Диклофен - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИКЛОФЕН-ГЕЛЬ

(Diclofen-Gel)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: гель білого кольору, однорідної консистенції, зі специфічним запахом;

склад: 1,0 г гелю містить 30 мг диклофенаку натрію та 5 мг ментолу;

допоміжні речовини: спирт етиловий 96 %, пропіленгліколь, гліцерин, карбопол, аміаку розчин 15 %, формальдегіду розчин, вода очищена.

Форма випуску. Гель.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що використовуються місцево при болях у суглобах і м’язах. Код АТС   М 02А А 65**.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Диклофен-гель – протизапальний засіб з вираженою аналгезуючою дією. Основна діюча речовина – диклофенак натрію - пригнічує активність циклооксигенази, яка є основним ферментом метаболізму арахідонової кислоти, зменшуючи при цьому синтез простагландинів (ПГ), кінінів та інших медіаторів запалення. Препарат зменшує проникність капілярів, стабілізує мембрани лізосом, пригнічуючи викид мікросомальних ферментів. Одночасно зменшується енергозабезпечення вогнища запалення.

Ментол у складі гелю підсилює знеболювальний ефект диклофенаку натрію, виявляє відволікальний ефект. При місцевому застосуванні втамовує біль у стані спокою та при русі, попереджає ранкову скутість і припухлість суглобів, поліпшує їх функціональну та рухову спроможність. При запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль при русі, зменшує запальні набряки на місці рани.

Фармакокінетика. Кількість натрію диклофенаку, що проникає крізь шкіру, пропорційна часу контакту та площі, на яку він нанесений. Також ця кількість залежить від сумарної дози препарату та від ступеня гідратації шкіри. Після аплікації на поверхню шкіри площею 100 см²  2-3 г Диклофен-гелю резорбція становить приблизно 6 %. Застосування оклюзивних пов'язок протягом 10 годин приводить до трикратного збільшення резорбції препарату. Після нанесення Диклофен-гелю на шкіру у ділянці суглоба кисті або колінного суглоба натрію диклофенак визначається у синовіальній оболонці та у синовіальній рідині у концентрації у 100 разів менше, ніж після перорального застосування таблеток натрію диклофенаку. Близько 50 % активної речовини метаболізується при " першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні чи місцевому застосуванні абсорбція відбувається повільніше.

Показання для застосування. Комплексна терапія ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту; гострі подагричні, інфекційні, псоріатичні та травматичні артрити, остеоартрози, бурсити, тендовагініти, радикуліти, тромбофлебіти, невралгії, міалгії та інші захворювання, що супроводжуються запаленням і больовим синдромом. Травми сухожиль, зв’язок, м'язів і суглобів (для зняття болю і запалення при розтягненні, вивихах, забитих місцях), локалізовані форми ревматизму м'яких тканин (для зняття болю і запалення).

Спосіб застосування та дози. 1,0 г Диклофен-гелю (1 см стовпця гелю) наносять на шкіру, на уражені суглоби чи ділянки тіла, де є запалення, легко втираючи протягом 1-2 хв 2-4 рази на добу. Середня добова доза становить 4,0 г гелю, що відповідає 120 мг натрію диклофенаку. Для дітей старше 6 років і для підлітків добова доза не повинна перевищувати 2,0 г препарату (2 см стовпця гелю), яку необхідно розділити на 4 рази. При одночасному застосуванні Диклофен-гелю та таблеток натрію диклофенаку добова доза останнього не повинна перевищувати 50 мг.

Тривалість курсу лікування – 10-14 днів.

Побічна дія. Диклофен-гель звичайно добре переноситься. У деяких хворих при недотриманні правил застосування або при передозуванні можуть спостерігатись явища місцевого подразнення шкіри: свербіж, гіперемія, відчуття жару, висипання, в окремих випадках - утворення інфільтрату, абсцесу, некрозу жирової тканини. При тривалому зовнішньому застосуванні і/або при нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні побічні ефекти внаслідок резорбтивної дії диклофенаку. Можливо виникнення запаморочення, головного болю, неспокою, безсоння, дратівливості, втоми. Рідко - парестезії, порушення зору, шум у вухах, розлади сну, судоми, тремтіння, психічні порушення, депресія. Іноді - анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз.

Протипоказання. Ерозивно-виразкові порушення ШКТ у фазі загострення, тріада, спричинена дією ацетил саліцилової кислоти – еозинофільний риніт, рецидивуючий поліноз, гіперпластичні синусити, порушення кровотворення невідомої етіології, підвищена чутливість до диклофенаку та компонентів гелю, інших не стероїдних протизапальних засобів. III триместр вагітності, дитячий вік до 6 років.

Передозування. З огляду на спосіб застосування та при дотриманні режиму дозування передозування Диклофен-гелем малоймовірне. Але при використанні препарату у великих дозах або ж при нанесенні на велику площу шкіри може виявитися резорбтивна дія у вигляді запаморочення, головного болю, гіпервентиляції, затьмарення свідомості, міоклонічних судом у дітей, анорексії, нудоти, блювання, болю і неприємних відчуттів в епігастральній ділянці, кровотечі із ШКТ.

Поява перелічених вище симптомів вимагає відміни препарату або коригування дози Диклофен-гелю.

Лікування: зняти або змити з ушкодженої ділянки шкіри чи суглобу гель, що залишився. За необхідності провести симптоматичну терапію. Форсований діурез і гемодіаліз малоефективні. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Препарат слід наносити тільки на неушкоджені ділянки шкіри, уникаючи потрапляння в очі і на слизові оболонки. З обережністю призначають хворим, які мають в анамнезі алергійні реакції на не стероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту, бронхіальну астму, порушення кровотворення. При тривалому застосуванні необхідний періодичний контроль формули крові та функції печінки, аналіз калу на приховану кров. Через можливе зниження швидкості реакції не рекомендується керувати авто транспортом і проводити роботи з механізмами, що потребують підвищеної психічної реакції. У перші 6 місяців вагітності застосування можливо тільки за суворими показаннями та у мінімальних ефективних дозах. Під час лактації використання препарату вимагає припинення годування немовляти молоком матері.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні препарату в даній лікарській формі взаємодія з іншими лікарськими засобами не встановлена. Однак, особливо виходячи з можливості одночасного застосування Диклофен-гелю та таблеток диклофенаку натрію (при цьому добова доза останнього не повинна перевищувати 50 мг), необхідно враховувати, що останній може потенціювати специфічні ефекти та ульцерогенну дію кортикостероїдів, підвищувати концентрацію дигоксину у крові, послаблювати дію тіазидних сечогінних засобів і фуросеміду.

Комбіноване застосування з калій зберігаючи ми діуретиками призводить до гіперкаліємії. Терапевтична ефективність при одночасному застосуванні з саліцілатами знижується, при цьому підсилюється ульцерогенна дія на слизову оболонку шлунка. При використанні одночасно з антикоагулянтами необхідно контролю вати систему згортання крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 25 г гелю в тубі.

Виробник. ЗАТ НВЦ " Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод".

Адреса. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель туба 25 г

Прочие ингредиенты: спирт этиловый 96%, пропиленгликоль, глицерин, карбомер, натрия гидроксид 30% р-р, вода очищенная.

№  UA/1384/01/01 от 07.07.2009 до 07.07.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Диклофен-гель при местном применении оказывает выраженный противовоспалительный, анальгезирующий, противоотечный и антиагрегантный эффекты, что связано с угнетением биосинтеза простагландинов, кининов и других медиаторов воспаления. Препарат уменьшает проницаемость сосудистой стенки капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, снижает температуру в очаге воспаления.
Ментол, входящий в состав препарата, оказывает быстрое анальгетическое действие за счет охлаждающего эффекта, усиливая анальгетический эффект диклофенака.
Диклофен-гель способствует уменьшению отека суставов и околосуставных тканей, уменьшает выраженность боли в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает объем движений в суставах, их функциональную и двигательную способность. Уменьшая агрегационную способность тромбоцитов, препарат улучшает местную микроциркуляцию.
Количество проникающего через кожу диклофенака пропорционально времени контакта Диклофен-геля и площади кожи, на которую он нанесен, а также зависит от дозы препарата и степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи Диклофен-геля абсорбция диклофенака составляет около 6%. Окклюзионная повязка может в несколько раз повысить резорбцию диклофенака. После местного применения диклофенак определяется в плазме крови, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости суставов. Диклофенак связывается с белками плазмы крови на 99%. Метаболизм диклофенака происходит главным образом путем гидроксилирования с образованием нескольких производных, две из которых фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой в виде глюкуронидов.
У пациентов с заболеваниями почек кумуляции диклофенака и его метаболитов не отмечено.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизма диклофенака не изменяются.

ПОКАЗАНИЯ:

местное применение в комплексной терапии воспалительных процессов, болевого синдрома при:

• локализованных формах воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, включая остеоартриты, остеоартрозы периферических суставов и позвоночника;
• ревматических заболеваниях мягких тканей (включая тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, периартрит, периартропатии);
• посттравматических воспалениях мягких тканей, сухожилий, связок, мышц и суставов (растяжение, вывихи, перенапряжение, ушибы, отеки).

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют наружно. 1 г Диклофен-геля (полоску геля длиной 2,5–3 см) наносят равномерным тонким слоем на кожу и слегка втирают в течение 1–2 мин. После нанесения препарата необходимо вымыть руки (кроме тех случаев, когда аппликацию проводят на область рук). Процедуру повторяют 2–4 раза в сутки. Средняя суточная доза для взрослых составляет 4–5 г геля, что соответствует 120–150 мг диклофенака натрия.
Продолжительность лечения Диклофен-гелем при посттравматических воспалениях мягких тканей или при ревматических заболеваниях мягких тканей — 10–14 дней, при лечении остеоартритов — до 4 нед.
При необходимости одновременного применения Диклофен-геля с таблетками диклофенака суточная доза последнего не должна превышать 50 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к диклофенаку, ментолу или другим компонентам препарата;
• наличие в анамнезе приступов БА, крапивницы, острого ринита или других аллергических реакций, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст до 15 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в данной лекарственной форме Диклофен-гель хорошо переносится. У некоторых больных при несоблюдении правил применения или при передозировке могут отмечать явления местного раздражения кожи: редко — аллергический или контактный дерматит с образованием папул, булл или десквамацией кожи; возможны отдельные случаи фотосенсибилизации, образование инфильтрата, абсцесса, некроза жировой ткани.
Возникновение системных побочных эффектов после местного применения Диклофен-геля маловероятно. Учитывая возможность длительного применения, нанесение препарата на обширные участки кожи, вероятность применения доз, превышающих рекомендуемые, одновременного использования препаратов, также содержащих диклофенак или другие НПВП, могут отмечать такие побочные реакции (более характерные для инъекционных и таблетированных форм диклофенака):
со стороны ЖКТ: изжога, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, боль в эпигастральной области, спазмы кишечника, метеоризм; редко — ульцерогенное действие с или без кровотечения или перфорации; в отдельных случаях возможно развитие неспецифического геморрагического колита, афтозного стоматита, глоссита, поражения пищевода, панкреатита, обострения геморроя;
со стороны почек: отеки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротизирующий папиллит;
со стороны печени: возможно развитие токсического гепатита;
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, крайне редко — повышенная утомляемость, в отдельных случаях — парестезия, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, беспокойство, депрессия, кошмарные сновидения, тремор, психотические реакции, судороги, асептический менингит, нарушения зрения (диплопия), нарушения слуха (шум в ушах), нарушения вкуса;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области груди, повышение АД, явления сердечной недостаточности;
аллергические реакции: в отдельных случаях — генерализованная кожная сыпь, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, пурпура, крапивница, эритродермия, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), бронхоспазм;
изменения лабораторных показателей: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение или повышение уровня глюкозы и калия в крови, возможно повышение активности сывороточных аминотрансфераз.
Появление вышеперечисленных симптомов требует отмены препарата Диклофен-гель и назначения симптоматического лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Диклофен-гель применяют только наружно.
Препарат необходимо наносить на неповрежденные участки кожи. Не допускать попадания препарата в глаза и на другие слизистые оболочки, а при попадании необходимо промыть их достаточным количеством проточной воды. Не следует наносить гель под повязки, не пропускающие воздух (окклюзионные), необходимо избегать тепловых процедур, инсоляции (в том числе и искусственной) на участках кожи с нанесенным гелем.
Не применять одновременно с солнцезащитными, косметическими кремами, с репеллентами или другими местными средствами в зонах нанесения Диклофен-геля.
Одеваться можно не ранее чем через 10 мин после нанесения препарата, принимать душ/ванную не ранее чем через 1 ч после аппликации геля.
Обязательно вымыть руки после процедуры нанесения (кроме тех случаев, когда аппликация проводится на участке рук).
Учитывая возможное длительное применение препарата и/или нанесение на большую площадь, с осторожностью назначают (с учетом повышенного риска неблагоприятных эффектов) людям пожилого возраста, ослабленным, с низкой массой тела, с эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, с БА, нарушениями кроветворения, АГ, сердечной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями печени, почек.
Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими диклофенак.
При длительном применении необходим периодический контроль формулы крови и функций печени, почек, мониторинг АД, анализ кала на скрытую кровь.
Употребление алкоголя, курение повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период кормления грудью во время курса лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Дети. Опыта применения у детей в возрасте до 15 лет нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данных о способности препарата Диклофен-гель влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при использовании Диклофен-геля возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами минимальна. Однако учитывая возможность длительного применения, использования доз, превышающих рекомендуемые, нанесения препарата на обширные участки кожи, в случае одновременного использования других препаратов диклофенака или других НПВП, нельзя исключать возможность таких взаимодействий:

• с антикоагулянтами, антитромботическими средствами повышается риск развития кровотечений;
• Диклофен-гель может снижать эффективность антигипертензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора;
• с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП повышается риск возникновения побочных эффектов;
• с глюкокортикоидами, алкоголем усиливается ульцерогенное действие;
• применение Диклофен-геля с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, хинолонами может привести к повышению концентрации этих лекарственных средств в плазме крови;
• Диклофен-гель может снижать эффективность мочегонных препаратов, при назначении с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии;
• применение Диклофен-геля в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и, соответственно, к проявлению его токсических эффектов;
• при сочетании с пероральными сахароснижающими препаратами возможно развитие как гипо-, так и гипергликемии;
• Диклофен-гель может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

о случаях передозировки не сообщалось. Учитывая способ применения, при выполнении режима дозирования и вследствие низкой системной абсорбции диклофенака, передозировка Диклофен-геля маловероятна. Но при длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные, и/или при нанесении на большую площадь кожи могут возникать вышеперечисленные системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия.
Лечение. Снять или смыть с кожи оставшийся гель. Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая. Форсированный диурез малоэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.