Фолацин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФОЛАЦИН

(FOLACIN)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить фолієву кислоту 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою гладкою поверхнею, цільними краями з фасками і рискою з однієї сторони, жовтого кольору, допускається наявність вкраплень оранжевого кольору, без запаху.

Фармакотерапевтична група.

Фолієва кислота та її похідні. Кислота фолієва.

Код АТХ В03В В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Після прийому препарату фолієва кислота відновлюється до тетрагідрофолату, який виконує функцію коферменту, що бере участь у різних процесах метаболізму. Він необхідний для нормального визрівання мегалобластів та утворення нормобластів. Стимулює еритропоез, бере участь у синтезі амінокислот (у тому числі метіоніну, серину, гліцину і гістидину), нуклеїнових кислот, пуринів, піримідинів, бере участь в обміні холіну. Виконує захисну функцію щодо дії тератогенних факторів. Крім того, сприяє нормальному дозріванню і функціонуванню плаценти.

Фолієва кислота відіграє важливу роль у процесі дозрівання сперматозоїдів і її можна застосовувати для лікування чоловічого безпліддя.

При дефіциті фолієвої кислоти розвивається мегалобластний тип кровотворення, у вагітних жінок це може зумовити розвиток у плода вроджених вад (дефекти нервової трубки, гідроцефалію, тощо). Найважливішим наслідком дефіциту фолієвої кислоти є зменшення здатності відновлювати ушкоджені тканини.

Фармакокінетика.

Фолієва кислота добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, переважно з дванадцятипалої та тонкої кишки. Вона рівномірно розповсюджується по усіх тканинах, вибірково концентрується у спинномозковій рідині. Найвищий рівень концентрації у плазмі крові досягається за час від 30 до 60 хвилин після перорального застосування.

У плазмі та печінці метаболізується у 5-метилтетрагідрофолат, активну речовину, яка зв’язується з глутаміновою кислотою та утворює кофермент. У печінці зберігається приблизно 50 % загального запасу фолієвої кислоти. Близько 70 % зв’язується з білками плазми крові. Виводиться із сечею шляхом гломерулярної фільтрації. Після прийому дози 5 мг вона буде виведена із сечею через 5 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування і профілактика анемій, пов'язаних із дефіцитом фолієвої кислоти: макроцитарної анемії; анемії і лейкопенії, спричинених лікарськими засобами та іонізуючою радіацією; мегалобластної анемії, пострезекційної анемії, сидеробластної анемії у пацієнтів літнього віку; анемій при запальних захворюваннях кишечнику (захворювання Крона, неспецифічний виразковий коліт), синдромі мальабсорції (глютенова ентеропатія або целіакія), спру; профілактика розвитку у плода вроджених вад: дефектів нервового стовбура (гідроцефалії,  мозкових гриж, «вовчої пащі», «заячої губи») у жінок, які планують вагітність та перебувають у групі ризику; тривале лікування антагоністами фолієвої кислоти (метотрексат, комбінація сульфаметоксазол-триметоприм), протисудомними препаратами (фенітоїн, примідон, фенобарбітал); дефіцит фолієвої кислоти, пов'язаний із незбалансованим або незадовільним харчуванням; лікування чоловічого безпліддя внаслідок зниженого сперматогенезу (олігоспермія); поліневрити та полінейропатії, у тому числі алкогольної етіології.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до фолієвої кислоти або до інших компонентів препарату, злоякісні новоутворення, злоякісні анемії, нелікований дефіцит кобаламіну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фолієва кислота може зменшити концентрацію фенобарбіталу, фенітоїну і примідону у плазмі крові, таким чином збільшуючи імовірність настання епілептичних нападів. Хлорамфенікол і ко-тримоксазол можуть впливати на метаболізм фолату. Сульфасалазин може зменшити рівень поглинання фолієвої кислоти. Фолієва кислота може впливати на токсичну та терапевтичну дію метотрексату. Антибактеріальні препарати можуть впливати на метаболізм фолату. Етанол та аспірин можуть збільшувати елемінацію фолієвої кислоти. Фолати підвищують ефективність літію. Закис азоту може спричинити гострий дефіцит фолієвої кислоти. Уникати одночасної комбінації з флюороурацилом. Антацидні препарати, що містять алюміній або магній, можуть зменшити поглинання фолієвої кислоти, тому пацієнтам  слід рекомендувати приймати антациди через 2 години після застосування фолієвої кислоти. Фолієва кислота може зменшувати всмоктування цинку в кишечнику. Дефіцит фолієвої кислоти можуть спричинити такі лікарські засоби як оральні контрацептиви, протитуберкульозні препарати, алкоголь, антагоністи фолієвої кислоти, такі як піриметамін, триамтерен, триметоприм, сульфаніламіди.

Особливості застосування.

Препарат призначати з обережністю пацієнтам з анеміями нез'ясованої етіології, oскільки фолієва кислота може заважати діагностиці злоякісної анемії шляхом полегшення гематологічних проявів хвороби, дозволяючи при цьому прогресувати неврологічним ускладненням. У випадку перніціозної анемії препарат необхідно застосовувати лише разом з ціанокобаламіном.

Тривалий прийом фолієвої кислоти, особливо у високих дозах, не рекомендують через ризик зниження концентрації в крові ціанокобаламіну.

Таблетки містять лактозу, тому не рекомендується застосовувати їх пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, тяжкою лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Для пацієнтів літнього віку перед початком довгострокової терапії необхідно провести тест на абсорбцію кобаламіну.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Показане застосування у рекомендованих дозах жінкам, які планують вагітність та перебувають у групі ризику, для профілактики розвитку у плода вроджених вад: дефектів нервового стовбура (гідроцефалії,  мозкових гриж, «вовчої пащі», «заячої губи»).

Препарат можна застосовувати у період годування груддю в рекомендованих дозах. Фолієва кислота проникає у грудне молоко.

Дефіцит фолієвої кислоти, або порушення метаболізму фолієвої кислоти, пов’язують з виникненням вроджених дефектів і деяких дефектів нервової трубки. Втручання у метаболізм фолієвої кислоти або дефіцит фолієвої кислоти внаслідок дії деяких лікарських засобів, наприклад протисудомних, протипухлинних препаратів на ранніх термінах вагітності призводить до вроджених аномалій. Відсутність вітаміну або його метаболітів може також впливати на виникнення самовільного аборту та затримку внутрішньоутробного розвитку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При належному застосуванні фолієва кислота не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

З лікувальною метою дорослим призначати по 2,5-5 мг (1/2-1 таблетка)  на добу. Курс лікування становить 20-30 днів. Рекомендується проводити 2-3 курси з перервою в 1 місяць. Застосування препарату протягом тривалого часу рекомендується комбінувати з прийомом вітаміну В12 (ціанокобаламіну).

Жінкам, які планують вагітність та перебувають у групі ризику, для профілактики розвитку у плода вроджених дефектів нервового стовбура призначати по 5 мг (1 таблетка) щоденно протягом 4 тижнів перед настанням вагітності та продовжувати протягом перших 3 місяців вагітності.

Для профілактики дефіциту фолієвої кислоти, пов'язаного з незбалансованим або незадовільним харчуванням – 2,5-5 мг (1/2-1 таблетка) на добу. Курс лікування – 20-30 днів.

Через 1 місяць курс лікування рекомендується повторити.

При мегалобластній анемії призначати по 5 мг (1 таблетка) фолієвої кислоти на добу протягом 4 місяців (для  профілактики  рекомендована  доза  становить 2,5 мг (1/2 таблетки) на добу).

Пацієнтам із захворюванням спру, з макроцитарною анемією, мальабсорбцією, із запальними захворюваннями кишечнику  рекомендується  приймати  по 5-15 мг (1-3 таблетки) на добу.

При целіакії рекомендується приймати 5-15 мг на добу.

Діти. Не застосовувати дітям.

Передозування.

Випадків передозування не було зареєстровано. Застосування у дуже великих дозах не повинне зашкодити пацієнту.

Побічні реакції.

Фолацин добре переноситься.

Побічні реакції класифіковано відповідно до систем органів і наведено за частотою: дуже часто

(≥ 1/10) ≥ 10 %; часто (≥ 1/100 і <1/10) > 1 % та < 10 %; не дуже часто (≥ 1/1000 i < 1/100) > 0,1 % та

< 1 %; рідко (≥ 1/10000, < 1/1000) 0,01 % i < 0,1 %; дуже рідко (< 1/10000) < 0,01 %, невідомо (оцінити не можна, оскільки бракує даних).

З боку шлунково-кишкового тракту

Рідко: анорексія, нудота, здуття живота, метеоризм.

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості, включаючи еритему, висипання, свербіж, кропив’янку, задишку, анафілактичні реакції, включаючи шок.

Термін  придатності.  3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник/заявник. «Ядран» Галенська Лабораторія д.д./«Jadran» Galenski Laboratorij d.d.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/місцезнаходження заявника та/або представника заявника.

Свільно 20, 51000 Рієка, Хорватія/ Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia.

Общая характеристика:
Международное название: асidum folicum;
Основные физико-химические свойства: таблетки желтого цвета, круглой формы, с плоской и гладкой поверхностью, цельными краями, с на одной стороне, без запаха;
Состав: 1 таблетка содержит фолиевой кислоты 5мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целюлоза микрокристаллическзя, магния стеарат, повидон, кросповидон.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотералевтическая группа. Фолиевая кислота и ее производные. Код АТС В03В В01.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. После приема препарата фолиевая кислота восстанавшшается до тетрагидрофолиевой кислоты, которая является коферментом, участвующим в разнообразных проuессах метаболизма. Она необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, принимает участие в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина, глицина и гистидина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, принимает участие в обмене холина. Во время беременности выполняет защитнyю функцию относительно тератогенных факторов и факторов, которые могут повредить плоду. Кроме того, способствует нормальному созреванию и функционированию плаценты, предупреждая ее отслойку.
Фолиевая кислота играет важную роль в процессе созревания сперматозоидов и может быть использована для профилактики мужского бесплодия.
При дефиците фолиевой кислоты развивается мегалобластный тип кровообразования, что у беременных женщин может вызвать развитие у плода врожденных пороков (дефект нервных трубок, гидроцефалию и т.д.). Самым важным следствием дефицита фолиевой кислоты является уменьшение способности восстанавливать поврежденные ткани.
Фармакокинетика. После перорального приемa, фолиевая кислота, соединяясь в желудке с внутренним фактором Кастла (специфический гликопротенн), хорошо и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки. Практически полностью связывается с белками плазмы. Активируется в печени под действием фермента дигидрофолатредуктазы, превращаясь в тетрагидрофолиевую кислоту. Максимальная концентрация в крови достигается уже через 30-60 минут. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов; если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то почки начинают экскретировзть витамин в неизмененном виде. Выводится с мочой путем клубочковой фильтрации; 5мг перорально принятой фолиевой кислоты выводится из организма через 5 часов. Во время гемодиализа удаляется из системы кровообращения.

Показания к применению. Лечение и профилактика анемий, связанных с дефицитом фолиевой кислоты: макроцитарной анемии, анемии и лейкопении, вызванных лекарственным препаратами и ионизирующей радиацией; мегалобластной анемии, пострезекционной анемии, сидеробластной анемии в пожилом возрасте, анемий, связанных с заболеваниями тонкой кишки, спру и синдромом мальабсорбции; беременным и женшинам в периоде лактации для лечения анемий, невынашивания беременности, частичной или полной отслойки плаценты, развития токсикозов беременности; профилактика развития у плода врожденных пороков: дефектов нервного столба, гидроцефалии, "волчьей пасти", "заячьей губы", мозговых грыж; длительное лечение антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, комбинация сульфаметаксазол-тримитоприм), противосудорожными препаратами (фенитоин, примидон, фенобарбитал); дефицит фолиевой кислоты, связанным с несбалансированным или недостаточным питанием; лечение и профилактика мужского бесплодия вследствие сниженного спермaтогенеза (олигоспермия); полиневриты и полинейропатия, в том числе алкогольной этиологии.

Способ применения и дозы. Препарат применяется внутрь.
С лечебной целью взрослым и женщинам в период лактации назначают 1по 5 мг (1 таблетка) в сутки. Курс лечения составляет 20-30 дней. Рекомендуется проводить 2-З курса с перерывом в 1 месяц. Применение препарата в течение длительного времени рекомендуется комбинировать с приемом витамина В12 (цианокобаламин).
У женщин группы риска по развитию у плода врожденных пороков нервного столба назначают по 5 мг (1 таблетка) на протяжении 3 месяцев до наступления беременности и в течении 1-го ее триместра. Курс лечения 20-30 дней. Рекомендуется про водить 2-3 курса с перерывом в 1 месяц.
Для профилактики дефицита фолиевой кислоты, связанного с несбалансированным или недостаточным питанием, назначают по 2,5-5мг (1/2-1 таблетка) в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. Через месяц курс лечения следует повторить.
При мегалобластной анемии назначают по 5 мг (1 таблетка) фолиевой кислоты в сутки на протяжении 4 месяцев (для профилактики рекомендованная дозировка составляет 2,5ш (1/2 таблетки) в сутки).
Пациентам с заболеванием спру, с макроцитарной анемией, мальабсорбцией, с воспалительными заболеваниями кишечника рекомендуется принимать по 5-15 мл (1-3 таблетки) в сутки.

Побочные эффекты. Препарат переносится хорошо, но очень редко могут возникнуть аллергические реакции: сыпь на коже, зуд, эритема, бронхоспазм и расстройства желудочно-кишечногo тракта (анорексия, тошнота, вздутие живота, чувство горечи во рту).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к фолиевой кислоте и другим компонентам препарата, дефицит витамина В 12, злокачественные новообразования.

Передозировка. При превышении физиологической дозы фолиевая кислота может вызывать неспецифические реакции в виде желудочно-кишечных расстройств, крапивницы и других симптомов. Передозировка фолиевой кислоты может маскировать дефицит витамина В 12, если таковой имеет место.

Особенности применения. Препарат назначают с осторожностью пациентам с анемиями невыясненной этиологии. В случае пернициозной анемии препарат необходимо применять только вместе с цианокобаламином.
Длительный прием фолиевой кислоты, особенно в больших дозах, не рекомендуют в связи с риском снижения концентрации в крови цианокобаламина.

Влияние на способность управления автотранспортом или другими небезопасными механизмами. Не установлено влияние препарата на способность управлять автотранспортом или другими небезопасными механизмами.

Беременность и период лактация. Показано применение в рекомендованных дозах во время беременности для профилактики развития у плода врожденных пороков развития.
Препарат можно принимать во время лактации в рекомендованных дозах. Фолиевая кислота проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Усвоение фолиевой кислоты уменьшается при одновременном приеме ее с аналгетиками, противосудорожными препаратами, антацидами, холестирамином, сульфаниламидами, антибиотиками, цитостатиками.
Фолиевая кислота повышает метаболизм фенитоина. Случаи снижения или изменения абсорбции могут появиться при одновременном применении холестирамина и фолиевой кислоты. Поэтому препарат необходимо применять за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25С.
Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. Без рецепта.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.