Дротаверина гидрохлорид - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДРОТАВЕРИНУ ГІДРОХЛОРИД

( DROTAVERINE HYDROCHLORIDE )

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Drotaverine; 1-(3,4-дієтоксибензиліден)-6,7-дієтокси-

1,2,3,4-тетрагідроїзохіноліну гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору, плоско циліндричної форми, з фаскою, з гладкою поверхнею;

склад: одна таблетка містить дротаверину гідро хлориду 0,04 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, аеросил, цукор молочний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Міотропні спазмолітичні засоби. Код АТС А 03A D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дротаверину гідро хлорид - cпазмолітик, що діє безпосередньо на гладкі м'язи. Приєднуючись до поверхні гладких м'язів, препарат змінює потенціал мембрани та її проникність. У реалізації механізму дії відіграють роль гальмування ферменту фосфодіестерази, послідовне збільшення рівня цАМФ і підсилення початкового поглинання кальцію клітинами. Спазмолітичний ефект препарату однаково впливає на гладкі м'язи гастроінтестинальної, біліарної, урогенітальної та васкулярної систем. Завдяки судинорозширювальній дії збільшується постачання тканин кров'ю.

Фармакокінетика. У невеликих концентраціях зв'язується з альбумінами, α- та β- глобулінами плазми. Максимальна концентрація в сироватці крові при пероральному застосуванні реєструється на 45 – 60-й хв. Метаболізм препарату відбувається в печінці. Період біологічного напіврозпаду – 16 - 22  год.   За  72 год практично виводиться з організму, приблизно 30% з сечею, а 50% – з калом. Здебільшого виводиться у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не визначається. Проходить через плаценту.

Показання для застосування. Спазм гладких м'язів при захворюваннях біліарної системи (холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, пери холецистит, холангіт, папіліт). Спазм гладких м'язів урогенітального походження (нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура). Як допоміжний засіб: при спазмах гладких м'язів гастроінтестинального походження (виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, гастрит, ентерит, коліт, спазм кардіального сфінктера та пілороспазм, синдром подразненої товстої кишки у вигляді спазму, запору або метеоризму, панкреатит); головний біль васкулярного походження; гінекологічні захворювання (дисменорея, аднексит, надмірно сильні, судомні пологові перейми, тетанія матки, загрожую чий аборт).

Спосіб застосування та дози. Звичайна доза дорослим 0,04 – 0,08 г (1-2 таблетки) 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 6 таблеток (240 мг).

Дітям віком 1 - 6 років 2-3 рази на добу по ½ таблетки. Максимальна добова доза становить 1,5 таблетки (60 мг).

Дітям старше 6 років – 2-5 разів на добу по 1 таблетці. Максимальна добова доза становить 5 таблеток (200 мг).

Побічна дія. Можливі - головний біль, запаморочення, нудота, артеріальна гіпотензія, безсоння, почуття жару, серцебиття, пітливість, не часто – алергічний дерматоз.

Протипоказання. Тяжкі порушення функції печінки, нирок і серцева недостатність, AV-блокада II - III ступенів, гіпотензія, гіпер чутливість, глаукома.

Передозування. При передозуванні підсилюються побічні ефекти препарату, можлива AV‑ блокада, зупинка серця, параліч дихального центру. З метою полегшення AV‑ блокади застосовують атропін та ізопреналін внутрішньо венно, для відновлення ритму серця – атропін або адреналін внутрішньо венно з тимчасовим кардіостимулюванням, при паралічі дихального центру здійснюється штучна вентиляція легенів.

Особливості застосування. При гіпотензії застосовувати з обережністю. Вагітним застосовувати тільки у разі невідкладних показань. У хворих, які страждають непереносимістю   до лактози, препарат може спричинити порушення з боку шлунково-кишкового тракту внаслідок наявності лактози в таблетці. Препарат з обережністю призначають у період лактації.

Вплив на здатність керувати авто транспортом і працювати з механізмами. Негативного впливу не виявлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом дротаверину гідро хлориду з морфіном знижує спазмогенну активність останнього, з леводопою – зменшує її антипаркінсонічну дію, підсилює ригідність, тремор. Препарат підсилює ефект спазмолітиків (у тому числі м‑ холіноблокаторів); підсилює гіпотензію,   спричинену трициклічними антидепресантами, хінідином, новокаїн амідом. Одночасний прийом з фенобарбіталом підсилює спазмолітичну дію дротаверину.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці,

при температурі не вище 25 ⁰С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Таблетки по 0,04 г № 10 у контурних чарункових упаковках; №10, №10х 2, №10х 3 в пачках картонних.

Виробник. ВАТ “Лубнифарм”.

Адреса. Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Петровського, 16.

Фармакологическое действие:

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны ЛС из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы). При в/в введении начало эффекта - через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.

Показания:

Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии - для снятия болевого синдрома спастического характера). Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий. Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия.C осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр).

Побочные действия:

Головокружение, сердцебиение, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД, аллергические кожные реакции. При в/в введении - коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.Передозировка. Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым - по 40-80 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к - по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной и почечной колики - в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет - в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза - 120 мг; 6-12 лет разовая - 20 мг, максимальная суточная доза - 200 мг; кратность назначения - 1-2 раза в сутки.

Особые указания:

При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с др. противоязвенными ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно в/в введения).

Взаимодействие:

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Описание препарата Дротаверина гидрохлорид не предназначено для назначения лечения без участия врача.