Дилтиазем - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Дилтіазем   ЛАННАХЕР 90 мг ретард

(Diltiazem Lannacher 90 mg retard)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка пролонгованої дії містить дилтіазему   гідро хлориду 90 мг;

допомiжнi речовини: лактози моногідрат, полі акрилат дисперсний 30%, сополімер кислоти метакрилової-етил акрилату (1:1), амонію метакрилат сополімер тип В, гіпромелоза, магнію стеарат, макрогол 6000, титану діоксид, тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на

серце.   Код АТС C08DB01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Основна фармакологічна дія дилтіазему – антиангінальна, гіпотензивна, анти аритмічна. Дилтіазем блокує потенціал залежні   кальцієві канальці L-типу і інгібує участь іонів кальцію у фазі деполяризації кардіоміоцитів і гладеньких м`язів судин. Знижує скорочувальну здатність міокарда, зменшує ЧСС і уповільнює AV провідність. Розслабляє гладенькі м`язи судин, знижує загальний периферичний опір судин. Має дозозалежний антигіпертензивний ефект при легкій та помірній артеріальній гіпертензії. Ступінь зменшення АТ корелює з рівнем гіпертензії (у людей з нормальним АТ відмічається лише мінімальне його зниження). Гіпотензивна дія виявляється як у горизонтальному, так і в вертикальному положенні. Рідко викликає постуральну гіпотензію і рефлекторну тахікардію. Не змінює або незначною мірою зменшує максимальну ЧСС при навантаженні. Зменшує ниркові і периферичні ефекти ангіотензину ІІ. Антиангінальний ефект зумовлений зниженням потреб міокарда в кисні внаслідок зменшення ЧСС і системного АТ, вазодилатацією епікардіальних судин, здатністю усувати коронароспазм. Уповільнює шлуночковий ритм у пацієнтів з високою частотою шлуночкових скорочень при мерехтінні передсердь.

Фармакокінетика. Після перорального застосування добре (90% дози) всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить 40% (має ефект «першого проходження» через печінку).

Максимальна концентрація (C_max) досягається через 2 – 4 год. Об`єм розподілу – 5,3 л/кг. Період напів виведення (Т<sub>1/2</sub>) становить 3 – 4,5 год. Зв`язується з білками плазми на 70 – 80% (40% - з кислим альфа-глікопротеїном, 30% - з альбуміном). При пероральному застосуванні дія розвивається через 30 – 60 хв, тривалість дії - 4-8 год. Метаболізується у печінці шляхом деацетилювання, деметилювання за участю цитохрому Р₄₅₀ (як доповнення до кон`югації). Два основних метаболіти, що знаходяться в плазмі після внутрішнього прийому – деацетилдилтіазем і дезметилдилтіазем. Деацетильований метаболіт має властивості коронарного вазодилататора (концентрація в плазмі становить 10-20%, активність – 25-50% як такої дилтіазему), здатний до кумуляції. Концентрується в жовчі і піддається ентерогепатичній циркуляції. Екскреція (у тому числі метаболітів) відбувається, переважно, через ШКТ (65%) і меншою мірою через нирки (35%). У сечі виявляється 5 метаболітів і 2-4% незміненого препарату.

Показання для застосування.

Стенокардія (стабільна, вазоспатична); профілактика коронароспазму при проведенні коронароангіографії або операції аортокоронарного шунтування; артеріальна гіпертензія (моно терапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

Після перенесеного інфаркту міокарда хворим з супутньою стенокардією, коли протипоказано застосування бета-адреноблокаторів.

Спосіб застосування та дози.

Таблетку слід ковтати не розжовуючи, під час їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Стандартне дозування таблеток пролонгованої дії  90 мг – 1 таблетка двічі на добу з інтервалом прийому 12 год; доза може бути збільшена до 4 таблеток на добу.

Максимальна добова доза – 360 мг (4 таблетки).

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія; брадикардія, порушення AV-провідності, зменшення хвилинного об`єму серця, асистолія, периферичні набряки.

З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення, слабкість, відчуття втоми.

З боку сечовидільної системи: порушення потенції (в окремих випадках).

З боку шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища (запор або пронос, нудота, печія, частіше у людей літнього віку), гіперплазія слизової оболонки ясен (рідко).

З боку шкірних покривів: пітливість, гіперемія шкіри.

Алергічні реакції: шкірний висип і свербіж, рідко - ексудативна еритема.

Інші: підвищення активності трансміназ (АЛТ, АСТ), гіперглікемія (в окремих випадках).

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до активної та допоміжних речовин, що містяться у таблетках;

• кардіогенний шок;

• систолічна дисфункція лівого шлуночка (клінічні і рентгенологічні ознаки застійних явищ у легенях, фракція викиду лівого шлуночка менше 35-40%), у тому числі при гострому інфаркті міокарда;

• синусова брадикардія (менше 55 уд/хв.);

• синдромі слабкості синусного вузла (якщо не імплантований електрокардіостимулятор);

• синоатріальна и AV блокада   ІІ – ІІІ ступеня (без електрокардіостимулятора);

• виражений аортальний стеноз;

• WPW-синдром і синдром Лауна-Ганонга-Левіна с пароксизмами мерехтіння передсердь;

• вагітність і лактація, дитячий вік.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, гіпотензія, внутрішньо серцева блокада, серцева недостатність.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, плазмаферез і гемоперфузія із застосуванням активованого вугілля; симптоматична терапія – введення атропіну, ізопротеренолу, дофаміну або добута міну, діуретиків, інфузія   рідини.

При високих ступенях AV блокади можливе проведення електричної кардіостимуляції.

Токсичні симптоми можуть бути зменшені завдяки внутрішньо венному введенню 10 – 20 мл 10% кальцію глюконату.

Особливості застосування.

Хворим з ослабленою функцією печінки і нирок, а також людям літнього віку слід контролю вати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. При відхиленні від норми, слід коригувати дозу.

У разі необхідності відміни препарату, не слід раптово припиняти застосування препарату. Щоб запобігти періодичним нападам стенокардії потрібно поступово знижувати дозу.

При тривалому застосуванні лікарського засобу, слід контролю вати функцію печінки, особливо у хворих групи ризику.

Вагітність і лактація

Застосування в період вагітності можливе лише у випадку, коли потенційний ризик від застосування препарату нижчий від очікуваного ефекту. В період лактації не рекомендується.

Вплив на здатність керувати   авто транспортом та працювати зі   складними механізмами

При тривалому застосуванні Дилтіазему слід уникати роботи зі складними механізмами та керування авто транспортом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Потенційно небезпечними є комбінації з бета-адрено блокаторами, хінідином та іншими анти аритмічними засобами ІА класу, серцевими глікозидами. Гіпотензивні препарати потенціюють гіпотензивний ефект дилтіазему. Препарат підвищує концентрацію дигоксину в крові. Циметидин збільшує концентрацію дилтіазему в крові; фенобарбітал, діазепам – знижує. Дилтіазем збільшує концентрацію в крові циклоспоринів, карбамазепіна, теофіліну.

Умови   та   термін   зберігання.   Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному   для   дітей місці,   при температурі до 25°С у щільно закритій упаковці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

Виробник. Lannacher Heilmittel G.m b. H.

Адреса. 8502 Lannach, Austria

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сердце. Код АТС C08DB01.

Показания для применения.

Стенокардия; профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия. После перенесенного инфаркта миокарда больным с сопутствующей стенокардией, когда противопоказано применение бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы.

Дилтиазем ЛАННАХЕР 90 мг ретард: Таблетку следует глотать не разжевывая, во время еды, запивая достаточным количеством
жидкости. Стандартная доза – 1 таблетка 2 раза в сутки с интервалом приема 12 ч; доза может быть увеличена до 4 таблеток в сутки. Максимальна суточная доза – 360 мг (4 таблетки).

Дилтиазем ЛАННАХЕР 180 мг ретард: Таблетку следует глотать не разжевывая, во время еды, запивая достаточным количеством
жидкости. Стандартная доза – 1 таблетка в сутки; доза может быть увеличена до 2 таблеток в сутки. Максимальна суточная доза – 360 мг (2 таблетки).

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия; брадикардия, нарушение AV-проводимости, уменьшение минутного объема сердца, асистолия, периферические отеки. 

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.

Со стороны мочеиспускательной системы: нарушение потенции (в отдельных случаях).

Со стороны ЖКТ: диспептические явления, гиперплазия слизистой оболочки десен.

Со стороны кожного покрова: потливость, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: сыпь и зуд, редко - ексудативная эритема.

Другое: повышение активности трансминаз, гипергликемия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам, которые содержатся в таблетках; кардиогенный шок; систолическая дисфункция левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда; синусная брадикардия; синдроме слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор); синоатриальная и AV блокада ІІ – ІІІ степени (без электрокардиостимулятора); выраженный аортальный стеноз; WPW-синдром и синдром Лауна-Ганонга-Левина с пароксизмами мерцания предсердечий; беременность и лактация, детский возраст.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада, сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с применением активированного угля; симптоматическая терапия – введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкости. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции. Токсические симптомы могут быть уменьшены с помощью внутривенному введению 10 – 20 мл 10% кальция глюконата.

Особенности применения.

Больным с ослабленной функцией печени и почек, а также людям пожилого возраста следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При отклонения от нормы, следует корректировать дозу. В случае необходимости отмены препарата, не следует внезапно прекращать применение препарата. Чтобы избежать периодических припадков стенокардии нужно постепенно снижать дозу. При длительном применении лекарственного средства, следует контролировать функцию печени.

Беременность и лактация

Применение в период беременности возможно лишь в случае, когда потенциальный риск от применения препарата ниже чем ожидаемый эффект. В период лактации не рекомендуется. Влияние на способность управления автотранспортом и работу с сложными механизмами При длительном применении Дилтиазема следует избегать работ со сложными механизмами и
управления автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Потенциально опасными есть комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и другими антиаритмическими средствами ІА класса, сердечными гликозидами. Гипотензивные препараты потенцируют гипотензивный эффект дилтиазема. Препарат повышает концентрацию дигоксина в крови. Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам – уменьшает. Дилтиазем увеличивает концентрацию в крови циклоспоринов, карбамазепина, теофилина.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С в плотно закрытой упаковке.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.