Эпирал - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ЕПІРАЛ 25

(EPIRAL 25)

ЕПІРАЛ 50

(EPIRAL 50)

ЕПІРАЛ 100

(EPIRAL 100)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lamotrigine; 3,5-діамін-6-(2,3-дихлорфеніл)-1,2,4-триазин;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі плоскі круглі таблетки;

склад: 1 таблетка містить ламотриджину 25, 50 або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Код АТС N03AX09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ламотриджин – проти епілептичний препарат, механізм дії якого пов’язаний з блокадою потенціал залежних натрієвих каналів та пригніченням вивільнення збуджуючої амін окислоти – глутамату, яка відіграє значну роль у розвитку епілептичного нападу.

Фармакокінетика. Ламотриджин швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Пікові плазмові концентрації досягаються приблизно через 2,5 години після перорального застосування препарату. Після прийому їжі час до досягнення максимальної концентрації трохи затягується, проте на ступінь абсорбції це не впливає.

До 450 мг, що є найвищою дослідженою дозою, фармакокінетика є лінійною.

Зв’язування ламотриджину з протеїнами плазми становить приблизно 55%.

Об’єм розподілу коливається між 0,92 та 1,22 л/кг.

Менше 10% ламотриджину виводиться з сечею у незмінному стані. Тільки приблизно 2% ламотриджину та його метаболітів виводиться з калом. Кліренс та період напів виведення не залежать від дози. Середній період напів виведення для здорових дорослих становить від 24 до 36 годин. При дослідженні суб’єктів з синдромом Гілберта середній кліренс знижувався на 32% у порівнянні з нормальними концентраціями.

Показання для застосування. Епілепсія.

Дорослі

Призначають для комбінованої фармакотерапії або для моно терапії епілепсії з парціальними або генералізованими нападами, включаючи тонічно-клонічні напади та напади, пов’язані з синдромом Леннокса-Гасто.

Діти

Для комбінованої фармакотерапії епілепсії з парціальними або генералізованими нападами, включаючи тонічно-клонічні напади та напади, пов’язані з синдромом Леннокса-Гасто.

Не рекомендується початкова моно терапія препаратом у щойно діагностованих пацієнтів-дітей.

Після лікування епілепсії за допомогою комбінованої терапії можна припинити одночасне застосування інших анти епілептичних препаратів та можна продовжити моно терапію Епіралом.

Біполярні розлади (тільки для дорослих). Епірал показаний для профілактики розвитку епізодів психічних розладів (змін настрою) у пацієнтів з біполярними розладами, як правило, з переважанням епізодів депресії.

Спосіб застосування та дози. Епілепсія. Точну дозу завжди визначає лікар. Діти від 12 років та   дорослі приймають 25 мг 1 раз на день протягом перших двох тижнів, після цього 50 мг 1 раз на день протягом наступних двох тижнів. Далі через 1 – 2 тижні дозу можна збільшити до 50 – 100 мг. Звичайна підтримуюча доза дорівнює 100 – 200 мг, яку приймають 1 раз на день або дозу розподіляють на два рази.    

Для дітей від 2 до 12 років звичайна підтримуюча доза становить 1 – 5 мг/кг маси тіла на день, яку приймають 1 раз або дозу розподіляють на 2 рази, проте максимум становить до 200 мг на день. Якщо дитина приймає одночасно вальпроат, лікар повинен знизити дозу Епіралу. На противагу цьому, якщо одночасно пацієнт приймає інші анти епілептичні засоби, лікар повинен підвищити дозу Епіралу.

При застосуванні препарату 1 раз на добу необхідно дотримуватися 24-годинного інтервалу між прийомами. При прийомі двічі на добу інтервал має становити 12 годин. Не можна раптово припиняти застосування Епіралу, а також не можна змінювати дози та інтервали між ними через небезпеку епілептичного нападу.

Біполярні розлади. Застосування препарату рекомендовано у пацієнтів з біполярними розладами при ризику розвитку проявів розладів настрою. Лікування повинне бути спрямоване на попередження таких розладів. Режим прийому включає поступове підвищення дози ламотриджину до досягнення постійної підтримуючої дози через шість тижнів. Лікування звичайно розпочинають з дози у 12,5 – 50 мг ламотриджину 1 раз на день, підтримуюча доза становить 100 – 400 мг 1 раз на день. Точне дозування встановлює лікар.

Якщо пацієнт забув про прийом препарату, він повинен прийняти його як тільки згадає про це. Проте ніколи не слід приймати подвійну дозу. Далі слід продовжувати прийом препарату за звичайним графіком.  

Препарат призначений для довгострокового використання.  

Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься, проте можуть мати місце шкірний висип, головний біль, стомлюваність, нудота, запаморочення, сонливість, безсоння, двоїння в очах, збудженість, розлади травлення та дратівливість – аж до агресивності.

Зрідка можуть розвинутися виражені шкірні реакції (ангіо невротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона).

Протипоказання.

- Гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату;

- захворювання нирок;

- вагітність і лактація;

- дитячий вік до 2 років.

Передозування. Симптоми: ністагм, атаксія, порушення свідомості аж до коми.

Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Протягом перших 8 тижнів лікування може розвинутися шкірний висип. Його причиною може бути неправильне початкове лікування або поєднання з іншими препаратами, що застосовуються при лікуванні епілепсії. Не рекомендується застосовувати препарат повторно пацієнтам, які припинили застосовувати його через появу висипу.

Жінки які приймають, планують приймати або перестати приймати гормональні контрацептиви або інші гормональні препарати одночасно з лікуванням Епіралом, повинні негайно повідомити про це лікаря. Такі жінки повинні повідомляти лікаря про зміни менструального циклу (наприклад, кровотечі поза межами регулярного циклу). Лікар проводить регулярний моніторинг стану у жінок, і у разі появи розладів приймає рішення про необхідність коригування дозування препарату.

Застосування препарату може негативно впливати на діяльность, що потребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).

Протягом лікування у регулярні проміжки часу слід проходити тестуванні функції печінки.

При лікуванні епілепсії не слід раптово припиняти застосування Епіралу.

Під час лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.

Лікар повинен здійснювати регулярний моніторинг стану пацієнтів з біполярними розладами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З анти епілептичними речовинами

Вальпроат уповільнює метаболізм ламотриджину та приблизно удвічі подовжує середній період його напів виведення.

Анти епілептичні речовини, що індукують мікросомальні ферменти печінки (такі як фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал та примідон), прискорюють метаболізм ламотриджину.

З іншими психоактивними речовинами

Ламотриджин у дозі 100 мг/день при одночасному застосуванні з препаратами літію не впливав на фармакокінетику останнього.

Численні пероральні дози бупропіону не мали статистично значимого впливу на фармакокінетику одиничної дози ламотриджину.

Дослідження інгібування in vitro для первинного метаболіту, ламотриджину 2-N-глюкуроніду, продемонстрували лише мінімальну взаємодію з амітриптиліном, бупропіоном, клоназепамом, флуоксетином, галоперидолом або лоразепамом. Результати досліджень in vitro також демонструють, що на кліренс ламотриджину не впливає клозапін, фенелзин, рисперидон, сертралін або тразодин.

З гормональними контрацептивами

Повідомляли про зниження плазматичного рівня ламотриджину при одночасному застосуванні гормональних контрацептивів. Тому на початку або при відміні прийому гормональних контрацептивів слід контролю вати терапевтичний ефект та концентрації ламотриджину у плазмі і відповідно скоригувати його дозування. Якщо, незважаючи на коригування дози, ламотриджин не дає або дає непевний терапевтичний ефект при одночасному використанні гормональних контрацептивів, жінкам слід порекомендувати застосовувати негормональні засоби контрацепції.

Доза ламотриджину для стабільного стану у 300 мг не впливає на фармакокінетику етилестрадіолового компонента комбінованих пероральних контрацептивів. Окрім дози 300 мг/день, вплив інших доз ламотриджину не вивчали і не проводили досліджень з іншими гормональними препаратами для жінок.  

З іншими препаратами

Рифампіцин підвищує кліренс ламотриджину та знижує період його напів виведення через індукування печінкових ферментів. Для пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, слід встановити терапевтичний режим, рекомендований для ламотриджину та одночасного застосування індукторів глюкуронідизації ламотриджину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Епірал 25, Епірал 50: по 10 таблеток у блістері; по 3, або по 5, або по 6 блістерів в упаковці.

Епірал 100: по 10 таблеток у блістері; по 3, або по 6, або по 9, або по 10 блістерів в упаковці.

Виробник. АТ «Зентіва».

Адреса. У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.

Lamotrigine

Инструкция отсутствует