Фансидар - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФАНСИДАР

(FANSIDAR)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, майже білого кольору, з гравіюванням “RОСНЕ” на одному боці та з 2 рисками - на іншому;

склад: 1 таблетка містить сульфадоксину 500 мг, піриметаміну 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, желатин, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протималярійні препарати. Код АТС Р 01В D51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фансидар – протималярійний препарат. Діє на збудників малярії завдяки взаємному потенціюванню активності обох його компонентів. У результаті такого вираженого синергізму безстатеві еритроцитарні форми малярійних плазмодіїв (трофозоїди, шизонти) гинуть після одноразового введення препарату. Цей ефект досягається шляхом блокування двох ферментів, що беруть участь у біосинтезі фолінової кислоти у паразитах.

Фансидар активний відносно всіх плазмодіїв, патогенних для людини (Р.falciparum, Р.vivax, Р.ovale, Р.malariae), а також проти штамів, стійких до таких протималярійних препаратів, як хлорохін та інші похідні 4-аміно хіноліну, а також до піриметаміну. Однак у деяких ендемічніхрегіонах, особливо у Південно-Східній Азії та Південній Америці, можуть зустрічатися штами Р. falciparum, у яких розвивалася стійкість до Фансидару. При застосуванні Фансидару щурам на ранніх термінах вагітності спостерігаласьушкоджувальна дія на плід. Вона спричиняється дією антагоніста фоліновоїкислоти піриметаміну і може бути відвернена одночасним застосуванням фоліновоїкислоти.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому однієї таблетки максимальні концентрації піриметаміну у плазмі (0,21 мг/л) і сульфадоксину (63,2 мг/л) досягаються приблизно через 4 год.

Виведення. Для обох компонентів характерний відносно тривалий період напів виведення. Середнє його значення для піриметамінустановить 96 годин, а для сульфадоксину - 184 год. Як піриметамін, так ісульфадоксин виводиться в основному нирками.

Кумуляція. При прийомі 1 таблетки на тиждень (доза, рекомендована для профілактики малярії у дорослих) можна очікувати, що рівноважні плазмові концентрації піриметаміну становитимуть 0,15 мг/л (приблизно через 4тижні), а сульфадоксину - 98,4 мг/л (приблизно через 7 тижнів).

Зв’язування з білками. Зв’язування з білками становить 84,9% для піриметаміну і 91,4% - для сульфадоксину.

Показання для застосування. Лікування і профілактика малярії, спричиненої Р.falciparum, стійкими до хлорохіну; лікування токсоплазмозу; профілактика пневмоцистної інфекції.

Спосіб застосування та дози.

а) Лікування малярії одноразовим прийомом препарату

Для досягнення найшвидшого терапевтичного ефекту і запобігання рецидивам рекомендується додатково застосовувати хінін у звичайній дозі протягом 3 - 7 днів перорально.

б) Профілактика або супресивне лікування малярії

Зазначені нижче дози слід приймати одноразово.

Для профілактики малярії першу дозу Фансидару потрібно прийняти приблизно за тиждень до від’їзду в ендемічний регіон; потім продовжують прийом препарату у вищезазначених дозах протягом усього терміну перебування і в перші 6 тижнів після повернення. Тривалість профілактики або стримуючого лікування становить не більш 2 років, оскільки досвіду тривалішого застосування препарату нині немає.

в) Лікування токсоплазмозу

Дорослі: по 2 таблетки 1 раз на тиждень протягом 6 -8 тижнів (при ураженні ЦНС - разом із спіраміцином у дозі 3 г на добу протягом 3- 4 тижнів). Досвіду застосування Фансидару при лікуванні токсоплазмозу у дітейпоки що немає.

г) Профілактика інфекцій., спричинених. Рпеитосуstisсаrinii

Немовлята та діти інших вікових груп: по 40 мг на Ікг маси тіла (розраховують за вмістом сульфадоксину) кожні 2 тижні.

Дорослі: по 1 - 2 таблетки на тиждень.

Побічна дія. Рекомендовані дози Фансидару звичайно добре переносяться.

Як і інші препарати, що містять сульфануламіди абопіриметамін, Фансидар може спричиняти такі побічні явища:

шкірні реакції: висипання, свербіж і незначне випадання волосся. Звичайно ці явища

виражені слабко і самостійно минають після відміни препарату. У поодиноких випадках, зокрема у хворих з підвищеною чутливістю, можуть розвиватися такі тяжкі (можливо, що становлять загрозу для життя) шкірні реакції, як мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла.

Реакції з боку шлунково-кишкового тракту: відчуття переповнення шлунка, нудота, рідко - блювання, стоматит. Описані окремі випадки гепатиту.

Гематологічні зміни: рідко - лейкопенія (звичайнобезсимптомна), тромбоцит опенія і мегалобластна анемія; зрідка - агранулоцит озабо пурпура.

Інші: іноді - слабкість, головний біль, пропасниця іполі неврити; рідко – легеневі інфільтрати, подібні до таких при еозинофільному або алергічному альвеолі ті. Якщо під час лікування Фансидаром виникають такі симптоми, як кашель або задишка, застосування препарату слід припинити.

Протипоказання. Підвищена чутливість до сульфануламідів; перші двамісяці життя. Для профілактичного (повторного) застосування особами з тяжкою нирковою недостатністю, вираженим ураженням паренхіми печінки і захворюваннями крові.

Передозування. Симптоми: втрата апетиту, нудота, блювання, ознаки збудження, іноді судоми і гематологічні зміни (мегалобластна анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія). Лікування: при гострих отруєннях - промивання шлунка, вживання великої кількості рідини; при судомах - парентеральне введеннядіазепаму або барбітуратів. Контроль функції нирок і повторні визначення формених елементів крові протягом 4 тижнів після передозування. При виявленні вищезазначених гематологічних змін призначають внутрішньом’язове введенняфолінової кислоти (лейковорину).

Особливості застосування. Слід уникати надмірного перебування насонці.

Якщо прийом препарату триває понад 3 місяці, рекомендується регулярно контролю вати картину крові. Фансидар не знижує рівня цукру в крові і не впливає на активність протидіабетичних препаратів.

При тривалому прийомі великих доз препарату, наприклад при лікуванні токсоплазмозу, для попередження дефіциту фолієвоїкислоти призначають фолінову кислоту. При призначенні курсу профілактики малярії необхідно враховувати епідеміологічну ситуацію, особливо структуру стійкості збудників (див. “Фармакологічні властивості") у регіоні, кудивід’їжджає людина, а також можливість побічної дії наявних протималярійних препаратів. Нині жодний з протималярійних засобів не може гарантувати абсолютного захисту від малярії, однак послідовно проведена лікувальна профілактика, як правило, запобігає тяжкому перебігу захворювання. Вагітним слід вказати на особливу небезпеку зараження малярією під час вагітності і порекомендувати їм утриматися від необов’язкових поїздок в ендемічні регіони.

Вагітність і лактація.

Клінічний досвід не свідчить про шкідливий вплив препарату на плід, якого можна було б побоюватися на підставі результатів експериментів на тваринах. Проте Фансидар не слід призначати на ранніх стадіях вагітності або тоді, коли в період лікування можливо зачаття, якщо для цього неіснує абсолютних показань.

Матері, які годують груддю, не повинні приймати Фансидар, або під час лікування цим препаратом годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати авто транспортом та іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат можна поєднувати з хініном імефлохіном, а також з антибіотиками. Не слід призначати Фансидар одночасно зтриметопримом або комбінацією триметоприму з сульфануламідом, оскільки це може посилити порушення обміну фолієвої кислоти з подальшим розвитком гематологічних побічних реакцій. Мають місце повідомлення про можливе зростання частоти і посилення тяжкості побічних реакцій при одночасному застосуванні Фансидару зхлорохіном, у порівнянні з моно терапією Фансидаром.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 35°С. Термін придатності - 5 років.

Описание:

Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие:

Противомалярийный препарат, нарушает обмен фолиевой кислоты плазмодия. Не обладает гипогликемическим действием. Эффективен в отношении токсоплазм.

Показания:

Профилактика и лечение: малярия; токсоплазмоз; пневмоцистная инфекция (профилактика).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), возможность зачатия в период лечения, период лактации, ранний грудной возраст (до 2 мес), печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения.

Побочные действия:

Чувство переполнения желудка, тошнота, рвота, стоматит, гепатит, гематологические изменения (лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, пурпура), вялость, головная боль, лихорадка, полиневрит, легочные инфильтраты, кашель, одышка, кожные реакции (сыпь, зуд, выпадение волос, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Способ применения и дозы:

Для лечения малярии назначают однократные дозы: взрослым - 7.5 мл раствора в ампулах или 3 таблетки, детям 10-14 лет - 5 мл или 2 таблетки, детям 7-9 лет - 3.5 мл или 1.5 таблетки, 4-6 лет - 2.5 мл или 1 таблетка, детям до 4 лет - 1-1.5 мл или 1/2 таблетки. Раствор в ампулах вводят в/м, глубоко. Для достижения быстрого терапевтического эффекта и предотвращения рецидивов рекомендуется дополнительно назначать хинин в течение 3-7 дней. Для профилактики малярии пациентам, имеющим частичный иммунитет, назначают однократно 2-3 таблетки 1 раз в 4 нед; пациентам, у которых отсутствует иммунитет, - 1 таблетку 1 раз в неделю. Детям в зависимости от возраста назначают 1/2-2 таблетки 1 раз в 4 нед (с частичным иммунитетом) или 1/2-1.5 таблетки 1 раз в 2 нед (без иммунитета). Первую дозу препарата принимают за 1 нед до отъезда в эндемичный район, прием продолжают в течение всего периода пребывания в этом районе, а также еще 6 нед после возвращения. При токсоплазмозе взрослым - по 2 таблетки 1 раз в неделю, в течение 6-8 нед. Для профилактики пневмоний грудным и детям младшего возраста назначают 40 мг/кг (рассчитывают по содержанию сульфадоксина) 1 раз в 2 нед; взрослым - 1-2 таблетки в неделю.

Особые указания:

Терапия препаратом более 3 мес проводится под регулярным контролем картины крови. При длительном применении рекомендуется одновременный прием фолиевой кислоты. При появлении на фоне лечения кашля или одышки препарат необходимо отменить.

Взаимодействие:

Несовместим с триметопримом или комбинациями триметоприма и сульфаниламидов (возможно усиление дефицита фолатов с соответствующими гематологическими изменениями). При комбинированном применении с хлорохином побочные явления могут наблюдаться чаще и в более тяжелой форме.