Эмлодин - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для   медичного застосування препарату

ЕМЛОДИН^®

(EMLODIN^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: амлодипін; 3,5-піридиндикарбоксил ова кислота, 2-[(2-аміноетокси) метил]-4-(хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-,3-етил 5-метилефір,±-;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі таблетки з зрізаною фаскою, білого або майже білого або жовтуватого кольору, з гравіруванням літери “Е” на одному боці та знаків “251”(2,5 мг),“252”(5 мг), “253”(10 мг) – на іншому боці, без запаху або майже без запаху;

склад: 1 таблетка містить 2,5 мг, 5,0 мг або 10,0 мг амлодипіну;

допоміжні речовини: магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Блокатор кальцієвих каналів з переважною дією на судини.

АТС СО 8С А 01.

Фармакологічні властивості. Амлодипін пригнічує трансмембранний потік іонів кальцію в клітини серця та гладеньких м’язів. Антигіпертензивний ефект зумовлений прямим впливом   амлодипіну на гладенькі м‘язи судин і подальшим зниженням системного периферичного судинного опору. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, можливо, як за рахунок розширення периферичних артеріол та зменшення після навантаження на серце без значних змін ЧСС, що призводить до зменшення потреби міокарда в кисні, так і за рахунок   безпосередного впливу на коронарні артерії в тому числі в ішемізованих зонах міокарду. Це призводить до збільшення надходження кисню в міокард хворих.

Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті.   Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимум концентрації у плазмі досягається через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність –  63 %. Зв’язування з білками плазми крові – 93-96 %. Період напів виведення в середньому 30-35 годин. Амлодипін активно метаболізується в печінці. Приблизно 60 % та 20-25 % неактивних метаболітів виводиться із сечею та фекаліями. 10 % дози виводиться в незмінному вигляді з сечею. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год.) для хворих з масою тіла 60 кг. У хворих похилого віку –  19 л/год.

Показання для застосування. Емлодин®   застосовується для лікування артеріальної гіпертензії як моно терапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, для лікування стабільної та вазоспастичної стенокардії (стенокардія Принц метала) окремо або разом з іншими антиангінальними засобами.

Спосіб застосування та дози.   При артеріальній гіпертензії або стенокардії середня добова доза становить 5 мг на 1 прийом. Максимальна добова доза – до 10 мг на добу. При одночасному застосуванні діуретиків з групи тіазидів, бета-адреноблокаторів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту доза препарата залежить від ефективності призначеної терапії.

Для хворих похилого віку, а також при порушеннях функції нирок препарат призначають у звичайних дозах.

Доза Емлодину® повинна бути знижена (до 2,5 мг на добу) для хворих із зміною функції печінки, тому що час на півжиття препарату у таких хворих збільшується.

Досвіду застосування Емлодину®   у лікуванні дітей немає.

Побічна дія. Можуть виникати такі побічні явища, як запаморочення, припливи, серцебиття, набряки, головний біль, стомлюваність, біль у шлунку, сонливість, нудота. У багатьох випадках ці явища тимчасові і зникають при відміні препарату.

Іноді виникають неспецифічні шкірні реакції, гіперплазія ясен, диспепсія, астенія, артралгії, міалгії, спазми м’язів, порушення сексуальних функцій, диспное, свербіж, полакіурія.

У поодиноких випадках можливі відхилення   функції печінки, жовтониця, мультиформна еритема, гінекомастія.

Якщо виникли небажані явища, в тому числі, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.

Протипоказання. Таблетки Емлодин® не слід використовувати у разі наявності

- алергії на амлодипін або інші інгредієнти таблеток Емлодин®;

- нестабільної стенокардії;

- клінічно значущого стенозу аорти;

- при вагітності та годуванні груддю.

Не можна застосовувати препарат для лікування дітей.

Передозування. Симптоми: надмірна периферична вазодилатація, рефлекторна тахікардія з значним зниженням артеріального тиску.

Лікування: промивання шлунка. Необхідно підтримувати функцію серцево-судинної системи з постійною реєстрацією роботи серця та легенів.

Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів внутрішньо венно вводять кальцію глюконат. Діаліз нефективний.

Особливості застосування. Емлодин® не застосовують під час інфаркту та протягом одного місяця після нього.

Емлодин®   може викликати запаморочення та сонливість. У зв’язку з цим рекомендується утримуватися від керування автомобілем та іншими механічними засобами на час прийому препарату, особливо на початку лікування.

Корекція дози   Емлодину® у хворих із порушенням функції нирок та з хронічною серцевою недостатністю не потрібна.

Препарат не впливає на метаболізм і може використовуватися у хворих на цукровий діабет, подагру, бронхіальну астму у звичайних дозах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Таблетки Емлодин® можна застосовувати   разом з ті азидними діуретиками, бета-адреноблокатарами, нітратами пролонгованої дії,   нітрогліцерином для сублінгвального прийому, не стероїдними   протизапальними засобами, антибіотиками та протидіабетичними препаратами для прийому всередину (гідрохлортіазид, метопролол, нітросорбід, ацетил саліцилова кислота, ампіцилін, глібенкламід).

Амлодипін не змінює концентрацію дигоксину у крові та його нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.

Одночасне застосування варфарину та амлодипіну не змінює вплив варфарину на протромбі новий час.

Сік грейпфрута може збільшити концентрацію амлодипіну у крові, але це збільшення незначне і не супроводжується клінічно значущим додатковим зниженням артеріального тиску.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15-25 ^о С), в місцях, захищених від дії світла та недоступних для дітей.

Термін зберігання  –  3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; 3 блістери в картонній коробці.

Виробник. Фармацевтичний завод – “ЕГІС А. Т.”, Угорщина.

Адреса.   EGIS Pharmaceuticals Ltd.

1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38,

HUNGARY.

ЭМЛОДИН® (EMLODIN®)
Производитель: Egis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 2,5 мг, № 30       48,75 грн.

 Амлодипин 2,5 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/6382/01/01 от 28.04.2007 до 28.04.2012

табл. 5 мг, № 30       71,66 грн.

 Амлодипин 5 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/6382/01/02 от 28.04.2007 до 28.04.2012

табл. 10 мг, № 30       106,46 грн.

 Амлодипин 10 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/6382/01/03 от 28.04.2007 до 28.04.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: амлодипин угнетает трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладких мышцах. Антигипертензивный эффект обусловлен прямым релаксирующим влиянием амлодипина на гладкие мышцы сосудов и дальнейшим снижением периферического сосудистого сопротивления. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию как за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце без изменения ЧСС, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде, так и за счет расширения главных коронарных артерий и коронарных артериол в ишемизированных зонах миокарда. Это приводит к увеличению поступления кислорода к миокарду в случае ишемии. Не выявлено негативного влияния на обмен веществ. Препарат не влияет на уровень липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 6–12 ч после приема. Абсолютная биодоступность — 64–80%. Связывание с белками плазмы крови — 93–98%. Период полувыведения в среднем составляет 30–35 ч. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 60 и 20–25% неактивных метаболитов выводится с мочой и калом соответственно. 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч) для больных с массой тела 60 кг, у лиц пожилого возраста — 19 л/ч. Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечной недостаточности или у пациентов пожилого возраста.

ПОКАЗАНИЯ: АГ как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами; стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) как монотерапия или сочетанно с другими антиангинальными средствами.

ПРИМЕНЕНИЕ: при АГ или стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг/сут, желательно всегда в одно и то же время. В зависимости от реакции на препарат начальную дозу можно повысить до 10 мг/сут. Дозу препарата не меняют при одновременном применении диуретиков группы тиазидов, блокаторов β-адренорецепторов и ингибиторов АПФ.
Больным пожилого возраста, а также при нарушении функции почек препарат назначают в обычных дозах.
Доза Эмлодина должна быть снижена (до 2,5 мг/сут) у пациентов с нарушением функции печени, поскольку время полувыведения препарата у таких больных увеличивается.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
• повышенная чувствительность к амлодипину или другим ингредиентам препарата;
• детский возраст (из-за отсутствия клинического опыта);
• нестабильная стенокардия;
• клинически значимый аортальный стеноз;
• период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда — головокружение, приливы, тахикардия, отеки, головная боль, утомляемость, боль в желудке, сонливость, тошнота. Чаще всего эти явления временные и исчезают при отмене препарата.
Могут возникать неспецифические кожные реакции, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгия, миалгия, мышечные спазмы, нарушение сексуальной функции, диспноэ, зуд, полакиурия.
В единичных случаях возможны нарушения функции печени, желтуха, мультиформная эритема, гинекомастия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Эмлодин не применяют в острый период инфаркта миокарда и на протяжении 1 мес после него.
Амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность вследствие них при сочетанном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или препаратами наперстянки.
Эффект вазодилатации амлодипина развивается постепенно. Поэтому острую гипотензию после его применения отмечали очень редко.
Эмлодин может вызывать головокружение и сонливость. В связи с этим рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами в период приема препарата.
Период беременности и кормления грудью
Амлодипин не следует применять в период беременности, кроме случаев абсолютной необходимости или когда терапевтическая польза применения препарата оправдывает возможный риск. В период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: таблетки Эмлодин можно применять сочетанно с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и гипогликемизирующими препаратами для перорального применения.
Амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс; одновременное применение циметидина не меняет фармакокинетику амлодипина.
Сочетанное применение варфарина и амлодипина не меняет влияние варфарина на протромбиновое время.
Сок грейпфрута может повысить концентрацию амлодипина в крови, но это повышение незначительное и не сопровождается клинически значимым снижением АД.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия с заметным снижением АД.
Лечение: промывание желудка. Необходимо поддерживать функции сердечно-сосудистой системы с постоянной мониторингом работы сердца и легких. Больному следует придать лежачее положение с приподнятыми нижними конечностями. Показано применение вазопрессорных средств.
Для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вводят р-р кальция глюконата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре 15–25°С.