Корзина резервированияРезервирование
Каталог лекарств
  • Финлепсин

    Финлепсин
    • Carbamazepine
      Международное название
    • Противоэпилептические средства
      Фарм. группа
    • N03AF01
      ATС-код
    • по рецепту
      Условие продажи
    • Нет в продаже
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФІНЛЕПСИН ®

(FINLEPSIN®)

Склад:

діюча речовина: carbamazepine;

одна таблетка   мiстить 200 мг карбамазепiну;

допоміжні речовини: целлюлоза мікрокристалічна, желатин, натрію кроскармелоза,

магнію стеарат.

Лікарська форма.   Таблетки

Фармакотерапевтична   група. Проти епілептичні засоби. Похідні карбоксаміду. Кабамазепін.

Код АТС N03A F01.

Клінічні характеристики.

Показання.

  • Епілепсія:

парцiальнi напади з елементарною симптоматикою (джексоновські судоми); парцiальнi напади зi складною симптоматикою (психомоторні судоми); великі епілептичні напади, зокрема фокальної природи (нічна епілепсія, дифузна епілепсія); змішані форми епілепсії;

– невралгiя трiйчастого нерва;

– генуїнна глософарингеальна невралгiя;

  • біль при дiабетичнiй невропатiї;

  • не епілептичні судоми у людей, які страждають на розсіяний склероз, наприклад, тригемінальна невралгія, тонічні судоми, пароксизмальна дизартрія та атаксія, пароксизмальна парестезія та напади болю;

  • запобігання розвитку судомних нападiв при алкогольному абстинентному синдромi;

Протипоказання.

  • Ураження кісткового мозку, пригнічення функції кісткового мозку в анамнезі пацієнта.

  • Антріовентрикулярна блокада.

  • Відома підвищена чутливість до карбамазепіну, трициклічних антидепресантів або до інших складових препарату.

  • Гостра переміжна   порфірія.

  • Супутнє лікування інгібіторами моноамін оксидази.

  • Супутнє лікування вориконазолом, оскільки він може стати причиною неефективного лікування.

У наведених нижче випадках Фінлепсин®   необхідно призначати лише після ретельного вивчення потенційної користі застосування препарату порівняно із можливим ризиком:

  • будь-які наявні або у минулому захворювання кровотворної системи, будь-які   реакції з боку системи крові на інші лікарські препарати в анамнезі пацієнта;

  • розлад натрієвого обміну;

  • серйозні функціональні порушення серця, печінки та нирок;

  • міотонічна дистрофія, оскільки при цьому стані часто має місце порушення серцевої провідності.

Спосіб застосування та дози.

Лiкування препаратом Фінлепсин®   розпочинають обережно, призначають препарат у низьких дозах iндивiдуально для кожного хворого, залежно вiд перебігу і тяжкостi   хвороби. Потiм дозу повiльно пiдвищують до досягнення найбiльш ефективної пiдтримуючої дози. Оптимальну для хворого дозу препарату, особливо при комбiнованiй терапiї, визначають за рiвнем його в плазмi кровi. Як свiдчить накопичений досвiд терапевтична концентрацiя препарату у плазмi кровi складає  4-12 мкг/мл.

Замiну одного протиепiлептичного засобу   препаратом Фiнлепсин®   слід проводити поступово, зменшуючи дозу препарату, який застосовувався ранiше. При можливості   протиепiлептичний засiб застосовують тiльки для монотерапiї.   Лiкування проводять під наглядом   лiкаря.

Загальноприйнятий дiапазон доз – 400-1200 мг   препарату Фiнлепсин®   на добу, що роздiляють на декілька прийомів. Перевищення загальної добової дози, яка складає 1200 мг, не має сенсу. Максимальна добова доза не має   перевищувати 1600 мг, тому що вищі дози можуть сприяти збiльшенню числа побiчних реакцiй.

В окремих випадках необхiдна для лiкування доза може значно вiдхилятися вiд рекомендованої початкової та пiдтримуючої дози (наприклад, внаслiдок прискореного метаболiзму у зв’язку з iндукцiєю мiкросомальних ферментiв печiнки або спричиненi взаємодiєю лiкарських засобiв при комбiнованiй терапiї).

Без спецiальних вказiвок лiкаря керуються такою орiєнтовною схемою застосування препарату.

Проти епілептичне   лiкування

Початкову дозу для дорослих, яка складає 1-2 таблетки  (вiдповiдає 200-400 мг карбамазепiну), повiльно пiдвищують до пiдтримуючої дози, яка дорiвнює 4-6 таблеткам  (вiдповiдає 800-1200 мг карбамазепiну).

Пiдтримуюча доза карбамазепiну для дiтей в середньому становить 10-20 мг/кг маси тiла на добу.

Рекомендується така схема дозування:

                                                Початкова доза щоденно                 Пiдтримуюча доза щоденно


Дорослим призначають           по 200 мг  1   раз                               по 200-400 мг  3 рази



Дiтям призначають                       (Див. вказiвку)

Від 1 до  5 років                             по 100 мг 1-2 рази                   по 200 мг 1-3 раза


Вiд 6 до 10 рокiв                             по 100 мг 2 раза                       по 200 мг 3 рази


вiд 11 до 15 рокiв                           по 100 мг 2-3 раза                   по 200-400 мг 3 рази

                                                                                                          або   по 200 мг  3-5 разів

Вказівка:   Внаслідок   клінічного досвіду лікування дітей до 4-х років рекомендується

починати з добової дози 20-60 мг. Ця добова доза може через день   збільшуватись

на 20-60 мг карбамазепіну до досягнення терапевтично необхідної. Для дітей старших

4 років може застосовуватись початкова доза 100 мг. Ця добова   доза може збільшуватись

через день або 1 раз на тиждень на 100 мг карбамазепіна на добу, доки не буде

досягнута терапевтично необхідна доза. Не слід однак перевищувати віще вказані   дозування.

Невралгiя трiйчастого нерва, генуїнна глософарингеальна невралгiя

З початкової дози для дорослих   1-2 таблетки   (вiдповiдає 200-400 мг карбамазепiну)   добову дозу збільшують в середньому до 2 або 4 таблеток (вiдповiдає 400-800 мг карбамазепiну), якi   приймають  1-2 рази на добу до повного зникнення болю. Пiсля цього у певної частини хворих лiкування можна продовжувати бiльш низькою пiдтримуючою дозою, яка ще може запобігати нападам болю i складає 1 таблетку пролонгованої дії 1 раз   на добу або 1 таблетку  2 рази на добу (вiдповiдає 400 мг карбамазепiну).

Хворим літнього вiку i чутливим хворим Фiнлепсин®   призначають у початковiй дозi, яка складає 1/2   таблетки 2 рази на добу (вiдповiдає 200 мг карбамазепiну).

Болi при дiабетичнiй невропатiї

Середня добова доза – 1   таблетка   вранцi i 2 таблетки   ввечерi (вiдповiдає 600 мг карбамазепiну). У виняткових випадках Фiнлепсин®   можна призначати дозою по 2 таблетки  3 рази на добу (вiдповiдає 1200 мг карбамазепiну).

Запобігання розвитку судомних нападiв при алкогольному абстинентному синдромi

Середня добова доза – 1   таблетка  3 рази на добу (вiдповiдає 600 мг карбамазепiну). У тяжких випадках у першi днi доза може бути пiдвищена до 2 таблеток 3 рази на добу (вiдповiдає 1200 мг карбамазепiну).

Не епілептичні судоми у людей, які страждають на розсіяний склероз

Середня добова доза становить 1 таблетка від  2   до 4 раз на добу (вiдповiдає 400-800 мг карбамазепiну).

Вказiвка:

Пацієнтам із тяжкими серцево-судинними захворюваннями, ураженнями печiнки i нирок, а також особам літнього вiку призначають нижчi дози препарату.

Таблетки мають роздільну риску, їх приймають пiд час або пiсля їди, запиваючи достатньою кiлькiстю рiдини (наприклад, склянкою води).

Тривалiсть застосування залежить вiд показання та iндивiдуальної реакцiї хворого на препарат.

Лiкування епiлепсiї проводиться довго. Питання про переведення хворого на Фiнлепсин,   тривалiсть застосування i вiдмiну його в кожному окремому випадку   вирiшує лiкар. Узагалi дозу медикаменту можна спробувати зменшити або зовсiм припинити лiкування не ранiше, нiж пiсля 2-3-рiчної вiдсутностi нападiв.

Лiкування припиняють поступовим зниженням дози препарату протягом 1-2 рокiв. При цьому у дiтей необхiдно враховувати збільшення маси тiла. Показники електроенцефалограми при цьому не повиннi погiршуватись.

При лiкуваннi невралгiї корисним виявилося застосування   препарату Фiнлепсин®   протягом кiлькох тижнiв у пiдтримуючiй дозi,   достатнiй для зняття болю. Обережно знижуючи дозу, необхiдно з’ясувати, чи не настала спонтанна ремiсiя симптомiв хвороби. При поновленнi больових атак лiкування продовжують проводити попередньою пiдтримуючою дозою.

Тривалiсть лiкування болю при дiабетичнiй нейропатiї та епiлепти формних судом при розсiяному склерозi встановлена така ж, як i при невралгiях.

Лiкування алкогольного абстинентного синдрому препаратом Фiнлепсин®   припиняють поступовим зниженням дози протягом 7-10 днiв.

Профiлактика манiакально-депресивних фаз є тривалою. Тривалість лікування залежить від

випадку і визначається лікарем, який проводить лікування.

Побічні реакції.

Побiчнi дiї, що спостерiгалися, частiше виникали при комбiнованому лiкуваннi, нiж при монотерапiї. Залежно вiд дози i, зазвичай, на початку лiкування можуть виникати певнi побiчнi дiї. Загалом вони зникають самостійно за 8-14 днів   або після тимчасового зменшення дози.

Частота випадків побічних явищ оцінюється згідно з наступною градацією: дуже часто  

(> 1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1 000 до <1/100);   рідко (> 1/10 000 до

<1/1 000); дуже рідко (< 1/10 000, в тому числі окремі повідомлення); не відомо (випадки, частоту яких за наявними даними оцінити неможливо).

  • Порушення з боку   серцевої діяльності: рідко – порушення серцевої провідності, артеріальна гіпертонія та гіпотонія; дуже рідко – брадикардія, аритмія, атріовентрикулярна блокада з втратою свідомості, колапс, застійна серцева недостатність, загострення ішемічної хвороби серця, тромбофлебіт, тромбоемболія (наприклад, емболія судин легенів).

Порушення з боку системи кровотворення та лімфатичної системи: дуже часто –лейкопенія; часто: тромбоцит опенія, еозинофілі я; рідко – лейкоцитоз, лимфоаденопатія, дефіцит фолієвой кислоти; дуже рідко – агранулоцит оз, а пластична анемія, панцитопенія, ерітроцитарна аплазія, анемія, мегалобластна анемія, гостра " переривчаста" порфирія, неоднорідна порфирія, пізня порфирія шкіри, ретикулоцитоз, а також, можливо, гемолітична анемія.

З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість; часто   головний біль; не часто – аномальні мимовільні рухи (тремор, «пурхаючий» тремор, м`язова дистонія, тики, ністагм; рідко – орофаціальна дискінезія, порушення мислення, порушення мови (дизартрія або нерозбірлива мова), хореоатетоїдні розлади, периферичний неврит, парестезії, симптоми парезу; дуже рідко – порушення відчуття смаку, злоякісний нейролептичний синдром.

Порушення з боку   органу зору: часто – діплопія, порушення акомодації ока (нечіткі образи); рідко  порушення роботи окуло моторного нерва; дуже рідко – порушення зору (непрозорість кришталику), кон’юнктивіти, підвищення внутрішньо очного тиску.

Порушення органу слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко – порушення слуху, такі, як дзвін в вухах, гіперакузія, гіпоакузія, порушення сприйняття висоти тону.

Порушення з боку респіраторної системи, органів грудного відділу   та середостіння:

дуже рідко – гіперреактивність легенів, супроводжується такими симптомами як пропасниця, задишка, пульмоніт або запалення легенів, фіброз легенів. У випадках розвитку таких реакцій підвищеної чутливості подальше проведення терапії із застосуванням карбамазепіну слід негайно відмінити.

З боку системи травлення: дуже часто – нудота, блювання; часто – сухість у роті, втрата апетиту; нечасто   діарея або запор; рідко –абдомінальний біль; дуже рідко глоссит, гінгівіт, стоматит, панкреатит.

З боку сечостатевої системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функцій нирок (наприклад альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення азоту в сечовині крові / азотемія), підвищення частоти сечовипускання, затримка сечі.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: дуже часто – алергічний дерматит, кропив'янка, іноді в тяжкій формі; нечасто  – ексфоліативний дерматит та еритродермія;

Рідко  вовчанкоподібний синдром, свербіж; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фото чутливість, багато формна еритема та ущільнення шкіри, порушення пігментації шкіри, пурпура, акне, підсилення потовиділення, втрата волосся, гірсутизм.

Порушення з боку опорно-рухового апарата: рідко слабкість в м’язах; дуже рідко –- артралгія, міалгія або судоми.

Порушення з   боку ендокринної системи і обміну речовин: часто – набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія та зниження осмолярності   плазми крові через вплив, подібний до дії проти діуретичного гормону (АДГ), що в рідких випадках призводить до водної інтоксикації (гіпонатріємії), що супроводжується апатією, блюванням, головним болем, сплутаністю свідомості, нейрологічними порушеннями; дуже рідко – підвищення рівню пролактину, що супроводжується або не супроводжується клінічними симптомами, такими, як галакторея, гінекомастія; порушення за результатами проб щитовидної залози; знижений рівень L-тироксину (вільного FT4, T4, T3) та підвищення   рівню тиреостимулюючого гормону, що зазвичай не супроводжується клінічними проявами, порушення кальцієво-фосфорного обміну в кістковій тканині  (зниження рівню концентрації кальцію в плазмі крові, та рівню гідроксіхолекальциферолу, що може стати причиною остеомаляції / остеопорозу, підвищення рівню холестерину, в тому числі холестерину, що містить альфа-ліпопротеїни високої щільності та тригли цериди.

Порушення з   боку імунної системи: рідко – мультиорганна гіпер чутливість сповільненого типу, що супроводжується пропасницею, висипами на шкірі, васкулітом, лімфаденопатією, порушеннями, схожими на симптоми лімфоми, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, збільшенням печінки та селезінки, зміненими показниками функції печінки, зазначені прояви зустрічаються в різних комбінаціях. Можуть також задіюватися й інші органи (наприклад, печінка, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, кишечник);

дуже рідко запізнілий асептичний менінгіт, що може супроводжуватись клонічними судомами м’язів та периферичною еозинофілією; анафілактичні реакції, ангіо невротичний набряк.

Порушення з боку гепатобіліарної системи: дуже часто – підвищення активності гама-глутамілтрансфер ази (внаслідок індукції ферментів печінки), що зазвичай не має клінічного значення; часто підвищення активності лужної фосфатази; нечасто – підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типу, жовтяниця; дуже рідко – грануломатозний гепатит, печінкова недостатність.

Порушення з боку статевої системи та молочних залоз: дуже рідко – порушення сперматогенезу (зниження кількості сперматозоїдів та їх рухливості), зниження здатності чоловіків до запліднення, порушення сексуальної сфери / імпотенція.

Порушення з   боку психіки: рідко – галюцинації (візуальні або слухові), депресія, занепокоєння, агресивне поводження, збудження, сплутаність свідомості; дуже рідко– активація психозу.

Передозування.  

Симптоми та ознаки передозування спостерігаються з боку центральної нервової системи, серцево-судинної та респіраторної систем.

З боку центральної нервової системи: пригнічення центральної нервової системи; дезорієнтація, сонливість, збудження, галюцинації, кома; затуманення зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку) і гіпорефлексія (пізніше); судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання, набряк легенів.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія або, інколи, артеріальна гіпотензія, порушення провідності із розширенням комплексу QRS; непритомність через зупинку серця.

З боку шлунково-кишкового тракту: блювання, затримка пасажу їжі зі шлунку, зниження моторики товстої кишки.

З боку нирок: затримка сечі, олігурія або анурія; затримка рідини в тканинах; гіпонатріємія, обумовлена ефектом карбамазепіну, подібному до дії проти діуретичного гормону (АДГ).

Порушення результатів лабораторних аналізів: гіпонатріємія, можливі метаболічний ацидоз, можлива гіперглікемія, підвищення м’язової фракції креатинінфосфокінази.

Специфічний антидот відсутній.

Спочатку рекомендоване проведення симптоматичної терапії з урахуванням клінічного стану хворого. Показана госпіталізація. Необхідно визначити концентрації карбамазепіну в плазмі крові для підтвердження отруєння саме цим препаратом та оцінки ступеню передозування. Здійснюють випорожнення шлунка, проводять промивання шлунку, призначають активоване вугілля. Запізнення з випорожненням шлунка може призвести до відстроченого всмоктування і повторної появи симптомів інтоксикації в пізніший період. Застосовують симптоматичну підтримуючу терапію з обов’язковим моніторингом функцій серця, та обережною корекцією порушень електролітного балансу.

При розвитку артеріальної гіпотензії: показане внутрішньо венне введення допаміну або добута міну.

При розвитку порушень ритму серця: лікування добирають індивідуально.

При розвитку судом: внутрішньо венне введення бензодіазепіну (наприклад, діазепаму) або інших проти судомних засобів, наприклад, фенобарбітону (з обережністю, оскільки можливе пригнічення респіраторних функцій) або паралдегиду.

При розвитку гіпонатріємії: обмеження введення рідини, дуже повільна інфузія,   внутрішньо венне, під постійним наглядом пацієнта 0,9 % розчину натрію хлориду. Ці дії можуть сприяти запобіганню ушкодження мозку.

Рекомендовано проведення гемосорбції на вугільних сорбентах. Форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз, за повідомленнями, неефективні.

Необхідно врахувати можливість повторного підсилення симптомів передозування на 2-й і 3-й день після передозування, обумовлених уповільненим всмоктуванням препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату у вагітних жінок, хворих на епілепсію, потребує особливої уваги.

Якщо жінка, яка отримує Фінлепсин®   завагітніла, планує вагітність або під час вагітності з`являється необхідність застосування препарату, слід ретельно зважити потенційну користь застосування препарату порівняно з можливим ризиком (особливо у I триместрі вагітності). Жінкам репродуктивного віку, по можливості Фінлепсин®   слід призначати як моно терапію, оскільки частота випадків вроджених вад у дітей тих жінок, які отримували комбіновану терапію проти епілептичними засобами, є вищою, ніж у жінок, які отримували проти епілептичну моно терапію.

Рекомендується призначати мінімальні ефективні дози та здійснювати моніторинг рівня карбамазепіну в плазмі крові. Пацієнтки мають бути проінформовані про можливість підвищення ризику розвитку вроджених вад та їм слід надавати можливість антенатального скринінгу.

Відомо, що під час вагітності можливий розвиток недостатності фолієвої кислоти. Проти епілептичні препарати також можуть підвищувати рівень недостатності фолієвої кислоти. Даний вид недостатності може призводити до підвищення частоти випадків розвитку вроджених вад у дітей тих жінок, які отримують проти епілептичну терапію. Таким чином, рекомендується додаткове призначення фолієвої кислоти перед та у період вагітності.

Є повідомлення про окремі випадки судом та/або пригнічення респіраторних функцій у немовлят, народжених матерями, що застосовували карбамазепін та інші препарати проти епілептичної дії. У таких дітей також спостерігалися блювання, діарея та /або зниження об’єму спожитого харчування. Ці реакції у новонароджених можуть бути симптомами синдрому відміни препарату.

Карбамазепін проникає у грудне молоко. Переваги годування груддю з віддаленою імовірністю розвитку побічних ефектів у немовлят слід ретельно зважити. Матері, які отримують Фінлепсин®   можуть годувати груддю за тієї умови, що немовля спостерігається на предмет розвитку можливих побічних реакцій (наприклад, надмірної сонливості, алергічних шкірних реакцій). У випадку розвитку побічних реакцій у дитини слід негайно припинити годування груддю.

Діти.

Фінлепсин®   призначають дітям до 6 років тільки після   вивчення співвідношення між користю і   ризиком.

Особливості застосування.

Карбамазепін слід призначати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь, та за умов забезпечення постійного медичного спостереження, пацієнтам при серцевій недостатності, при печінковій і/або нирковій недостатності, за наявності небажаних реакцій з боку органів кровотворення на інші лікарські засоби, або у випадках попереднього скасування курсу терапії із застосуванням препарату.

Є окремі повідомлення про випадки агранулоцит озу та а пластичної анемії на фоні терапії із застосуванням карбамазепіну. Але через дуже низьку частоту таких випадків, вірогідну оцінку ризику при прийомі карбамазепіну провести дуже важко. Загальний ризик розвитку агранулоцит озу для пацієнтів, що не приймали препарат раніше, за розрахунком, дорівнює 4,7 особи з мільйону на рік, а а пластичної анемії – 2,0 особи з мільйону на рік.

На фоні терапії із застосуванням карбамазепіну інколи спостерігається зниження рівня тромбоцитів або лейкоцитів. Отже, перед початком проведення терапії слід провести обстеження для визначення вмісту тромбоцитів, ретикулоцитів та заліза в сироватці крові. Під час проведення терапії обстеження слід повторювати. У зв’язку із можливим виникненням побiчних реакцiй, а також реакцiй пiдвищеної чутливостi до препарату рекомендується (особливо при тривалому прийомi) перiодично проводити аналiзи картини кровi i перевiряти функцiю печiнки i нирок. Це роблять до початку лiкування, потiм у перший мiсяць лiкування 1 раз на тиждень, а пiсля цього – 1 раз на мiсяць. Пiсля перших

6 мiсяцiв лiкування   контроль роблять 2-4 рази на рiк.

У перелічених нижче випадках потрібен ретельний моніторинг стану пацієнта: гарячка, інфекції, висипання, загальне відчуття слабкості,   ангіна, виразки у ротовій порожнині,   легкість утворення синців, зростання трансаміназ, зниження лейкоцитів нижче 3,000 / мм3 та   гранулоцитів нижче 1,500/мм3,   зниження   тромбоцитів   нижче  125,000/мм3 ,   зниження ретікулоцитів   нижче 0,3 % = 20,000/мм,   зростання   рівнів   заліза   у   сироватці   крові понад

150 мкг %. Прийом карбамазепіну слід припинити при зменшенні кількості   еритроцитів нижче 4 мільйонів/мм3, петехіальних або пурпурних крововиливах,   зменшення гематокритного   числа нижче 32%, зниження гемоглобіну нижче 11 г %, зниження лейкоцитів нижче 2,000/мм3, гранулоцитів нижче 1,000/мм3 і тромбоцитів нижче 80,000 мм3, симптоматичних порушеннях кровотворення.

Також треба регулярно контролю вати концентрацiю Фiнлепсину® та iнших протиепiлептичних засобiв у плазмi кровi при проведеннi комбiнованої терапiї та за необхiдностi знижувати добовi дози.

У випадках визначення занадто низького рівню лейкоцитів або тромбоцитів, чи зниження їх концентрації під час проведення терапії, слід   забезпечити постійне медичне спостереження пацієнта та постійно контролю вати зміни загальної формули крові. У випадках розвитку у пацієнта лейкопенії у тяжкой формі, або прогресуючої чи клінічно симптоматичної лейкопенії (наприклад, такої, що супроводжується пропасницею або болем у горлі), терапію із застосуванням карбамазепину слід відмінити. Прийом карбамазепину слід відмінити також у випадку наявності буд-яких свідчень пригнічення кістково-мозкового кровотворення.

Пацієнтів та членів їх родини слід повідомити про ранні прояви симптомів та ознак можливих порушень з боку системи кровотворення, а також симптомів дерматологічних реакцій і реакцій з боку печінки. Пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутись до лікаря у випадках появи таких порушень, як пропасниця, біль в горлі, висипання, виразок у порожнині рота, безпричинне виникнення гематом, геморагій у вигляді петехій або пурпури.

Дуже рідко надходили повідомлення про серйозні дерматологічні реакції, а саме токсичний некроліз (синдром Лайєлла) та синдром Стівенса-Джонсона, на фоні терапії із застосуванням карбамазепіну. Пацієнтів, у яких спостерігаються серйозні дерматологічні реакції, слід переводити на стаціонарне лікування, оскільки ці порушення є загрозливими для життя та можуть призвести до смерті пацієнта. Випадки синдрому Лайєлла та Стівенса-Джонсона спостерігались протягом перших місяців проведення лікування карбамазепіном.

У випадках появи симптомів та ознак розвитку серйозних дерматологічних реакцій, а саме токсичних хвороб шкіри (таких, як синдром Лайєлла та Стівенса-Джонсона), прийом карбамазепину відміняють негайно.

Доведено, що наявність алельного гену HLA-B*1502 у пацієнтів китайського та тайського походження, є прогнозуючим фактором, що свідчить про високий ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона, спровокованого прийомом карбамазепіну. Цим пацієнтам, за можливості, до початку терапії із застосуванням карбамазепіну, слід проводити попереднє обстеження для встановлення статусу алелі. Якщо результат аналізу позитивний, пацієнтам призначають карбамазепін лише у випадках відсутності іншої можливої терапії. Для пацієнтів, у яких аналіз на алельний ген HLA-B*1502 є негативним, ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона є низьким, але у дуже рідких випадках реакція може спостерігатись.

Через брак інформації достеменно невідомо, чи усі вихідці з Північно-Західної Азії перебувають в групі підвищеного ризику.

Доведено, що у пацієнтів європейського походження наявність алельного гену HLA-B*1502 не призводить до розвитку синдрому Стівенса-Джонсона.

Незначні дерматологічні реакції, такі, як макулярна або макулопапулярна екзантема, у більшості випадків мають транзиторний характер, не загрожують здоров’ю пацієнта, та зазвичай, зникають протягом кількох днів або тижнів, без відміни курсу терапії, або після скорочення дози препарату. Проте, в разі появи таких симптомів, пацієнти мають перебувати під постійним лікарським наглядом, у випадку збільшення висипів або супутніх симптомів прийом карбамазепіну слід відмінити негайно.

Прийом карбамазепіну може призвести до реакції підвищеної чутливості, у тому числі реакцію з боку кількох органів. Реакція може виникнути з боку шкіри, печінки, органів кровотворення та лімфатичної системи, або з боку інших органів, або як окремі реакції, або у складі системної реакції організму (дивись також розділ „Побічні реакції ”).

Пацієнтів, у яких спостерігалася реакція підвищеної чутливості на карбамазепін, слід проінформувати про те, що у 25-30 % таких пацієнтів може розвитися реакція підвищеної чутливості на окскарбазепін.

Можлива перехресна реакція підвищеної чутливості у разі прийому карбамазепіну та фентоїну.

Загальною рекомендацією є негайна відміна терапії із застосуванням карбамазепіну у випадках появи симптомів, що свідчать про можливість подальшого розвитку реакції підвищеної чутливості.

З особливою пересторогою слід застосовувати карбамазепін у лікуванні пацієнтів зі змішаним типом проявів епілепсії, тобто пацієнтів, у яких спостерігаються абсанси, типові або нетипові. Прийом карбамазепіну у таких випадках може призвести до підсилення нападів. У випадку підсилення нападів, прийом карбамазепіну слід відмінити.

Підвищення частоти нападів може спостерігатись у випадку зміни лікарської форми препарату з форми для пере орального прийому на препарат в формі супозиторіїв.

Перевірку функцій печінки слід проводити до початку терапії, та на регулярній основі під час її проведення. Особливо це стосується пацієнтів, в анамнезі яких були захворювання печінки, та пацієнтів літнього віку. Терапію із застосуванням карбамазепіну відміняють негайно у випадках негативної динаміки   порушення функцій печінки або гострого захворювання печінки.

До початку терапії, та на регулярній основі під час її проведення, слід виконувати розгорнутий аналіз сечі, та визначати показник вмісту азоту в сечовині крові.

Доведено, що карбамазепін має низьку протихолінергічну дію; отже пацієнтів із підвищеним внутрішньо очним тиском потрібно попереджувати про можливу загрозу.

Є повідомлення про виникнення самогубних думок та поведінки у пацієнтів, що приймали проти епілептичні засоби за різними показаннями. Результати мета аналізу даних рандомізованих, плацебоконтрольованих досліджень проти епілептичних препаратів також свідчать про наявність підвищення ризику виникнення самогубних думок та поведінки. Механізм цього явища невідомий, наявні дані не дозволяють виключити можливість такого ризику при прийомі карбамазепіну.

Отже, слід проводити ретельний моніторинг прояву ознак самогубних думок та поведінки пацієнтів, та застосовувати належне лікування в разі необхідності. Пацієнтам (та особам, які наглядають за пацієнтами) слід порадити звертатись за лікарською допомогою у випадках появи     самогубних думок та відповідної поведінки.

Слід також пам’ятати про можливість активації латентного психозу, а також, у пацієнтів літнього віку, стану сплутаності свідомості або збудження.

Через підвищення рівню активності ферментів печінки, прийом карбамазепіну може бути причиною зниження терапевтичної дії препаратів, що містять аналоги естрогену та/або прогестогену. Це може призвести до зниження ефективності протизаплідних засобів, рецидиву симптомів, або кровотечі у період між менструаціями.

Пацієнткам, під час проведення курсу терапії із застосуванням карбамазепіну, слід приймати протизаплідні препарати, що містять не менше 50 мкг естрогену, або застосовувати інші, не- гормональні протизаплідні засоби.

Хоча залежність рівню карбамазепіну в плазмі крові від дози прийому, а також клінічної ефективності та чутливості до препарату і рівнем його концентрації в плазмі крові є слабкою, моніторинг рівня концентрації препарату в плазмі крові може бути корисною у наступних випадках: значне підвищення частоти нападів/перевірка дотримання пацієнтом рекомендованого режиму прийому препарату; під час вагітності; при застосуванні для лікування дітей та підлітків; у разі підозри на порушення всмоктування; при підозрі на токсичний вплив при проведенні комбінованої терапії (дивись також розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії”).

Раптове припинення терапії із застосуванням карбамазепіну може спровокувати епілептичні напади. Якщо необхідно різко перервати лікування, переведення хворого на іншій проти епілептичний засіб слід проводити під захистом належного препарату (наприклад діазепама, що вводиться внутрішньо венно або ректально, або фенітоїну, що вводиться внутрішньо венно).

Під час лікування карбамазепіном пацієнти не повинні перебувати під яскравим сонячним світлом, щоб попередити небезпеку фото сенсибілізації.

У разі переходу з   лікарської форми безпосереднього вивільнення на таблетки уповільненого вивільнення   необхідно переконатися, що досягаються адекватні сироваткові рівні карбамазепіну.

Для профілактики нападів при абстинентному алкогольному синдромі Фінлепсин ®   належить застосовувати тільки у стаціонарних умовах. Слід враховувати, побічні ефекти карбамазепіну при лікуванні абстинентного алкогольного синдрому можуть бути подібними абстиненції і легко можуть бути переплутані.

Одночасний прийом карбамазепіну з соком грейпфрута призводить до підвищення рівня карбамазепіна в плазмі крові, тому Фінлепсин ® не слід запивати грейпфрутовим соком.

Здатність впливати   на швидкість   реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Внаслідок побічних ефектів на ЦНС, зокрема запаморочення, сонливість та втомлюваність, що виникають на початку лікування, після збільшення дози або при застосуванні у комбінації з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, Фінлепсин® навіть при правильному застосуванні може впливати на реакції пацієнтів (незалежно від ефекту на основне захворювання, яке лікують) настільки, що погіршується здатність керувати автомобілем, працювати з машинами або без належних захисних засобів. Цей ефект посилюється у поєднанні з алкоголем.

Під час застосування препарату не можна керувати авто транспортом або працювати з

іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види   взаємодій.

Цитохром Р 450 3А 4 (CYP3A4) є основним ферментом, що забезпечує метаболізм карбамазепіну, та утворення його метаболітів, карбамазепіну 10, 11- епоксиду. Одночасне призначення карбамазепіну з інгібіторами CYP3A4 може призвести до підвищення його концентрації у плазмі крові і викликати побічні реакції. Спільне застосування з індукторами CYP3A4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну, отже і до зниження концентрації карбамазепіну у плазмі крові й зниженню терапевтичного ефекту.

Так само, і відміна препаратів індукторів CYP3A4 може знизити швидкість метаболізму карбамазепіну, що призведе до підвищення його концентрації у плазмі крові.

Карбамазепін є сильнодіючим індуктором CYP3A4, та інших ферментних систем фази І та ІІ печінки, таким чином, може призводити до зниження концентрації в плазмі крові супутніх препаратів, метаболізм яких відбувається переважно за участю CYP3A4, через прискорення їх метаболічного перетворення.

Препарати, які сприяють підвищенню рівню карбамазепіну у плазмі крові.

Оскільки підвищення рівню карбамазепіну у плазмі крові може спровокувати побічні реакції (запаморочення, сонливість, атаксія, діплопія), режим дозування карбамазепіну слід коригувати, та/або забезпечити постійний моніторинг рівню його концентрації в плазмі крові під час проведення сумісної терапії з такими препаратами:

Знеболюючі засоби; протизапальні засоби: декстропропоксіфен, ібупрофен.

Андроген ні препарати: даназол.

Антибіотики: антибіотики з групи макролідів (наприклад, еритроміцин, тролеандроміцин, джозаміцин, кларитроміцин).

Антидепресанти: можлива реакція з дезіпраміном, флуоксетіном, флувоксаміном, нефазодоном, пароксетіном, тразодогом, вілоксазіном).

Проти епілептичні засоби: стіріпентол, вігабатрін.

Протигрибкові засоби: азоли (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол)

Антигістамінні засоби: лоратидин, терфенадін.

Нейролептичні засоби: оланзапін.

Протитуберкульозні засоби: ізоніазід.

Противірусні препарати: інгібітори протеази, що застосовуються для лікування ВІЛ- інфікованих пацієнтів (наприклад, ритонавір).

Інгібітори карбоангідрази: ацетазоламід.

Серцево-судинні засоби: дилтіазем, верапаміл.

Шлунково-кишкові засоби: можлива реакція з циметидином, омепразолом.

Релаксанти м’язів: оксібутинін, дантролен.

Інгібітори агрегації тромбоцитів: тиклопедин.

Інші взаємодії: грейпфрутовий сік, нікотинамід (лише у дорослих, та за умови високої дози).

Препарати, що можуть призводити до підвищення концентрації активного метаболіту, карбамазепін-10, 11-эпоксида, у плазмі крові

Оскільки підвищення рівню карбамазепіну в плазмі крові може спровокувати побічні реакції (запаморочення, сонливість, атаксія, діплопія), режим дозування карбамазепіну слід коригувати, та/або забезпечити постійний моніторинг рівню його концентрації у плазмі крові під час проведення сумісної терапії з такими препаратами:

Локсапін, кветіапін, примідон, прогабід, вальпроєва кислота, вальноктамід та вальпромід.

Речовини, що можуть знизити концентрацію карбамазепіну в плазмі крові.

Режим дозування карбамазепіну слід коригувати, під час проведення сумісної терапії з такими препаратами:

Проти епілептичні засоби: фелбамат, метсуксимід,   окскарбазепін,   фенобарбітону фенсуксимід,   фенітоїн та фосфенітоїн, примідон, а також, хоча дані суперечливі, можливо, клоназепам.

Протипухлинні препарати:   цисплатин,   доксорубіцин.

Протитуберкульозні препарати:   рифампіцин.

Засоби для розширення бронхів та проти астматичні засоби: теофілін, амінофілін.

Засоби для лікування хвороб шкіри: ізотретиноїн.

Інші: засоби на основі лікарських рослин, що містять звіробій (Hypericum perforatum).

Вплив карбамазепіну на рівень концентрації у плазмі крові препаратів, що застосовуються в сумісній терапії

Прийом карбамазепіну може призводити до зниження рівню концентрації в плазмі крові, зменшувати,   та навіть усувати вплив певних лікарських засобів. Режим дозування наступних препаратів слід коригувати у відповідності до клінічних потреб:

Знеболювальні, протизапальні препарати: метадон, парацетамол, феназон (антипірин), трамадол.

Антибіотики: доксициклін.

Антикоагулянти: антикоагулянти для перорального прийому (наприклад, варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол).

Антидепресанти: бупропіон, циталопрам, нефазодон, тразодон, трициклічні антидепресанти  (наприклад, іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін).

Не рекомендовано застосовувати карбамазепін у комбінації з інгібіторами моноаміно-оксидази (МАО); перед початком терапії із застосуванням карбамазепіну, прийом інгібіторів моноаміно оксидази слід відмінити за 2 тижні, або, якщо клінічна ситуація це дозволяє, навіть за більший строк (дивись розділ «Протипоказання»).

Проти епілептичні препарати: клобазам, клоназепам, етосуксимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонісамід).

З приводу рівню фентоїну у плазмі крові, є повідомлення як про підвищення, так і зниження його рівню під впливом карбамазепіну, є також окремі повідомлення про підвищення рівня концентрації мефенітоїну в плазмі крові.

Протигрибкові засоби: ітраконазол.

Глистогінні засоби: празиквантел.

Протипухлинні засоби: іматиніб.

Нейролептичні засоби: клозапін, галоперидол, бромперидол, оланзапін, кветіапін, ризперидон, ципразидон.

Противірусні препарати: інгібітори протеази, що застосовуються для лікування ВІЛ- інфікованих пацієнтів (наприклад, індинавір, ритонавір, саквінавір).

Заспокійливі препарати: алпразолам, мідазолам.

Засоби для розширення бронхів та проти астматичні засоби: теофілін.

Протизаплідні засоби: препарати, що містять естрогени та/або прогестогени (жінкам, на фоні лікування карбамазепіном слід застосовувати негормональні протизаплідні засоби).

Серцево-судинні препарати:   блокатори кальцієвих каналів (група дигідропіридонів), наприклад, фелодипін, дигоксин.

Кортикостероїд ні препарати: преднізолон, дексаметазон.

Препарати імуносупресивної дії: циклоспорин, еверолімус.

Препарати гормонів щитовидної залози: левотироксин.

Сумісний прийом карбамазепіну з іншими препаратами, що може призвести до особливостей дії

У разі одночасного застосування карбамазепіну та леветірацетаму підвищується токсична дія карбамазепіну.

У разі одночасного застосування карбамазепіну та ізоніазиду, за повідомленнями, підвищується гепатотоксичний вплив останнього.

Сумісний прийом карбамазепіну та препаратів літію або метоклопраміду, або карбамазепіну та нейролептиків (галоперидолу, тіоридазину) може призводити до підвищення ризику побічних нейрологічних реакцій (у випадку останньої комбінації, навіть за умов збереження „концентрації в плазмі крові на терапевтичному рівні”).

Сумісний прийом карбамазепіну та деяких діуретиків (гідрохлортіазиду, фуросемиду) може призвести до розвитку симптоматичної гіпонатріємії.

Прийом карбамазепіну може нівелювати ефект недеполяризуючих релаксантів м’язів (наприклад, панкуроніуму). Дозу таких препаратів рекомендовано збільшувати, а за пацієнтами встановити лікарське спостереження, оскільки можливо швидке припинення їхньої дії.

Карбамазепін, як і інші психотропні препарати, підвищують вплив алкоголю;   отже загальною рекомендацією є утримання від вживання алкогольних напоїв під час терапії із застосуванням карбамазепіну.

Не рекомендується поєднання Фінлепсина® із снодійними та седативними засобами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Проти судомний засіб, похідне трициклічного іміностильбену. Має помірну антидепресивну і нормо термічну дію. Терапевтичний ефект перш за все зумовлений гальмуванням синаптичної передачі збудження і, тим самим, зменшенням поширення судомних нападів. У більш високих концентраціях карбамазепін спричиняє зниження пост тетанічного потенціювання. Знижує больові відчуття при невралгії трійчастого нерва. Цей ефект зумовлений гальмуванням синаптичної передачі подразнень у спінальному ядрі трійчастого нерва.

Фармакокінетика. Після перорального застосування карбамазепін всмоктується повільно і майже повністю. Період напівусмоктування складає 8,5 години і має великий діапазон (приблизно 1,72-12 годин). Після одноразового прийому максимальна концентрація карбамазепіну в плазмі крові у дорослих досягається через 4-16 годин (дуже рідко – через

35 годин), у дітей – приблизно через 4-6 годин. Концентрація карбамазепіну у плазмі крові не знаходиться в лінійній залежності від дози і при застосуванні вищих доз крива концентрації в плазмі крові має вигляд плато.

Рівноважна концентрація досягається через 2-8 днів. Не існує тісної кореляції між дозою карбамазепіну і концентрацією стабільної рівноваги в плазмі крові.

Стосовно терапевтичних і токсичних концентрацій карбамазепіну в плазмі крові вказується, що напади можуть зникнути при рівні його в плазмі крові 4-12 мкг/мл. Концентрації лікарського засобу в плазмі крові, які перевищують 20 мкг/мл, погіршують картину захворювання.

Полегшення болю при невралгії трійчастого нерва настає при концентрації активної речовини в плазмі крові 5-18 мкг/мл.

70-80 % карбамазепіну зв’язується з білками плазми крові. Частка незв’язаного з білками карбамазепіну при його концентрації 50 мкг/мл залишається постійною.

48-53 %   фармакологічно активного метаболіту карбамазепін-10,11-епоксиду зв’язується з білками плазми крові. Концентрація карбамазепіну у спинномозковій рідині складає 33 % від концентрації в плазмі крові.

Карбамазепін проникає крізь плацентарний бар’єр, потрапляє у грудне молоко.

Після прийому одноразової дози період напів виведення карбамазепіну з плазми крові становить 36 годин. При тривалому лікуванні період напів виведення знижується на 50 % у зв’язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки.

У здорових людей загальний плазматичний кліренс становить приблизно 19,8 мл/год/кг, у хворих при моно терапії – приблизно 54,6 мл/год/кг, у хворих при комбінованому лікуванні – приблизно 113,3 мл/год/кг. Після одноразового прийому карбамазепіну внутрішньо 72 % дози у вигляді метаболітів виводиться з організму нирками. Інші 28 % виводяться разом з калом, частково в незміненому вигляді. Тільки 2-3 %   речовини, виведеної разом із сечею –   це карбамазепін у незміненому вигляді.

Фармацевтичні характеристики:

Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі плоскі таблетки зі скошеними краями та розподільною рискою з одного боку, інша сторона випукла, із гладенькою поверхнею і цільними краями.

Термін придатності.

3 роки.

Умови   зберігання.

Зберігати при   температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 5   блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску.   За рецептом.

Виробник. «Пліва Краків» Фармацевтичний Завод АТ;

АВД. фарма ГмбХ і Ко. КГ.

Місцезнаходження.   Вул. Могильска, 80, 31-546, Краків, Польща.

Вазаштрассе 50, 01445, Радебойль, Німеччина.



 

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФИНЛЕПСИН® 200 РЕТАРД

табл. пролонг. дейст. 200 мг, № 50, № 100, № 200

 Карбамазепин 200 мг

Прочие ингредиенты: кополимер метакрилата, триацетамин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, кросповидон.

№ UA/9848/01/01 от 07.07.2009 до 07.07.2014

ФИНЛЕПСИН® 400 РЕТАРД

табл. пролонг. дейст. 400 мг, № 50, № 100, № 200

 Карбамазепин 400 мг

Прочие ингредиенты: кополимер метакрилата, триацетамин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, кросповидон.

№ UA/9848/01/02 от 07.07.2009 до 07.07.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Обладает умеренным антидепрессивным и нормотимическим эффектом. Терапевтический эффект прежде всего обусловлен торможением синаптической передачи возбуждения и тем самым уменьшением распространения судорожных приступов. В более высоких концентрациях карбамазепин вызывает снижение посттетанического потенцирования. Снижает болевые ощущения при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражения в спинальном ядре тройничного нерва. При несахарном диабете препарат оказывает антидиуретическое действие, обусловленное, возможно, гипоталамическим влиянием на осморецепторы.
Фармакокинетика. После перорального применения карбамазепин всасывается медленно и почти полностью.
Период полувыведения составляет 8,5 ч и имеет большой диапазон (приблизительно 1,72–12 ч). После однократного приема максимальная концентрация карбамазепина в плазме крови у взрослых достигается через 4–16 ч (очень редко — через 35 ч), у детей — приблизительно через 4–6 ч. Концентрация карбамазепина в плазме крови не находится в линейной зависимости от дозы и при применении в более высоких дозах кривая концентрации в плазме крови имеет вид плато.
При применении таблеток пролонгированного действия достигается более низкая концентрация карбамазепина в плазме крови, чем при применении обычных таблеток.
Равновесная концентрация достигается через 2–8 дней. Не существует тесной корреляции между дозой карбамазепина и стабильной концентрацией в равновесном состоянии в плазме крови.
Относительно терапевтических и токсичнеских концентраций карбамазепина в плазме крови указывается, что приступы могут исчезнуть при уровне его в плазме крови 4–12 мкг/мл. Концентрации лекарственного средства в плазме крови, превышающие 20 мкг/мл, ухудшают картину заболевания.
Препарат при концентрации активного вещества в плазме крови 5–18 мкг/мл устраняет боль при невралгии тройничного нерва.
70–80% карбамазепина связывается с белками плазмы крови. Часть несвязанного с белками карбамазепина при его концентрации 50 мкг/мл остается постоянной. 48–53% фармакологически активного метаболита карбамазепин-10, 11-эпоксида связывается с белками плазмы крови. Концентрация карбамазепина в СМЖ составляет 33% концентрации в плазме крови.
Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко.
После приема однократной дозы карбамазепин выводится из плазмы крови с периодом полувыведения 36 ч. При продолжительном лечении период полувыведения снижается на 50% в связи с индукцией микросомальних ферментов печени.
У здоровых лиц общий клиренс плазмы крови составляет приблизительно 19,8 мл/ч/кг массы тела, у больных при монотерапии — приблизительно 54,6 мл/ч/кг, у больных при комбинированном лечении — приблизительно 113,3 мл/ч/кг.
После однократного приема карбамазепина внутрь 72% дозы в виде метаболитов выделяется из организма почками. Оставшиеся 28% выводятся вместе с калом, частично — в неизмененном виде. Только 2–3% вещества, выведенного с мочой, — это карбамазепин в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:

  • эпилепсия: парциальные приступы с элементарной симптоматикой (джексоновские судороги); парциальные приступы со сложной симптоматикой (психомоторные судороги); большие эпилептические приступы, в частности фокальной природы (ночная эпилепсия, диффузная эпилепсия); смешанные формы эпилепсии;
  • невралгия тройничного нерва;
  • генуинная глоссофарингеальная невралгия;
  • боль при диабетической невропатии;
  • неэпилептические судороги у больных рассеянным склерозом, например тригеминальная невралгия, тонические судороги, пароксизмальна дизартрия и атаксия, пароксизмальна парестезия и приступы боли;
  • предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме;
  • профилактика маниакально-депрессивных фаз при неэффективной терапии литием, когда пациенты испытывают изменения быстрой фазы при приеме лития или если применение лития противопоказано.

ПРИМЕНЕНИЕ:

лечение препаратом Финлепсин ретард начинают осторожно, назначают препарат в низких дозах индивидуально для каждого пациента в зависимости от вида и тяжести болезни. Затем дозу постепенно повышают до достижения наиболее эффективной поддерживающей дозы. Оптимальную для больного дозу препарата, особенно при комбинированной терапии, определяют по его уровню в плазме крови. По данным накопленного опыта, терапевтическая концентрация препарата Финлепсин ретард в плазме крови составляет 4–12 мкг/мл.
Замену одного противоэпилептического средства препаратом Финлепсин ретард следует проводить постепенно, снижая дозу ранее применяемого препарата. По возможности, противоэпилептическое средство применяют только для монотерапии. Лечение проводят под наблюдением врача.
Общепринятый диапазон доз — 400–1200 мг препарата Финлепсин ретард в сутки за 1–2 приема. Превышение общей суточной дозы, составляющей 1200 мг, не имеет смысла. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг, потому что более высокие дозы могут обусловливать повышение частоты побочных эффектов.
В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отличаться от рекомендованной начальной и поддерживающей дозы (например вследствие ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или вследствие взаимодействия лекарственных средств при комбинированной терапии).
Если не назначено иначе, руководствуются такой ориентировочной схемой применения препарата.
Противоэпилептическое лечение
Начальную дозу для взрослых, составляющую 200–400 мг карбамазепина, медленно повышают до поддерживающей дозы, которая соответствует 800–1200 мг карбамазепина.
Рекомендуется такая схема дозирования:
Взрослым: начальная ежедневная доза — по 200–300 мг вечером, поддерживающая доза ежедневно — по 200–600 мг утром, по 400–600 мг вечером.
Детям в возрасте 6–10 лет: начальная ежедневная доза — по 200 мг вечером, поддерживающая доза ежедневно — по 200 мг утром, по 200–400 мг вечером.
Детям в возрасте 11–15 лет: начальная ежедневная доза — по 200 мг вечером, поддерживающая доза ежедневно — по 200–400 мг утром, по 400–600 мг вечером.
Указание: из-за отсутствия опыта применения препарата у детей в возрасте до 6 лет Финлепсин ретард замедленного высвобождения не назначают пациентам этой возрастной категории. Поддерживающая доза карбамазепина у детей в среднем составляет 10–20 мг/кг массы тела в сутки.
Невралгия тройничного нерва, генуинная глоссофарингеальная невралгия
Начальную дозу для взрослых — 200–400 мг карбамазепина — постепенно повышают до достижения суточной дозы 400–800 мг карбамазепина, которую принимают 1–2 раза в сутки до полного исчезновения боли. После этого у части больных лечение можно продолжать с применением препарата в более низкой поддерживающей дозе, предупреждающей приступы боли, — 400 мг карбамазепина 1 раз в сутки.
Для больных пожилого возраста начальная доза Финлепсина ретард — 200 мг карбамазепина 1 раз в сутки.
Боль при диабетической невропатии
Средняя суточная доза — 600 мг карбамазепина (200 мг утром и 400 мг вечером). В исключительных случаях Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).
Предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме
Средняя суточная доза — 200 мг утром, вечером назначают 400 мг (соответствует 600 мг карбамазепина). В тяжелых случаях в первые дни доза может быть повышена до 600 мг 2 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).
Неэпилептические судороги у больных с рассеянным склерозом
Средняя суточная доза составляет 200–400 мг 2 раза в сутки (соответствует 400–800 мг карбамазепина).
Профилактика маниакально-депрессивных состояний
Начальная доза, которая, как правило, также является и поддерживающей, составляет 200–400 мг карбамазепина в сутки (принимают 1 раз в сутки). При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг карбамазепина 1 раз в сутки.
Пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражением печени и почек, а также лицам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах.
Таблетки пролонгированного действия имеют продольную насечку, их принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды). Таблетки пролонгированного действия можно применять после растворения их в воде (в виде суспензии). Пролонгированное действие сохраняется и после растворения таблетки в воде.
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.
Лечение эпилепсии проводится долго. Вопрос о переводе больного на Финлепсин ретард, продолжительности применения и его отмены в каждом частном случае решает врач. Вообще дозу лекарственного средства можно снизить или совсем прекратить лечение не ранее чем после 2–3-летнего отсутствия приступов.
Терапию прекращают, постепенно снижая дозу препарата на протяжении 1–2 лет. При этом у детей необходимо учитывать увеличение массы тела. Показатели энцефалограммы при этом не должны ухудшаться.
При лечении невралгии эффективным оказалось применение препарата Финлепсин ретард в поддерживающей дозе, достаточной для устранения боли на протяжении нескольких недель. Осторожно снижая дозу, необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная ремиссия симптомов болезни. При возобновлении болевых атак лечение продолжают проводить с применением предыдущей поддерживающей дозы.
Продолжительность лечения для устранения боли при диабетической нейропатии и эпилептиформных судоргах при рассеянном склерозе такая же, как и при невралгиях.
Лечение пациентов с алкогольным абстинентным синдромом препаратом Финлепсин ретард прекращают, постепенно снижая дозу на протяжении 7–10 дней.
Профилактика маниакально-депрессивных фаз длительная. Продолжительность терапии зависит от случая и определяется врачом, который проводит лечение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

поражение костного мозга, угнетение функции костного мозга в анамнезе пациента;
АV-блокада;
известная повышенная чувствительность к карбамазепину, трициклическим антидепрессантам или другим компонентам препарата;
острая перемежающая порфирия;
сопутствующее лечение ингибитором МАО;
сопутствующее лечение вориконазолом, поскольку он может стать причиной неудачного лечения;
дети в возрасте до 6 лет.
В нижеприведенных случаях Финлепсин ретард необходимо назначать только после тщательного изучения потенциальной пользы применения препарата по сравнению с вероятным риском:
любые имеющиеся в настоящее время или в прошлом заболевания кроветворной системы, любые реакции со стороны системы крови на другие лекарственные препараты в анамнезе пациента;
нарушение натриевого обмена;
серьезные функциональные нарушения со стороны сердца, печени и почек;
миотоническая дистрофия, поскольку при этом нарушении часто имеется нарушение сердечной проводимости.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные действия, которые наблюдались, чаще возникали при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные действия. В целом они исчезают самостоятельно через 8–14 дней или после временного снижения дозы.
Со стороны ЦНС и психики
Часто могут возникать спутанность сознания, сонливость, головокружение, усталость, нарушение координации движений (мозжечковая атаксия) и головная боль. У больных пожилого возраста может появиться спутанность сознания и беспокойство.
В единичных случаях отмечают депрессивное настроение, агрессивное поведение, замедленность мышления, снижение мотивации, а также расстройства восприятия (галлюцинации) и шум в ушах. При лечении препаратом Финлепсин ретард могут активизироваться латентные психозы.
Редко возникают непроизвольные движения, например крупноразмашистый тремор, сокращение мышц или нистагм. Кроме того, у больных пожилого возраста с поражением головного мозга могут возникать непроизвольные движения в челюстно-лицевой области в виде гримасничания (челюстно-лицевые дискинезии), вращательные движения (хореоатетоз), злокачественный нейролептический синдром, полиневропатия. Сообщалось об отдельных случаях нарушения речи, ложных ощущений, слабости мышц, невритах (периферический неврит), а также проявлении паралича нижних конечностей (парез) и расстройства вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения
В отдельных случаях возникает воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит), иногда преходящие в расстройства зрения (нарушение аккомодации, двоение в глазах, нечеткость изображения), повышение внутриглазного давления. Были сообщения о случаях помутнения хрусталика. У 2 пациентов после продолжительной терапии карбамазепином выявлена ретинотоксичность. После прекращения приема карбамазепина выраженность этих явлений значительно уменьшилась.
Со стороны органа слуха
Снижение слуха, повышение слухового восприятия, нарушение восприятия высоты тона.
Со стороны костно-мышечной системы
В единичных случаях отмечались артралгия, миалгия, а также мышечные спазмы. Эти явления исчезали после прекращение приема препарата.
Со стороны кожи
Были сообщения о случаях аллергических реакций со стороны кожи с лихорадкой или без (например крапивница, кожный зуд, иногда крупнопластинчатое или чешуйчатое воспаление кожи (эксфолиативный дерматит, эритродермия), синдром Лайелла, фотосенсибилизация, экссудативная мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона, петехиальные кровоизлияния в кожу и красная диссеминированная волчанка). В единичных случаях отмечали выпадение волос (алопеция) и потливость (диафорез), изменения пигментации кожи, угри, гирсутизм и васкулит.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
При лечении препаратом Финлепсин ретард могут возникать нарушения гемограммы: лейкоцитоз, эозинофилия или лейкопения, тромбоцитопения. По данным литературы, наиболее часто возникает доброкачественная форма лейкопении (приблизительно в 10% случаев преходящая, а в 2% — постоянная).
Известно о единичных случаях заболевания крови, иногда угрожающих жизни больного, таких как агранулоцитоз, апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая, мегалобластическая), ретикулоцитоз, панцитопения, эритроцитарная аплазия, а также увеличение селезенки и лимфатических узлов.
Как правило, это происходит в первые 4 мес лечения.
Со стороны ЖКТ
Иногда — снижение аппетита, сухость во рту, тошнота и рвота, редко возникает диарея или запор. Известно о единичных случаях боли в животе и воспалении слизистой оболочки носоглотки (стоматит, гингивит, глоссит).
В литературе есть указания на то, что карбамазепин может иногда вызывать панкреатит.
Со стороны печени и желчного пузыря
Иногда отмечают изменения показателей функциональной пробы печени, в некоторых случаях возникает желтуха, в единичных — разные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулематозный, смешанный). В единичных случаях в первые несколько месяцев на фоне аллергических проявлений развивался острый гепатит с печеночной недостаточностью.
Гормональный и водно-солевой обмен
Сообщалось о частных случаях увеличения молочных желез у мужчин (гинекомастия) и спонтанного истечения молока из молочных желез у женщин (галакторея).
Финлепсин ретард может влиять на показатели функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропний гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами.
Наиболее распространенным побочным эффектом была гипонатриемия, иногда сопровождавшаяся задержкой жидкости в организме, увеличением массы тела и снижением осмотической концентрации плазмы крови. В очень редких случаях это приводило к водной интоксикации с рвотой, головной болью, спутанностью сознания, сонливостью и другими неврологическими расстройствами. Наблюдались частные случаи появления отеков и увеличения массы тела.
Финлепсин ретард может снижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция). В крайне редких случаях может повышаться уровень ХС, включая ХС ЛПВП и ТГ, а также свободный кортизол в сыворотке крови.
Карбамазепин может снижать уровень фолиевой кислоты в сыворотке крови. Также сообщалось о снижении под влиянием карбамазепина уровня витамина В12 в сыворотке крови и повышение уровня гомоцистеина.
В двух случаях возникала острая интермиттирующая порфирия.
Со стороны дыхательной системы
Были описаны отдельные нарушения, которые сопровождались лихорадкой, удушьем (диспноэ), воспалением и развитием фиброза легких.
Со стороны мочеполовой системы
Редко возникает нарушение функции почек, которые проявляются протеинурией, гематурией, олигурией, интерстициальный нефрит, в единичных случаях они перерастают в почечную недостаточность. Возможно, эти нарушения обусловлены собственным антидиуретическим эффектом лекарственного вещества. Иногда возникают дизурия, полакиурия и задержка мочи. Кроме того, известны случаи половых расстройств, например импотенция, снижение полового влечения, нарушение сперматогенеза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко, в основном у людей пожилого возраста или у больных с нарушением функции сердца, могут возникать брадикардия, нарушение сердечного ритма, застойная сердечная недостаточность, циркуляторный коллапс, а также ухудшение течения коронарной болезни сердца. Редко отмечаются нарушения проведения возбуждения в миокарде (AV-блокада), что изредка сопровождается обморочными состояниями. Кроме того, в отдельных случаях выявляют значительные колебания АД. Снижение АД в основном происходит при применении препарата в высоких дозах. Также наблюдались васкулит, тромбофлебит и тромбоэмболия.
Реакции повышенной чувствительности
Редко развиваются реакции повышенной чувствительности замедленного типа к препарату, сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, увеличением лимфатических узлов, болью в суставах, лейкоцитозом, увеличением печени и селезенки, изменением показателей функциональних проб печени, с вовлечением в процесс других органов, например легких, почек, поджелудочной железы и миокарда.
В единичных случаях отмечалась острая генерализованная реакция и асептический менингит с проявлениями миоклонии, эозинофилия, анафилактические реакции и ангионевротический отек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

поскольку Финлепсин ретард может провоцировать новые или усиливать уже существующие специальные формы приступов (так называемые абсансы), его не рекомендуется назначать больным с такими формами приступов.
Финлепсин ретард не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО прекращают не позже чем за 14 дней до начала лечения препаратом Финлепсин ретард.
Больным пожилого возраста Финлепсин ретард назначают в более низких дозах. В связи с возможным возникновением побочных действий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату рекомендуется (особенно при продолжительном приеме) периодически проводить контроль гемограммы и проверять функцию печени и почек. Это делают до начала лечения, затем в течение 1-го месяца лечения — 1 раз в неделю, а после этого — 1 раз в месяц. После первых 6 мес терапии этот контроль проводят 2–4 раза в год.
В нижеперечисленных случаях необходим тщательный мониторинг состояния пациента: лихорадка, инфекции, кожная сыпь, общая слабость, ангина, язвы на слизитой оболочке ротовой полости, легкое появление гематом, рост уровня печеночных трансаминаз, снижение лейкоцитов >3000/мм3 и гранулоцитов <1500/мм3, снижение тромбоцитов <125 000/мм3, рост уровня железа в сыворотке крови >150 мкг%, снижение ретикулоцитов <0,3%=20 000/мм.
Прием карбамазепина необходимо прекратить в случае уменьшения количества эритроцитов <4 млн/мм3, при петехиальных или пурпурных кровоизлияниях, уменьшении гематокрита <32%, снижении гемоглобина ниже 11 г%, снижении лейкоцитов <2000/мм3, гранулоцитов <1000/мм3 и тромбоцитов <80 000/мм3, при симптоматических нарушениях кроветворения.
Также следует регулярно контролировать концентрацию препарата Финлепсин ретард и других противоэпилептических средств в плазме крови при проведении комбинированной терапии и при необходимости снижать суточные дозы.
Прекращение терапии препаратом Финлепсин ретард у больных эпилепсией и перевод их на другие противоэпилептические средства осуществляют не внезапно, а постепенно снижая его дозу.
У больных с глаукомой регулярно контролируют внутриглазное давление.
Необходимо учитывать, что побочные действия препарата Финлепсин ретард могут быть подобны явлениям абстиненции при алкоголизме.
Если в исключительных случаях для профилактики маниакально-депрессивных фаз при недостаточной эффективности только препаратов лития Финлепсин ретард назначают сочетенно с ними, с целью предотвращения нежелательных взаимодействий необходимо следить, чтобы не превышалась определенная концентрация карбамазепина в плазме крови (8 мкг/мл), содержимое лития поддерживалось в низком терапевтическом диапазоне (0,3–0,8 мэкв/л), лечение нейролептиками было проведено >8 нед назад, а также не допускать его одновременного проведения.
Если у пациента во время терапии препаратом Финлепсин ретард появляются такие симптомы, как лихорадка, ангина или аллергические кожные реакции в форме кожной сыпи с увеличением лимфатических узлов или гриппоподобными симптомами, необходимо проведение анализа крови. В случае выявления серьезных аллергических реакций применение препарата Финлепсин ретард сразу прекращают.
Финлепсин ретард не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. Однако согласно клиническим требованиям, при необходимости Финлепсин ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В процессе терапии необходимо регулярно контролировать содержание препарата Финлепсин ретард в плазме крови.
В связи с развитием побочных действий со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы больных тщательно наблюдают.
В период лечения карбамазепином пациентам следует избегать пребывания на солнце с целью предупреждения опасности фотосенсибилизации.
В случае перехода с приема лекарственной формы непосредственного высвобождения на таблетки замедленного высвобождения Финлепсин ретард необходимо убедиться, что достигнут эквивалентный уровень карбамазепина в сыворотке крови.
Одновременный прием карбамазепина с соком грейпфрута приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови, поэтому Финлепсин ретард не следует запивать грейпфрутовым соком.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности у больных эпилепсией требует особого внимания. В случае, если у женщины, получающей Финлепсин ретард, установлена или планируется беременность, или в период беременности появляется необходимость применения препарата, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата с вероятным риском (особенно в I триместр беременности). Женщинам репродуктивного возраста по возможности Финлепсин ретард нужно назначать как монотерапию, поскольку частота случаев врожденных пороков развития у детей, чьи матери получали комбинированную терапию противоэпилептическими средствами, более высокая, чем у детей, чьи матери получали монотерапию.
Рекомендуется назначать препарат в минимальных эффективных дозах и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови. Пациентки должны быть проинформированы о возможности повышения риска развития врожденных пороков и им необходимо предоставлять возможность антенатального скрининга.
Известно, что в период беременности возможно развитие недостаточности фолиевой кислоты. Противоэпилептические препараты могут повышать недостаточность фолиевой кислоты. Это может приводить к повышению частоты случаев развития врожденных пороков у детей, чьи матери получают противоэпилептическую терапию. Таким образом, рекомендуется дополнительное применение фолиевой кислоты перед и в период беременности.
Карбамазепин проникает в грудное молоко. Преимущества кормления грудью с вероятностью отдаленного развития побочных эффектов у детей грудного возраста необходимо тщательно взвесить. Женщины, получающие Финлепсин ретард, могут кормить грудью при условии, что ребенок будет наблюдается на предмет развития возможных побочных реакций (например чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).
Дети. В связи с высоким содержанием действующего вещества и недостаточным опытом применения таблеток пролонгированного действия Финлепсин ретард не следует назначать детям в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Вследствие побочных эффектов на ЦНС, в частности головокружения, сонливости и утомляемости, которые возникают в начале лечения, после повышения дозы или при применении комбинации с другими препаратами, действующими на ЦНС, Финлепсин ретард даже при правильном применении может влиять на реакцию пациентов (независимо от эффекта на основное заболевание), значительно ухудшая способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Этот эффект усиливается в сочетании с алкоголем.
Во время применения препарата нельзя управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

цитохром Р450 ЗА4 (СYР ЗА4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10, 11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов СYР ЗА4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что в свою очередь может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов СYР ЗА4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и его терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора СYР ЗА4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови. Карбамазепин является мощным индуктором СYР ЗА4, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизирующихся путем индукции их метаболизма.
Препараты, повышающие уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазенина в плазме крови может приводить к появлению побочных реакций, то дозирование препарата необходимо корректировать и/или контролировать его уровень в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами:

  • макролидные антибиотики: эритромицин, тролеандомицин, йосамицин, кларитромицин;
  • противотуберкулезные препараты: изониазид;
  • влияющие на сердечно-сосудистую систему: верапамил, дилтиазем;
  • ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид;
  • антидепрессанты: вилоксазин, флуоксетин, нефазодон, десипрамин и флувоксамин, тразодон;
  • противогрибковые средства: итраконазол, кетоконазол, флуконазол;
  • антигистаминные препараты: терфенадин, лоратадин;
  • препараты для лечения заболеваний ЖКТ: циметидин;
  • противовирусные препараты: ритонавир;
  • другие вещества: никотинамид (у взрослых и только в высоких дозах).

Повышенные уровни карбамазепин-10, 11-эпоксид в плазме крови могут вызывать головокружение, утомляемость, шаткость походки, диплопию. Дозирование карбомазепина в случае возникновения этих симптомов следует соответственно корректировать и/или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Финлепсин ретард принимают одновременно с препаратами: локсапин, кветиапин, примедон, прогабид, вальпроевая кислота, валпромид.
Влияние препарата Финлепсин ретард на уровень в плазме крови при сочетанном применении с другими препарами
Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Поэтому их дозу необходимо корректировать в соответствии с клинической необходимостью. Это относится к следующим препаратам:

  • другие антиконвульсанты: например клоназепам, этосуксимид, фелбамат, примидом, ламотригин, окскарбазепин, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота. Под влиянием карбамазепина может возрастать или снижаться концентрация фенитоина в плазме крови. В исключительных случаях это может вызвать состояние спутанности сознания и даже кому;
  • бензодиазепины: алпразолам, клобазам;
  • типичные нейролептики (галоперидол, бромперидол) и атипичные нейролептики (клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин);
  • трициклические антидепрессанты: например имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин;
  • тетрациклические препараты: например доксициклин;
  • противогрибковые препараты азолового типа: например вориконазол, итраконазол, поскольку противогрибковые препараты могут стать причиной неэффективного лечения;
  • антигельминтные препараты: празиквантел;
  • противовирусные препараты: индинавир;
  • анальгетики, противовоспалительные препараты: метадон, парацетамол, трамадол;
  • антибиотики: доксициклин;
  • анксиолитики: мидазолам, алпразолам;
  • ГКС (например преднизолон, дексаметазон), циклоспорины, такролимус;
  • антикоагулянты (например варфарин, фенпрокоумон, дикумарол);
  • гормональные контрацептивы.

У пациенток, принимающих гормональные контрацептивы, может снизиться эффективность контрацепции и внезапно начаться межменструальное кровотечение. Поэтому необходимо принимать пероральные контрацептивы с содержанием >50 мг эстрогена либо можно рекомендовать применение других, негормональных методов контрацепции.
Препараты, снижающие уровень карбамазепина в плазме крови
Может быть необходима коррекция дозы препарата при сочетанном применении с такими препаратами:

  • другие антиконвульсанты: фенобарбитал, фенитоин, примидон, фелбамат, метсуксимид;
  • противотуберкулезные препараты: рифампицин;
  • бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин, аминофиллин;
  • противоопухолевые препараты: доксорубицин, цисплатин;
  • прочие: препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).

Комбинации препаратов, требующие отдельного рассмотрения
Сочетанный прием лития с карбамазепином может усиливать нейротоксический эффект обоих препаратов. Поэтому необходимо тщательно контролировать уровни обоих веществ в сыворотке крови. Пациентам не следует параллельно принимать нейролептики в течение 8-недельного подготовительного периода перед назначением карбамазепина, ни во время собственно лечения карбамазепином. Следует наблюдать за появлением следующих симптомов нейротоксичности: шаткость походки, атаксия, горизонтальный нистагм, усиление мышечных проприоцептивных рефлексов, подергивание мышц (фасцикуляция мышц).
В литературе публиковались сведения о том, что у пациентов, принимавших карбамазепин сочетанно с нейролептиками, возрастал риск злокачественного нейролептического синдрома и злокачественной экссудативной эритемы.
Комбинированное применение Финлепсина ретард с большинством диуретиков (гидрохлоротиазид, фуросемид) может вызвать симптоматическую гипонатриемию.
Под влиянием Финлепсина ретард может снижаться эффективность миорелаксантов (например панкурония бромида). Поэтому пациентов, принимающих миорелаксанты, следует наблюдать и при необходимости повышать дозу этих препаратов.
В случаях, когда Финлепсин ретард принимают сочетанно с изотретиноином (средство против угрей), необходимо контролировать уровень карбамазепина в плазме крови.
Карбамазепин может усиливать выведение тиреоидного гормона, вследствие чего возрастает потребность в этом гормоне у пациентов с гипотериозом. Поэтому в начале и в конце терапии Финлепсином ретард необходимо определять показатели функции щитовидной железы у пациентов, получающих гормональную заместительную терапию. При необходимости корригируют дозу препарата тиреоидного гормона. Может меняться функция щитовидной железы, особенно в сочетании карбамазепина с другими противосудорожными средствами (в частности фенобарбиталом). Карбамазепин, вероятно, ускоряет метаболизм зотепина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

передозировка препарата требует срочного врачебного вмешательства. Картина передозировки препарата Финлепсин ретард характеризуется усилением таких побочных действий, как дрожание (тремор), судорожные приступы, возникающие при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функции сердечно-сосудистой системы с часто сниженным (иногда также повышенным) АД, тахикардия и нарушение функции проводимости (AV-блокада, изменения ЭКГ), остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания и угнетением дыхания. Могут возникать: головокружение, атаксия, сонливость, ступор, тошнота, рвота, возбуждение, спутанность сознания, непроизвольные движения, расширение зрачков, нистагм, приливы крови, задержка мочи, цианоз, опистотонус, аномальные рефлексы (ослабление или усиление рефлексов).
В единичных случаях наблюдались лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия. При оценке интоксикации необходимо учитывать возможность множественной интоксикации с другими фармакологическими препаратами, которые могли применяться с суицидальной целью.
Интоксикация карбамазепином возникает в основном при приеме его в очень высоких дозах от 4 до 10 г. Уровень препарата в плазме крови >20 мкг/мл. Люди выживали после намеренного или случайного приема карбамазепина в высоких дозах, которые создавали концентрации в плазме крови 38 мкг/мл.
Специфического антидота для лечения острых отравлений препаратом Финлепсин ретард нет. Лечение при передозировке препаратом Финлепсин ретард, как правило, проводят в зависимости от тяжести отравления в условиях стационара. При передозировке лечение симптоматическое: по возможности быстро удаляют токсическое вещество из желудка путем вызывания рвоты или/и промывания желудка, а также применения активированного угля и слабительных средств.
При судорожных приступах возможно применение противосудорожных средств. Не рекомендуется назначать барбитураты вследствие угнетения дыхания, особенно у детей.
В связи с высоким связыванием карбамазепина с белками крови форсированный диурез, а также гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.





 



Реклама