Фунголон - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

                        для медичного застосування препарату

ФУНГОЛОН

(FUNGOLON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fluconazole*;

2-(2,4-дифлуорфеніл)-1,3-біс (1Н-1,2,4-триазол-1-іл)-пропранолол;

основні фізико-хімічні властивості: капсули білого кольору, розмір №1;

склад: 1 капсула містить

допоміжні речовини:   лактози моногідрат, крохмаль преже латинізований, кремнію оксид колоїдний, магнію стеарат; капсула: желатин, титану діоксид (Е 171).

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу.

Код АТС: J02A C01.                           

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флуконазол є пероральним синтетичним біс-триазольним протигрибковим препаратом, високо специфічним інгібітором зв’язаної з цитохромом Р 450 монооксигенази, ланосеролом-14-альфа-деметилази.

Флуконазол зупиняє процес перетворення ланостеролу клітини грибка в мембранний ліпід – ергостерол, завдяки чому збільшується проникність мембрани клітини та пригнічується ріст і реплікація.

На відміну від кетоконазолу, флуконазол є високо селективним для ферментів цитохрому Р 450 клітин грибка і не пригнічує ці ферменти в органах ссавців після прийому одноразової дози 150 мг. У порівнянні з іншими азолами, наприклад з інтраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоназолом, флуконазол – найменший інгібітор залежних від цитохрому Р 450 окисних процесів у мікро сомах печінкових клітин людини. Фунгістатична дія флуконазолу виявляється   відносно  Cryptococcus neoformans і Candida sp., Aspergillus flavus, Aspergillus fumsgatus, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Стійкість відносно флуконазолу виявляється дуже рідко.

Фармакокінетика. Після перорального прийому флуконазол, не повністю зв’язаний, розподіляється в тканинах і рідинах тіла. Максимальні плазмові концентрації препарату досягаються протягом 2-ї години після перорального прийому 150 мг і становлять 2,5-3,5 мл/л,   концентрації флуконазолу у піхвововому секреті   подібні до плазмових; постійні концентрації досягаються через 8 годин після перорального прийому і залишаються на тому рівні мінімум 24 години.

Флуконазол має низьку афінність   відносно білків плазми (зв’язування на 11-12%), і слабкі зміни плазмових концентрацій незначною мірою впливають на його фармакологічний або терапевтичний ефект. Біологічний період на півжиття препарату в плазмі становить приблизно 30 годин (20-50) після перорального прийому.

Плазмові концентрації флуконазолу після перорального прийому становить приблизно 90% концентрації, отриманої після внутрішньо венного введення.

Препарат добре резорбується через шлунок у хворих з нормальною та зниженою кислотністю шлункового вмісту, і на цю резорбцію не впливає одночасний прийом їжі.

Незалежно від способу введення, дози і тривалості прийому, концентрації флуконазолу в слині та мокротинні ідентичні плазмовій або не набагато вище її.  

У хворих на мікотичний менінгіт концентрації флуконазолу в церебральній рідині становлять близько 80% від плазмової концентрації.

У здорових людей флуконазол екскретується головним чином через нирки, при цьому 80% введеної дози виводиться із сечею в незміненому вигляді та 11% - у вигляді метаболітів. Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від стану печінкової функції. При цьому є обернено пропорційна залежність між часом напівелімінації і кліренсом креатині ну. Після 3 годинного гемодіалізу плазмові концентрації препарату знижуються приблизно на 50%.

Флуконазол не чинить несприятливого впливу на імунну систему, і його можна застосовувати для лікування   хворих з імунодефіцит ними станами.

Показання для застосування.

• Генітальний кандидоз: гострий і рекурентний піхвовий кандидоз, а також профілактика рецидивів (три і більше рецидивів на рік); кандидозний баланіт.

• Дерматомікози, в тому числі tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (оніхомікози); кандидоз шкіри.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують перорально.

Дорослі

• генітальний кандидоз: одноразово 150 мг; з метою запобігання рецидиву по 150 мг 1 раз на місяць, звичайно протягом 4-12 місяців; при кандидозному баланіті - одноразово 150 мг;

• дерматомікози: Tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris і при шкірних інфекціях, заподіяних С. albicans, застосовується доза по 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Для лікування Tinea versicolor рекомендована доза 50 мг 1 раз на добу або 300 мг 1 раз на тиждень. Тривалість лікування - 2-4 тижні. При оніхомікозах рук і ніг - по 150 мг раз на тиждень протягом 6-12 місяців;

Діти

Лікар визначає, чи показана дана лікарська форма дітям і чи можливо її застосування в зазначених дозах. Фунголон застосовується 1 раз на добу.   Для запобігання грибковим інфекціям у хворих з порушеною імунною системою - 3-12 мг/кг/добу,   залежно від ступеня нейтропенії.

Відносно дітей   з хронічною нирковою недостатністю   при призначенні       дози необхідно враховувати кліренс креатині ну.

Хворі похилого віку

Якщо   порушень   кліренсу   креатині ну немає,   застосовуються   звичайні   дози для дорослих, наведені   вище.

Дозування для   хворих з порушеною нирковою функцією

Для лікування хворих з порушеною нирковою функцією застосовується початкова доза Фунголону 50 - 400 мг. Після цієї дози навантаження добова доза визначається в такий спосіб:

Залежно від клінічних показників може виникнути необхідність змінити дозування препарату. Якщо сироватковий креатинін - єдиний доступний показник ниркової функції, для визначення кліренсу креатині ну застосовують таку формулу:

Чоловіки:      маса тіла (кг) х (140-вік)_______________ .

                      72 х   сироватковий креатинін (мг/100мл)

Жінки:           0.85 х   верхні значення.

Побічна дія.

При застосуванні дози 150 мг лікування Фунголоном звичайно переноситься добре.

Можлива поява небажаних реакцій з боку

• шлунково-кишкового тракту – болі в животі, діарея, нудота і блювання. Під час лікування можуть виникнути слабо виражені та минущі а симптоматичні підвищення значень печінкових ферментів. Дуже рідко спостерігаються   більш тяжкі відхилення печінкових показників, особливо у хворих з порушеною функцією печінки, які вимагають спостереження. Підвищення значень сироваткових трансаміназ найбільш часто спостерігається при одночасному застосуванні Фунголону і таких гепатотоксичних препаратів, як рифампіцин, фенітоїн, ізоніазид, вальпроєва кислота або пероральні протидіабетичні засоби, похідні сульфанілсечовини;

• центральної нервової системи - дуже рідко можливі головний біль і судоми;

• кровотворної системи - лейкопенія, тромбоцит опенія.

Рідко виникають шкірні висипи та анафілаксія.

Протипоказання. Гіпер чутливість до діючої речовини або будь-якої   допоміжної речовини препарату,   а також до будь-яких азолів. Дитячий вік до 6 років (для даної лікарської форми).

Передозування. У випадку передозування застосовується симптоматичне лікування і промивання шлунка.

Фунголон виводиться головним чином із сечею; посилення діурезу збільшує

швидкість елімінації. Тригодинний гемодіаліз знижує рівень препарату в плазмі приблизно на 50 %.

Особливості застосування. Незважаючи на те, що Фунголон рідко зв'язують з гепатотоксичністю. Хворих із порушеннями результатів печінкових проб під час лікування Фунголоном, необхідно обстежити відносно ушкоджень печінки. Лікування відміняють, якщо виникають симптоми розвитку захворювань печінки, які можна пов’язати з цим лікуванням.

За хворими, у яких виникають шкірні висипи під час лікування Фунголоном, необхідно ретельно спостерігати і при прогресуючому розвитку шкірних симптомів препарат слід відмінити.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати хворим з лактазною недостатністю, галактоземією або глюкозно-галактоз ним синдромом мальабсорбції.

Застосування препарату в період вагітності не рекомендується. Призначається у виняткових випадках за суворої необхідності.

Фунголон виводиться з материнським молоком у концентраціях, близьких до плазмових. Тому в період лактації годування груддю слід тимчасово припинити.

Фунголон не впливає на швидкість реакцій, тому його можна призначати особам, які керують транспортними засобами, та операторам механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При     одночасному     прийомі     Фунголону     і     пероральних     препаратів сульфанілсечовини необхідно стежити за концентрацією глюкози в крові та, якщо необхідно,   коректувати дози   протидіабетичних   засобів.   При одночасному застосуванні Фунголону і антикоагулянтів кумаринового типу необхідно   ретельно   стежити   за   протромбіновим   часом   через небезпеку його подовження. При одночасному прийомі циклоспорину і Фунголону можливо підвищення сироваткової концентрації першого. Не допускається комбінація Фунголону з цизапридом через високий ризик появи шлуночкових порушень ритму. Слід     враховувати,     що     метаболізм     Фунголону     підвищується     при     його одночасному прийомі з рифампіцином, що вимагає збільшення його дози. При одночасному застосуванні із циметидином сироваткова концентрація Фунголону знижується, а з гідрохлортіазидом - підвищується. Одночасне застосування Фунголону і варфарину призводить до подовження протромбі нового часу.  

Фунголон підвищує період на півжиття теофіліну, толбутаміну, зидовудину і фенітоїну, що вимагає спостереження за хворими під час комбінованого застосування цих препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище  25º С.

Зберігати в місцях, недоступних для дітей!

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 1 капсулі в упаковці.

Власник ліцензії. Балканфарма-Дупниця АТ.

Адреса. 2600, Болгарія, Дупниця, Самоковське шосе, 3.

Виробник.   Актавіс АТ.

Инструкция отсутствует