Эргокальциферол - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для  медичного застосування  препарату

ЕРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ

(ERGOCALCIFEROL)

Склад:

діюча речовина: ergocalciferol;

1 мл розчину містить ергокальциферолу (вітамін D₂) 1,25 мг (50 000 МО);

допоміжна речовина: олія соняшникова.

Лікарська форма.

Розчин оральний, олійний.

Фармакотерапевтична група.

Препарати вітаміну D та його аналогів. Код АТС А11С С01.

Клінічні характеристики.

Показання. Для профілактики і лікування гіповітамінозу D, рахіту, а також при захворюваннях кісток, зумовлених порушенням обміну кальцію (різні форми остеопорозу, остеомаляція), при порушеннях функцій паращитовидних залоз (тетанія), туберкульозу шкіри та кісток, псоріазі, системному красному вовчаку (СКВ) шкіри і слизових оболонок.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;

• гіпервітаміноз D;

• активна форма туберкульозу легень;

• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;

• гострі та хронічні захворювання печінки та нирок;

• органічні захворювання серця та судин у стадії декомпенсації;

• підвищений рівень кальцію та фосфору в крові та сечі;

• саркоїдоз;

• сечокам’яна хвороба.

Спосіб застосування та дози.

Ергокальциферол слід приймати внутрішньо під час їди. 1 мл препарату містить 50000 МО. Препарат застосовують у вигляді крапель, 1 крапля з очної піпетки містить близько 1400 МО.

Для лікування рахіту з урахуванням ступеня його тяжкості та характеру клінічного перебігу Ергокальциферол (вітамін D₂) призначають по 1400-5600 МО на добу протягом 30-45 днів. Після досягнення лікувального ефекту у зазначені терміни переходять на профілактичне призначення вітаміну D у дозі 500 МО* на добу  до досягнення дитиною 3-річного віку. У літні місяці роблять перерву у прийомі препарату.

Для профілактики рахіту (у новонароджених та дітей грудного віку) Ергокальциферол призначають вагітним та матерям-годувальницям. При вагітності з 30-32 тижнів препарат приймати у дозі 1400 МО на добу протягом 6-8 тижнів. Матерям-годувальницям приймати Ергокальциферол у добовій дозі 500-1000 МО* з перших днів годування і до початку призначення Ергокальциферолу дитині.

З метою профілактики доношеним дітям препарат призначають із 3-ого тижня життя. Недоношеним та дітям, які знаходяться на штучному вигодовуванні, близнюкам, дітям, які перебувають у несприятливих екологічних (у тому числі і побутових) умовах, препарат призначають із 2-ого тижня життя.

Для профілактики рахіту Ергокальциферол можна призначати різними методами:

● фізіологічний метод – щоденно доношеним дітям, протягом 3-х років, за винятком 3-х літніх місяців, Ергокальциферол призначають по 500 МО* на добу (курсова доза на рік – 180000 МО);

● курсовий метод – щоденно дитині призначають Ергокальциферол по 1400 МО протягом 30 днів на 2-6-10 місяці життя, у подальшому – до 3-річного віку по 2-3 курси на рік з інтервалами між ними у 3 місяці (курсова доза на рік – 180000 МО).

Недоношеним дітям добова профілактична доза вітаміну D може бути збільшена до 1000 МО*, яку призначають щоденно протягом першого півріччя життя. У подальшому – по 1400-2800 МО на добу протягом місяця 2-3 рази на рік з інтервалами між курсами 3-4 місяці.

У регіонах із тривалою зимою профілактику здійснюють до 3-5-річного віку дитини.

Лікування препаратом проводять під контролем рівня Са⁺⁺ в сечі.

При рахітоподібних захворюваннях, патологічних процесах кісткової тканини, зумовлених порушенням обміну кальцію в організмі, при деяких формах туберкульозу, псоріазі препарат призначають згідно з комплексними схемами лікування цих захворювань.

Добова доза для лікування туберкульозного вовчаку у дорослих – 100000 МО. При цьому захворюванні дітям до 16 років залежно від віку Ергокальциферол призначають після їжі у добових дозах від 25000 до 75000 МО (добову дозу приймають за 2 прийоми). Курс лікування – 5-6 місяців.

* - при можливості такого дозування.

Побічні реакції.

При довготривалому застосуванні високих доз можливі такі прояви побічних реакцій:

• з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, кропив’янка, свербіж;

• з боку центральної нервової системи: головний біль, вертиго, порушення сну, роздратування, депресії;

• метаболічні розлади: гіперфосфатемія, підвищення у сечі рівня кальцію (можливий кальциноз внутрішніх органів);

• з боку травного тракту: анорексія, втрата апетиту, діарея, нудота, блювання;

• з боку кістково–м’язової системи: біль у кістках;

• з боку сечовидільної системи: протеїнурія, циліндрурія, лейкоцитурія;

• загальні розлади:  загальна слабкість, пропасниця.

При появі описаних ефектів препарат відміняють і максимально обмежують введення кальцію в організм, включаючи надходження його з їжею.  

Передозування.

Симптоми гіпервітамінозу D

Ранні (зумовлені гіперкальціємією) – запор або діарея, сухість слизової порожнини рота, головний біль, спрага, полакіурія, ніктурія, поліурія, анорексія, металевий присмак у роті, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, астенія, гіперкальціємія, гіперкальціурія;

пізні – біль у кістках, помутніння сечі (поява у сечі гіалінових циліндрів, протеїнурія, лейкоцитурія), підвищення артеріального тиску, свербіж, фоточутливість очей, гіперемія кон’юнктиви, аритмія, сонливість, міалгія, нудота, блювання, панкреатит, гастралгія, зниження маси тіла, рідко – зміни настрою, психіки (аж до розвитку психозу).

Симптоми хронічної інтоксикації вітаміном D (при прийомі впродовж кількох тижнів або місяців для дорослих у дозах 20000-60000 МО/добу, дітей – 2000-4000 МО/добу): кальциноз м’яких тканин, нирок, легень, кровоносних судин, артеріальна гіпертензія, ниркова і серцево-судинна недостатність аж до летального наслідку (ці ефекти найчастіше виникають при приєднанні до гіперкальціємії, гіперфосфатемії), порушення росту дітей (тривалий прийом у підтримуючій дозі 1800 МО/добу).

Лікування: відміна препарату, максимально обмежити надходження вітаміну D₂ в організм з їжею, викликати блювання або промити шлунок зависсю активованого вугілля, призначити сольові проносні засоби, провести корекцію водно-електролітного балансу. При гіперкальціємії призначають едетати. Ефективні гемо- і перитонеальний діаліз.

Токсична дія великих доз препарату послаблюється при одночасному прийомі вітаміну А.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ергокальциферол можна застосовувати з 30-32-го тижня вагітності. Потрібна обережність при призначенні ергокальциферолу вагітним після 35 років. Гіперкальціємія у матері (пов’язана з довготривалим прийомом вітаміну D₂ під час вагітності) може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Під час застосування препарату вагітним можлива гіперкальціємія при передозуванні вітаміну D₂, що може привести до зниження функції паращитовидної залози у плода.

У період вагітності не слід приймати вітамін D₂ у високих дозах (понад 2000 МО/добу), через можливість, у випадку передозування, прояву тератогенної дії препарату.

З обережністю слід призначати Вітамін D₂  у період годування груддю, оскільки препарат, який приймає у високих дозах мати, може викликати симптоми передозування у дитини.

Діти. Визначення добової потреби дитини у вітаміні D та спосіб його застосування встановлює лікар індивідуально і кожен раз корегує під час періодичних обстежень, особливо у перші місяці життя.

Чутливість новонароджених до вітаміну D₂ може бути різною, деякі з них можуть бути чутливими навіть до дуже низьких доз.

При призначенні вітаміну D недоношеним дітям доцільно вводити одночасно фосфати.

Особливості застосування.

Препарати вітаміну D₂ зберігають в умовах, що виключають дію світла і повітря, інактивуючих їх: кисень окислює вітамін D₂, а світло перетворює його в отруйний токсистерин.

Необхідно враховувати, що вітамін D₂  має кумулятивні властивості.

При тривалому застосуванні необхідно визначати концентрацію Са²⁺ в крові і сечі.

Надто високі дози вітаміну D₂, які застосовують тривалий час або ударні дози можуть стати причиною хронічного гіпервітамінозу D₂.

При гіпервітамінозі, викликаному ергокальциферолом, можливе підсилення дії серцевих глікозидів та підвищення ризику виникнення аритмії, зумовлені розвитком гіперкальціємії (доцільна корекція дози серцевого глікозиду).

З обережністю призначають хворим на гіпотиреоз упродовж тривалого часу, особам літнього віку, оскільки, підсилюючи відкладання кальцію у легенях, нирках та судинах, він може сприяти розвитку та посиленню явищ атеросклерозу.

У літньому віці потреба у вітаміні D₂ може збільшуватись унаслідок зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D₃, зменшення часу інсоляції, збільшення частоти виникнення ниркової недостатності.

При застосуванні у великих дозах одночасно слід призначати вітамін А (10000-15000 МО на добу), кислоту аскорбінову та вітаміни групи В, для зменшення токсичної дії на організм. Не слід поєднувати прийом вітаміну D₂ з опромінюванням кварцевою лампою. Не слід застосовувати препарати кальцію одночасно з вітаміном D у високих дозах. У процесі лікування рекомендується проводити контроль рівня кальцію і фосфору у крові та сечі.

З обережністю слід застосовувати хворим на цукровий діабет та пацієнтам з іммобілізацією.

Слід застосовувати препарат під наглядом лікаря. Індивідуальне забезпечення певної потреби має враховувати всі можливі джерела цього вітаміну.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується дотримуватися особливої обережності, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з солями кальцію токсичність вітаміну D₂ підвищується. При призначенні з препаратами йоду відбувається окислення вітаміну. При одночасному застосуванні з антибіотиками (тетрациклін, неоміцин) спостерігається порушення всмоктування ергокальциферолу. Комбінування препарату з мінеральними кислотами призводить до його руйнування та інактивації.

Тіазидні діуретики, лікарські засоби, які містять Са²⁺, підвищують ризик розвитку гіперкальціємії, яка викликає зниження толерантності до серцевих глікозидів, що призводить до сповільненості елімінації препарату та його накопичування в організмі.

Під впливом барбітуратів (у т.ч. фенобарбіталу), фенітоїну та примідону потреба в вітаміні D може значно підвищуватись, що проявляється у посиленні остеомаляції або ступені тяжкості рахіту (зумовлено прискоренням  метаболізму ергокальциферолу в неактивні метаболіти внаслідок індукції мікросомальних ферментів).

Довготривала терапія на фоні одночасного застосування антацидів, що містять Аl³⁺ та Mg²⁺, збільшує їх концентрацію в крові та ризик виникнення інтоксикації (особливо при наявності хронічної ниркової недостатності). Кальцитонін, похідні етидронової і памідронової кислот, плікаміцин, галію нітрат та глюкокортикостероїди зменшують ефект. Холестирамін, колестіпол та мінеральні олії знижують абсорбцію у травному тракті жиророзчинних вітамінів та потребують збільшення їх дозування.

Рифампіцин, ізоніазид, протиепілептичні препарати, холестирамін знижують ефективність ергокальциферолу.

Застосовувати з обережністю з кетоназолом, інгібіторами цитохрому Р450.

Збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, та ризик виникнення гіперфосфатемії.

Одночасне застосування з іншими аналогами вітаміну D (особливо кальцифедіолом) підвищує ризик розвитку гіпервітамінозу (не рекомендується).

Фармакологічні властивості.

Ергокальциферол (вітамін D₂) регулює обмін фосфору і кальцію в організмі, сприяє їх всмоктуванню в кишечнику за рахунок збільшення проникності його слизової оболонки і адекватному депонуванню у кістковій тканині. Дія ергокальциферолу посилюється при одночасному надходженні сполук кальцію і фосфору.

Фармакодинаміка. Вітамін D₂ відноситься до групи вітамінів, розчинних у оліях, і є одним із регуляторів обміну фосфору та кальцію. Сприяє всмоктуванню останніх із кишечнику, розподілу та відкладанню у кістках при їх рості. Специфічний ефект вітаміну особливо виявляється при рахіті (протирахітичний вітамін).

Фармакокінетика. Перорально прийнятий вітамін D всмоктується в кров у тонкому кишечнику, особливо добре – у його проксимальному відділі. З кров'ю вітамін надходить до клітин печінки, де він за участю 25-гідроксилази гідроксилюється з утворенням його транспортної форми, яка доставляється кров'ю у мітохондрії нирок. У нирках проходить його подальше гідроксилювання за допомогою l α-гідроксилази, внаслідок чого утворюється гормональна форма вітаміну. Уже ця форма вітаміну D транспортується кров'ю у тканини-мішені, наприклад – у слизову оболонку кишечнику, де вона ініціює абсорбцію Са²⁺.  

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозора оліїста рідина від світло-жовтого до темно-жовтого кольору, без прогірклого смаку. Допускається наявність специфічного запаху. Активність ергокальциферолу виражається у міжнародних одиницях: 0,025 мкг хімічно чистого вітаміну D₂ відповідає   1 МО.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 15 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 мл у флаконах із скломаси, вкладених у пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ «Вітаміни».

Місцезнаходження. Україна, 20300, Черкаська область, м. Умань, вул. Ленінської Іскри, 31.

Регулирует обмен фосфора и кальция в организме, всасывание их в кишечнике и отложение в костях. Предохраняет от рахита (авитаминоза D - состояния, вызванного недостаточным поступлением витамина D в организм) и излечивает рахит.

Показания к применению:
Рахит. Нарушение функции околошитовидных желез. Тетания (судороги). Остеомаляция (размягчение костей). Остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости). Туберкулез костей. Туберкулезная волчанка (туберкулезное заболевание кожи).

Способ применения:
Для предупреждения рахита у новорожденных и грудных детей витамин D2 назначают беременной женщине и кормящей матери. На 30-32-й неделе беременности назначают витамин D2 дробными дозами в течение 10 дней, всего на курс - 400 000-600 000 ME. Кормящим матерям назначают по 500 ME ежедневно с первых дней кормления до начала применения препарата у ребенка. Доношенным детям начинают давать препарат в профилактических целях с 3-недельного возраста. Общая доза на курс профилактики составляет обычно около 300 000 ME. Недоношенным детям, близнецам, детям, находящимся на искусственом вскармливании, и при неблагоприятных бытовых и климатических условиях начинают давать витамин D2 со 2-й недели жизни. Общая доза на курс составляет в этих случаях до 600 000 ME.
В качестве профилактического средства препарат можно назначать разными методами: по “дробному” методу ребенку дают ежедневно по 500-1000 ME в течение первого года жизни; по методу “витаминных толчков” дают по 50 000 ME 1 раз в неделю в течение 8 нед. По “уплотненному” методу, рекомендуемому недоношенным детям и детям с частыми сопутствующими заболеваниями, дают 300 000-400 000 ME за 10-12 дней.
После окончания лечения витамином D2 на протяжении первого года жизни ребенка препарат вновь назначают в весеннее и осенне-зимнее время (до 2 лет). В местностях с длительной и суровой зимой поддерживающую профилактику рахита проводят до 3 лет.
Для лечения рахита I степени доношенным детям дают ежедневно по 10 000-15 000 ME в течение 30-45 дней. На курс - 500 000-600 000 ME. При остро выраженном процессе дают указанную общую дозу “уплотненным” методом в течение 10 дней.
При рахите II степени на курс назначают 600 000-800 000 ME. При подостром течении препарат принимают в течение 30-35 дней, при остром - 10-15 дней.
При рахите II-III степени для предупреждения рецидивов (повторного появлении признаков заболевания) рекомендуется назначить детям повторный курс лечения в обшей дозе 400 000 ME, вводимой в течение 10 дней.
При рахите III степени назначают на курс 800 000 - 1 000 000 ME. При подостром течении рахита это количество вводят в течение 40-60 дней, при остром - в течение 10-15 дней.
Для лечения тяжелой формы острого рахита или при сопутствующей пневмонии (воспалении легких) можно ввести витамин D2 “ударным” методом (в стационаре), при этом дают 600000-800000 ME в течение 3-6 дней.
При остеомаляции назначают в день по 3000 ME витамина D2 в течение 45 дней.
Применяют также при расстройстве функции околощитовидных желез, в частности, при тетании (судорогах), костных заболеваниях, вызванных нарушением кальциевого обмена, при некоторых формах туберкулеза, псориазе и др. Для предупреждения приступов тетании назначают до 1 000 000 ME витамина в день.
Эргокальциферол является эффективным средством лечения волчанки кожи и слизистых оболочек. Суточная доза для взрослых, больных туберкулезной волчанкой, составляет обычно 100 000 ME. Детям до 16 лет, страдающим туберкулезной волчанкой, назначают в дозах от 25 000 до 75 000 ME в день в зависимости от возраста. Суточную дозу делят на 2 приема и принимают во время еды. Курс лечения - 5-6 мес.

Побочные действия:
При применении больших доз возможен гипервитаминоз D (избыточное поступление витамина D в организм), сопровождающийся потерей аппетита, тошнотой, головной болью, общей слабостью, повышением температуры, появлением в моче белка, цилиндров, лейкоцитов (форменных элементов крови), а также повышением содержания кальция в крови и выделением его с мочой, отложением кальция в почках, легких и кровеносных сосудах.

Противопоказания:
Необходима осторожность при назначении эргокалышферола лицам преклонного возраста и лежачим больным. Эргокальциферол может способствовать развитию атеросклероза. Препарат обладает способностью накапливаться в организме.

Форма выпуска:
Драже по 500 ME (масса 0,5 г) в упаковке по 50 г (100 штук); спиртовой 0,5% раствор (200 000 ЕД в 1 мл) во флаконах по 5 мл; масляный 0,125% раствор (50 000 ME в 1 мл) во флаконах по 10 мл, масляный 0,0625% раствор (25 000 ME в 1 мл) во флаконах по 10 мл.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.

Синонимы:
Витамин D2, Кальциферол, Альдевит, Декристол, Делталин, Детамин, Дрисдол, Фордетол, Инфадин, Остелин, Ультранол, Вигантол, Виостерол, Витадол, Витаплекс D, Витастерол.

Состав:
24-Метил-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-3-ол.

Внимание!
Перед применением препарата Эргокальциферол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.