід розпочати належну терапію антибіотиками.

Пацієнтів треба повідомити про те, щоб вони уникали фізичного навантаження на уражені суглоби до часу, коли запалення буде вилікуване.

Треба уникати введення препарату в нестійкі суглоби.

Кортикоїди можуть спотворювати результати шкірних алергічних тестів.

Спеціальна інформація про деякі інгредієнти.

Препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію в дозі, тобто є практично «вільним від натрію».
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Дексаметазону фосфат може спричинити запаморочення та головний біль у деяких пацієнтів, тому під час лікування препаратом   необхідна обережність при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.    
 
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Аміноглютетимід – знижує концентрацію дексаметазону.
Антациди – мають здатність збільшувати абсорбцію кортикостероїдів, прийом цих препаратів можливий з різницею в 2 години.
Антихолін естеразні засоби – одночасне застосування з дексаметазоном може призвести до вираженої слабкості у хворих на міастенію.
Азолові протигрибкові препарати – можуть збільшувати концентрацію кортикостероїдів у сироватці крові при сумісному застосуванні цих препаратів.
Секвестр анти жовчних кислот – можуть зменшувати абсорбцію кортикостероїдів, можливе застосування з різницею в 2 години.
Блокатори кальцієвих каналів (нондигідроперидин) – можуть збільшувати концентрацію кортикостероїдів у сироватці крові при їх сумісному застосуванні.
Циклоспорини – кортикостероїди можуть збільшувати концентрації циклоспоринів у сироватці крові, а також циклоспорини можуть збільшувати рівні кортикостероїдів.
Естрогени – можуть збільшувати рівень кортикостероїдів у сироватці крові.
Флуороквінолони – одночасне застосування може збільшувати ризик розриву сухожиль, особливо у пацієнтів літнього віку.
Ізоніазид – кортикостероїди зменшують концентрацію ізоніазиду в сироватці крові.
Нервово-мязові блокатори – застосування з кортикостероїдами може призвести до міопатії.
Талідомід – одночасне застосування з кортикостероїдами може призвести до збільшення ризику селективних побічних реакцій (токсичний епідермальний некроліз).
Варфарин – кортикостероїди можуть зменшувати ефект варфарину.
Одночасний прийом з барбітуратами, карбамазепіном, фенітоїном, пірамідоном або римфампіцином може посилювати метаболізм і зменшувати дію кортикостероїдів.
При одночасному застосуванні дексаметазону із серцевими глікозидами можливе посилення дії глікозидів і погіршення переносимості останніх через дефіцит калію; з діуретинами та салуретиками – можливе посилення виведення калію.
При одночасному прийомі препарату із протидіабетичними засобами можливе зниження їх терапевтичної активності, тому необхідно проводити контроль вмісту глюкози в крові; з похідними кумарину – послаблення антикоагулянтного ефекту; з гормональними контрацептивами – посилення дії дексаметазону; з не стероїдними протизапальними засобами – посилення ризику утворення ерозивно-виразкових уражень і шлунково-кишкових кровотеч; з празиквантелом – можливе зменшення концентрації останнього в крові.
Зменшення періоду напів виведення і збільшення кліренсу дексаметазону може відбуватися після взаємодії з ефедрином.
Імунодепресанти і цитостатики посилюють дію препарату.
При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і при інших видах імунізації препарат збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.

Дексаметазон збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину, а також ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. При тривалій терапії можливе підвищення вмісту фолієвої кислоти.

Існує фізико-хімічна несумісність розчину дексаметазону натрію фосфату з даунорубіцину

гідро хлоридом, доксорубіцину гідро хлоридом, ванкоміцину гідро хлоридом та прохлорперазину едисилатом.


Фармакологічні властивості.  
Фармакодинаміка. Дексаметазон чинить виражену протизапальну, проти алергічну та десенсибілізуючу дію, має антитоксичні та протишокові властивості, проявляє імунодепресивну активність. Незначною мірою затримує натрій та воду в організмі. Ці ефекти спричинені тим, що дексаметазон пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, індукує утворення ліпокортинів та зменшення кількості опасистих клітин, зменшує проникність капілярів, пригнічує активність циклооксигенази (переважно ЦОГ-2) і синтез простагландинів, стабілізує мембрани клітин (особливо лізосомальних). Дексаметазон проникає крізь клітинні мембрани і утворює комплекс зі специфічними рецепторами цитоплазми. Ці комплекси потім проникають у клітинні ядра, зв’язуються з ДНК і стимулюють транскрипцію інформаційної РНК (іРНК) і подальший синтез білків різноманітних ензимів, відповідальних за дві категорії дії системних адренокортикоїдів. Однак ці засоби можуть послаблювати транскрипцію іРНК у деяких клітинах (наприклад, лімфоцитах).
Дексаметазон зменшує відповідь тканин на запальний процес. Він також інгібує фагоцитоз, вивільнення лізосомальних ензимів, синтез та/або вивільнення декількох хімічних посередників запалення.
Дексаметазон зменшує концентрацію тимусзалежних лімфоцитів (Т-лімфоцитів), моноцитів і еозинофільних лейкоцитів. Він також зменшує зв’язування імуноглобуліну з рецепторами клітинних мембран і стримує синтез і/або вивільнення інтерлейкіну-1, що призводить до зменшення бластогенезу Т-лімфоцитів і зниження поширення первинної імунної відповіді. Імунодепресивна     дія     обумовлена     гальмуванням   звільнення     цитокінів    (інтерлейкіну-І-ІІ,   γ-інтерферону) лімфоцитами та макрофагами.
Дексаметазон стимулює білковий катаболізм та індукує ензими, які відповідають за метаболізм амін окислот. Він знижує синтез та збільшує розпад білків у лімфоїдній тканині, сполучній тканині, м’язах та шкірі. При довго тривалому застосуванні може відбуватися атрофія цих тканин.
Дексаметазон збільшує засвоюваність глюкози шляхом індукції печінкових ензимів, які беруть участь у глюконеогенезі, стимулює білковий катаболізм (збільшує концентрацію амін окислот, необхідних для глюконеогенезу у печінці) і знижує периферичну утилізацію глюкози, що призводить до збільшення накопичення глюкогену в печінці та підвищення концентрації глюкози в крові. Дексаметазон також посилює ліполіз і мобілізацію жирних кислот із жирових депо. Дексаметазону фосфат знижує активність вітаміну D, зменшує швидкість всмоктування кальцію та сприяє прискоренню його виведення з організму; гальмує синтез та секрецію адренокортикотропного гормона і вторинно – синтез ендогенних глюкокортикостероїдів. Особливістю дії препарату є значне пригнічення функції гіпофіза та повна відсутність мінералокортикоїдної активності.                
Фармакокінетика. Дексаметазону фосфат належить до глюкокортикоїдів тривалої дії. Після внутрішньом’язового ведення абсорбується швидко та починає швидко діяти. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 7-9 годин. Специфічна дія триває протягом 6-24 годин. З білками плазми крові зв’язується близько 80 % препарату. Після внутрішньо венного ведення максимальна концентрація у лікворі досягається через 4 години і складає 15-20 % від концентрації в плазмі крові.   Швидко видаляється з крові та розподіляється у м’язах, печінці, шкірі, кишечнику і нирках. Добре проникає через гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри. Дексаметазон метаболізується в печінці значно повільніше за кортизон. Період напів виведення із плазми крові – приблизно 3-4,5 години. Період напів виведення може бути довшим у хворих на гіпотиреоз. Біо трансформація   до   неактивних   метаболітів відбувається   головним   чином у печінці.   Близько 80 % введеного дексаметазону елімінується нирками у вигляді глюкуроніду протягом 24 годин.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до світло жовтого кольору розчин, вільний від механічних часток і волокон.

Несумісність.
Препарат   не   слід   змішувати з іншими препаратами, крім як з 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози.
При змішуванні дексаметазону з хлорпромазином, дифенгідраміном, доксапрамом, доксорубіцином, даунорубіцином, ідарубіцином, гідроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, галію нітратом та ванкоміцином утворюється осад.

Приблизно 16 % дексаметазону розкладається в 2,5 % розчині глюкози та 0,9 % розчині натрію хлориду з амікацином.

Деякі ліки, такі як лоразепам, повинні змішуватись з дексаметазоном у скляних флаконах, а не у пластикових пакетах (концентрація лоразепаму зменшується до значень нижче 90 % за 3-4 години зберігання у полівінілхлорид них пакетах при кімнатній температурі).

Деяким лікам, таким як метапамінол, властива так звана «несумісність, що розвивається повільно», яка розвивається протягом доби при змішуванні з дексаметазоном.

Дексаметазон з глікопіролатом: значення рН остаточного розчину дорівнює 6,4, що виходить за межі діапазону стабільності.

Термін придатності. 3 роки.
 
Умови зберігання. Зберігати при температурі від 15 °С до 30 °С   у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Упаковка. У картонній коробці 5 ампул по 1 мл розчину.  

Категорія відпуску.  За рецептом.



 

Состав Дексона капли

1 мл капель содержит:
 - дексаметазона натрия фосфат 1 мг
 - неомицина сульфата 5 мг;

Вспомогательные вещества: натрия фосфат дигидрат двухосновной, трилон Б, бензалкония хлорид, натрия хлорид, креатинин, натрия метабисульфит (E 223), пропиленгликоль, натрия дигидрофосфат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

комбинированный препарат для местного применения, содержащий синтетический фторированный ГКС дексаметазон и антибиотик широкого спектра действия неомицин. Оказывает противоаллергическое противовоспалительное, антиэкссудативное, противомикробное действие.

Показания к применению Дексона капли

поверхностный бактериальный аллергический конъюнктивит, посттравматический иридоциклит, эписклерит, дакриоцистит, ожоги химические), блефарит, средний отит.

Способ применения Дексона капли и дозы

по 1-2 капли в каждый глаз или в наружный слуховой проход с интервалом 1-2ч днем и 2ч в течение ночи; при стихании острых явлений 4-6 раз в сутки. Продолжительность лечения обычно не более 7-10 дней.

Побочные эффекты

при истончении роговицы существует опасность перфорации; крайне редко повышение внутриглазного давления и образование катаракты при длительном применении.

Противопоказания

туберкулезное поражение глаз, простой лишай, ветряная оспа, вирусные инфекции глаз и ушей, гнойный конъюнктивит, вызванный устойчивым к неомицину возбудителем, гнойная язва роговицы, глаукома, катаракта, грибковые инфекции, перфорация барабанной перепонки, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

нельзя применять одновременно с мономицином или стрептомицином ввиду возможного усиления ототоксического действия.

Особенности применения

не рекомендуется назначать препарат Дексона капли в период беременности ввиду возможного ототоксического действия на плод.



Реклама
Поиск лекарств в аптеках