Добросон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДОБРОСОН

(DOBROSON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: zopiclone, ((RS)-6-(5-хлоропіридин-2ил)-7-оксо-6,7-дигідро-5Н-піроло[3,4-b]піразин-5ил-4-метил піперазин-1-карбоксилат);

основні фізико-хімічні властивості:  білі, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки;

на кожній таблетці з одного боку нанесені «Zoc 7.5» і смужка, що дозволяє ламати таблетку навпіл;  

склад: 1 таблетка містить 7,5 мг зопіклону;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію гідро фосфат дигідрат, магнію стеарат,

крохмаль кукурудзяний, натрію кармелоза, магнію стеарат, метилгідроксіпропіл целюлоза,   титану   діоксид.

Форма випуску. Таблетки,   вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05C F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Зопіклон являє собою снодійний засіб групи бензодіазепінів – циклопіролонів із седативною, снодійною та анксіолітичною дією. Ефекти препарату як специфічного GABA-агоніста, зумовлені утворенням комплексу GABA-Ω-(BZ1 та BZ2)-рецепторів і модуляції хлорид-іонних каналів. Швидко викликає сон, не зменшуючи фази швидкого сну в його структурі, і потім підтримує сон із збереженням нормального фазового складу. Не спричинює   постсомнічних порушень: відсутні відчуття розбитості і сонливості вранці наступного дня. Сон настає протягом 30 хвилин і триває 6 – 8 годин. Зменшує головний біль. У пацієнтів з нічними нападами бронхіальної астми в сполученні з препаратами метилксантинового ряду (теофілін) стримує напади астми в ранкові години, зменшує їх інтенсивність і тривалість. Залежність від препарату не розвивається навіть при його тривалому застосуванні.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Зопіклон після перорального прийому швидко всмоктується. Максимум його концентрації в крові досягається через 1,5-2 години. Залежно від дози (3,75/7,5/15 мг) максимальна концентрація становить 30, 60 або 115 нг/мл відповідно. Абсорбція у чоловіків і жінок не відрізняється; на неї не впливає також час або частота прийому препарату.

Розподіл. Зопіклон сам по собі швидко розподіляється із судинної системи. Рівень зв’язування з білками плазми крові низький (приблизно 45 %) і далекий від насиченого; отже, ризик медично значущої інтоксикації, спричиненої зв’язуванням з білками плазми, доволі низький. Період напів виведення препарату становить приблизно 5 годин при звичайно рекомендованих дозах. Зниження рівня препарату в крові в діапазоні терапевтичних доз -     дозонезалежне. Тривалий прийом препарату не супроводжується його акумуляцією; індивідуальні відмінності незначні.

Упродовж періоду лактації фармакокінетичні профілі препарату в плазмі крові та молоці матері подібні, таким чином немовля щоденно отримує приблизно 1 % від денної дози матері.

Метаболізм. Утворюються два головних метаболіти Зопіклону:   фармакологічно активний у тварин зопіклон-N-оксид (період напів виведення - 4,5 години) та неактивний N-дезметил-зопіклон (період напів виведення - 7,5 години). При тривалому застосуванні препарату не відмічалося акумуляції препарату (15 мг щоденно протягом 14 діб). Навіть після застосування високих доз Зопіклону   у тварин не відмічалося підвищення ферментативної активності.

Виведення. Низький нирковий кліренс неметаболізованого Зопіклону (в середньому 8,4 мг/хв) та кліренс плазми (232 мл/хв) свідчить про те, що препарат виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80 % речовини та її метаболітів виводиться нирками, а близько 16 % - з фекаліями.

Патофізіологічні відмінності. У численних дослідженнях на пацієнтах похилого віку при тривалому застосуванні Зопіклону не спостерігалося акумуляції препарату в плазмі, незважаючи на легке зниження його печінкового метаболізму та подовження періоду напів виведення (приблизно до 7 годин).

Аналогічно, при нирковій недостатності при тривалому застосуванні препарату не відмічалося акумуляції Зопіклону та його метаболітів. Препарат проникає крізь діалізні мембрани.

У пацієнтів із порушенням функції печінки Зопіклон   також сповільнює процес деметилювання, що спричиняє подовженню кліренсу плазми препарату. Зважаючи на це, доцільно знизити дозування для таких пацієнтів.

Показання для застосування.

Короткочасна терапія безсоння (утруднене   засинання, нічне та раннє раптове пробудження).

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих рекомендована денна доза становить 7,5 мг зопіклону на ніч. Перевищення цієї є дози небажаним.

Для пацієнтів старше 65 років та ослаблених хворих, або пацієнтів з нирковою, печінковою недостатністю чи хронічною легеневою недостатністю початкова денна доза повинна становити 3,75 мг.

Спосіб і тривалість застосування.

Вкриті плівковою оболонкою таблетки слід приймати ввечері, перед сном. Таблетку ковтають і запивають достатньою кількістю води.

Курс терапії повинен бути якомога коротшим. Тривалість курсу, включаючи поступову відміну препарату, не повинна перевищувати 4 тижнів. Більш тривалий курс лікування не можна призначати до повторної оцінки стану хворого.

Побічна дія.

Залежно від індивідуальної чутливості та застосованого дозування – особливо на початку терапії  - можливі такі побічні ефекти:

• безсоння, нездатність концентруватися, стомлюваність, сонливість;

• пригнічена емоційність, сплутаність свідомості;

• м’язова слабкість, атаксія, рухові порушення;

• головний біль;

• запаморочення, розлади зору (двоїння в очах);

• пост ефекти наступного дня (безсоння, знижена реактивність).

Як правило, симптоми полегшуються під час терапії.

Найчастішим побічним ефектом є поява гіркого або металевого присмаку в роті. Інші порушення, такі як шлунково-кишкові розлади, зниження лібідо або шкірні реакції, відмічаються інколи.

Амнезія. Бензодіазепіни та близькі до них сполуки можуть спричинювати антероградну амнезію (провали пам’яті впродовж певних відрізків часу).

Депресія. Попередня депресія може виявитися впродовж лікування бензодіазепінами та близькими до них сполуками.

Психіатричні та “парадоксальні реакції”. Застосування бензодіазепінів і близьких до них сполук у пацієнтів похилого віку та дітей звичайно може спричинювати психіатричну і так звану парадоксальну реакцію, що являється невгамовністю, дратівливістю, агресивністю, гнівом, нічними кошмарами, галюцинаціями, психозами, незвичністю поведінки та іншими її розладами. В таких випадках застосування Добросону слід припинити.

Залежність. Застосування бензодіазепінів і близьких до них сполук навіть у терапевтичних дозах може зумовити розвиток психологічної та фізичної залежності від них. Відміна препарату може призвести до розвитку синдрому рикошету та синдрому відміни.

Протипоказання.

• Гіпер чутливість до зопіклону або інших речовин, що входять до складу препарату.

• Астенічний бульбарний параліч.

• Тяжка дихальна недостатність.

• Синдром апное під час сну.

• Тяжка печінкова недостатність.

• Діти та підлітки до 18 років.

• Вагітність, період годування груддю.

Передозування

Як і щодо інших бензодіазепінів і близьких до них сполук передозування Добросону звичайно не загрожує життю пацієнта (Cave: множинна інтоксикація).

Інтоксикація бензодіазепінами і близькими до них сполуками звичайно –   залежно від дози, що всмокталася, – характеризується різними ступенями пригнічую чого ефекту на центральну нервову систему, що виявляється безсонням, сплутаністю свідомості, апатією, розладами зору та дистонією, в тяжких випадках - атаксією, втратою свідомості, пригніченням дихання та циркуляції крові, комою. «Парадоксальні» реакції (невгамовність, галюцинації) можливі як складова пригнічення свідомості.

Головною метою терапії є симптоматичні заходи. Пацієнтам із легкою інтоксикацією рекомендують сон з моніторингом дихальної та циркуляторної систем. У більш тяжких випадках може знадобитися більш суттєве втручання (промивання шлунка, заходи для   стабілізації функції циркуляторної системи, інтенсивна терапія). Якщо не вдається вивести пацієнта із стану непритомності, блювання необхідно штучно.

Діаліз або гемодіаліз при інтоксикації Добро соном менш ефективні внаслідок високого об’єму розподілу препарату.

Пригнічую чий ефект бензодіазепінів і близьких до них сполук на центральну нервову систему можна зменшити, застосувавши антагоніст бензодіазепінів – флумазеніл.

Особливості застосування.

Бензодіазепіни та споріднені з ними сполуки показані до застосування тільки тоді, коли тяжкість розладу сну є клінічно значущою.

Ще на початку терапії рекомендується поінформувати пацієнта про важливість короткочасного лікування та детально пояснити необхідність зниження дози в його випадку. Крім цього, важливо, щоб пацієнт знав про ймовірність повернення симптоматики після відміни препарату, аби зменшити його тривогу з цього приводу.

Існують свідоцтва, що прийом короткодіючих бензодіазепінів і близьких до них сполук у звичайних дозах (особливо після їх прийому у дозах високих), може призвести до розвитку синдрому відміни.

Комбінування алкоголю та Добросону впливає на здатність керувати автомобілем і механізмами.

Толерантність. Тривале застосування бензодіазепінів і близьких до них сполук,

що перевищує кілька тижнів, може призвести до зниження ефективності терапії (розвитку толерантності). Як правило, під час лікування Добро соном, що не перевищує 4 тижнів, цей ефект малопомітний.

Залежність. Застосування бензодіазепінів і близьких до них сполук може зумовити розвиток психологічної та фізичної залежності від них. Це справедливо не тільки по відношенню до звикання до високих доз, але й до застосування доз звичайного терапевтичного діапазону. Ризик розвитку залежності зростає з підвищенням дози та збільшенням тривалості лікування. Ризик розвитку залежності підвищений і у хворих на алкоголізм або в осіб із зловживанням наркотичними речовинами в анамнезі.

У випадку розвитку фізичної залежності раптове припинення курсу лікування супроводжується синдромом відміни, що виявляється головним болем, болями у м’язах, аномальною тривожністю, напруженням, невгамовністю, сплутаністю свідомості та дратівливістю. В тяжких випадках можливі такі симптоми: втрата відчуття реальності, розлади особи, гіпер чутливість до світла, шуму та фізичного контакту, затерплість і поколювання у кінцівках, галюцинації або епілептичні судоми.

Rebound-синдром (синдром рикошету). Раптове припинення або скорочений курс лікування може також спричинити тимчасовий розвиток синдрому рикошету, коли симптоми, що викликали призначення Добросону, повертаються у більш тяжкій формі, ніж на початку лікування. Цей стан може супроводжуватися такими реакціями, як зміни настрою, тривожність і невгамовність.

Оскільки ризик синдрому відміни або синдрому рикошету підвищений при раптовому припиненні лікування, рекомендується завершувати терапевтичний курс, поступово зменшуючи дозу.

Період лікування. Період лікування повинен бути якомога коротшим. Тривалість лікування, включаючи поступову фазу відміни, не повинна перевищувати 4 тижнів. Цей лікувальний період можна перевищувати тільки за умови повторної оцінки стану пацієнта.

Амнезія. Бензодіазепіни та близькі до них сполуки можуть спричинювати антероградну амнезію. Це означає, що пацієнт (звичайно впродовж кількох годин) після прийому препарату може, за певних обставин, вдатися до дій, про які пізніше не зможе згадати. Ризик зростає із підвищенням дози і знижується за умови достатнього, безперервного сну (7-8 годин).  

Психіатрична та «парадоксальна» реакція. Застосування бензодіазепінів і близьких до них сполук у пацієнтів похилого віку та дітей звичайно може спричинювати психіатричну і так звану парадоксальну реакцію, що виявляється невгамовністю, дратівливістю, агресивністю, гнівом, нічними кошмарами, галюцинаціями, психозами, незвичністю поведінки та іншими її   розладами. В таких випадках застосування Добросону слід припинити.

Особливі групи пацієнтів. Добросон не рекомендується застосовувати при початковому лікуванні психозів.

Бензодіазепіни та близькі до них сполуки протипоказано застосовувати   як моно терапію в лікуванні депресії або тривожності, що супроводжується депресією. В таких випадках симптоматика депресії погіршується за відсутності адекватного лікування первинного захворювання антидепресантами (загроза суїциду).

Добросон слід призначати з особливою обережністю пацієнтам залежним до алкоголю або наркотиками в анамнезі.

Бензодіазепіни і близькі до них сполуки не рекомендовані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони   підвищують ризик енцефалопатії. Обережності в призначенні та зниженні звичайного дозування можуть потребувати, як правило, пацієнти із зниженою печінковою або нирковою функцією.

Зниження дози рекомендовано і пацієнтам з хронічною респіраторною недостатністю та пригніченням дихання.

Безпека застосування препарату для лікування у вагітних і жінок у період лактації не вивчалася. Таким чином, Добросон слід призначати вагітним і жінкам, які годують груддю, лише у виняткових випадках та після ретельного зважування потенціальної користі та потенціального ризику. Жінкам, які бажають під час терапії Добро соном завагітніти, слід порадити поінформувати свого лікаря, щоб вони могли прийняти рішення про продовження лікування або відмову від неї.  

Застосування препарату наприкінці вагітності, перед або під час пологів може призвести до гіпотермії, гіпотензії, пригнічення дихання, зниження м’язового тонусу та розвитку так званого синдрому млявої дитини (floppy infant syndrome).

Оскільки Добросон виводиться з материнським молоком, препарат протипоказаний в період лактації.

Седація, амнезія, нездатність концентруватися та порушення функції м’язів може знижувати здатність управляти авто транспортом механізмами. Ефект підсилюється в разі недостатнього сну та прийому препарату на фоні алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Супутнє застосування Добросону та нижченаведених препаратів може призвести до суттєвого підсилення пригнічую чого ефекту на центральну нервову систему.

• Седативні, снодійні, знеболювальні та наркотичні засоби.      

• Нейролептики.

• Проти епілептичні засоби.

• Анксіолітики.

• Антигістамінні засоби.

• Антидепресанти та препарати літію.

Супутнє застосування Добросону та наркотичних аналгетиків може призвести до розвитку ейфорії і, таким чином, прискорити розвиток залежності.  

Комбінування Добросону та міо релаксантів може підсилити міорелаксантний ефект.

Речовини, що пригнічують певні ферменти печінки (цитохром Р₄₅₀), можуть підсилити ефект бензодіазепінів і близьких до них сполук (прикладом такої речовини є циметидин).

Під час терапії Добро соном слід уникати вживання алкоголю, оскільки алкоголь може непередбачувано знизити або підсилити ефект Добросону.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище   25^оС.

Термін придатності - 4 роки.

Умови відпуску.   За рецептом.

Упаковка.

По 10 таблеток в блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Виробник. СТАДА Арцнайміттель АГ.

Адреса. Стадаштрассе 2 - 18, 61118 Бад Фільбель, Німеччина.

Инструкция отсутствует